外周神经系统药物.pptx

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1、学学 习习 要要 求求掌握掌握掌握掌握硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；床用途；床用途；床用途；熟

2、悉熟悉熟悉熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H H1 1受体拮抗剂和局部麻受体拮抗剂和局部麻受体拮抗剂和局部麻受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺统药物、组胺统药物、组胺统药物、组胺H H

3、1 1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系；醉药的构效关系；醉药的构效关系；醉药的构效关系；了解了解了解了解外周神经系统药物的发展概况。外周神经系统药物的发展概况。外周神经系统药物的发展概况。外周神经系统药物的发展概况。第三章 外周神经系统药物第1页/共59页学学 习习 要要 求求熟练应用熟练应用熟练应用熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保典型药物的理化性质解决该类药物的

4、调剂、制剂、分析检验、贮存保典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；管、使用等问题；管、使用等问题；管、使用等问题；学会认识学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。药物的结构特点及疗效之间的关系。药物的结构特点及疗效之间的关系。药物的结构特点及疗效之间的关系。第三章 外周神经系统药物第2页/共59页重点：典型药物：硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺

5、H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作用特点；局部麻醉药的构效关系。难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系。重重 点点 难难 点点第三章 外周神经系统药物第3页/共59页授授 课课 内内 容容第一节 影响胆碱能神经系统药物第二节 影响肾上腺素能神经系统药物第三节 组胺H1受体拮抗剂 第四节 局部麻醉药 第三章 外周神经系统药物第4页/共59页第一节 影响胆碱能神经系统药物 机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（放神经递质乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，它与胆碱受体结合，使

6、受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。拟胆碱药和抗胆碱药。第三章 外周神经系统药物第5页/共59页拟胆碱药（cholinergic drugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明、溴吡斯的明、苄吡溴铵等。一、拟胆碱药一、拟胆碱药第一节 影响胆碱

7、能神经系统药物第6页/共59页硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate 毛果芸香碱含有毛果芸香碱含有咪唑环咪唑环，具有碱性。具有碱性。本品为本品为顺式结构顺式结构，受热或，受热或碱性条件下碱性条件下C-3位可发生位可发生差向异构化，生成较稳定差向异构化，生成较稳定的异毛果芸香碱。后者的的异毛果芸香碱。后者的生理活性仅为毛果芸香碱生理活性仅为毛果芸香碱的的1/201/6。本品具有本品具有硝酸盐硝酸盐的特征反的特征反应应。典型药物典型药物一、拟胆碱药第7页/共59页本品分子中具有本品分子中具有羧酸内酯环羧酸内酯环，在，在碱性条件下，易碱性条件下，易水解生成无活性水解生成

8、无活性毛果芸香酸钠而毛果芸香酸钠而溶解，溶解，pH为时为时较稳定。较稳定。本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。用。临床主要用于治疗原发性青光眼。硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 典型药物第8页/共59页溴新斯的明溴新斯的明Neostigmine Bromide 本品属于本品属于本品属于本品属于季铵碱季铵碱季铵碱季铵碱，碱性较，碱性较，碱性较，碱性较强，与一元酸可形成稳定强，与一元酸可形成稳定强，与一元酸可形成稳定强，与一元酸可形成稳定的盐。的盐。的盐。的盐。本品具有本品具有本品具有本品具有氨基甲酸酯结氨基

9、甲酸酯结氨基甲酸酯结氨基甲酸酯结构构构构，与氢氧化钠溶液共，与氢氧化钠溶液共，与氢氧化钠溶液共，与氢氧化钠溶液共热时，酯键可水解生成热时，酯键可水解生成热时，酯键可水解生成热时，酯键可水解生成间二甲氨基苯酚钠及二间二甲氨基苯酚钠及二间二甲氨基苯酚钠及二间二甲氨基苯酚钠及二甲氨基甲酸钠。前者与甲氨基甲酸钠。前者与甲氨基甲酸钠。前者与甲氨基甲酸钠。前者与重氮苯磺酸试液发生偶重氮苯磺酸试液发生偶重氮苯磺酸试液发生偶重氮苯磺酸试液发生偶合反应，生成红色偶氮合反应，生成红色偶氮合反应，生成红色偶氮合反应，生成红色偶氮化合物；后者可进一步化合物；后者可进一步化合物；后者可进一步化合物；后者可进一步水解为具

