液体制剂 (3)精选课件.ppt

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1、关于液体制剂(3)1第一页，本课件共有52页2教学目标教学目标 掌握掌握 液体制剂的含义、分类、特点；液液体制剂的含义、分类、特点；液体制剂的常用溶剂与附加剂；体制剂的常用溶剂与附加剂；熟悉熟悉 低分子溶液的定义与特点、液体制剂低分子溶液的定义与特点、液体制剂的制备方法与质量评定。的制备方法与质量评定。第二页，本课件共有52页31 概述概述 液体制剂液体制剂是指是指药物分散在适宜的分散药物分散在适宜的分散介质中制成的介质中制成的可供内服和外用可供内服和外用的液态制的液态制剂剂。药物以分子或离子状态分散药物以分子或离子状态分散 均相液体制剂均相液体制剂;如如:溶液剂溶液剂 药物以微粒状态分散药物

2、以微粒状态分散 非均相液体制剂非均相液体制剂;如如:乳剂乳剂,混悬剂混悬剂第三页，本课件共有52页4 .特点特点 1.1.药物分散度大药物分散度大,吸收快吸收快,起效迅速起效迅速;2.2.给药途径广给药途径广;易于分剂量易于分剂量,使用方便使用方便;3.3.减少某些药物的刺激性减少某些药物的刺激性;4.4.提高药物的生物利用度提高药物的生物利用度;5.5.不足之处不足之处:稳定性问题，稳定性问题，携带、运输、贮存不便、霉变携带、运输、贮存不便、霉变一一.液体制剂的特点和质量要求液体制剂的特点和质量要求第四页，本课件共有52页5均相均相液体制剂液体制剂应澄明应澄明;非均相非均相液体制剂液体制剂药

3、物粒子分散均匀药物粒子分散均匀，浓度准确浓度准确,稳定稳定;口服制剂外观良好口服制剂外观良好,口感适宜口感适宜;外用制剂无刺激性；外用制剂无刺激性；有一定的防腐能力有一定的防腐能力;携带携带,使用方便。使用方便。.质量要求质量要求第五页，本课件共有52页6二二.液体制剂的分类液体制剂的分类 .按分散系统分类按分散系统分类均相均相低分子溶液剂低分子溶液剂 分散相分散相1nm;高分子溶液剂高分子溶液剂 分散相分散相1-100nm非均相非均相溶胶剂溶胶剂 微粒微粒 1-100nm;乳剂乳剂 液体微粒液体微粒 100nm;混悬剂混悬剂 固体微粒固体微粒 500nm;第六页，本课件共有52页7 .按给药

4、途径分类按给药途径分类 1.1.内服液体制剂内服液体制剂 合剂合剂,糖浆剂糖浆剂,乳剂乳剂,混悬剂混悬剂 2.2.外用液体制剂外用液体制剂 1)1)皮肤科皮肤科 洗剂洗剂,搽剂搽剂 2)2)五官科五官科 滴耳剂滴耳剂,含漱剂含漱剂,滴鼻剂滴鼻剂 3)3)腔道用腔道用 灌洗剂灌洗剂,灌肠剂灌肠剂第七页，本课件共有52页8 一一.液体制剂的常用溶剂液体制剂的常用溶剂 选择溶剂的基本条件选择溶剂的基本条件:具有较好的溶解性和分散性具有较好的溶解性和分散性;化学性质稳定化学性质稳定;不影响药效发挥和含量测定不影响药效发挥和含量测定;毒性小毒性小,无刺激性无刺激性,无不适臭味。无不适臭味。2 2 液体制

5、剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂第八页，本课件共有52页9溶剂按介电常数溶剂按介电常数()大小进行分类大小进行分类:极性溶剂极性溶剂 40:水水,甘油甘油,DMSO半极性溶剂半极性溶剂 40:乙醇乙醇,丙二醇丙二醇,聚乙二醇聚乙二醇.非极性溶剂非极性溶剂 7:脂肪油脂肪油,液体石蜡液体石蜡第九页，本课件共有52页10 .极性溶剂极性溶剂 水水 water =80,最常用最常用;制剂应选用制剂应选用蒸馏水或精制蒸馏水或精制水水.甘油甘油 glycerin =56,外用制剂多用外用制剂多用.二甲基亚砜二甲基亚砜 dimethyl sulfoxide,DMSO =45,“万能溶媒万能溶媒”;透

