中药学本科中药药理(7章)泻下药.pptx
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1、中药药理学2021/9/131第七章第七章泻下药泻下药中药药理学2021/9/132目的与要求目的与要求 n1掌握泻下药的主要药理作用及泻下作用药理分类。掌握泻下药的主要药理作用及泻下作用药理分类。n2掌握大黄的药理作用、作用机制、活性成分、现代掌握大黄的药理作用、作用机制、活性成分、现代应用及主要不良反应。应用及主要不良反应。n3了解番泻叶、芦荟、大承气汤主要药理作用。了解番泻叶、芦荟、大承气汤主要药理作用。中药药理学2021/9/133第一节第一节概述概述中药药理学2021/9/134凡能引起腹泻或润滑肠道、促凡能引起腹泻或润滑肠道、促进排便的药物称泻下药。进排便的药物称泻下药。定义定义?
2、中药药理学2021/9/135泻下通便,消除积滞,通腑泻热,攻泻下通便,消除积滞,通腑泻热,攻逐水饮。逐水饮。用于热结便秘,寒积便秘,肠胃积滞,用于热结便秘,寒积便秘,肠胃积滞,实热内结,水肿停饮等实热内结,水肿停饮等里实证里实证。功效功效?中药药理学2021/9/136病机?病机?热结(实热内结)热结(实热内结)寒结(寒实内结)寒结(寒实内结)燥结(肠燥便秘)燥结(肠燥便秘)虚结(里实正虚)虚结(里实正虚)水结(水饮内停)水结(水饮内停)中药药理学2021/9/137攻下药攻下药润下药润下药峻下逐水药峻下逐水药泻下药分类泻下药分类?中药药理学2021/9/138热结热结 寒下(攻下药)寒下(
3、攻下药)寒结寒结 温下(攻下温下(攻下+温里药温里药)燥结燥结润下(润下药润下(润下药)水结水结攻逐水饮(峻下逐水药攻逐水饮(峻下逐水药)虚结虚结攻补兼施(攻下攻补兼施(攻下+补益药补益药)泻下药应用泻下药应用?中药药理学2021/9/139(1)泻下作用泻下作用 根据作用特点之不同又可根据作用特点之不同又可分为:分为:刺激性刺激性泻药、泻药、容积容积性性泻药和泻药和润滑性润滑性泻药。泻药。主要药理作用主要药理作用特点特点?中药药理学2021/9/1310刺激性泻药刺激性泻药 蒽苷、牵牛子苷、巴豆油以及芫花酯等蒽苷、牵牛子苷、巴豆油以及芫花酯等均能强烈刺激肠黏膜均能强烈刺激肠黏膜胃肠运动胃肠运
4、动、分泌、分泌产生泻下作用。产生泻下作用。酚酞酚酞?中药药理学2021/9/1311容积性泻药容积性泻药Na2SO4肠内渗透压肠内渗透压肠腔水分肠腔水分泻下泻下肠管扩张肠管扩张刺激肠壁刺激肠壁肠蠕动增加肠蠕动增加硫酸镁硫酸镁?中药药理学2021/9/1312润滑性泻药润滑性泻药 脂肪油脂肪油滑利肠道、软化粪便滑利肠道、软化粪便泻下泻下肠道分解为脂肪酸肠道分解为脂肪酸对肠壁温和刺激作用对肠壁温和刺激作用开塞露开塞露?中药药理学2021/9/1313芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用;的利尿作用;大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞Na,
5、K-ATP酶,有轻度利尿作用。酶,有轻度利尿作用。(2)利尿作用)利尿作用中药药理学2021/9/1314抗抗病病原原微微生生物物谱谱广广:多多种种细细菌菌、某某些些致致病病真菌真菌、病毒病毒及阿米巴及阿米巴原虫原虫有抑制作用。有抑制作用。(3)抗病原微生物作用)抗病原微生物作用中药药理学2021/9/1315直接拮抗内毒素及其生物效应;直接拮抗内毒素及其生物效应;防治肠源性感染(细菌、内毒素异位)防治肠源性感染(细菌、内毒素异位)(4)抗毒素作用)抗毒素作用中药药理学2021/9/1316对炎症不同阶段有拮抗作用;对炎症不同阶段有拮抗作用;影响炎性细胞因子分泌及效应;影响炎性细胞因子分泌及效
6、应;兴奋垂体兴奋垂体-肾上腺皮质;肾上腺皮质;抑制花生四烯酸代谢。抑制花生四烯酸代谢。(5)抗炎作用)抗炎作用中药药理学2021/9/1317对实体瘤与肿瘤细胞有不同程度的抑制对实体瘤与肿瘤细胞有不同程度的抑制作用。作用。(6)抗肿瘤作用)抗肿瘤作用中药药理学2021/9/1318第二节第二节常用药物中药药理学2021/9/1319大大 黄黄 【来源来源】寥科掌叶大黄、唐古特大黄或药寥科掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄干燥根及根茎。用大黄干燥根及根茎。中药药理学2021/9/1320【成分成分】蒽醌衍生物;蒽醌衍生物;蒽苷,其中的蒽醌苷和二蒽酮苷蒽苷,其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为泻下成分;为泻下成分