10、有胺臭的二甲水解为具有胺臭的二甲水解为具有胺臭的二甲水解为具有胺臭的二甲胺，并可使红色的石蕊胺，并可使红色的石蕊胺，并可使红色的石蕊胺，并可使红色的石蕊试纸变蓝。试纸变蓝。试纸变蓝。试纸变蓝。典型药物典型药物一、拟胆碱药第9页/共59页 本品为本品为本品为本品为溴化物，溴化物，溴化物，溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。本

11、品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合本品具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。由于是季铵类化合物，不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及物，不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及物，不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及物，不易透过血脑屏障，临床用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留等的治疗。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、尿潴留等的治疗。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、尿潴留等的治疗。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、尿潴留等的治疗。大剂量时

12、可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。流涎等，可用阿托品对抗。流涎等，可用阿托品对抗。流涎等，可用阿托品对抗。溴新斯的明溴新斯的明典型药物第10页/共59页二、抗胆碱药二、抗胆碱药 抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。抗胆碱药抗胆碱药抗胆碱药抗胆碱药（anticholinergic drugsanticholinergic drugs）是能抑制乙）是能抑制乙）是能抑制乙）是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受

13、体的结合而产生抗胆碱作用的阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂。第一节 影响胆碱能神经系统药物第11页/共59页（一）（一）M受体拮抗剂受体拮抗剂 合成类M受体拮抗剂：苯海索、丙环定、比哌立登、溴丙胺太林 等。颠茄生物碱类颠茄生物碱类颠茄生物碱类颠茄生物碱类MM受体拮抗剂：阿托品受体拮抗剂：阿托品受体拮抗剂：阿托品受体拮抗剂：阿托品、山莨菪碱、山莨菪碱、山莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱等。东莨菪碱和樟柳碱等。东莨菪碱和樟柳碱等。东莨菪碱和樟

14、柳碱等。MM受体拮抗剂按来源可分为受体拮抗剂按来源可分为受体拮抗剂按来源可分为受体拮抗剂按来源可分为颠茄生物碱类颠茄生物碱类颠茄生物碱类颠茄生物碱类MM受体拮受体拮受体拮受体拮抗剂和合成类抗剂和合成类抗剂和合成类抗剂和合成类MM受体拮抗剂。受体拮抗剂。受体拮抗剂。受体拮抗剂。二、抗胆碱药 第12页/共59页硫酸阿托品硫酸阿托品 Atropine Sulphate阿托品阿托品阿托品阿托品含叔胺含叔胺含叔胺含叔胺，碱性较强，碱性较强，碱性较强，碱性较强，p pK Kb b4.35,4.35,在水溶液中能使酚酞在水溶液中能使酚酞在水溶液中能使酚酞在水溶液中能使酚酞呈红色，可与硫酸形成稳定呈红色，可与

15、硫酸形成稳定呈红色，可与硫酸形成稳定呈红色，可与硫酸形成稳定的中性盐，其水溶液呈中性。的中性盐，其水溶液呈中性。的中性盐，其水溶液呈中性。的中性盐，其水溶液呈中性。本品结构中本品结构中本品结构中本品结构中含有酯键含有酯键含有酯键含有酯键，在弱，在弱，在弱，在弱酸性、近中性条件下较稳定，酸性、近中性条件下较稳定，酸性、近中性条件下较稳定，酸性、近中性条件下较稳定，最稳定，在碱性溶液中易水最稳定，在碱性溶液中易水最稳定，在碱性溶液中易水最稳定，在碱性溶液中易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪解，生成莨菪醇和消旋莨菪解，生成莨菪醇和消旋莨菪解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸（亦称托品酸）。酸（亦称托品酸）。酸（亦称

