胺碘酮与甲状腺功能异常精品课件.pptx
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1、胺碘酮与甲状腺功能异常1 胺碘酮的历史(一)v1961年合成年合成v六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用v七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用用v八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常,因八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常,因剂量大剂量大(负荷剂量达负荷剂量达37.8g,维持量达维持量达1.2g/d),出,出现严重毒副作用,胺碘酮的临床应用进入低潮现严重毒副作用,胺碘酮的临床应用进入低潮2 胺碘酮的历史(二)1989和和1991年心律失常抑制试验年心律失常抑制试验(CAST I和和II)的结果表的结果表明,明
2、,IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位BASIS,CAMIAT,EMIAT等临床试验充分肯定了胺碘等临床试验充分肯定了胺碘酮的地位酮的地位1990年确立其在心律失常治疗中地位年确立其在心律失常治疗中地位 3 电生理作用电生理作用多因素作用多因素作用III类药物:钾通道阻滞,延长动作电位时程类药物:钾通道阻滞,延长动作电位时程钠通道阻滞钠通道阻滞(轻度轻度)钙通道阻滞钙通道阻滞(轻度轻度)非竞争性抑制非竞争性抑制a a、b
3、 b肾上腺素能肾上腺素能受体受体延长动作电位时程:主要延长延长动作电位时程:主要延长2相相(平台期平台期)4 药代动力学口服静脉 达峰时间(Tmax)2.5-5小时15-30分钟 半衰期(T1/2)20-100天最短可在数小时之内 生物利用度50%蛋白结合率67%-98%67%-98%组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等 组织蓄积脂肪脂肪 代谢/代谢产物肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 排泄胆汁,粪便,肾排泄极少胆汁,粪便,肾排泄极少特点:负荷期和半衰期长并且因人而异特点:负荷期和半衰期长并且因人而异5 适应症广谱抗心律失常药物广谱抗心律失常药物房性
4、心律失常房性心律失常(房扑、房颤转律或转律后维持窦性心律房扑、房颤转律或转律后维持窦性心律)结性心律失常结性心律失常室性心律失常室性心律失常(治疗威胁生命的室性期前收缩及室速,治疗威胁生命的室性期前收缩及室速,预防室速及室颤预防室速及室颤)伴伴-P-P-的心律失常的心律失常可达龙可用于上述心律失常,尤其当合并器质性心脏可达龙可用于上述心律失常,尤其当合并器质性心脏病时病时静脉用药用于病情严重并要求快速起效或口服不允许静脉用药用于病情严重并要求快速起效或口服不允许的情况下的情况下6 T4,T3与胺碘酮的分子结构7 胺碘酮与碘胺碘酮分子量的37为碘其中10脱碘后成为碘离子每天摄入200600mg的
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