生物药剂学与药物动力学习题32360.pdf

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1、第二章 一、单选 1、下列成分不是细胞膜组成成分的是 A、脂肪 B、蛋白质 C、磷脂 D、糖类 2、下列属于生理因素的是 A、物理化学性质 B、药物的剂型及给药方法 C、制剂处方及工艺 D、生理和病理条件差异 3、药物的主要吸收部位是 A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均是 4、各类食物中，（）的胃排空速率最快 A、糖 B、蛋白质 C、脂肪 D、均一样 5、根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，碱性药物的 pKa-Ph=A、lg(Ci/Cu)B、lg(Ci*Cu)C、lg(Ci-Cu)D、lg(Ci+Cu)6、下列（）可影响药物的溶出速率 A、粒子大小 B、多晶型 C、溶

2、剂化物 D、均是 7、胞饮作用的特点 A、有部位特异性 B、无需载体 C、不需要消耗机体能量 D、逆浓度梯度转运 E、无部位特异性 8、下列叙述错误的是 A、生物药剂学是研究药物在体的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学 B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 D、被动扩散不需要载体参与 9、下列哪条不是被动扩散特征 A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运 D、不需借助载体进行转运 10、下列哪条不是主动转运的特征 A、消耗能量 B、可与结构类似的

3、物质发生竞争现象 C、由低浓度向高浓度转运 D、不需载体进行转运 11、下列哪条不是促进扩散的特征 A、不消耗能量 B、有结构特异性要求 C、由低浓度向高浓度转运 D、不需载体进行转运 12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的 A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收 B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C、一些情况下，弱碱性食物在胃中容易吸收 D、当胃空速率增加时，多数药物吸收增快 13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A、药物在胃肠道中的稳定性 B、离子大小 C、多晶型 D、解离常数 14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A、胃肠液成分和性质 B、胃肠道蠕动 C、循环系统

4、 D、药物在胃肠道中的稳定性 15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A、水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂 B、水溶液混悬液胶囊剂 散剂片剂 C、水溶液散剂混悬液 胶囊剂片剂 D、混悬液水溶液胶囊剂 散剂片剂 16、对于同一药物，吸收最快的是 A、片剂 B、软膏剂 C、溶液剂 D、混悬剂 17、药物的溶出速率可用下列哪项表示 A、Noyes-Whitney 方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks 定律 D、Higuchi方程 18、下列属于剂型因素的是 A、药物的剂型及给药方法 B、制剂处方及工艺 C、A、B 均是 D、A、B 均不是 19、可作为多肽类

5、药物口服吸收部位是 A、十二指肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠 20、血流量可显著影响药物在（）的吸收速度 A、胃 B、小肠 C、大肠 D、均不是 21、弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离性和未解离型的比为 A、25/1 B、1/25 C、1 D、无法计算 22、多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜 A、稳定性 B、亚稳定性 C、不稳定型 D、A、B、C 均不是 23、下列属于生理因素的是 A、种族差异 B、性别差异 C、遗传因素差异 D、均是 24、药物主动转运吸收的特异性部位是 A、小肠 B、盲肠 C、结肠 D、直肠 25、消化道分泌的 p

6、H 一般能影响药物的（）吸收 A、被动扩散 B、主动转运 C、促进扩散 D、胞饮作用 26、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态 A、漏槽 B、动态平衡 C、均是 D、均不是 27、消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收 A、胆盐 B、酶类 C、粘蛋白 D、糖 28、漏槽条件下，药物的溶出方程为 A、dC/dt=kSCs B、dC/dt=kS/Cs C、dC/dt=k/SCs D、dC/dt=kCs 29、膜孔转运有利于（）药物的吸收 A、脂溶性大分子 B、水溶性小分子 C、水溶性大分子 D、带正电荷的蛋白质 30、在溶媒化合物中，药物的溶解度和溶解

