9镇静催眠药.pptx

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1、2021/9/1312021/9/132失眠病例患者，男，患者，男，36岁，公司职员。自述由于岁，公司职员。自述由于精神紧张，工作压力大，经常夜间入睡精神紧张，工作压力大，经常夜间入睡困难，头昏，失眠已两年，伴有烦躁，困难，头昏，失眠已两年，伴有烦躁，焦虑，多愁善感，情绪低落等症状。焦虑，多愁善感，情绪低落等症状。诊断：焦虑症，失眠症。诊断：焦虑症，失眠症。治疗：治疗：安定安定2.5mg，睡前服用，失眠已好，睡前服用，失眠已好，精神状况改善，现巩固治疗中。精神状况改善，现巩固治疗中。2021/9/133问 题1.安定是什么药？属于哪一类药？安定是什么药？属于哪一类药？2.安定的作用和用途有哪些

2、？安定的作用和用途有哪些？2021/9/134 镇静催眠药镇静催眠药掌握苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、掌握苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。临床应用及不良反应。掌握巴比妥类药物中毒的解毒措施。掌握巴比妥类药物中毒的解毒措施。熟悉巴比妥类药物的作用特点。熟悉巴比妥类药物的作用特点。了解其他镇静催眠药的作用特点。了解其他镇静催眠药的作用特点。艹艹2021/9/135睡眠的时相睡眠的时相非快动眼睡眠非快动眼睡眠 NREMS快动眼睡眠快动眼睡眠 REMS4期期1期期2期期3期期 入睡入睡潜伏期潜伏期2021/9/136镇静药镇静药（sedative）：）：缓和激动，消除躁动

3、，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪恢复安静情绪催眠药催眠药（hypnotics）：）：引起近似生理性睡眠引起近似生理性睡眠 的药物的药物 小剂量小剂量 镇静作用镇静作用 大剂量大剂量 催眠效果催眠效果 统称为统称为镇静催眠药镇静催眠药2021/9/137一、苯二氮一、苯二氮 类：类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、地西泮、氟西泮、氯硝西泮、三唑仑三唑仑二、巴比妥类：二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠司可巴比妥、硫喷妥钠三、其他类：三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、H H1 1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）受体阻断药（苯海拉明，异

4、丙嗪）新型催眠药：佐匹克隆新型催眠药：佐匹克隆艹艹卓卓常用镇静催眠药分类及代表药常用镇静催眠药分类及代表药2021/9/138第一节第一节 苯二氮苯二氮 类类（BD）1，4-苯并二氮苯并二氮艹艹艹艹卓卓卓卓R1R2R3R4R5R2CCCNN2021/9/139苯二氮苯二氮 类类长效类：长效类：地西泮地西泮（安定）（安定）中效类：阿普唑仑（中效类：阿普唑仑（抗抑郁抗抑郁）短效类：艾司唑仑短效类：艾司唑仑（舒乐安定）（舒乐安定）2021/9/13102021/9/1311口服吸收快而完全口服吸收快而完全脂脂溶性高，易在脂肪组织蓄积溶性高，易在脂肪组织蓄积经肝药酶代谢成有活性的代谢物经肝药酶代谢成有

5、活性的代谢物 去甲地西泮去甲地西泮奥沙西泮奥沙西泮与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出体外与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出体外经胆汁排泄经胆汁排泄肝肠循环肝肠循环随乳汁分泌随乳汁分泌哺乳期妇女慎用哺乳期妇女慎用体内过程体内过程2021/9/1312药理作用及临床应用药理作用及临床应用1抗焦虑作用抗焦虑作用：小于小于镇静剂量镇静剂量对各种原因引起的焦虑症均有效对各种原因引起的焦虑症均有效作用部位：作用部位：边缘系统边缘系统2021/9/1313药理作用及临床应用药理作用及临床应用2.2.镇静催眠作用：镇静催眠作用：（1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒 次数，延长睡眠时间

6、；次数，延长睡眠时间；（2）对对REMS影响小，停药后反影响小，停药后反 跳现象跳现象 较轻，其依赖性和戒断症状也较轻微；较轻，其依赖性和戒断症状也较轻微；（3）使使NREMS的的2期延长，期延长，4期缩短，可期缩短，可 减少发生于减少发生于4期的夜游或夜惊。期的夜游或夜惊。（4）治疗指数高，安全范围大，大剂量治疗指数高，安全范围大，大剂量 时对呼吸抑制不明显，也不会引起麻醉。时对呼吸抑制不明显，也不会引起麻醉。特点：特点：麻醉前给药，各种失眠症麻醉前给药，各种失眠症2021/9/1314药理作用及临床应用药理作用及临床应用 3.3.抗惊厥、抗癫痫作用：抗惊厥、抗癫痫作用：适应症：适应症：破伤

