18阿片类镇痛药ppt-PowerPoint演示文稿.pptx

《18阿片类镇痛药ppt-PowerPoint演示文稿.pptx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《18阿片类镇痛药ppt-PowerPoint演示文稿.pptx（22页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、2021/9/131第第19章章镇痛药镇痛药（analgesics）一一基本概念基本概念（一一）疼疼痛痛不不同同原原因因不不同同性性质质，是是疾疾病病常常见见症症状状，诊诊断断清清楚楚后后应应立立即即止止痛痛，以以免免加加重重病病人人痛痛苦苦，甚至引起严重生理功能紊乱和休克等。甚至引起严重生理功能紊乱和休克等。（二）（二）止痛药物选择止痛药物选择脏器平滑肌绞痛脏器平滑肌绞痛抗胆碱药，抗胆碱药，血管痉挛引起的心绞痛血管痉挛引起的心绞痛扩张血管药，扩张血管药，炎症发烧慢性钝痛非甾体类抗炎药，炎症发烧慢性钝痛非甾体类抗炎药，剧剧烈烈难难忍忍疼疼痛痛则则用用强强镇镇痛痛药药麻麻醉醉性性镇镇痛痛药药（多

2、多数易成瘾，作为麻醉品管理）数易成瘾，作为麻醉品管理）。2021/9/132抗抗抑抑郁郁药药，在在非非抑抑郁郁症症有有镇镇痛痛作作用用(抑抑制制单单胺胺通通路路)、卡马西平卡马西平(carbamazepine),治疗三叉神经痛。治疗三叉神经痛。麦角胺麦角胺(ergotamine)治疗偏头痛。治疗偏头痛。pp19（三）（三）阿片类物质和受体阿片类物质和受体1阿阿片片类类物物质质吗吗啡啡具具明明显显镇镇痛痛效效果果，它它是阿片的重要成分，是阿片的重要成分，后发现脑内含有天然镇痛物质：脑啡肽后发现脑内含有天然镇痛物质：脑啡肽（enkephalins）、强啡肽（）、强啡肽（dynorphin）和内啡）

3、和内啡肽肽（endorphins）等等近近20种种，统统称称作作内内源源性性阿阿片片样肽样肽。2021/9/1332阿阿片片受受体体主主要要（mu）（delta）（kappa）受受体体与与本本类类药药物物关系密切。关系密切。3受体功能受体功能受体受体镇痛镇痛呼吸抑制呼吸抑制精神情绪精神情绪瞳孔缩小瞳孔缩小 欣快欣快,镇静镇静,成瘾成瘾 欣快欣快,镇静镇静,成瘾成瘾 镇静镇静 欣快欣快2021/9/1344受体激动剂和拮抗剂受体激动剂和拮抗剂1/激激动动剂剂吗吗啡啡 受受体体，脑脑啡啡肽肽 受受体体，内内啡啡肽肽 受受体体，强强啡啡肽肽 受受体体，埃埃托托啡啡、。2/拮抗剂拮抗剂纳洛酮，拮抗以上

4、三种受体。纳洛酮，拮抗以上三种受体。（四四）镇镇痛痛原原理理激激动动阿阿片片受受体体，通通过过突突触触前前抑抑制制，减减少少传传导导痛痛觉觉冲冲动动的的兴兴奋奋性性递递质质（如如P物物质，质，Ach）释放。）释放。pp172021/9/135二二镇痛药镇痛药（一）常用药（一）常用药1阿片生物碱阿片生物碱:吗啡（吗啡（10），可待因（），可待因（0.5）。）。2人工合成人工合成:哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、曲马哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、曲马朵。朵。2021/9/136（二）（二）吗啡（吗啡（morphine）1.药理作用药理作用1/镇镇痛痛、镇镇静静皮皮下下510毫毫克克即即对对各各种种疼疼痛有效

5、，慢性钝痛强于急性锐痛痛有效，慢性钝痛强于急性锐痛,镇镇静静和和欣欣快快作作用用可可消消除除紧紧张张、焦焦虑虑、烦烦躁躁和和恐恐惧惧，增强对痛觉耐受，易入睡。增强对痛觉耐受，易入睡。大剂量引起麻醉状态（大剂量引起麻醉状态（narcosis）。）。2/抑抑制制呼呼吸吸作作用用于于延延脑脑呼呼吸吸调调节节中中枢枢，使使呼呼吸吸频频率率减减慢慢，潮潮气气降降低低,使使中中枢枢对对CO2张张力力反反应应降低。降低。3/镇镇咳咳作作用用于于延延脑脑咳咳嗽嗽中中枢枢，抑抑制制咳咳嗽嗽反反射。因吗啡易成瘾，常用可待因。射。因吗啡易成瘾，常用可待因。2021/9/1374/缩缩瞳瞳兴兴奋奋中中脑脑动动眼眼神神

