药理学04抗胆碱药.pptx

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1、一 M-R阻断药来源?阿托品和阿托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品第1页/共38页阿托品（Atropine）【药理作用】基本与乙酰胆碱相反与与M-RM-R结合，竞争性拮抗结合，竞争性拮抗AChACh或或M M受体激受体激动药的作用。动药的作用。对对 M M1 1、M M2 2、M M3 3都有阻断作用都有阻断作用第2页/共38页第3页/共38页1、腺体：抑制腺体分泌第4页/共38页2 2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。第5页/共38页 3、平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌第6页/共38页 4.心脏 心心率率增增快快:阻阻断断心心脏脏

2、M M2 2受受体体,心心率率 ，青青壮壮年年增增加更明显（加更明显（2mg2mg心率心率 35-4035-40次次/分分)心率减慢？心率减慢？0.4-0.6mg 0.4-0.6mg 心率心率4-84-8次次/分。阻断了分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜副交感神经节后纤维突触前膜M M1 1受体，抑制了负反受体，抑制了负反馈效应，使馈效应，使AchAch释放增多。释放增多。第7页/共38页5、血管与血压？6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。第8页/共38页【临床应用临床应用】1、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。第9页/共38页第1

3、0页/共38页4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。第11页/共38页5 5、抗休克：用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。6 6、解救有机磷酸酯类中毒第12页/共38页【不良反应】第13页/共38页【中毒和解救】因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。解救？第14页/共38页【阿托品中毒的解救】r消除毒物：洗胃、导泻。r对症处理：毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药

4、。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。第15页/共38页用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)东莨菪碱东莨菪碱 scopolamine第16页/共38页山莨菪碱 anisodamine第17页/共38页阿托品的合成代用品-合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品 homatropine；托吡卡胺 tropicamide 特点：1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全第18页

5、/共38页合成药（一）季胺类解痉药 丙胺太林(普鲁本辛)propantheline （二）叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康）benactyzine（三）选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡（四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘第19页/共38页第20页/共38页定义：与N受体结合，竞争性拮抗ACh或N受体激动药的作用。分类：N1-R阻断药N2-R阻断药第21页/共38页一、N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （神经节阻滞药）（神经节阻滞药）常用的药物有：美卡拉明（mecamylam

6、ine,美加明）樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）作用范围广，副作用多。对心血管系统作用强。作用范围广，副作用多。对心血管系统作用强。用途:1.麻醉时控制性降压2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。第22页/共38页概念：作用于神经肌肉接头处突触后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。分类 除极化型肌松药（非竞争性N2受体阻断受体阻断药药）非除极化型肌松药（竞争性N2受体阻断受体阻断药药）二、二、N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛（骨骼肌松弛药）药）第23页/共38页琥珀胆碱(succinylcholine)又称司可林(scoline)第24页/共

7、38页第25页/共38页【药理作用】松弛骨骼肌：iV.1分钟 起效，2钟达作用达高峰，5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。松弛顺序：颈部肩胛腹部四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显，舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。第26页/共38页体内过程体内过程假性AChE琥珀胆碱琥珀单胆碱胆碱+琥珀酸2%原型肾排泄临床应用内窥镜检查：气管镜、食道镜气管内插管，或手术需要。第27页/共38页不良反应不良反应1.窒息：应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AChE的病人。2.肌束颤动：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。3.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。4.其他：腺体分泌增加

8、，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。第28页/共38页按化学结构分为：异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺类固醇铵类：泮库铵 哌库铵非除极化型肌松药该类药物为竞争性骨骼肌松弛药，与ACh竞争N2受体，本类药物经典的药物为筒箭毒碱。第29页/共38页 筒箭毒碱筒箭毒碱 （d-tubocuratine)【来源】箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的生物碱，其右旋体具有活性。第30页/共38页第31页/共38页特点特点：1.属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2分起效，

9、5分达高峰，40分恢复正常2.AChE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。肌松顺序：眼头部颈四肢躯干膈肌恢复时顺序相反。第32页/共38页 药物作用消失后，其恢复顺序相反，膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。肌松以外的作用促进体内组胺释放神经节阻滞作用BP第33页/共38页去极化型肌松药分类及其特点比较去极化型肌松药分类及其特点比较 天然生物碱天然生物碱（环苄基异喹啉）（环苄基异喹啉）筒箭毒碱筒箭毒碱 （d-tubocurarine)肾消除肾消除肝消除肝消除 苄基异喹啉苄基异喹啉 阿曲库铵阿曲库铵(atracurium）血浆胆碱血浆胆碱脂酶水解脂酶水解中效243040长效4680120分类及药物肌松特性起效时间(分)持续时间(分)消除方式第34页/共38页第35页/共38页临床应用1.外科：(1)松弛骨骼肌，减少麻醉药用量；(2)气管内插管；2.非外科：(1)内窥镜检查；(2)重症肌无力诊断；(3)电休克时防止骨折；第36页/共38页The end第37页/共38页感谢您的观看！第38页/共38页