16、托品酸）。酸（亦称托品酸）。典型药物典型药物（一）M受体拮抗剂 HH2 2SOSO4 4HH2 2OO第13页/共59页 阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先阿托品与硫酸及重铬酸钾加热，先水解水解水解水解生成莨菪酸，生成莨菪酸，生成莨菪酸，生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特异嗅味。阿托品亦能与多数阿托品亦能与多数阿托品亦能与多数阿托品亦能与多数生物碱生物碱生物碱生物碱显色剂及沉淀试剂反应。显色剂及沉淀试剂反应。显色剂及沉

17、淀试剂反应。显色剂及沉淀试剂反应。本品的水溶液显本品的水溶液显本品的水溶液显本品的水溶液显硫酸盐硫酸盐硫酸盐硫酸盐的鉴别反应。的鉴别反应。的鉴别反应。的鉴别反应。本品具有外周及中枢本品具有外周及中枢本品具有外周及中枢本品具有外周及中枢MM胆碱受体阻断作用，临床胆碱受体阻断作用，临床胆碱受体阻断作用，临床胆碱受体阻断作用，临床常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失常用于胃肠痉挛引起的绞痛、眼科诊疗、抗心律失常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救和手术前常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救和手术前常、抗休克

18、，也可用于有机磷中毒的解救和手术前常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救和手术前麻醉给药等。麻醉给药等。麻醉给药等。麻醉给药等。硫酸阿托品硫酸阿托品 典型药物第14页/共59页溴丙胺太林溴丙胺太林 Propantheline Bromide 本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试本品分子中含有酯键，与氢氧化钠试液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐液煮沸则水解生成呫吨酸钠，用稀盐酸中和，析出呫吨酸固体，经稀乙醇酸中和，析出呫吨酸固体，经稀乙醇酸中和，析出呫吨酸固体，经稀乙醇酸中和，

19、析出呫吨酸固体，经稀乙醇重结晶，熔点为重结晶，熔点为重结晶，熔点为重结晶，熔点为213219213219，呫吨酸，呫吨酸，呫吨酸，呫吨酸遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿遇硫酸呈亮黄色或橙黄色，并微显绿色荧光。色荧光。色荧光。色荧光。本品为季铵类抗胆碱药，具有较强的本品为季铵类抗胆碱药，具有较强的本品为季铵类抗胆碱药，具有较强的本品为季铵类抗胆碱药，具有较强的外周抗胆碱药作用，主要用于胃肠道痉挛外周抗胆碱药作用，主要用于胃肠道痉挛外周抗胆碱药作用，主要用于胃肠道痉挛外周抗胆碱药作用，主要用于胃肠道痉挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎

20、等疾、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等疾、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等疾、胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等疾病的治疗。病的治疗。病的治疗。病的治疗。呫吨酸钠呫吨酸钠呫吨酸钠呫吨酸钠呫吨酸呫吨酸呫吨酸呫吨酸典型药物典型药物（一）M受体拮抗剂 第15页/共59页（二）（二）N受体拮抗剂受体拮抗剂N受体拮抗剂受体拮抗剂可分为可分为N1受体拮抗剂和受体拮抗剂和N2受体拮受体拮抗剂。抗剂。N N2受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂也被称为神经肌肉阻断剂也被称为神经肌肉阻断剂,N2受体受体存在骨骼肌细胞上，存在骨骼肌细胞上，N2受体拮抗剂可使骨骼肌松受体拮抗剂可使骨骼肌松弛，弛，临床作为肌松药临

21、床作为肌松药（skeletal muscular relaxants）用于辅助麻醉，与全麻药结合用可减）用于辅助麻醉，与全麻药结合用可减少全麻药用量，在较浅的全身麻醉状态下使肌肉少全麻药用量，在较浅的全身麻醉状态下使肌肉松弛，便于手术进行。松弛，便于手术进行。N N1受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂常常常常被称为神经节阻断剂，早期用于被称为神经节阻断剂，早期用于治疗重症高血压。但因作用广泛，不良反应多，治疗重症高血压。但因作用广泛，不良反应多，现已少用。现已少用。二、抗胆碱药 第16页/共59页（二）N受体拮抗剂非去极化型药物按来源又可分为生物碱类和合成类。生物碱类生物碱类:氯化筒箭毒

