2022年药剂学辅料完美归纳.docx
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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 1.固体制剂填充剂 / 稀释剂淀粉 可压性淀粉常用玉米淀粉,性质稳固,价格廉价,吸湿性小,外观色泽好;可压性较差;常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用亦称预胶化淀粉,多功能辅料;具有良好的流淌性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用;用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不行超过0.5%, 以免产生软化现象结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末;优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;糖粉 缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难;除口含片或可溶性片剂,一般不单 独使用,常与糊精、淀粉协作使用;糊精乳糖有较强的粘结性
2、,使用不当会使片面显现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;常与糖粉、淀粉 协作使用 CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于 干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用;纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有微晶纤维素 MCC 较大的硬度;可为粉末直接压片的“ 干粘合剂” 使用;片剂中含20%MC时崩解较好;国外产品商品名: Avice 压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片;主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙);性质稳固,制成的片剂外
3、观光滑,硬 无机盐类 度、崩解均好;对药物无吸附作用;应留意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸取有干扰;碳酸钙、磷酸钙吸取剂 糖醇类硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝 甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有肯定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉快感;因此较适用于 咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖协作使用;潮湿剂和粘合剂蒸馏水 乙醇淀粉浆糊精 糖粉与糖浆 胶浆 聚乙二醇 4000 纤维素衍生物:潮湿剂;物料对水吸取较快,易发生潮湿不匀称现象,最好采纳低浓度的淀粉浆或乙醇代替用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物;一般为30%70%;中药浸膏片常用乙醇作潮湿剂;常用 8%15%的浓度;并以10
4、%最为常用;制法分煮浆法和冲浆法;在满意制粒和压片(对湿热稳固)要求时,多被选用;干燥粘合剂;亦可配制成糊精浆做粘合剂使用;糖粉为干燥粘合剂;10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液;黏性强,所制成的片剂硬度大;新型粘合剂,常用浓度为10%-50%,仍有润滑作用;MC、HPC、HPMC、CMC-Na 纤维素的甲基醚化物,有良好的水溶性,可形成黏稠的胶体溶液;甲基纤维素MC 羟丙基纤维素 HPC 羟丙基甲基纤维 素 HPMC 羧甲基纤维素钠 CMC-Na 纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50发生胶化或溶胀现象;可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇;做湿法制粒的粘合剂粉末直接压片的粘合
5、剂纤维素的羟丙甲基醚化物,是一种最为常用的薄膜衣材料;溶于冷水成为黏性溶液;用2%5%的溶液;分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂;用作粘合剂的浓度一般为1%2%;其粘性较强;常用于可压性较差的药物;应留意造成片剂硬度过大和崩解超限;纤维素的乙基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大;本品粘性较强且在胃肠液 中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用;有其这一特性,将其用于缓、控释制乙基纤维素EC 名师归纳总结 - - - - - - -1 第 1 页,共 7 页精选学习资料 - - - - - - - - - 剂中;其它 5%1%20%的明胶溶液; 50% 70%的蔗糖溶液;
6、3%5%的聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的水或醇溶液;崩解剂含水量在 8%以下,吸水性强且有肯定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,而干淀粉对易溶性的崩解作用较差;外加法内加法内外加法;崩解剂总量一般为片重的5%20%;崩解率 186% 羧甲基淀粉钠吸水膨胀作用特别显著,可至原先的300 倍;常用量一般为1%6% 500% 700%,CMS-Na 低取代基羟丙基具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量;吸水膨胀率为纤维素 L-HPC 用量一般为2%5% CMS-Na更强,交联聚乙烯吡咯在水中快速溶胀并且不会显现高黏度的凝胶层,因而崩解性能特别优越;烷酮(交联PVP)由于交联
7、键的存在,不溶于水,但能吸取数倍于本身重量的水而膨胀;作用比交联羧甲基纤维素钠 CCNa 与 CMS-Na合用时,崩解成效更好;与干淀粉合用作用降低;泡腾崩解剂碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物;遇水时,两种物质连续不断产生二氧化碳气体;润滑剂:助流剂、抗粘剂、润滑剂硬脂酸镁微粉硅胶 滑石粉 氢化植物油 聚乙二醇与月桂 醇硫酸镁疏水性润滑剂;用量过大,造成片剂的崩解或溶出迟缓;不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药 物及多数有机碱盐类药物片剂 可用作粉末直接压片的助流剂;助流剂 润滑剂;水溶性润滑剂的典型代表;前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000 和 6000,制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液
