解热镇痛抗炎药课件.pptx

《解热镇痛抗炎药课件.pptx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《解热镇痛抗炎药课件.pptx（37页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、1谢谢观赏2019-6-29objecter掌掌握握 解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药的的一一般般药药理理.阿阿司司匹匹林林、对对乙乙酰酰氨氨基基酚酚、吲吲哚哚美美辛辛的的药药理理作作用用、临床应用、不良反应和药物的相互作用。临床应用、不良反应和药物的相互作用。熟熟悉悉 布布洛洛芬芬、双双氯氯芬芬酸酸、选选择择性性COX-2抑抑制药的药理作用特点。制药的药理作用特点。了解了解 其他解热镇痛抗炎药的作用特点。其他解热镇痛抗炎药的作用特点。2谢谢观赏2019-6-29Introduction definition p.185 1）have strong antipyretic(解热解热解热解热)、2）

2、analgesic、3）anti-inflammatory(抗炎抗炎抗炎抗炎)4）antirheumatic(抗风湿抗风湿抗风湿抗风湿)effects.non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs 非甾体抗炎药非甾体抗炎药)3谢谢观赏2019-6-29 a wide variety of drugs,chemical structure are various.Anti-inflammatory drugsNSAIDs aspirin (阿司匹林）阿司匹林）SAIDs hydrocortisone(氢化可的松）氢化可的松）4谢谢观赏2019-6-2

3、9 mechanism Membrane phospholipidsPLA2Arachidonic acidCOXLTs(白三烯白三烯)PGG2,PGH2vesselPGI2PGF,PGEplateletTXA2SAIDs()NSAIDs()甾体激素甾体激素非甾体非甾体抗炎药抗炎药5谢谢观赏2019-6-29【commonness】一、一、antipyretic action1）pyretic细菌毒素细菌毒素病毒等病毒等粒细胞粒细胞吞噬、处理吞噬、处理产生、释放产生、释放内热原内热原CNSPG合成与释放合成与释放 体温调定点体温调定点 370C发热发热aspirin 2）antipyretic

4、 mechanism6谢谢观赏2019-6-293）characters 1、temperature normal (patients with fever);2、the action independent of environment temperature;3、mainly influence dispel fever.（散热）（散热）7谢谢观赏2019-6-29Meaning of pyretic advantages：recovery，diagnose；disadvantages：high fever or durative fever consume physical force

5、，CNS function disorders.T 39c (especially wean!)NoticeNotice8谢谢观赏2019-6-29二、二、analgesic actionCharacteristics Characteristics：1 1）moderate analgesics，Inflammatory pain well,but severe or colic pain useless.2）no addiction，no respiratory depression.9谢谢观赏2019-6-29Mechanism of analgesic局部释放局部释放致痛物质致痛物质B

6、K、PG等等（+）痛痛 觉觉感受器感受器痛觉增敏痛觉增敏疼痛疼痛NSAIDsNSAIDs COX PG analgesic组织损伤组织损伤局部炎症局部炎症10谢谢观赏2019-6-292）(-)COX PGS synthesize；3)sensitize to inflammatory mediators.(1)Functionary site-mainly peripheral；11谢谢观赏2019-6-29三、三、AntiinflammationIn the inflammatory reaction PGs produce:vasodilation;vascular permeabili

7、ty ;tissue oedema NSAIDs()COXCellular adhesion molecule(细胞粘附分子细胞粘附分子)12谢谢观赏2019-6-29Cyclooxygenase,COXCOX-1 structural type 结构型结构型 参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血参与血管舒张、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能的调节；流、胃粘液分泌及肾功能的调节；COX-2 derivational type 诱导型诱导型 一般在正常组织较少表达，而在炎症部一般在正常组织较少表达，而在炎症部位呈诱导性表达，是产生位呈诱导性表达，是产生PGEPGE2 2等炎症介质等炎症介

8、质的关键酶。的关键酶。13谢谢观赏2019-6-29NSAIDs对对COX-1和和COX-2作用的比较作用的比较（IC50：mol/L）药药 物物 COX-1 COX-2 COX-2/COX-1 吡罗昔康吡罗昔康 0.0015 0.906 600 阿司匹林阿司匹林 1.6 277.0 173 吲哚美辛吲哚美辛 0.028 1.680 68 布洛芬布洛芬 4.8 72.8 15.16 美洛昔康美洛昔康 0.214 0.171 0.08 萘普生萘普生 9.5 5.0 0.58 萘丁美酮萘丁美酮 7.0 1.0 0.143 尼美舒利尼美舒利 10 0.07 0.007 塞来昔布塞来昔布 15 0.0

9、4 0.0027 罗非昔布罗非昔布 0.018 0.0015 0.083314谢谢观赏2019-6-29Classification according to selectivity of COXNSAIDsNon-selectivity COX inhibitorsaspirin,.selective COX-2 inhibitorscelecoxib,nimesulide塞来昔布塞来昔布尼美舒利尼美舒利15谢谢观赏2019-6-291 non-selective COX inhibitorsClassification水杨酸类水杨酸类 aspirin，sodium salicylate；苯