22、碱氯化筒箭毒碱 合成合成类类:泮库溴铵泮库溴铵 神经肌肉阻断剂神经肌肉阻断剂神经肌肉阻断剂神经肌肉阻断剂按照作用机制可分为非去极化型和去极化型两大类。按照作用机制可分为非去极化型和去极化型两大类。按照作用机制可分为非去极化型和去极化型两大类。按照作用机制可分为非去极化型和去极化型两大类。去极化型肌松药去极化型肌松药去极化型肌松药去极化型肌松药:氯琥珀胆碱氯琥珀胆碱 二、抗胆碱药 第17页/共59页氯化琥珀胆碱氯化琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride 本品水溶液呈酸性，本品水溶液呈酸性，本品水溶液呈酸性，本品水溶液呈酸性，pHpH约为约为约为约为4 4。本品分子中有本品分子中有

23、本品分子中有本品分子中有酯键酯键酯键酯键，水溶，水溶，水溶，水溶液不稳定，易发生液不稳定，易发生液不稳定，易发生液不稳定，易发生水解反水解反水解反水解反应应应应，pHpH和温度是主要影响和温度是主要影响和温度是主要影响和温度是主要影响因素。因素。因素。因素。pH35pH35时较稳定，时较稳定，时较稳定，时较稳定，时缓慢水解，碱性条件下时缓慢水解，碱性条件下时缓慢水解，碱性条件下时缓慢水解，碱性条件下很快被水解。此外，温度很快被水解。此外，温度很快被水解。此外，温度很快被水解。此外，温度升高，水解也加快。水解升高，水解也加快。水解升高，水解也加快。水解升高，水解也加快。水解产物为一分子的琥珀酸和

24、产物为一分子的琥珀酸和产物为一分子的琥珀酸和产物为一分子的琥珀酸和两分子的氯化胆碱。两分子的氯化胆碱。两分子的氯化胆碱。两分子的氯化胆碱。典型药物典型药物（二）N受体拮抗剂2H2H2 2OO第18页/共59页泮库溴铵泮库溴铵 Pancuronium Bromide 本品对热不稳定，易发生霍本品对热不稳定，易发生霍本品对热不稳定，易发生霍本品对热不稳定，易发生霍夫曼（夫曼（夫曼（夫曼（HofmannHofmann）消除反应，）消除反应，）消除反应，）消除反应，因此用过滤法灭菌，在因此用过滤法灭菌，在因此用过滤法灭菌，在因此用过滤法灭菌，在2828密闭保存。密闭保存。密闭保存。密闭保存。本品为大手

25、术辅助药的首选药物。本品为大手术辅助药的首选药物。本品为大手术辅助药的首选药物。本品为大手术辅助药的首选药物。本品水溶液呈右旋。本品水溶液呈右旋。本品水溶液呈右旋。本品水溶液呈右旋。典型药物典型药物（二）N受体拮抗剂第19页/共59页第二节第二节 影响肾上腺素能神经系统药物影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素能药物肾上腺素能药物肾上腺素能药物肾上腺素能药物作用于人体内的肾上腺素受体而作用于人体内的肾上腺素受体而作用于人体内的肾上腺素受体而作用于人体内的肾上腺素受体而产生生理效应。产生生理效应。产生生理效应。产生生理效应。主要包括主要包括主要包括主要包括拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。拟肾上腺素

26、药和肾上腺素受体拮抗剂。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂。第三章 外周神经系统药物第20页/共59页一、拟肾上腺素药一、拟肾上腺素药 拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟肾上腺素药（adrenergic drugsadrenergic drugs）又称肾上腺素受体激动剂，）又称肾上腺素受体激动剂，）又称肾上腺素受体激动剂，）又称肾上腺素受体激动剂，是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢释是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢释是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢释是一类直接与肾上腺素受体结合或促进肾上腺素能神经末梢

27、释放递质，增加受体周围去甲肾上腺素的浓度，产生与交感神经放递质，增加受体周围去甲肾上腺素的浓度，产生与交感神经放递质，增加受体周围去甲肾上腺素的浓度，产生与交感神经放递质，增加受体周围去甲肾上腺素的浓度，产生与交感神经兴奋时相似效应的药物兴奋时相似效应的药物兴奋时相似效应的药物兴奋时相似效应的药物 。部分药物又有儿茶酚结构（邻苯二。部分药物又有儿茶酚结构（邻苯二。部分药物又有儿茶酚结构（邻苯二。部分药物又有儿茶酚结构（邻苯二酚结构），故亦称拟交感胺（酚结构），故亦称拟交感胺（酚结构），故亦称拟交感胺（酚结构），故亦称拟交感胺（sympathomimetic aminessympathomime