6、经经缩缩瞳瞳核核，瞳瞳孔孔缩缩小。吗啡中毒指征之一是针尖样瞳孔。小。吗啡中毒指征之一是针尖样瞳孔。5/兴奋催吐化学感受区兴奋催吐化学感受区，引起恶心呕吐。，引起恶心呕吐。6/心血管心血管系统系统扩张血管降低血压，扩张血管降低血压，脑脑血血管管扩扩张张引引起起颅颅内内压压升升高高，颅颅脑脑损损伤伤及及颅颅内内占占位性病变病人禁用。位性病变病人禁用。7/平平滑滑肌肌平平滑滑肌肌和和括括约约肌肌张张力力增增加加，抑抑制制消消化化液液分分泌泌，结结果果使使胃胃肠肠内内容容物物通通过过延延缓缓，引引起起便秘。便秘。类类似似原原理理加加剧剧肾肾绞绞痛痛和和胆胆绞绞痛痛，使使胆胆囊囊内内压压升升高高，尿潴留

7、尿潴留。2021/9/1382临床应用临床应用1/镇镇痛痛其其它它镇镇痛痛药药无无效效的的急急性性锐锐痛痛，心心肌肌梗塞，肿瘤晚期剧痛，梗塞，肿瘤晚期剧痛，内脏绞痛与解痉药合用。内脏绞痛与解痉药合用。2/心心源源性性哮哮喘喘急急性性左左心心衰衰伴伴肺肺水水肿肿，极极度度呼呼吸困难。吸困难。配配合合吸吸氧氧和和强强心心甙甙使使用用吗吗啡啡，利利用用其其镇镇静静和和降降低低呼呼吸吸中中枢枢对对CO2敏敏感感，消消除除患患者者的的紧紧张张、恐恐惧惧和和窒息感，窒息感，使使浅浅而而快快的的呼呼吸吸变变得得深深慢慢有有效效，扩扩张张血血管管减减轻轻心心脏负荷。脏负荷。3/止泻止泻急、慢性腹泻，用阿片酊剂

8、。急、慢性腹泻，用阿片酊剂。2021/9/1393不良反应不良反应1/治治疗疗剂剂量量恶恶心心、呕呕吐吐、便便秘秘、排排尿尿困困难难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。2/连连续续使使用用产产生生耐耐受受性性和和成成瘾瘾性性，停停药药发发生生戒戒断断症症状状：烦烦躁躁不不安安、失失眠眠、流流泪泪、流流涕涕、腹腹痛痛腹泻、虚脱昏迷。腹泻、虚脱昏迷。3/禁禁用用于于分分娩娩止止痛痛，因因抑抑制制新新生生儿儿呼呼吸吸和和延延长长产程；产程；禁禁用用于于颅颅脑脑损损伤伤和和颅颅内内占占位位病病变变者者，因因增增加加颅颅内内压；压；禁用于急性左心衰以外的呼吸困难，加重禁用于急性左心衰以

9、外的呼吸困难，加重症状。症状。2021/9/1310（三）可待因（三）可待因（codeine）甲甲基基吗吗啡啡，吸吸收收后后10在在肝肝脏脏脱脱去去甲甲基基生生成成吗吗啡起作用。啡起作用。pp18中度镇痛药，常与解热镇痛药合用起协同作用。中度镇痛药，常与解热镇痛药合用起协同作用。有效的中枢性镇咳有效的中枢性镇咳药。药。附附海海洛洛因因(Heroin),结结构构为为二二乙乙酰酰吗吗啡啡，作作用用类类似似吗吗啡啡，因因为为脂脂溶溶性性高高，比比吗吗啡啡作作用用强强、快快、短短。体体内内代代谢谢成成吗吗啡啡。在在英英国国用用于于镇镇痛痛，其其它它国国家家已已取缔。取缔。2021/9/1311（四四）

10、哌哌 替替 啶啶（pethidine）又又 名名 度度 冷冷 丁丁（dolantin），口服或），口服或im。1药理作用药理作用作用及原理与吗啡相似：作用及原理与吗啡相似：镇镇痛痛、镇镇静静、欣欣快快作作用用、呼呼吸吸抑抑制制、心心血血管管作作用用和平滑肌作用等均比吗啡弱（约和平滑肌作用等均比吗啡弱（约1/10），），作用时间短，作用时间短，half-life2-4h。兴奋作用兴奋作用(与活性代谢物与活性代谢物norpethidine有关有关)，抗胆碱作用。抗胆碱作用。2021/9/13122.临床应用临床应用1/镇痛镇痛代替吗啡代替吗啡2/麻醉前给药麻醉前给药3/“冬冬眠眠”合合剂剂成成分分

11、：氯氯丙丙嗪嗪、异异丙丙嗪嗪和和哌哌替啶替啶（年年老老体体衰衰、呼呼吸吸机机能能不不良良和和婴婴幼幼儿儿的的合合剂剂不不宜宜加哌替啶）加哌替啶）3.不不良良反反应应轻轻度度不不良良反反应应，如如恶恶心心、呕呕吐吐、口干、出汗和眩晕；口干、出汗和眩晕；久用可产生耐药和成瘾；久用可产生耐药和成瘾；过量中毒出现呼吸抑制、昏迷等过量中毒出现呼吸抑制、昏迷等。2021/9/1313（五）（五）美沙酮（美沙酮（methadone）作作用用及及原原理理与与吗吗啡啡相相似似，但但较较弱弱，欣欣快快感感弱弱，half-life超过超过24h.作作用用缓缓慢慢消消除除，减减弱弱了了withdrawalsyndro