7、风、子痫、小儿高热惊厥、破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥和各类型癫痫药物中毒惊厥和各类型癫痫发发作等作等癫痫持续状态：癫痫持续状态：地西泮（地西泮（iv）首选首选癫痫大发作频繁出现，发作间期无癫痫大发作频繁出现，发作间期无清醒时间，可危及生命清醒时间，可危及生命2021/9/1315药理作用及临床应用药理作用及临床应用4.4.中枢性肌肉松弛作用：中枢性肌肉松弛作用：脑血管意外、脊髓损伤等所致肌强直；脑血管意外、脊髓损伤等所致肌强直；局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌痉挛。所致肌痉挛。2021/9/13162021/9/1317作用机制作用机制BZ

8、 受体在脑内的分布：受体在脑内的分布：与与GABAA亚型受体亚型受体基本一致基本一致 促进促进GABA与与GABAA受体结合，从而增强受体结合，从而增强 中枢中枢GABA的抑制性作用（的抑制性作用（Cl通道开放通道开放 频率频率增加增加）2021/9/1318GABAA受体在细胞膜上的模式图受体在细胞膜上的模式图GABABZClCl2021/9/1319不良反应与注意事项不良反应与注意事项1.嗜睡、头昏、乏力、共济失调嗜睡、头昏、乏力、共济失调2.中毒量：昏迷、呼吸抑制中毒量：昏迷、呼吸抑制 解救措施：解救措施：对症、支持治疗对症、支持治疗 氟马西尼氟马西尼3.静脉注射宜缓慢：静脉注射宜缓慢：

9、5mg/min（地西泮）（地西泮）与剂量有关与剂量有关老年人更易出现老年人更易出现老年人剂量减半老年人剂量减半清除毒物清除毒物2021/9/13204.耐受性耐受性5.依赖性：依赖性：反跳反跳、戒断症状、戒断症状 长期服用长期服用不宜骤停不宜骤停 连续用药连续用药不宜超过不宜超过4周周6.禁止饮酒禁止饮酒7.与中枢抑制药合用时要酌情减量与中枢抑制药合用时要酌情减量8.用药期间不宜驾车、从事高空作业或机器操作用药期间不宜驾车、从事高空作业或机器操作9.妊娠早期禁妊娠早期禁用用，产前及哺乳期慎用，产前及哺乳期慎用10.老年患者、肝肾功能不全患者慎用老年患者、肝肾功能不全患者慎用最低剂量最低剂量短程

10、治疗短程治疗 2021/9/1321课上练习一1.苯二氮苯二氮 类药物类药物-睡眠诱导时间，睡眠诱导时间，-睡眠持续时间。睡眠持续时间。2.苯二氮苯二氮 类受体的分布与中枢抑制性类受体的分布与中枢抑制性递质递质-的受体分布相似。的受体分布相似。3.苯二氮苯二氮 类药的主要药理作用有类药的主要药理作用有-、-、-、-和和-。2021/9/1322课上练习一4.地西泮抗焦虑的主要作用部位是地西泮抗焦虑的主要作用部位是-。5.常用于抗惊厥的药物是常用于抗惊厥的药物是-。6.伴有抑郁症的焦虑症患者治疗首选伴有抑郁症的焦虑症患者治疗首选-。7.地西泮地西泮-注射是目前用于治疗注射是目前用于治疗-的首选药

11、。的首选药。2021/9/1323第二节第二节 巴比妥类巴比妥类2021/9/13242021/9/1325药理作用药理作用呈明显的剂量依赖关系呈明显的剂量依赖关系 小剂量小剂量 镇静镇静 使过度兴奋恢复至正常使过度兴奋恢复至正常 中剂量中剂量 催眠催眠 诱导、加深、延长睡眠诱导、加深、延长睡眠 较大剂量较大剂量 抗惊厥抗惊厥 抗癫痫抗癫痫解除骨骼肌强烈抽搐解除骨骼肌强烈抽搐 大剂量大剂量 麻醉麻醉 意识、感觉消失意识、感觉消失 中毒剂量中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡昏迷、呼吸抑制和死亡2021/9/1326药理作用和药理作用和临床应用临床应用1.镇静和催眠：治疗失眠症镇静和催眠：治疗失眠症3