7、;苷元,如大黄酸、大黄酚、大黄苷元,如大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄素甲醚。素、芦荟大黄素和大黄素甲醚。鞣质及多糖等。鞣质及多糖等。中药药理学2021/9/1321【功效功效】泻下攻积泻下攻积清热泻火、解毒清热泻火、解毒活血祛瘀活血祛瘀中药药理学2021/9/1322【药动学药动学】蒽醌衍生物口服易吸收,口服大黄酸、大黄素蒽醌衍生物口服易吸收,口服大黄酸、大黄素2-3小时血药浓度达高峰。小时血药浓度达高峰。主要分布在肝、肾和胆囊,在肝脏进行氧化和主要分布在肝、肾和胆囊,在肝脏进行氧化和结合代谢。结合代谢。大黄蒽醌衍生物主要由粪便中排,约大黄蒽醌衍生物主要由粪便中排,约50%在体在体内
8、被破坏。内被破坏。中药药理学2021/9/1323与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)泻下作用泻下作用成分:成分:结合型蒽苷,番泻苷结合型蒽苷,番泻苷A最强最强特点:特点:口服,口服,6-8小时排出软泥状便。小时排出软泥状便。煎煮煎煮10分钟,蒽苷溶出率最高,泻下作用最强;分钟,蒽苷溶出率最高,泻下作用最强;生大黄比酒炒大黄及醋炒大黄作用强。生大黄比酒炒大黄及醋炒大黄作用强。所含鞣质有收敛止泻作用,停药后继发便秘。所含鞣质有收敛止泻作用,停药后继发便秘。中药药理学2021/9/1324中药药理学2021/9/1325机制:机制:口服,结合型蒽苷在大肠被细菌酶水解生成苷元,口
9、服,结合型蒽苷在大肠被细菌酶水解生成苷元,苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛,促进肠蠕苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛,促进肠蠕动而发挥致泻作用;动而发挥致泻作用;蒽酮胆碱样作用,兴奋平滑肌蒽酮胆碱样作用,兴奋平滑肌M受体,蠕动增加;受体,蠕动增加;抑制肠平滑肌上抑制肠平滑肌上Na,K-ATP酶,抑制酶,抑制Na从肠从肠腔转移至细胞内,使肠腔内渗透压升高,肠腔容积腔转移至细胞内,使肠腔内渗透压升高,肠腔容积增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快。增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快。部分原型蒽苷自小肠吸收后,经过肝脏转化,还原部分原型蒽苷自小肠吸收后,经过肝脏转化,还原成苷元,由血液或胆汁运至大肠
10、发挥泻下作用。成苷元,由血液或胆汁运至大肠发挥泻下作用。中药药理学2021/9/1326(2)保肝利胆保肝利胆 成分:成分:大黄大黄特点:特点:保肝:保护实验性肝损伤、促进肝细胞修复、保肝:保护实验性肝损伤、促进肝细胞修复、抑制乙肝抗原、促进干扰素生成、解氨毒、促进抑制乙肝抗原、促进干扰素生成、解氨毒、促进肠道毒物排出。肠道毒物排出。利胆:促进分泌、促进排出、疏通(胆管、肝利胆:促进分泌、促进排出、疏通(胆管、肝内毛细胆管)瘀积、促进舒(奥狄括约肌)缩内毛细胆管)瘀积、促进舒(奥狄括约肌)缩(胆囊平滑肌)功能,降低黄疸指数。(胆囊平滑肌)功能,降低黄疸指数。中药药理学2021/9/1327(3
11、)保护胃黏膜保护胃黏膜成分:成分:大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素特点:特点:促进胃黏膜促进胃黏膜PGE生成,增强胃肠黏膜屏障功能生成,增强胃肠黏膜屏障功能减少胃液分泌量减少胃液分泌量/游离酸游离酸/胃蛋白酶胃蛋白酶/溃疡数溃疡数/溃疡面溃疡面积积大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸抑制幽门螺大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸抑制幽门螺旋杆菌。旋杆菌。中药药理学2021/9/1328(4)抗急性胰腺炎抗急性胰腺炎 成分:成分:大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素特点:特点:大黄能促进急性胰腺炎模型胰腺病理