28、tic amines）或儿茶酚胺（或儿茶酚胺（或儿茶酚胺（或儿茶酚胺（catecholaminescatecholamines）。）。）。）。按按按按药物化学结构药物化学结构药物化学结构药物化学结构，拟肾上腺素药可分为，拟肾上腺素药可分为，拟肾上腺素药可分为，拟肾上腺素药可分为苯乙胺类和苯异丙苯乙胺类和苯异丙苯乙胺类和苯异丙苯乙胺类和苯异丙胺类。胺类。胺类。胺类。根据根据根据根据药物作用受体与机制药物作用受体与机制药物作用受体与机制药物作用受体与机制不同，拟肾上腺素药分不同，拟肾上腺素药分不同，拟肾上腺素药分不同，拟肾上腺素药分 肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素受体激动剂、受体激动剂、受体激动

29、剂、受体激动剂、肾上腺素受体激动剂和肾上腺素受体激动剂和肾上腺素受体激动剂和肾上腺素受体激动剂和、肾上腺素受体激肾上腺素受体激肾上腺素受体激肾上腺素受体激动剂。动剂。动剂。动剂。第二节 影响肾上腺素能神经系统药物第21页/共59页典型药物典型药物肾上腺素肾上腺素 Adrenaline 本品分子中含本品分子中含本品分子中含本品分子中含酚羟基和脂肪族仲胺酚羟基和脂肪族仲胺酚羟基和脂肪族仲胺酚羟基和脂肪族仲胺结结结结构，呈酸碱两性。构，呈酸碱两性。构，呈酸碱两性。构，呈酸碱两性。本品水溶液加热或室温放置可发生消旋本品水溶液加热或室温放置可发生消旋本品水溶液加热或室温放置可发生消旋本品水溶液加热或室温

30、放置可发生消旋化，即部分左旋体转变为右旋体，致使化，即部分左旋体转变为右旋体，致使化，即部分左旋体转变为右旋体，致使化，即部分左旋体转变为右旋体，致使药物活性降低。消旋化的速度与溶液药物活性降低。消旋化的速度与溶液药物活性降低。消旋化的速度与溶液药物活性降低。消旋化的速度与溶液pHpH值有关，在值有关，在值有关，在值有关，在pHpH4 4时消旋化速度较快。时消旋化速度较快。时消旋化速度较快。时消旋化速度较快。本品含有本品含有本品含有本品含有邻苯二酚结构，邻苯二酚结构，邻苯二酚结构，邻苯二酚结构，具有较强的还原具有较强的还原具有较强的还原具有较强的还原性。在酸性介质中相对较稳定，在中性或性。在酸

31、性介质中相对较稳定，在中性或性。在酸性介质中相对较稳定，在中性或性。在酸性介质中相对较稳定，在中性或碱性溶液中不稳定，容易被氧化变质。某碱性溶液中不稳定，容易被氧化变质。某碱性溶液中不稳定，容易被氧化变质。某碱性溶液中不稳定，容易被氧化变质。某些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、些弱氧化剂（二氧化锰、升汞、过氧化氢、碘等）或空气中的氧，均能使其氧化，生碘等）或空气中的氧，均能使其氧化，生碘等）或空气中的氧，均能使其氧化，生碘等）或空气中的氧，均能使其氧化，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进成醌型化合物肾上腺素红呈

32、红色，并可进成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合生成棕色多聚物。一步聚合生成棕色多聚物。一步聚合生成棕色多聚物。一步聚合生成棕色多聚物。一、拟肾上腺素药 第22页/共59页盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride（）（）（）（）-麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 （）（）（）（）-伪麻黄碱伪麻黄碱伪麻黄碱伪麻黄碱 （）（）（）（）-麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 （）（）（）（）-伪麻黄碱伪麻黄碱伪麻黄碱伪麻黄碱 麻黄碱分子中有两个手性碳原麻黄碱分子中有两个手性碳原麻黄碱分子中有两个手性碳原麻黄碱分子中有两个手性碳原子，故有四个光学异构