10、胺类苯胺类 acetaminophen；有机酸类有机酸类 indomethacin，ibuprofen；吡唑酮类吡唑酮类 phenylbutazone；16谢谢观赏2019-6-29Usual drugsaspirin阿司匹林阿司匹林 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸乙酰水杨酸17谢谢观赏2019-6-29【pharmacokinetics】1、absorb rapidly，distribution wide;2、metabolism -liver;3、non-linearity elimination,dosage t1/2 (1g,t1/2 1530h)；4、excre

11、tion-kidney,urine pH influence its excrete.18谢谢观赏2019-6-29【actions and uses】1.antipyretic、analgesic and anti-rheumatic effects usually used for:various inflammatory pain;rheumatic arthritis first choice;3-5g/d,qid.风湿性关节炎风湿性关节炎19谢谢观赏2019-6-292.treatment of thrombosis(血栓病血栓病)aspirinLow dose(-)Platelet

12、 TXA2 synthesizePLT congregate therapeutic effectLarge dose(-)Vessel COX PGI2 -effect 血栓素A220谢谢观赏2019-6-29high selectivity75100mg/d prevent thrombosis.(血栓形成血栓形成血栓形成血栓形成)21谢谢观赏2019-6-29【adverse reactions】22谢谢观赏2019-6-291、gastrointestinal symptoms the most common reaction,induce or aggravate(加重加重)ulce

13、r ；direct stimulation,(-)parietal cell COX-1 PGE2 used with misoprostol(米索前列醇米索前列醇)peptic ulcer occur 23谢谢观赏2019-6-292、cruor drawback（凝血障碍）凝血障碍）prolonged bleeding time prevention and cure：vitamine K3、anaphylaxis（过敏反应）过敏反应）asthma of aspirin，Adr inefficacy!24谢谢观赏2019-6-294、salicylate reaction（水杨酸反应）水杨

14、酸反应）overdosage(5g/d)GI symptoms+CNS symptoms 1)withdrawal at once;2)iv.gtt.NaHCO3 excretion.5、renal damage PGE2、PGI2 mediated effects(-).25谢谢观赏2019-6-29Acetaminophen 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 (paracetamol 扑热息痛扑热息痛)【characteristics】1、antipyretic、analgesic aspirin without antiinflammation;2、mostly use for：headache

15、、fever cant take aspirin;3、adverse reaction mild,overdosage-hepatic damage.26谢谢观赏2019-6-29Indomethacin（吲哚美辛吲哚美辛,消炎痛）消炎痛）【characteristics】1.One of the most potent COX inhibitors；2.Antiinflammatory、antipyretic and analgesic effects are remarkable；27谢谢观赏2019-6-293.Used in:rheumatoid arthritis,(风湿性关节炎风湿

16、性关节炎风湿性关节炎风湿性关节炎)stiffness of osteoarthritis.(强直性骨关节炎强直性骨关节炎强直性骨关节炎强直性骨关节炎)4.Adverse reactions:severe;cross-irritability(交叉过敏性交叉过敏性交叉过敏性交叉过敏性)with aspirin.28谢谢观赏2019-6-29Others p.190-191Ibuprofen 布洛芬布洛芬Diclofenac 双氯芬酸双氯芬酸Piroxicam 吡罗昔康吡罗昔康Phenylbutazone 保泰松保泰松Nabumetone 萘丁美酮萘丁美酮 29谢谢观赏2019-6-292 sel

17、ective COX-2 inhibitors P.192P.192 Celecoxid（塞来昔布）塞来昔布）Rofecoxib（罗非昔布）罗非昔布）nimesulide （尼美舒利）尼美舒利）new-type NSAIDs,selective(-)COX-2,adverse reactions non-selective NSAIDs.30谢谢观赏2019-6-2931谢谢观赏2019-6-29抗感冒药常用的复方制剂抗感冒药常用的复方制剂快克快克 醋氨酚醋氨酚醋氨酚醋氨酚 250 250mg mg 金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺 100 100mgmg 氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏 2

18、 2mg mg 人工牛黄人工牛黄人工牛黄人工牛黄 10 10mgmg 咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因 15 15mgmg白白+黑黑白片白片黑片黑片醋氨酚醋氨酚 0.325g 0.325g伪麻黄碱伪麻黄碱 30mg 30mg右美沙芬右美沙芬 15mg 15mg苯海拉明苯海拉明 25mg32谢谢观赏2019-6-29泰诺泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方常用抗感冒药组方 （Mg/片）325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明15 30康泰克康泰克 4 50克感敏克感敏 2 126 30 100氨基比林APC APC 35 162 35 162 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 226.8226.8去痛片去痛片 126 50 150感冒灵感冒灵 3 250 30 药物药物33谢谢观赏2019-6-29三九感冒灵颗粒三九感冒灵颗粒维维C C银翘片银翘片34谢谢观赏2019-6-291 1、试比较解热镇痛药与镇痛药、试比较解热镇痛药与镇痛药在镇在镇痛方面痛方面的作用和应用。的作用和应用。2 2、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影、试比较解热镇痛药与氯丙嗪在影响响体温方面体温方面的作用和应用。的作用和应用。思思 考考 题题35谢谢观赏2019-6-2936谢谢观赏2019-6-2937谢谢观赏2019-6-29