8、;后者为正在开发的新型水溶性润滑剂;薄膜衣常用材料胃溶型羟丙基甲基纤维素(HPMC):最为常用;(仍可作片剂潮湿剂和粘合剂);羟丙基纤维素(HPC)(作片剂潮湿剂和粘合剂)纤维素HPMC、HPC、CMC-Na;特殊是低粘度的HPMC,既有 HPMC,也有将 HPMC与色素、 遮光剂 TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料,用前加溶剂溶解(混悬)后包衣;丙烯酸树脂号(国产):与 EudragitE 性状相当(进口);聚乙烯吡咯烷酮(PVP)(作片剂潮湿剂和粘合剂)PEG:40006000;常与 CAP等合用;AEA:聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯肠溶型 邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP):国际上应用较广泛的肠
9、溶衣材料;邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)苯乙烯马来酸共聚(StyMA)丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL ):肠溶型号、号、号水不溶型醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS:优良的肠溶成膜材料,稳固性较CAP及 HPMCP好;乙基纤维素(EC)(作片剂潮湿剂和粘合剂)醋酸纤维素:是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料;帮助性物料增塑剂丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光剂:二氧化肽色素:苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝滴丸基质及冷凝液水溶性基质PEG类(作片剂水溶性润滑剂、薄膜衣增塑剂)、(PEG4
10、000、PEG6000、PEG9300)及肥皂类如硬脂名师归纳总结 2 第 2 页,共 7 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 酸钠和甘油明胶;聚氧乙烯单硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆脂溶性基质水性冷凝液 油性冷凝液 软胶囊囊壳硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油(片剂中润滑剂)、虫蜡、十八醇(硬脂醇)、十六醇(鲸 蜡醇)等水、不同浓度的乙醇等液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物明胶:增塑剂:水=1:( 0.4-0.6): 1 微丸增塑剂 致孔剂柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸 甘油、乙二醇、 PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤
11、维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等2半固体制剂栓剂基质含 10%羊毛脂时其可塑性增加;但有些药物如挥发油、樟脑、薄荷油、酚油脂性基质可可豆脂以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化,可加入 3%6%的蜂半合成脂肪酸甘油酯蜡或 20%鲸蜡以提高熔点;这类基质有相宜的熔点,不易酸败,为目前取代自然油脂较抱负的栓剂基质;有:椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯;水溶性基质合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯;多用作阴道栓剂基质;在局部起作用;其优点是有弹性、不易折断,且在甘油明胶体温下不熔化;通常以:水:明胶:甘油=10:20: 70 为宜;无生理作用,遇体温不熔化但慢慢
12、溶于体液中,能释放水溶性和脂溶性药物;对直肠黏膜有刺激作用,可加入20%的水防止;不能与银盐、鞣酸、聚乙二醇类 氨替比林、奎宁、水杨酸(使 PEG软化)、乙酰水杨酸(能与 PEG形成复合物) 、苯佐卡因、 氯碘喹啉、 磺胺类配伍; 巴比妥钠等很多药物可从 PEG中析出结晶;非离子型表面活性剂 聚氧乙烯单硬脂酸酯类吐温 -61 系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯,无毒性、无刺激、不易变质;可单独或与其它混合使用“ S-40 ” ;可与 PEG混合使用,制得性质稳固、崩说明放均较好的栓剂;泊洛沙姆 系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物;商品名普朗尼克;眼膏基质黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比:凝胶
13、剂基质8:1:1;依据气温适当增减液状石蜡的用量;规格 按粘度分 934 、940、941水中只溶胀不溶解,当用碱中和中时,随大分子的不断溶卡波姆解,黏度逐步上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透亮凝胶; pH 敏锐型水凝胶: pH3.11 低粘、 pH611 有最大粘度与稠度电解质可使其粘度下降;纤维素衍生物常用的 MC 、 CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍膜剂成膜材料聚乙烯醇 乙烯 - 醋酸乙烯共 聚物(PVA醇解度为 88 时水溶性最好;(EVA在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透亮性越好;软膏剂基质烃类:凡士林(适用于遇
14、水不稳固的药物;)、固体石蜡(调剂软膏稠度)、液状石蜡(调剂软油脂性 膏稠度);油脂类(易氧化酸败,可加入抗氧剂和防腐剂):氢化植物油名师归纳总结 3 第 3 页,共 7 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 类脂类:羊毛脂(W/O)、蜂蜡与鲸蜡(弱W/O型乳化剂):在O/W型乳化剂中起增加稳固性与调节稠度;硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强;对皮肤无毒无刺激;不宜做眼膏基质乳剂型乳剂型基质分W/O和 O/W型两类;由水相、油相、乳化剂三部分组成;常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇);为调剂稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等;乳剂型基质常
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