药物化学复习总结教学提纲.ppt

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1、药物化学复习总结Classification for sedative-hypnoticsBarbituratesBenzodiazepinesNon-Benzodiazepines（苯二氮卓类）（巴比妥类）Chemical StructurelAmobarbital异戊巴比妥lDiazepam 地西泮SynthesisSAR for Benzodiazepinesl苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活性必需结构；在分子的C-7C-7位位和C-2C-2 位引入吸电子取代基，能显著增强活性。Section 2 抗癫痫药AntiepilepticslPhenytoin Sodium苯妥英钠lCarb

2、amazepine卡马西平SynthesisSection 3 Antipsychotics 抗精神病药lChlorpromazine Hydrochloride 盐酸氯丙嗪lClozapine氯氮平抗抑郁药分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)三环类抗抑郁药Metabolism地昔帕明Desipramine中枢兴奋药l化学结构及来源生物碱类酰胺类苯乙胺类其他类咖啡因咖啡因吡拉西坦吡拉西坦哌醋甲酯哌醋甲酯甲氯芬酯甲氯芬酯合成镇痛药分类开链开链苯基哌啶苯基哌啶吗啡烃吗啡烃吗啡喃吗啡喃l吗啡l盐酸哌替啶镇痛药的构象喷喷他他佐佐辛辛哌哌替

3、替啶啶吗吗啡啡美美沙沙酮酮第七章 抗肿瘤药l掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点l熟悉环磷酰胺的合成方法。l掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用盐酸氮芥 Chloromethine hydrochloride环磷酰胺 Cyclophosphamide顺铂 Cisplatin生物烷化剂Alkylation of DNA环磷酰胺的代谢途径氟尿嘧啶 Fluorouracil巯嘌呤 Mercaptopurine抗代谢药物抗代谢药物的定义l通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的

4、抗肿瘤药物.Antimetabolite Theory Antimetabolites are compounds that prevent the biosynthesis or use of normal cellular metabolites.The usually are closely related in structure to the metabolite that is antagonized.抗代谢药物 vs 生物烷化剂l生物烷化剂:直接作用于DNA,破坏DNA的结构与功能,使DNA在细胞增殖过程中不能发挥作用;l抗代谢药物:以叶酸,嘌呤,嘧啶及嘧啶核苷拮抗物的形式掺入D

5、NA合成中,干扰DNA合成,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡.了解药物l盐酸多柔比星(盐酸阿霉素)l盐酸米托蒽醌l喜树碱和羟基喜树碱l紫杉醇（Taxol）第八章 抗生素 Antibioticsl掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途l掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用；熟悉氯霉素的合成方法。抗生素杀菌的机制l抑制细菌细胞壁的合成.（青霉素类和头孢菌素类）l干扰蛋白质的合成.（氨基糖甙类，大环内酯类,四环素类和氯霉素）l与细胞膜相互作用.（多粘菌素和短杆菌素）l抑制核酸的转录和复制

6、.（Nalicixic acid(奈啶酸)）青霉素钠 Benzylpenicillin Sodium阿莫西林 Amoxicillin头孢氨苄 Cefalexin头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium-内酰胺抗生素阿莫西林聚合反应6-APA与相应的侧链酸缩合 头孢菌素类合成原料头孢菌素的结构修饰lI 是抗菌谱的决定性基团；lII 能影响对-内酰胺酶的稳定性；lIII 对抗菌力有影响；lIV 能影响抗生素效力和药物动力学的性质。克拉维酸克拉维酸 Clavulanic Acid舒巴坦舒巴坦 Sulbactam氨曲南氨曲南 Aztreonam-内酰胺酶抑制剂与非经典-内酰胺抗生素四环素l四环素

7、与钙离子形成络合物，在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化，生成差向异构体（4-Epitetracycline）链霉素 Streptomycinl链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。缺点是易产生耐药性，对第八对脑神经有损害，对肾也有毒性。红霉素对酸不稳定红霉素的结构修饰策略泰利霉素 Teli