6、皮吸收剂中应用透皮吸收剂中应用;孕妇禁用孕妇禁用!第十页，本课件共有52页11.半极性溶剂半极性溶剂乙醇乙醇 alcohol =26.8,常用常用,溶解范围广溶解范围广;有一定生理作用有一定生理作用;易燃易挥发易燃易挥发.丙二醇丙二醇 propylene glycol 毒性小毒性小,无刺激性无刺激性;内服或肌注液溶剂内服或肌注液溶剂.聚乙二醇聚乙二醇 polyethylene glycol(PEG)溶解范围广溶解范围广,常用常用PEG300600.第十一页，本课件共有52页12.非非极性溶剂极性溶剂脂肪油脂肪油 fatty oils 多为外用制剂的溶剂多为外用制剂的溶剂;易酸败易酸败.液体石蜡

7、液体石蜡 liquid paraffin 可作口服制剂和搽剂的溶剂可作口服制剂和搽剂的溶剂.乙酸乙酯乙酸乙酯 ethyl acetate常作搽剂的溶剂，易氧化易燃易挥发常作搽剂的溶剂，易氧化易燃易挥发第十二页，本课件共有52页13.增加药物溶解度的附加剂增加药物溶解度的附加剂 1.1.增溶剂增溶剂 solubilizer 增溶剂最适增溶剂最适HLB值值:1518 常用的增溶剂常用的增溶剂:聚山梨酯类聚山梨酯类(Tweens);聚氧乙烯型聚氧乙烯型(Myrij,Brij).二二.液体制剂的常用附加剂液体制剂的常用附加剂第十三页，本课件共有52页14 2.助溶剂助溶剂 hydrotropy age

8、nt 难溶性药物难溶性药物加入加入第三种物质第三种物质在溶剂中形在溶剂中形成可溶性络合物成可溶性络合物,复盐或缔合物而增加溶解度复盐或缔合物而增加溶解度,此物质称此物质称.碘碘-碘化钾碘化钾;盐酸奎宁盐酸奎宁-乌拉坦乌拉坦 ;茶碱茶碱-二乙胺二乙胺;可可豆碱可可豆碱-水杨酸钠水杨酸钠;咖啡因咖啡因-苯甲酸钠苯甲酸钠;氢化可的松氢化可的松-苯甲酸钠苯甲酸钠;第十四页，本课件共有52页153.3.潜溶剂潜溶剂 cosolventcosolvent 潜溶剂潜溶剂能能提高提高难溶性药物的难溶性药物的溶解度溶解度 的的混合溶剂混合溶剂.潜溶潜溶(cosolvency)为了提高药物的溶解度常为了提高药物的

9、溶解度常使用两种或多种混合溶剂使用两种或多种混合溶剂,在混合溶剂中各溶剂在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时药物的溶解度出现极大值的现象达到某一比例时药物的溶解度出现极大值的现象。与水形成潜溶剂的有与水形成潜溶剂的有:乙醇乙醇,丙二醇丙二醇,甘油甘油,聚乙二醇等。聚乙二醇等。第十五页，本课件共有52页16、防腐剂、防腐剂 preservative1.1.防腐的重要性防腐的重要性 防止药物制剂由于细菌、霉等微生物的防止药物制剂由于细菌、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。污染而产生变质的添加剂。第十六页，本课件共有52页17 污染微生物的液体制剂可引起理化性质污染微生物的液体制剂可引起理化性质改变改