12、损伤的恢复。大黄能促进急性胰腺炎模型胰腺病理损伤的恢复。大黄对多种胰酶有抑制作用。大黄对多种胰酶有抑制作用。机制:机制:增强胃肠道运动功能;增强胃肠道运动功能;改善腹腔脏器血供和毛细血管通透性,促炎症吸改善腹腔脏器血供和毛细血管通透性,促炎症吸收;收;减少内毒素吸收,防止细菌移位;减少内毒素吸收,防止细菌移位;抑制全身炎症反应,保护组织器官;抑制全身炎症反应,保护组织器官;菌毒并治,多环节阻断了急性胰腺炎的病理过程。菌毒并治,多环节阻断了急性胰腺炎的病理过程。中药药理学2021/9/1329(5)利尿、改善肾功能利尿、改善肾功能成分:成分:大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素大黄、大黄酸、
13、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素特点:特点:灌胃给药有明显的利尿作用,尿中灌胃给药有明显的利尿作用,尿中Na、K排出增加,给药后排出增加,给药后2-4小时利尿作用达高峰。小时利尿作用达高峰。利尿机制:利尿机制:利尿作用与对肾髓质利尿作用与对肾髓质Na,K-ATP酶的抑制作用酶的抑制作用有关,使有关,使Na重吸收减少,排出增加。重吸收减少,排出增加。治疗氮质血症和改善肾功能治疗氮质血症和改善肾功能中药药理学2021/9/1330治疗氮质血症的机理:治疗氮质血症的机理:泻下使肠内氨基酸吸收减少;泻下使肠内氨基酸吸收减少;血中必需氨基酸增高血中必需氨基酸增高蛋白质合成增加;蛋白质合成增加;抑制体蛋白分解,
14、减少抑制体蛋白分解,减少BUN的来源;的来源;促进尿素、肌酐随尿排泄;促进尿素、肌酐随尿排泄;抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。中药药理学2021/9/1331(6)对血液系统影响对血液系统影响 A止血止血成分:成分:d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。儿茶素、没食子酸为其有效成分。特点:特点:缩短出血时间,见效快。缩短出血时间,见效快。机制:机制:促进血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;促进血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板、纤维蛋白原含量增加,凝血时间缩短;使血小板、纤维蛋白原含量增加,凝血时间缩短;降低抗凝血酶降低抗凝血酶(AT-)活性;
15、)活性;收缩损伤局部血管,降低毛细血管通透性。收缩损伤局部血管,降低毛细血管通透性。中药药理学2021/9/1332B改善血液流变性(活血)改善血液流变性(活血)成分:成分:大黄。大黄。特点:特点:降低血粘度,降低红细胞压积降低血粘度,降低红细胞压积机制:机制:抑制细胞膜抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶活性,血浆渗透压酶活性,血浆渗透压,组织内水分向血管内转移,组织内水分向血管内转移血粘度血粘度解除微循环障碍。解除微循环障碍。中药药理学2021/9/1333C降血脂降血脂成分:成分:有效成分为蒽醌类和儿茶素类化合物;有效成分为蒽醌类和儿茶素类化合物;特点:特点:使高脂血症模型动物使高脂血症模型
16、动物TC、TG、LDL、VLDL及过氧化脂质降低。及过氧化脂质降低。中药药理学2021/9/1334(7)抗病原微生物抗病原微生物 成分:成分:大黄酸、大黄素、芦荟大黄素大黄酸、大黄素、芦荟大黄素特点:特点:细菌、真菌、阿米巴原虫、螺旋体、血吸虫等;细菌、真菌、阿米巴原虫、螺旋体、血吸虫等;体外抗流感、单纯疱疹、乙肝、柯萨奇病毒体外抗流感、单纯疱疹、乙肝、柯萨奇病毒中药药理学2021/9/1335(8)抗炎、解热抗炎、解热 成分:成分:大黄大黄特点:特点:解热、降温解热、降温;各期炎症(早期水肿、渗出和后期结缔组织增生)各期炎症(早期水肿、渗出和后期结缔组织增生)切除双肾上腺动物仍表现抗炎作用
17、切除双肾上腺动物仍表现抗炎作用机制:机制:抑制中枢抑制中枢PGE、cAMP产生;产生;抑制抑制Na+-K+-ATP酶活性酶活性产热减少;产热减少;抑制花生四烯酸代谢有关抑制花生四烯酸代谢有关抑制环氧化酶、脂氧化抑制环氧化酶、脂氧化酶酶PG减少、减少、LTB4减少减少。中药药理学2021/9/1336(9)免疫调节免疫调节 成分:成分:大黄大黄特点:特点:提高感染动物免疫功能,促进细胞免疫,诱生提高感染动物免疫功能,促进细胞免疫,诱生干扰素;干扰素;对内素素血症动物可抑制对内素素血症动物可抑制TNF-及及IL-6等的过等的过度分泌。度分泌。中药药理学2021/9/1337(10)10)抗肿瘤抗肿
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