8、thromycin氯霉素 Chloramphenicoll本品含有两个手性碳原子有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型（Threo）有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。合霉素（Syntomycin）是氯霉素的外消旋体，疗效为氯霉素的一半。合成第九章 化学治疗药l掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途l掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途吡哌酸 Pipemidic Acid诺氟沙星 Norfloxacin盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride喹诺酮类Levofloxacin(左氟沙星）左氟

9、沙星）环丙沙星的合成喹诺酮类药物的构效关系 异烟肼 Isoniazid盐酸乙胺丁醇 Ethambutol hydrochloride抗结核药物合成磺胺嘧啶 Sulfadiazine甲氧苄啶 Trimethoprim复方新诺明，Sulfamethoxazole和Trimethoprim按5：1比例配伍磺胺与磺胺增效剂硝酸益康唑Econazole nitrate氟康唑 Fluconazole抗真菌药物利巴韦林 Ribavirin齐多夫定 Zidovudine阿昔洛韦 Acyclovir抗病毒药物阿苯达唑 Albendazole吡喹酮Praziquantel抗寄生虫药物奎宁Quinine磷酸氯喹Ch

10、loroquine phosphate青蒿素Artemisinin抗疟药合成第十章 利尿药及合成降血糖药物l掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途 l掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲 Tolbutamide Tolbutamide盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍 Metformin Hydrochloride Metformin Hydrochloride降血糖药Glibenclamide(Glibenclamide(格列本脲格列本脲)Rosiglitazone Maleate(Rosiglitazone Malea

11、te(马来酸罗格列酮)呋噻米呋噻米 Furosemide Furosemide氢氯噻嗪氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide乙酰唑胺乙酰唑胺 Acetazolamide Acetazolamide螺内酯螺内酯SpironolactoneSpironolactone利尿药第十一章 激素 Hormonesl前列腺素l肽类激素l甾体激素前列腺素的命名 l根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGBPGF表示;l分子中侧链的双键数则标在E或F等的右下角如上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为P

12、GF2和PGE2l脂环上9位的立体情况在命名时加上、在数字之后.甾体激素-分类 l按药理作用，分为性激素及皮质激素；l从化学角度可分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，结构如下：雌二醇雌二醇 Estradiol Estradiol己烯雌酚己烯雌酚DiethylstilbestrolDiethylstilbestrol他莫昔芬他莫昔芬TamoxifenTamoxifen雌激素丙酸睾酮丙酸睾酮Testosterone PropionateTestosterone Propionate4-3-酮雄激素黄体酮黄体酮ProgesteroneProgesterone醋酸甲羟孕酮醋酸甲羟孕酮Medroxypro

13、gesterone AcetateMedroxyprogesterone Acetate左炔诺孕酮左炔诺孕酮LevonorgestrelLevonorgestrel米非司酮米非司酮MifepristoneMifepristone孕激素作用于受体的激素、合成激动剂和激素拮抗剂 氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松Dexamethasone AcetateDexamethasone Acetate皮质激素第十二章 维生素 Vitamin维生素维生素A A醋酸酯醋酸酯 Vitamin A Acetate Vita

14、min A Acetate维生素维生素 D3 D3Vitamin D3Vitamin D3维生素维生素E E醋酸酯醋酸酯 Vitamin E Acetate Vitamin E Acetate脂溶性维生素维生素维生素 C Vitamin C C Vitamin C维生素维生素C C显酸性显酸性维生素维生素C C的还原性的还原性维生素维生素C C贮存变黄的机理贮存变黄的机理第十三章 新药设计与开发l新药l先导化合物 Lead compoundl药效结构l生物靶点lMe-too药物l生物电子等排体l前药原理:前药和原药l脂水分配系数l组合化学、高通量筛选l计算机辅助药物设计新药设计的两个阶段l1 发现先导化合物l2 对先导化合物进行优化一先导化合物的发现l随机偶然发现l从天然资源中发现l以现有的药物为先导物l用活性内源性物质作为先导物l利用组合化学和高通量筛选二 先导化合物的优化方法l采用生物电子等排体进行替换l前药设计l软药设计l定量构效关系研究此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