10、变;严重影响制剂质量严重影响制剂质量;产生细菌毒素危产生细菌毒素危害机体等害机体等.中国药典中国药典20102010版对液体制剂规定了版对液体制剂规定了染菌数的限量要求染菌数的限量要求.P.144.P.144第十七页，本课件共有52页18 防腐剂的作用机理防腐剂的作用机理:病原体蛋白质变性病原体蛋白质变性;抑制病原体酶系统抑制病原体酶系统;降低表面张力降低表面张力;菌体细胞膜通透性菌体细胞膜通透性第十八页，本课件共有52页19 2.2.防腐措施防腐措施 1)1)减少或防止污染减少或防止污染 加强生产环境的卫生管理加强生产环境的卫生管理第十九页，本课件共有52页20清除周围环境污染源清除周围环境

11、污染源第二十页，本课件共有52页21 经常检查净化设备经常检查净化设备 加强操作人员个人卫生管理加强操作人员个人卫生管理 第二十一页，本课件共有52页222)2)严格控制辅料质量严格控制辅料质量 水为溶剂：纯化水或蒸馏水；水为溶剂：纯化水或蒸馏水；加入稳定剂、矫味剂、着色剂等附加加入稳定剂、矫味剂、着色剂等附加剂，附加剂可能带有微生物，严格控剂，附加剂可能带有微生物，严格控制辅料质量。制辅料质量。第二十二页，本课件共有52页23 3)添加防腐剂添加防腐剂 P145 防腐剂防腐剂-能抑制病原生物生长繁殖的能抑制病原生物生长繁殖的 化学物质。化学物质。第二十三页，本课件共有52页24 抑菌浓度对人

12、体无害无刺激性抑菌浓度对人体无害无刺激性;水中溶解度大水中溶解度大,能达到防腐需要的浓度；能达到防腐需要的浓度；不影响制剂的性质和药理作用不影响制剂的性质和药理作用;对大多数微生物有较强的抑制作用对大多数微生物有较强的抑制作用;自身理化性质和抗微生物性质稳定自身理化性质和抗微生物性质稳定;长期贮存应稳定长期贮存应稳定,不与包装材料起作用。不与包装材料起作用。优良防腐剂的条件优良防腐剂的条件:第二十四页，本课件共有52页25 1)对羟基苯甲酸酯类对羟基苯甲酸酯类 (尼泊金类尼泊金类)parahydroxybenzoates (nipagins)抑菌作用随烷基碳数抑菌作用随烷基碳数而而,但溶解度但

13、溶解度;在在酸性溶液酸性溶液中抑菌作用较强中抑菌作用较强;常用浓度常用浓度:0.01%0.25%3.3.常用防腐剂常用防腐剂第二十五页，本课件共有52页26同类混合使用同类混合使用协同效应协同效应:乙酯乙酯+丙酯丙酯(1:1)乙酯乙酯+丁酯丁酯(4:1)第二十六页，本课件共有52页27 2)苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸与苯甲酸钠 benzoic acid sodium benzoate 苯甲酸苯甲酸 0.10.25%,酸性酸性条件效果好条件效果好 （最适最适pH=4pH=4 ）；）；第二十七页，本课件共有52页28pH 游离苯甲酸分数游离苯甲酸分数 抑菌浓度抑菌浓度(mg100ml-1)3.654.

14、104.405.005.306.500.770.550.380.130.0220.003355010050015002500苯甲酸钠在不同苯甲酸钠在不同pH介质中对葡萄酒酵母抑菌浓度介质中对葡萄酒酵母抑菌浓度第二十八页，本课件共有52页29 苯甲酸钠苯甲酸钠 0.10.2%在酸性液中作用在酸性液中作用 苯甲酸；苯甲酸；苯甲酸苯甲酸 0.25%+尼泊金尼泊金 0.050.1%防止发霉、发酵的作用最佳。防止发霉、发酵的作用最佳。第二十九页，本课件共有52页303)山梨酸山梨酸(sorbic acid)及其盐及其盐 MIC：0.0 2%0.04%（细菌）（细菌）0.8%1.2%（真菌、酵母菌）（真菌