33、体，其子，故有四个光学异构体，其子，故有四个光学异构体，其子，故有四个光学异构体，其中仅（）（中仅（）（中仅（）（中仅（）（1R1R，2S2S）麻黄碱）麻黄碱）麻黄碱）麻黄碱活性最强，（）（活性最强，（）（活性最强，（）（活性最强，（）（1R1R，2S2S）伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱，伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱，伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱，伪麻黄碱的作用比麻黄碱弱，有间接的拟肾上腺素作用，中有间接的拟肾上腺素作用，中有间接的拟肾上腺素作用，中有间接的拟肾上腺素作用，中枢不良反应小，常用于复方感枢不良反应小，常用于复方感枢不良反应小，常用于复方感枢不良反应小，常用于复方感冒药中，用于减轻鼻黏膜充血。冒

34、药中，用于减轻鼻黏膜充血。冒药中，用于减轻鼻黏膜充血。冒药中，用于减轻鼻黏膜充血。典型药物典型药物一、拟肾上腺素药 HClHCl第23页/共59页本品较稳定，遇光、空气、热不易被破坏。本品较稳定，遇光、空气、热不易被破坏。本品的水溶液与碱性硫酸铜试液作用，本品的水溶液与碱性硫酸铜试液作用，仲胺基仲胺基与铜离子与铜离子形成蓝紫色配合物；加乙醚振摇后，放置，乙醚层即显紫红形成蓝紫色配合物；加乙醚振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。色，水层变成蓝色。本品具有本品具有-羟基羟基-氨基结构氨基结构，可被高锰酸钾、铁氰化钾，可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，后者可使红色的石蕊试纸变蓝

35、。等氧化生成苯甲醛和甲胺，后者可使红色的石蕊试纸变蓝。本品的水溶液显本品的水溶液显氯化物氯化物的鉴别反应。的鉴别反应。本品的作用与肾上腺素相似，对本品的作用与肾上腺素相似，对和和受体都有激动作用，与肾上腺素受体都有激动作用，与肾上腺素比较，性质较稳定、口服有效、作用缓慢而温和、持续时间较长。主要用比较，性质较稳定、口服有效、作用缓慢而温和、持续时间较长。主要用于治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻粘膜肿胀及低血压等。于治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻粘膜肿胀及低血压等。盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 典型药物典型药物第24页/共59页重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bita

36、rtrate 本品含有邻本品含有邻苯二酚结构苯二酚结构，具有较，具有较强的还原性，遇光和空气易变质。强的还原性，遇光和空气易变质。故注射液加抗氧剂焦亚硫酸钠，故注射液加抗氧剂焦亚硫酸钠，并闭光保存，避免与空气接触。并闭光保存，避免与空气接触。本品的水溶液，加本品的水溶液，加三三氯化铁氯化铁试液即显翠绿试液即显翠绿色；再缓缓加碳酸氢色；再缓缓加碳酸氢钠试液，即显蓝色，钠试液，即显蓝色，最后变成红色。最后变成红色。典型药物典型药物一、拟肾上腺素药 HH2 2OO第25页/共59页 本品含有酒石酸，加本品含有酒石酸，加本品含有酒石酸，加本品含有酒石酸，加1010氯化钾溶液析出酒石酸氯化钾溶液析出酒石

37、酸氯化钾溶液析出酒石酸氯化钾溶液析出酒石酸氢钾结晶性沉淀。氢钾结晶性沉淀。氢钾结晶性沉淀。氢钾结晶性沉淀。本品加酒石酸氢钾的饱和溶液溶解后，加碘试液，本品加酒石酸氢钾的饱和溶液溶解后，加碘试液，本品加酒石酸氢钾的饱和溶液溶解后，加碘试液，本品加酒石酸氢钾的饱和溶液溶解后，加碘试液，放置后，加硫代硫酸钠试液，溶液为无色或仅显微放置后，加硫代硫酸钠试液，溶液为无色或仅显微放置后，加硫代硫酸钠试液，溶液为无色或仅显微放置后，加硫代硫酸钠试液，溶液为无色或仅显微红色或淡紫色（与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别）红色或淡紫色（与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别）红色或淡紫色（与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别）红色

