抗生素培训幻灯课件.ppt
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1、抗菌药物规范化抗菌药物规范化使用使用1 1 l抗菌药物应用基础知识抗菌药物应用基础知识l抗菌药物使用分级管理制度抗菌药物使用分级管理制度l围手术期预防性使用抗菌药物围手术期预防性使用抗菌药物2 2第第一一部部分分抗菌药物应用基础知识抗菌药物应用基础知识3 3抗菌药物常见类型抗菌药物常见类型 l青霉素类青霉素类l 头孢菌素类头孢菌素类l 其它其它内酰胺类内酰胺类l 氨基糖苷类氨基糖苷类l 大环内酯类大环内酯类l 喹诺酮类喹诺酮类l 林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素l 多肽类多肽类l 其它抗菌药物其它抗菌药物4 4按药效分类:l第一类:繁殖期杀菌剂:如青霉素、头孢菌素l第二类:静止期杀菌剂:如
2、氨基糖苷类、氨基糖苷类、多粘菌素多粘菌素l第三类:速效抑菌剂:如大环内酯类、四第三类:速效抑菌剂:如大环内酯类、四环素、氯霉素环素、氯霉素l第四类:慢效抑菌剂:如磺胺类第四类:慢效抑菌剂:如磺胺类5 5药物联用l1+2=协同(增强)l1+3=拮抗l2+3=协同l1+4=协同6 6-内酰胺类内酰胺类抗生素抗生素种类种类l青霉素类青霉素类l头孢菌素类头孢菌素类l其他其他-内酰内酰胺胺类类R CO NHSCOOHNORR CO NHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素7 7内酰胺类内酰胺类作用机制作用机制通过通过干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成而产而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青生抗
3、菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白(霉素结合蛋白(PBPs),),与与-内酰内酰胺类具高度亲和力,二者紧密结合后胺类具高度亲和力,二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢,使细菌则干扰细菌细胞壁合成代谢,使细菌形态变化而溶解死亡形态变化而溶解死亡8 8青霉素类青霉素类1.不耐酶不耐酶:青霉素青霉素G,苄星青苄星青苄星青苄星青,青霉素青霉素青霉素青霉素V V2.耐酶耐酶:苯唑西林苯唑西林,甲氧甲氧甲氧甲氧,奈夫奈夫奈夫奈夫,氯唑氯唑氯唑氯唑,双氯双氯双氯双氯3.广谱广谱,不抗绿脓不抗绿脓:氨苄西林氨苄西林,阿莫西林阿莫西林4.广谱广谱,抗绿脓:抗绿脓:羧基类羧基类替卡西林替卡西林,羧苄羧苄羧
4、苄羧苄,磺苄磺苄磺苄磺苄脲基类脲基类哌拉西林哌拉西林,阿洛阿洛阿洛阿洛,美洛美洛美洛美洛,呋苄呋苄呋苄呋苄,阿帕阿帕阿帕阿帕9 9青霉素及苄星青霉素的特点青霉素及苄星青霉素的特点l l繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂l l水溶性好,组织分布广水溶性好,组织分布广水溶性好,组织分布广水溶性好,组织分布广l l毒性低毒性低毒性低毒性低l l价廉价廉价廉价廉l l窄谱:窄谱:窄谱:窄谱:G+G+球菌,嗜血杆菌,致病螺旋体球菌,嗜血杆菌,致病螺旋体球菌,嗜血杆菌,致病螺旋体球菌,嗜血杆菌,致病螺旋体l l不耐酸,不耐不耐酸,不耐不耐酸,不耐不耐酸,不耐-内酰胺酶,葡萄球菌普遍耐药内酰胺
5、酶,葡萄球菌普遍耐药内酰胺酶,葡萄球菌普遍耐药内酰胺酶,葡萄球菌普遍耐药l l时间依赖型抗生素,应分时给药时间依赖型抗生素,应分时给药时间依赖型抗生素,应分时给药时间依赖型抗生素,应分时给药l l婴幼儿不建议肌肉注射;不鞘内给药婴幼儿不建议肌肉注射;不鞘内给药婴幼儿不建议肌肉注射;不鞘内给药婴幼儿不建议肌肉注射;不鞘内给药1010耐酶青霉素的特点耐酶青霉素的特点l l耐青霉素酶、耐酸耐青霉素酶、耐酸l l窄谱窄谱l l限用于产青霉素酶的金葡菌感染限用于产青霉素酶的金葡菌感染l l难透过血脑屏障难透过血脑屏障苯唑苯唑苯唑苯唑氯唑氯唑氯唑氯唑氟氯氟氯氟氯氟氯双氟氯双氟氯双氟氯双氟氯抗菌活性抗菌活性