12、.静脉麻醉及麻醉前给药：静脉麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠硫喷妥钠2.治疗治疗惊厥惊厥、癫痫：癫痫：苯巴比妥苯巴比妥（2）缩短缩短REMS，改变正常的睡眠时间，停药，改变正常的睡眠时间，停药 后发生代偿性反后发生代偿性反跳跳（1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒次数，次数，延长睡眠时间延长睡眠时间巴比妥类药物产生催眠作用的特点：巴比妥类药物产生催眠作用的特点：（已少用）（已少用）2021/9/1327不良反应不良反应1.后遗效应：后遗效应：2.耐受性：耐受性：短期内反复服用短期内反复服用4.急性中毒急性中毒次晨可出现头晕、嗜睡、精细次晨可出现头晕、嗜睡、精细 运动不协调

13、及定向障碍等运动不协调及定向障碍等 3.依赖性：依赖性：长期连续服用长期连续服用2021/9/1328病 例某药物中毒患者来院急诊，查体发现昏某药物中毒患者来院急诊，查体发现昏迷、发绀、呼吸较慢弱，多种反射减弱迷、发绀、呼吸较慢弱，多种反射减弱或消失，瞳孔略扩大，体温较低。或消失，瞳孔略扩大，体温较低。诊断：巴比妥类药物急性中毒。诊断：巴比妥类药物急性中毒。治疗：洗胃治疗：洗胃-0.02%高锰酸钾；高锰酸钾；导泻导泻-甘露醇。甘露醇。2021/9/1329问 题1.巴比妥类药物急性中毒的表现有哪些？巴比妥类药物急性中毒的表现有哪些？2.巴比妥类药物急性中毒常见的致死原因巴比妥类药物急性中毒常见

14、的致死原因是什么？是什么？3.巴比妥类药物急性中毒有哪些抢救措施巴比妥类药物急性中毒有哪些抢救措施？2021/9/1330急性中毒急性中毒一次口服一次口服1020倍催眠剂量倍催眠剂量临床临床表现表现：深度昏迷、高度：深度昏迷、高度呼吸抑制、呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克血压下降、体温降低、休克 重度中毒：死于重度中毒：死于呼吸麻痹呼吸麻痹。2021/9/1331急性中毒解救急性中毒解救减少毒物吸收：洗胃：减少毒物吸收：洗胃：0.02%高锰酸钾高锰酸钾 导泻：导泻：1015g硫酸硫酸钠钠加速加速毒物毒物排泄排泄:甘露醇、甘露醇、碳酸氢钠碳酸氢钠对症及支持疗法对症及支持疗法：吸氧、人工呼吸：吸

15、氧、人工呼吸 中枢兴奋药尼可刹米中枢兴奋药尼可刹米2021/9/1332课上练习二8.巴比妥类随剂量由小到大，相继出现巴比妥类随剂量由小到大，相继出现-、-、-和和-。9.解救巴比妥类药物中毒用碳酸氢钠的目解救巴比妥类药物中毒用碳酸氢钠的目的是的是-。10.巴比妥类药物急性中毒常见的致死原因巴比妥类药物急性中毒常见的致死原因是是-。2021/9/1333 1.药理作用：药理作用：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫 2.作用机制：作用机制：与氯离子通道开放有关与氯离子通道开放有关相同：相同：比较苯二氮比较苯二氮 类与巴比妥类的异同类与巴比妥类的异同艹艹卓卓苯二氮苯二氮 类与巴比

16、妥类的比较类与巴比妥类的比较 苯二氮苯二氮 类类 巴比妥类巴比妥类 缩短缩短REMS后遗效应后遗效应安全性安全性依赖性依赖性诱导肝药酶诱导肝药酶频率增加频率增加艹艹卓卓麻醉作用麻醉作用艹艹卓卓 抗焦虑作用抗焦虑作用作用机制作用机制+良好良好无无较轻较轻 较大较大持续时间延长持续时间延长+镇静剂量镇静剂量有有+较大较大小小+2021/9/1335第三节第三节 其他镇静催眠药其他镇静催眠药水合氯醛（水合氯醛（Chloral hydrate）佐匹克隆（佐匹克隆（Zopiclone）唑吡坦（唑吡坦（Zolpiden）甲丙氨酯（甲丙氨酯（meprobamate,眠尔通）眠尔通）2021/9/1336新型催眠药2021/9/1337“3.21”世界睡眠日世界睡眠日国际精神卫生组织将国际精神卫生组织将3月月21日定为日定为“世界世界睡眠日睡眠日”，并不是让全世界的人在这一，并不是让全世界的人在这一天放下工作，全体安然入眠，而是从天放下工作，全体安然入眠，而是从3月月21日开始，让我们开始珍视这生命的日开始，让我们开始珍视这生命的1/3