7、速度顺序为 A、水合物有机溶媒化物无水物 B、无水物水合物有机溶媒化物 C、有机溶媒化物无水物水合物 D、水合物无水物W/O 型O/W 型 B、W/O 型W/O/W 型O/W 型 C、O/W 型W/O/W 型W/O 型 D、W/O 型 O/W 型W/O/W 型 7、体细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B、膜孔转运、吸附、融合、吞 C、膜孔转运、胞饮、吞 D、膜间作用、吸附、融合、吞 8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是 A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 B、药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和和竞争结合现象 C、药物与蛋白结合后，可

8、促进透过血脑屏障 D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑转运越慢 B、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑转运越慢 C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑转运 D、延长载药纳米粒在体的循环时间，降低了药物向脑转运的效率 答案：1、A 2、D 3、A 4、D 5、D 6、A 7、D 8、A 9、B 第六章 单项选择题 1、药物在体以原型不可逆消失的过程，该过程是 A、吸收 B、分布 C、代 D、排泄 2、药物排泄的主要器官 A、肝 B、肺 C、脾 D、肾 3、药物除了肾排泄以外的最主

9、要的排泄途径是 A、胆汁 B、汗腺 C、唾液腺 D、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是 A、青霉素 B、链霉素 C、菊粉 D、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A、肾小球过滤 B、肾小管分泌 C 肾小管重吸收 D、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A、水酸 B、葡萄糖 C、四环素 D、庆大霉素 7、一定时间肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为 A、肾排泄速度 B、肾清除率 D、肾清除力 D、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、重吸收 D、肾小管分泌 9、下列过程中哪一种过程一般不存

10、在竞争性抑制 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、肾小管分泌 D、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A、肝的首过效应 B、肝代 C、肠肝循环 D、胆汁排泄 11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A、乙醚 B、青霉素 C、磺胺嘧啶 D、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄 A、氯化钠 B、青霉素 C、链霉素 D、乙醚 选择 1、D 2、E 3、A 4、C 5、C 6、A 7、B 8、B 9、A 10、C 11、A 12、A 第八章 单室模型 例 1 给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg，测得不同时刻血药

11、浓度数据如下：试求该药的 k，t1/2，V，CL，AUC以及 12 h 的血药浓度。0lg303.2lgCtkC解：（1）作图法根据 ，以 lgC 对 t 作图，得一条直线 （2）线性回归法 采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：计算得回归方程：其他参数求算与作图法相同 例 2 某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射剂量的 95%需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？例 3 静注某单室模型药物 200 mg，测得血药初浓度为 20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？176.21

12、355.0lgtC解：例 4 某单室模型药物 100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu 如下，试求该药的k，t1/2 及ke 值。t (h)0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 Xu(mg)0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58 例 5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L，求该药的t1/2，ke，CLr 以及 80 h 的累积尿药量。解：

13、例 6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？解：例 7 某患者体重 50 kg，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t1/2=3.5 h，V=2 L/kg）解题思路及步骤：分析都给了哪些参数？求哪些参数，对应哪些公式？，哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例 8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t1/2=1.9 h，V=100 L，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml，应取 k0 值为多少？解题思路及步骤：分析都给了哪些参数？求哪些参数，对应哪些公式？哪

14、些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例 9 某药物生物半衰期为 3.0 h，表观分布容积为 10 L，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体血药浓度是多少？解题思路及步骤：分析都给了哪些参数？求哪些参数，对应哪些公式？C=C0 +e-kt kVkCss0)1(0ktekVkC1/200.693L100250h/mg12006020tkVk）（）（kVkCss0kVCkss01/20.693tk6211.00299.0lgcuttX 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例10 给患者静脉注射某药 20 mg，同时以 20 mg/h

15、 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体血 药浓度多少？（已知V=50 L，t1/2=40 h）解：例 11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml，已知 V=60 L，t1/2=55 h。今对一患者，先静脉注射 10 mg，半小时后，以每小时 10 mg 速度滴注，试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度？解:例 12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%，ka=0.8 h-1，k=0.07 h-1，V=10 L，如口服剂量为 200 mg，试求服药后 3 h 的血药浓度是多少？如该药在体的最低有效血药浓度为 8 mg/ml，问第二次服药在什么时间比较合适？解：