6、抗菌活性抗菌活性1 11.51.51.81.82 2组织浓度组织浓度组织浓度组织浓度体液(除外体液(除外腹水、骨、腹水、骨、胎盘)胎盘)胸水、骨、胸水、骨、关节、胎盘、关节、胎盘、乳汁乳汁均衡均衡骨、关节、骨、关节、胎盘胎盘1111广谱青霉素广谱青霉素 氨苄青霉素类:包括氨苄、羟氨苄氨苄青霉素类:包括氨苄、羟氨苄l广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效l适用于新生儿l羟氨苄作用强于氨苄,适用于“三慢”、幽门螺杆菌l联合舒巴坦、克拉维酸使用1212广谱青霉素广谱青霉素 抗假单胞菌青霉素:羧苄、哌拉、呋苄、替卡、抗假单胞菌青霉素:羧苄、哌拉、呋苄、替卡、美洛、阿洛美洛、阿洛l广谱,不耐酶,对铜绿假单胞菌
7、有效l抗菌活性:哌拉呋苄替卡羧苄l哌拉与氨基糖苷类合用对铜绿和某些肠杆菌科细菌有协同作用1313青霉素类药物的共同特点青霉素类药物的共同特点l繁殖期杀菌剂,一般不与抑菌剂联用l对人类的毒副作用小l杀菌作用与组织中药物浓度相关l较易引起变态反应,必须皮试l过敏性休克一旦发生必须就地抢救l易被-内酰胺酶所水解、灭活l高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反应1414青霉素类的抗菌谱与抗菌活性青霉素类的抗菌谱与抗菌活性不不不不产酶产酶产酶产酶球菌球菌球菌球菌产酶球产酶球产酶球产酶球菌菌菌菌肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌 大肠,肺克,大肠,肺克,大肠,肺克,大肠,肺克,沙门,志贺,沙门,志贺,沙门,志贺,沙门,志
8、贺,变形,流杆变形,流杆变形,流杆变形,流杆绿脓绿脓绿脓绿脓沙雷沙雷沙雷沙雷青霉素青霉素青霉素青霉素GG+耐酶青耐酶青耐酶青耐酶青+氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林+哌拉哌拉哌拉哌拉西林西林西林西林+1515头孢菌素特点头孢菌素特点l具有青霉素类优良属性具有青霉素类优良属性(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)l广谱、覆盖常见致病菌广谱、覆盖常见致病菌l耐酶、耐酸耐酶、耐酸l副反应少副反应少1616头孢菌素类头孢菌素类1.1.第一代头孢菌素第一代头孢
9、菌素 噻吩噻吩,噻啶,氨苄,噻啶,氨苄,唑啉唑啉,拉定拉定,硫脒硫脒2.2.第二代头孢菌素第二代头孢菌素 克洛克洛,呋辛呋辛,丙烯丙烯,孟多孟多,替安替安3.3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素a.抗绿脓抗绿脓哌酮哌酮,他啶他啶b.注射用注射用噻肟噻肟,唑肟唑肟,甲肟甲肟,地嗪地嗪,曲松曲松c.口服用口服用克肟克肟,他美脂他美脂,特仑酯特仑酯,地尼地尼4.4.第四代头孢菌素第四代头孢菌素吡肟吡肟,匹罗,噻利匹罗,噻利1717头孢菌素的分代及抗菌活性分代分代抗菌活性抗菌活性对对 内酰胺酶的内酰胺酶的内酰胺酶的内酰胺酶的稳定性稳定性稳定性稳定性G+G+菌菌G-G-菌菌耐青霉素酶耐青霉素酶第一代第一代+
10、耐青霉素酶耐青霉素酶+头孢菌素酶头孢菌素酶(除外孟多、哌(除外孟多、哌酮)酮)第二代第二代+第三代第三代+第四代第四代+AmpcAmpc酶酶+部分部分ESBLsESBLs1818第一代头孢菌素第一代头孢菌素l对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰阴性菌对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰阴性菌产生的产生的内酰胺酶所水解内酰胺酶所水解l主要用于产青霉素酶金葡菌菌,其它敏感主要用于产青霉素酶金葡菌菌,其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌(大肠,革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌(大肠,肺克,奇变等)肺克,奇变等)l具有不同程度的肾毒性具有不同程度的肾毒性l对血脑屏障穿透性差对血脑屏障穿透性差头孢噻吩头孢噻吩,头孢
11、唑啉头孢唑啉,头孢拉定头孢拉定,头孢氨苄头孢氨苄1919一代头孢菌素的特点比较一代头孢菌素的特点比较品种品种别名别名抗阳性抗阳性菌菌抗阴性抗阴性菌菌耐青霉耐青霉素酶素酶血药浓血药浓度度肾毒性肾毒性其他其他头孢噻头孢噻吩吩头孢头孢+中中中中单用低单用低头孢噻头孢噻啶啶+不耐不耐高高明显明显已不用已不用头孢氨头孢氨苄苄+耐耐低低低低头孢唑头孢唑啉啉+耐耐高高轻度轻度含钠含钠头孢拉头孢拉啶啶+耐耐低低低低无钠无钠头孢硫头孢硫脒脒+耐耐高高低低抗肠球抗肠球菌菌2020第二代头孢菌素第二代头孢菌素l l对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡
12、萄球菌)较一代差;对革兰阳性球菌活性(葡萄球菌)较一代差;l l对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的对流感杆菌和淋球菌所产的 内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;内酰胺酶稳定;l l对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;对肠球菌和李斯特菌耐药;l l对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:对革兰阴性杆菌敏感谱扩大:敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌;敏感:大肠杆菌、肺炎杆菌、
13、奇变杆菌、普鲁菲登菌;部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌部分敏感:普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药耐药:沙雷菌(大多),绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药头孢克洛头孢克洛,头孢呋辛头孢呋辛,头孢丙烯头孢丙烯,头孢孟多头孢孟多,头孢替安头孢替安G G 一代一代二代三代二代三代G G 一代二代三代一代二代三代2121l肾毒性低l头孢呋辛:耐青霉素酶和头孢菌
14、素酶l头孢孟多:易引起出血2222第三代头孢菌素第三代头孢菌素l l对对对对金金金金葡葡葡葡菌菌菌菌较较较较第第第第一一一一代代代代差差差差,MRSAMRSA和和和和肠肠肠肠球球球球菌菌菌菌耐耐耐耐药药药药,溶溶溶溶链链链链、肺肺肺肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感l l对对对对肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌科科科科细细细细菌菌菌菌抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性加加加加强强强强,部部部部分分分分对对对对绿绿绿绿脓脓脓脓杆杆杆杆菌菌菌菌有有有有作作作作用用用用,但但但但不不不不动动动动杆杆
15、杆杆菌菌菌菌常常常常耐耐耐耐药药药药,枸枸枸枸橼橼橼橼酸酸酸酸杆杆杆杆菌菌菌菌、肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌属属属属和和和和沙沙沙沙雷雷雷雷菌菌菌菌属属属属的某些菌株常耐药的某些菌株常耐药的某些菌株常耐药的某些菌株常耐药l l组组组组织织织织分分分分布布布布好好好好,脑脑脑脑脊脊脊脊液液液液浓浓浓浓度度度度高高高高,部部部部分分分分品品品品种种种种胆胆胆胆汁汁汁汁浓浓浓浓度度度度高高高高,半半半半减期相对延长减期相对延长减期相对延长减期相对延长a.抗绿脓抗绿脓 头孢哌酮头孢哌酮,头孢他啶头孢他啶b.注射用注射用 头孢噻肟头孢噻肟,头孢曲松头孢曲松,唑肟唑肟,甲肟甲肟,地嗪地嗪c.口服用口服用 头孢
16、克肟头孢克肟,头孢他美脂头孢他美脂,头孢地尼头孢地尼2323l对广谱内酰胺酶稳定,对超广谱酶(ESBLs)不稳定l无肾毒性l可渗入炎症CSF中2424第三代头孢菌素比较头孢他啶头孢他啶头孢他啶头孢他啶头孢曲松头孢曲松头孢曲松头孢曲松头孢噻肟头孢噻肟头孢噻肟头孢噻肟头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮半衰期半衰期半衰期半衰期1.71.78 82 21.71.7抗肠杆菌抗肠杆菌抗肠杆菌抗肠杆菌+抗铜绿假单抗铜绿假单抗铜绿假单抗铜绿假单胞菌胞菌胞菌胞菌+抗抗抗抗G+G+菌菌菌菌+厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌-+排泄排泄排泄排泄肾肾肝、胆肝、胆肾肾肝、胆肝、胆组织浓度高组织浓度高组织浓度高组织浓度高部位部位部