12、me，用于戒毒原因之一。用于戒毒原因之一。口服或注射给药。口服或注射给药。用用于于慢慢性性严严重重疼疼痛痛，如如创创伤伤、手手术术后后和和晚晚期期癌癌症症引起的剧痛，引起的剧痛，戒毒程序中戒毒程序中代替代替海洛因海洛因或或吗啡。吗啡。2021/9/1314(六六)曲马朵（曲马朵（tramadol）特点：镇痛强度类似喷他佐辛，起效快，无呼吸特点：镇痛强度类似喷他佐辛，起效快，无呼吸抑制。抑制。用于中、重度疼痛用于中、重度疼痛可用于分娩镇痛，对胎儿呼吸无可用于分娩镇痛，对胎儿呼吸无影响。影响。2021/9/1315（七）喷他佐辛（七）喷他佐辛（pentazocine）又名镇痛新）又名镇痛新1作作用

13、用原原理理属属于于部部分分激激动动剂剂，激激动动、受受体体但对但对 受体有弱拮抗作用。受体有弱拮抗作用。2药药理理特特点点镇镇痛痛作作用用为为吗吗啡啡的的1/3，呼呼吸吸抑抑制制为吗啡的为吗啡的1/2，大大剂剂量量有有焦焦虑虑、幻幻觉觉等等（激激动动 受受体体）。最最大大特特点是成瘾性小，已列入非麻醉品管理。点是成瘾性小，已列入非麻醉品管理。3临临床床应应用用口口服服注注射射均均有有效效，主主要要用用于于慢慢性性剧痛剧痛.地佐辛，新近申报，镇痛作用强于吗啡地佐辛，新近申报，镇痛作用强于吗啡。2021/9/1316三三癌症三阶梯疗法癌症三阶梯疗法原则：原则：定时应用足够剂量，有效止痛定时应用足够

14、剂量，有效止痛。（一一）轻轻度度疼疼痛痛解解热热镇镇痛痛药药如如阿阿司司匹匹林林、吲吲哚美辛、对乙酰氨基酚、布洛芬。哚美辛、对乙酰氨基酚、布洛芬。（二二）中中度度疼疼痛痛可可待待因因、强强痛痛定定、曲曲马马朵朵或或解热镇痛药可待因。解热镇痛药可待因。（三）剧烈疼痛（三）剧烈疼痛吗啡、哌替啶、美沙酮等。吗啡、哌替啶、美沙酮等。四戒毒：四戒毒：.脱毒（脱毒（detoxification）低毒药替代、减量低毒药替代、减量2.康复（康复（rehabilitation）3.防止复吸防止复吸钠络酮（钠络酮（naloxone）是特异性阿片受体阻断剂是特异性阿片受体阻断剂2021/9/13172021/9/1

15、3182021/9/13192021/9/1320偏头痛（偏头痛（migraine）5-HT1受体激动剂，受体激动剂，收缩血管收缩血管麦角胺（麦角胺（ergotamine）,舒马曲坦（舒马曲坦（sumatriptan）.神经源性疼痛（神经源性疼痛（neuropathicpain）主要见于病毒感染（带状疱疹）、糖尿病神经痛、主要见于病毒感染（带状疱疹）、糖尿病神经痛、神神经经瘤瘤、肿肿瘤瘤神神经经损损伤伤经经典典镇镇痛痛药药和和解解热热镇镇痛痛药效果差。药效果差。需需 要要 应应 用用：抗抗 抑抑 郁郁 药药（amitriptyline，clomipramine）三三叉叉神神经经痛痛和和坐坐骨骨

16、神神经经痛痛苯苯妥妥英英钠钠、卡卡马马西西平平、丙戊酸钠。丙戊酸钠。2021/9/13212021/9/1322钠络酮（钠络酮（naloxone）结构结构近似吗啡，对阿片受体亲和力强于吗啡和脑啡肽。近似吗啡，对阿片受体亲和力强于吗啡和脑啡肽。对种阿片受体亚型均有阻断作用对种阿片受体亚型均有阻断作用，可以迅速翻转阿，可以迅速翻转阿片类片类药物作用，解除呼吸抑制，使血压上升。药物作用，解除呼吸抑制，使血压上升。阿片成瘾者，纳络酮可使之立即出现戒断症状。阿片成瘾者，纳络酮可使之立即出现戒断症状。应用：应用：1.阿片类药物急性中毒解救阿片类药物急性中毒解救.2.抗休克（主要是感染中毒性休克），理论根据：抗休克（主要是感染中毒性休克），理论根据：内内啡肽是休啡肽是休克因子克因子抑制心血管系统抑制心血管系统使血压下降使血压下降.3.研究工具药研究工具药.