15、、酵母菌）（pH4 酸性液效佳酸性液效佳）4)苯扎溴铵苯扎溴铵 又称新洁尔灭又称新洁尔灭,阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂 0.02 0.2%外用外用.第三十页，本课件共有52页315)5)其他其他 醋酸氯己定（醋酸洗必泰）醋酸氯己定（醋酸洗必泰）0.02 0.05%,广谱抗菌剂，多外用。广谱抗菌剂，多外用。邻苯基苯酚邻苯基苯酚 0.005%0.2%；桉叶油桉叶油 0.01 0.05%;桂皮油桂皮油 0.01%；薄荷油薄荷油0.05%第三十一页，本课件共有52页32 为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。加到制剂中的物质。如甜味剂、芳香剂等。如甜味剂

16、、芳香剂等。1、甜味剂甜味剂 sweeting agents 天然：蔗糖和单糖浆、甜菊苷等；天然：蔗糖和单糖浆、甜菊苷等；合成：合成：糖精钠、阿司帕坦等。糖精钠、阿司帕坦等。、矫味剂矫味剂第三十二页，本课件共有52页332、芳香剂芳香剂 spices flavers 天然天然：柠檬油、薄荷油、桂皮水等；：柠檬油、薄荷油、桂皮水等；调和香料调和香料（香精）；（香精）；3、胶浆剂胶浆剂 粘稠缓和，干扰味蕾的味觉而矫味，粘稠缓和，干扰味蕾的味觉而矫味，如：明胶、如：明胶、CMC-NaCMC-Na、琼脂、淀粉等。、琼脂、淀粉等。4、泡腾剂泡腾剂有机酸与有机酸与NaHCONaHCO3 3混合混合H2OC

17、O2麻痹味蕾而麻痹味蕾而起矫味作用起矫味作用第三十三页，本课件共有52页34、着色剂着色剂 为了达到心理治疗或某些目的而加入到为了达到心理治疗或某些目的而加入到制剂中进行调色的物质。制剂中进行调色的物质。天然色素天然色素：甜菜红、姜黄等；甜菜红、姜黄等；合成色素合成色素：色泽鲜艳，价廉，毒性较大，色泽鲜艳，价廉，毒性较大，应控制用量。应控制用量。、其它附加剂其它附加剂 抗氧剂、抗氧剂、pH调节剂、调节剂、金属离子络合剂等。金属离子络合剂等。改善外观、改善外观、识别制剂规格、识别制剂规格、区分应用方法区分应用方法第三十四页，本课件共有52页353 低分子溶液剂低分子溶液剂 小分子药物以分子或离子

18、状态小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中分散在溶剂中形成的形成的均相的可内服或外用的液体制剂均相的可内服或外用的液体制剂。低分子溶液剂低分子溶液剂溶液剂溶液剂芳香水剂芳香水剂糖浆剂糖浆剂醑剂醑剂甘油剂甘油剂酊剂酊剂涂剂涂剂第三十五页，本课件共有52页36一、溶液剂一、溶液剂 solutions1、定义定义 药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体。药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体。溶质一般为不挥发性化学物质。溶质一般为不挥发性化学物质。2、制法制法 1）溶解法溶解法 称量称量溶解溶解过滤过滤质检质检分装；分装；2）稀释法稀释法 先配成高浓度溶液先配成高浓度溶液加溶剂稀释。加溶剂稀释。第三十六页，本课

19、件共有52页371）溶解过程中采用粉碎、搅拌、加热）溶解过程中采用粉碎、搅拌、加热等使溶解速度等使溶解速度；2）易氧化的药物溶剂加热后冷却备用，）易氧化的药物溶剂加热后冷却备用，加适量抗氧剂；加适量抗氧剂；3）挥发性药物最后加入；）挥发性药物最后加入；4）增溶（或助溶）剂的加入顺序。）增溶（或助溶）剂的加入顺序。3、制剂注意：、制剂注意：第三十七页，本课件共有52页38 芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和的水溶液。近饱和的水溶液。芳香水剂澄明，必须具有原药的气味；一般浓度芳香水剂澄明，必须具有原药的气味；一般浓度低，低，可作矫味剂和分散剂可作矫味剂和