17、位部位骨、盆腔、骨、盆腔、皮肤、皮肤、CSFCSF皮肤、皮肤、CSFCSF、肝、胆、腹水肝、胆、腹水骨、骨、CSFCSF肝、胆、子肝、胆、子宫、鼻窦宫、鼻窦影响菌群影响菌群影响菌群影响菌群+对酶稳定性对酶稳定性对酶稳定性对酶稳定性耐耐耐耐耐耐不耐不耐2525第四代头孢菌素第四代头孢菌素l l与与与与 内酰胺酶的亲和力更低,尤以内酰胺酶的亲和力更低,尤以内酰胺酶的亲和力更低,尤以内酰胺酶的亲和力更低,尤以AmpcAmpc酶酶酶酶l l对某些染色体介导对某些染色体介导对某些染色体介导对某些染色体介导 内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定内酰胺酶较第三代稳定l l对细菌细胞膜
18、的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强对细菌细胞膜的穿透性更强l l对对对对金金金金葡葡葡葡菌菌菌菌、链链链链球球球球菌菌菌菌、流流流流感感感感杆杆杆杆菌菌菌菌和和和和革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌的的的的作作作作用用用用较头孢他啶强较头孢他啶强较头孢他啶强较头孢他啶强l l对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当l l对厌氧菌无作用,不干扰菌群对厌氧菌无作用,不干扰菌群对厌氧菌无作用,不干扰菌群对厌氧菌无作用,不干扰菌群头孢吡肟头孢吡肟(马斯平)(马斯平)2
19、626头孢菌素类注意事项l各类头孢菌素的口服制剂用于轻症感染l口服品种均不适用于铜绿假单胞菌感染l各代头孢菌素均不宜用于肠球菌感染及MRSA感染l禁用于头孢菌素过敏者,避免用于有青霉素过敏性休克史者2727其他其他内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物1.1.1.1.单环类(单胺菌素类)单环类(单胺菌素类)单环类(单胺菌素类)单环类(单胺菌素类)氨曲南氨曲南氨曲南氨曲南,卡芦莫南卡芦莫南卡芦莫南卡芦莫南2.2.2.2.头霉素头霉素头霉素头霉素头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢西丁,头孢美唑,头孢美唑,头孢美唑,头孢美唑,头孢替安,头孢米诺头孢替安,头孢米诺头孢替安,头孢米诺头孢替安,头孢米诺3.3.3.3
20、.碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南亚胺培南亚胺培南,美罗培南美罗培南美罗培南美罗培南,帕尼培南帕尼培南帕尼培南帕尼培南,厄他培南厄他培南厄他培南厄他培南4.4.4.4.与与与与内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦(青霉烷砜青霉烷砜青霉烷砜青霉烷砜):):氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林,头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸(棒酸棒酸棒酸棒酸):):阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林,替卡西林替卡西林替卡西林替卡西林他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦:哌拉西林哌拉
21、西林哌拉西林哌拉西林5.5.5.5.氧头孢烯类氧头孢烯类氧头孢烯类氧头孢烯类2828氨曲南特点氨曲南特点l窄谱:对窄谱:对G G杆菌有强大活性杆菌有强大活性lG G球菌球菌l对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好l对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿l对阳性球菌和厌氧菌无效对阳性球菌和厌氧菌无效l对多种对多种内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定l不需皮试,可用于过敏体质不需皮试,可用于过敏体质2929头霉素头霉素l常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦l二代头孢特点抗厌氧菌二代头孢特点抗厌氧菌l头孢米诺:相当于三代头孢头孢米诺:相
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