38、或淡紫色（与肾上腺素或异丙肾上腺素的区别）。本品兴奋本品兴奋本品兴奋本品兴奋 受体，具有很强的血管收缩作用。静滴受体，具有很强的血管收缩作用。静滴受体，具有很强的血管收缩作用。静滴受体，具有很强的血管收缩作用。静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素 典型药物第26页/共59页沙丁胺醇沙丁胺醇 Salbutamol本品具有本品具有本品具有本品具有酚羟基酚羟基酚羟基酚羟基，其水溶，其水溶，其水溶，其水溶液加三氯化铁试液，振摇，

39、液加三氯化铁试液，振摇，液加三氯化铁试液，振摇，液加三氯化铁试液，振摇，溶液显紫色，加碳酸氢钠溶液显紫色，加碳酸氢钠溶液显紫色，加碳酸氢钠溶液显紫色，加碳酸氢钠试液后，溶液转为橙红色试液后，溶液转为橙红色试液后，溶液转为橙红色试液后，溶液转为橙红色。本品在弱碱性溶液被铁氰化本品在弱碱性溶液被铁氰化本品在弱碱性溶液被铁氰化本品在弱碱性溶液被铁氰化钾氧化，再加钾氧化，再加钾氧化，再加钾氧化，再加4-4-氨基安替比氨基安替比氨基安替比氨基安替比林生成橙红色缩合物，加氯林生成橙红色缩合物，加氯林生成橙红色缩合物，加氯林生成橙红色缩合物，加氯仿振摇，放置使分层，氯仿仿振摇，放置使分层，氯仿仿振摇，放置使

40、分层，氯仿仿振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。层显橙红色。层显橙红色。层显橙红色。本品能选择性兴奋平滑肌本品能选择性兴奋平滑肌本品能选择性兴奋平滑肌本品能选择性兴奋平滑肌 2 2受体，有较强的支气管扩张作受体，有较强的支气管扩张作受体，有较强的支气管扩张作受体，有较强的支气管扩张作用，不易被代谢失活，因而口服有效，作用时间长。主要用，不易被代谢失活，因而口服有效，作用时间长。主要用，不易被代谢失活，因而口服有效，作用时间长。主要用，不易被代谢失活，因而口服有效，作用时间长。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼用于支气管哮喘、喘

41、息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。吸道疾病。吸道疾病。吸道疾病。典型药物典型药物一、拟肾上腺素药 第27页/共59页二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂 肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂能通过阻断肾上腺素能神经能通过阻断肾上腺素能神经能通过阻断肾上腺素能神经能通过阻断肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受体的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用体

42、的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用体的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用体的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用相反的生物活性。相反的生物活性。相反的生物活性。相反的生物活性。根据肾上腺素受体拮抗剂对根据肾上腺素受体拮抗剂对根据肾上腺素受体拮抗剂对根据肾上腺素受体拮抗剂对、受体选择性的不受体选择性的不受体选择性的不受体选择性的不同，同，同，同，可分为可分为可分为可分为 受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂（又称（又称（又称（又称 受体阻断剂）和受体阻断剂）和受体阻断剂）和受体阻断剂）和 受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂(又称又称又称又称 受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受

43、体阻断剂)。第二节 影响肾上腺素能神经系统药物第28页/共59页（一）受体拮抗剂选择性拮抗剂选择性拮抗剂:哌唑嗪、特拉唑嗪哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、多沙唑嗪本类药物又可分为两类：本类药物又可分为两类：选择性拮抗剂和非选择性拮抗剂选择性拮抗剂和非选择性拮抗剂。这类药物在降压时一般不这类药物在降压时一般不这类药物在降压时一般不这类药物在降压时一般不引起反射性心动过速，且引起反射性心动过速，且引起反射性心动过速，且引起反射性心动过速，且副作用小，可作为首选抗副作用小，可作为首选抗副作用小，可作为首选抗副作用小，可作为首选抗高血压药。高血压药。高血压药。高血压药。二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受