20、分散剂。纯挥发油和化学药物纯挥发油和化学药物-溶解法、稀释法溶解法、稀释法；药材为原料药材为原料-水蒸汽蒸馏法提取水蒸汽蒸馏法提取；芳香水剂易霉变芳香水剂易霉变-新鲜配制，不宜久贮！新鲜配制，不宜久贮！二、芳香水剂二、芳香水剂 (aromatic waters)第三十八页，本课件共有52页39三、糖浆剂三、糖浆剂 (syrups)含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 (65%).纯蔗糖的饱和水溶液纯蔗糖的饱和水溶液(85%)-单糖浆单糖浆 作赋形剂和矫味剂作赋形剂和矫味剂.第三十九页，本课件共有52页40质量要求质量要求含糖量不得含糖量不得65%;65%;应澄清应澄清;

21、贮存期间不得有变质贮存期间不得有变质;严格控制防腐剂用量严格控制防腐剂用量;(尼泊金类尼泊金类0.05%,0.05%,苯甲酸苯甲酸0.3%)0.3%)必要时可加入必要时可加入:色素色素,适量乙醇、适量乙醇、甘油等作稳定剂甘油等作稳定剂.第四十页，本课件共有52页41制备方法制备方法混合法混合法热溶法热溶法 溶解速度快溶解速度快,易过滤易过滤,可杀可杀死微生物死微生物;要求药物对热稳定要求药物对热稳定.冷溶法冷溶法 耗时长耗时长,易污染易污染;但适用但适用于对热不稳定或挥发性药物于对热不稳定或挥发性药物.简便灵活简便灵活,配制量随意配制量随意;注意防腐注意防腐!溶解法溶解法第四十一页，本课件共有

22、52页42制剂注意制剂注意:A.药物加入的方法药物加入的方法水溶性固体药水溶性固体药 药物药物 +少量水少量水溶解溶解与单糖浆混合与单糖浆混合水溶性小的药水溶性小的药 药物药物 +适量溶剂适量溶剂溶解溶解与单糖浆混合与单糖浆混合液体药物制剂液体药物制剂 药物加入药物加入单糖浆单糖浆过滤过滤第四十二页，本课件共有52页43含醇液体药剂含醇液体药剂 药液药液 +单糖浆单糖浆 混浊混浊 助溶剂（甘油）助溶剂（甘油）浸出药剂浸出药剂 纯化纯化 单糖浆单糖浆B.制备时注意制备时注意 避菌环境避菌环境,用具灭菌处理用具灭菌处理,及时灌装及时灌装;药用白砂糖，蒸汽夹层锅加热药用白砂糖，蒸汽夹层锅加热;严格控

23、制加热温度和时间严格控制加热温度和时间;30oC以下密闭贮存以下密闭贮存.第四十三页，本课件共有52页44 挥发性药物挥发性药物制成的制成的浓乙醇浓乙醇溶液溶液,可供内服可供内服或外用或外用.一般一般:药物药物 510%;乙醇乙醇 6090%.制备制备:溶解法溶解法,蒸馏法蒸馏法.贮存贮存:密闭容器密闭容器,不宜久储不宜久储.(醑剂中挥发油易氧化醑剂中挥发油易氧化,挥发挥发,变色等变色等)四、醑剂四、醑剂 spirits第四十四页，本课件共有52页45五、酊剂五、酊剂 tincture 药物用药物用规定浓度乙醇规定浓度乙醇浸出或溶解制成的澄浸出或溶解制成的澄清液体制剂清液体制剂(亦可用流浸膏稀