16、（1）（2）例 13 已知大鼠口服蒿本酯的 ka=1.905 h-1，k=0.182 h-1，V=4.25 L，F=0.80，如口服剂量为 150 mg，试计算tmax、Cmax 及 AUC。1/20.693tk)1(0ktekVkC)()(0tkktaaaeekkVFXkCkkkktaalg303.2maxmax0maxkteVFXCkVFXAUC0 例 14 口服单室模型药物 100 mg 后，测得各时间的血药浓度如下，试求该药的k，t1/2 及ka，t1/2(a)值。t (h)0.5 1.0 2.0 4.0 8.0 12.0 18.0 24.0 36.0 48.0 72.0 C(ug/m

17、l)5.36 9.95 17.18 25.78 29.78 26.63 19.40 13.26 5.88 2.56 0.49 例 15 口服某抗生素 250mg 后，实验数据如下表所示，试求该药的k，t1/2 及尿药排泄百分数。t (h)1.0 2.0 3.0 6.0 10.0 15.0 24.0 Xu(mg)4 5 5.6 16.86 14.4 10.5 8.1 作业：1、某药物静注 50mg，药时曲线为 求k，t1/2，V，AUC，CL，清除该药物注射剂量的 99需要多少时间？（式中：C 单位：mg/ml；t 单位：h）2、某患者体重 50 kg，以每小时 150 mg 的速度静脉滴注某单

18、室模型药物，已知 t1/2=1.9 h，V=2 L/kg，问稳态血药浓度是多少？达稳态血药浓度 95%所需要的时间？持续滴注 10 h 的血药浓度和达坪分数？3、口服某单室模型药物 100 mg 后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数 F=1，试求该药物的k，t1/2，ka，t1/2(a)，并求 tmax，Cmax，V，AUC，CL。t (h)0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0 C(mg/ml)1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 第九章 多室模型 例 1 某二室模型药物静注 100mg，各时间血药浓度如

19、下：t (h)0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 7.5 10.0 C(mg/ml)65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 0.71 0.38 解：1、末端四点 lgC-t 回归，截距求 B；斜率求 2、残数法截距求 A；斜率求 3、t1/2=0.693/k 933.00739.0lgtC 1221102121,kkkBAtt求：CLAUCVVC,c0,作业：根据利眠宁的静注各参数，计算它的 K10,K12,K21 以及 Vc,静注剂量为 25mg。（t 单位：h，C 单位：mg/L）第十章 重复给药 例 1 某抗菌药具有单室模型特征，一患者静脉注射该

20、药，Xo 为 1000mg，V 为 20L，t1/2 为 3h，每隔 6h 给药一次。请问：以该方案给药的体最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少？第二次静脉注射后第 3 小时的血药浓度为多少？解 例 2 已知某药物半衰期为 4h，静脉注射给药 100mg，测得初始血药浓度为 10g/ml，若每隔 6h给药一次，共 8 次，求末次给药后第 10h的血药浓度？解：代入数值后：例 2 1.已知某抗生素具有单室模型特征，表观分布容积为 20L，半衰期为 3h，若每 6h静脉注射给药一次，每次剂量为 1000mg，达稳态血药浓度。求：稳态最大血药浓度?稳态最小血药浓度?达稳态时第 3h 的血药浓度？tt

21、eBeACktknkeeeCC110n)ug/ml(77.2)11(10104693.064693.064693.08eeeC 例 3 试求给药时间为 4 个半衰期时，达坪分数是多少？要使体药物浓度达到坪浓度的 99%，需要多少个半衰期？例 4 已知某药物k为 0.2567h-1，V为 0.21L/kg，临床治疗采用间歇静脉滴注给药，确定每次滴注 1h,要求 CSS max 为 6g/ml,Css min 为 1 g/ml，试求：给药间隔时间=？若患者体重为 60kg，k0=？例 6 已知某药物的吸收速度常数为 0.8h-1,消除速度常数为 0.07h-1，若每天口服给药 4 次求服药两天后的