44、体拮抗剂 哌唑嗪第29页/共59页非选择性非选择性受体拮抗剂受体拮抗剂：酚妥拉明：酚妥拉明、妥拉唑林妥拉唑林。同时拮抗同时拮抗同时拮抗同时拮抗 1 1和和和和 2 2受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。（一）受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂 第30页/共59页盐酸哌唑嗪盐酸哌唑嗪 Prazo

45、sin Hydrochloride 本品结构中具有本品结构中具有本品结构中具有本品结构中具有氨基氨基氨基氨基，能，能，能，能与与与与1,2-1,2-萘醌萘醌萘醌萘醌-4-4-磺酸钠反应，磺酸钠反应，磺酸钠反应，磺酸钠反应，生成紫堇色的对醌型缩合生成紫堇色的对醌型缩合生成紫堇色的对醌型缩合生成紫堇色的对醌型缩合物。物。物。物。本品的水溶液显本品的水溶液显本品的水溶液显本品的水溶液显氯化物氯化物氯化物氯化物的的的的鉴别反应。鉴别反应。鉴别反应。鉴别反应。本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢本

46、品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。典型药物典型药物（一）（一）受体拮抗剂受体拮抗剂HClHCl第31页/共59页甲磺酸酚妥拉明甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒张作用，用于外周血管痉本品有血管舒张作用，用于外周血管痉挛性疾病及室性早博等。挛性疾病及室性早博等。典型药物典型药物（一）（一）受体拮抗剂受体拮抗剂 第32页/共59页（二）受体拮抗剂受体拮抗剂分为三种类型：非选择

47、性受体拮抗剂，如普萘洛尔。选择性1受体拮抗剂，如阿替洛尔、美托洛尔等。非典型的受体拮抗剂，兼有1和受体拮抗作用。如拉贝洛尔。二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂 第33页/共59页第三节 组胺H1受体拮抗剂 当机体受到某种刺激引发抗原抗体反应时，引起肥大细胞的细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。组胺作用于组胺作用于H1受体受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。滑肌收缩，严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。还可引起毛细血管舒张，导致血管通透性增加，产生水肿还可引起毛细血管舒张

48、，导致血管通透性增加，产生水肿和痒感，出现过敏反应的症状。和痒感，出现过敏反应的症状。第三章 外周神经系统药物第34页/共59页概述H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂（第一代抗组胺药）和非镇静性H1受体拮抗剂（第二代抗组胺药）。按化学结构按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。除乙二胺类外，其他除乙二胺类外，其他5种结构类型种结构类型均开发出了非镇静性均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。受体拮抗剂。第三节第三节 组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂第35页/共59页典型药物典型药物马来酸氯苯那敏

49、马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 本品具有升华性，升华物本品具有升华性，升华物为特殊晶形，可与其他为特殊晶形，可与其他H1受体拮抗剂区别。受体拮抗剂区别。本品分子中的马来酸是较强本品分子中的马来酸是较强的酸，故其水溶液呈酸性。的酸，故其水溶液呈酸性。本品分子结构中有一个手性本品分子结构中有一个手性碳原子，存在一对光学异构碳原子，存在一对光学异构体，右旋体（体，右旋体（S构型）的活构型）的活性强于左旋体（性强于左旋体（R构型）构型）,药药用为其外消旋体。用为其外消旋体。第三节第三节 组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂 第36页/共59页本品的马来酸结构中有不饱和本品

50、的马来酸结构中有不饱和双键，加稀硫酸及高锰酸钾试双键，加稀硫酸及高锰酸钾试液，红色褪去。液，红色褪去。本品具有叔胺结构，与枸橼酸本品具有叔胺结构，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热，呈红醋酐试液在水浴上加热，呈红紫色。紫色。本品用量小，副作用小，适合小儿使用。本品用量小，副作用小，适合小儿使用。主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。敏性皮肤病等。马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏典型药物 第37页/共59页盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride其水溶液显酸性其水溶液显酸性。本品中含分子结晶水，在本品中含分子结晶水，在溶解