24、释亦可用流浸膏稀释).酊剂的浓度规定酊剂的浓度规定:含毒含毒(剧剧)药品药品 100ml 原药原药10g 含其它药物含其它药物 100ml 原药原药20g 制备制备:溶解法溶解法,浸渍法浸渍法,渗漉法渗漉法.第四十五页，本课件共有52页46六、甘油剂六、甘油剂 glycerins 药物溶于甘油制成的专供外用的溶液剂。药物溶于甘油制成的专供外用的溶液剂。甘油对皮肤粘膜的滋润作用甘油对皮肤粘膜的滋润作用 制备制备:溶解法溶解法,化学反应法化学反应法.临床临床:口腔、耳鼻喉科疾病多用口腔、耳鼻喉科疾病多用.(酚甘油、碘甘油、新可滴耳液酚甘油、碘甘油、新可滴耳液)第四十六页，本课件共有52页47七、涂

25、剂七、涂剂 paints 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜的液体制剂。喉部粘膜的液体制剂。大多为消毒、消炎药物的甘油溶液大多为消毒、消炎药物的甘油溶液;也也可用乙醇、植物油作溶剂。可用乙醇、植物油作溶剂。如如:复方碘涂剂用于喉头炎扁桃体炎复方碘涂剂用于喉头炎扁桃体炎等辅助治疗。等辅助治疗。第四十七页，本课件共有52页48A型题型题 1.液体制剂的质量要求不包括液体制剂的质量要求不包括:A.A.液体制剂要有一定的防腐能力液体制剂要有一定的防腐能力 B.B.外用的应无刺激性外用的应无刺激性C.C.C.C.口服制剂外观良好口服制剂外观良好,口感适宜口感适宜

26、 D.D.D.D.液体制剂应是澄明溶液液体制剂应是澄明溶液E.E.E.E.浓度应准确浓度应准确,包装便于携带和使用包装便于携带和使用2.常用的防腐剂是常用的防腐剂是 A.A.氯化钠氯化钠 B.B.亚硫酸钠亚硫酸钠 C.C.硬脂酸钠硬脂酸钠 D.D.枸橼酸钠枸橼酸钠 E.E.苯甲酸钠苯甲酸钠第四十八页，本课件共有52页493.下列属于半极性溶剂的是下列属于半极性溶剂的是 A.水水 B.乙醇乙醇 C.二甲基亚砜二甲基亚砜 D.液体石蜡液体石蜡 E.脂肪油脂肪油4.单糖浆含糖量是单糖浆含糖量是 A.85%B.67%C.76%D.78%E.56%X型题型题 1.液体制剂按分散系统分类属于非均相液体制剂

27、的液体制剂按分散系统分类属于非均相液体制剂的 A.乳剂乳剂 B.低分子溶液剂低分子溶液剂 C.混悬剂混悬剂 D.溶胶剂溶胶剂 E.高分子溶液剂高分子溶液剂ACD第四十九页，本课件共有52页502.2.关于液体制剂的防腐剂叙述正确的关于液体制剂的防腐剂叙述正确的 A.尼泊金类在碱性溶液中作用最强尼泊金类在碱性溶液中作用最强 B.尼泊金类广泛用于内服液体制剂中尼泊金类广泛用于内服液体制剂中 C.醋酸氯己定为广谱杀菌剂醋酸氯己定为广谱杀菌剂 D.苯甲酸防腐作用是靠解离的分子苯甲酸防腐作用是靠解离的分子 E.山梨酸对霉菌和酵母作用强山梨酸对霉菌和酵母作用强3.3.下些哪些是常用的防腐剂下些哪些是常用的防腐剂 A.尼尼泊泊金类金类 B.苯甲酸苯甲酸 C.氢氧化钠氢氧化钠 D.苯扎溴铵苯扎溴铵 E.山梨酸山梨酸BCEABDE第五十页，本课件共有52页51思考题思考题1 1、名词解释、名词解释 液体制剂液体制剂 溶液剂溶液剂 矫味剂矫味剂 酊剂酊剂 2 2、简述液体制剂的特点和分类。、简述液体制剂的特点和分类。3 3、液体制剂的溶剂有几类？各类代表？、液体制剂的溶剂有几类？各类代表？4 4、举例试述液体制剂的常用附加剂。、举例试述液体制剂的常用附加剂。第五十一页，本课件共有52页08.12.2022感感谢谢大大家家观观看看第五十二页，本课件共有52页