22、达坪分数？例 5 已知某口服药物具有单室模型特征，ka为 1.0h-1，k为 0.1h-1，V为 30L，F为 1，若每隔 8h口服给药 0.5g，求第 7 次口服给药后 3h的血药浓度是多少？例 7 某女患者体重为 81kg，口服盐酸四环素，每 8h 口服给药 250mg，服用 2 周。已知该药具有单室模型特征，F=75%，V=1.5L/kg，t1/2=10h，ka=0.9h-1。求：达稳态后第 4h 的血药浓度；稳态达峰时间；稳态最大血药浓度；稳态最小血药浓度。例 8 已知某单室模型药物，每次注射剂量为 0.3g，半衰期为 9.5h，表观分布容积为 115L，最佳治疗浓度1.6mg/ml，

23、试设计其给药时间间隔？例 9 已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征，口服胶囊剂的生物利用度为 85%，半衰期为 3.5h，表观分布容积为 2.0L/kg，若患者每 4h口服给药一次，剂量为 7.45mg/kg时，求平均稳态血药浓度是多少？解 例 10 1.已知某药物的半衰期为 6h，若每天静脉注射给药 2 次，试求该药物的蓄积系数 R？解：第十一章 非线性药物动力学 例 1：一患者服用苯妥英，每天给药 150mg 的稳态血药浓度为 8.6mg/L，每天给药 300mg 达稳态后的血药浓度为 25.1mg/L。求该患者的苯妥英的 Km 和 Vm 值。如欲达到稳态血药浓度为 11.3mg/L 时，每天

24、服用多大剂量？解：作业一 患者服用某药物，每天给药 300mg 的稳态血药浓度为 8mg/L，每天给药 350mg 达稳态后的血药浓度为20mg/L。（1）求该患者服用该药的 Km 和 Vm 值；（2）如欲达到稳态血药浓度 15mg/L，每天服用多大剂量？第十三章 药物动力学在临床药学中的应用 例 1某药物静注最低有效浓度为 10mg/ml，t1/2 为 8h，V为 12L，每隔 8h 给药一次。试拟定给药方案若给药间隔由原来的 8h 改为 4h，试计算其负荷剂量及维持剂量？)mg/L(445.3693.0245.785.00ssVkFXC333.111112246693.0eeRk22111

25、2ssssmCRCRRRKssmssmCKCVR 例 2已知某药物ka为 0.7h-1，k为 0.08 h-1，若每次口服给药 0.25g，每日三次，求负荷剂量？例 3 已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度 F 为 0.85，t1/2 为 3.5h，V 为 2.0L/kg。（1）若患者每 4h 给药一次，剂量为 7.45mg/kg 时，求平均稳态血药浓度。（2）若保持 为 6ug/ml，每 4h 给药一次，求给药剂量 X0（3）若口服剂量 X0 为 500mg，体重为 76kg 的患者，要维持 为 4ug/ml，求给药周期和负荷剂量 例 4 某成年患者，体重 60kg，口服氨茶碱片，已知 F=10

26、0%，ka=1.5h-1，V=30L，CL=0.05L/kgh。该患者氨茶碱有效血药浓度在 10-20ug/ml 围。治疗理想浓度为 14ug/ml。该片现有 250mg 及 300mg 两种规格，应如何设计该患者的给药方案？例 5 已知某抗生素的 t1/2 为 3h，V 为 200ml/kg，有效治疗浓度为 515ug/ml，当血药浓度超过 20ug/ml时，出现毒副作用。请设计保持血药浓度在有效治疗浓度围的静脉注射给药方案。例 6 已知某药物的 t1/2 为 7h，临床要求稳态最大血药浓度不超过 30ug/ml，稳态最小血药浓度不小于15ug/ml，该药口服后达峰浓度的时间为 2h，若每次口服 0.25g 的片剂，试计算合适的给药间隔时间。解：1、某药物的生物利用度 F 为 0.8，k 为 0.1h-1，V 为 5L，该药临床最佳治疗血药浓度为 20ug/ml。今欲将该ssCssCssssCCktminmaxmaxln1药若每隔 8h 口服一次，长期服用，求每次服用的剂量。2、卡那霉素的最小有效浓度为 10ug/ml，最大安全治疗浓度为 35ug/ml，t1/2 为 3h，某患者以 7.5mg/kg 的剂量静脉注射该药后测得 C0=25ug/ml，试设计给药方案。