抗帕金森病药.pptx

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1、第六章 抗帕金森病药学习目标1、理解抗帕金森病药作用机制和临床应用2、理解“开-关”现象3、了解卡比多巴的作用原理、临床应用和不良反应第1页/共16页定义 震颤麻痹又称帕金森病，是由于纹状体内缺乏多巴胺所引起，是中枢神经系统锥体外系的疾病。其主要症状表现为震颤、肌强直和运动性功能障碍。第2页/共16页病因 DA(-)Ach(+)DA(-)Ach(+)第3页/共16页正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。第4页/共16页一、拟多巴胺类药（一）多巴胺的前体药左旋多巴（levodopa，L-DOP

2、A）第5页/共16页酪氨酸酪氨酸L-L-多巴多巴多巴胺多巴胺NA酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺羟化酶 囊泡嗜铬颗粒蛋白ATPATPBBBBB B第6页/共16页1.1.popo吸收迅速吸收迅速胃排空延缓、胃液胃排空延缓、胃液 HH、高蛋白饮食、高蛋白饮食,均均F F2.1左右左右CNS 大部分被大部分被外周组织多巴脱羧酶外周组织多巴脱羧酶DA DA被摄取回DA能神经末梢被MAO和COMT代谢由肾排泄【体内过程】第7页/共16页【药理作用及临床应用】1.1.抗帕金森病抗帕金森病(PD)(PD)（2 2）改善肌肉强直和运动迟缓）改善肌肉强直和运动迟缓 肌肉震颤肌肉震颤 表情表情 言语、书写

3、、吞咽、呼吸言语、书写、吞咽、呼吸（1 1）各型各型PD病人，但对吩噻嗪类等抗精神病人，但对吩噻嗪类等抗精神病药引起的病药引起的 PD无效无效（3）作用较慢，作用持久2.治疗肝昏迷第8页/共16页【不良反应】1.胃肠道反应2.2.心血管反应心血管反应3.3.不自主异常运动 如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。还可出现“开-关现象”（onoff phenomenon），患者突然多动不安（开），而后又出现全身性或肌强直性运动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。4.4.精神症状第9页/共16页【药物相互作用】1.VB6:多巴脱羧酶的辅基外周副作用2.吩噻嗪类和丁酰苯类药源性PD3.+抗抑郁药-直

4、立性低BP第10页/共16页（二）左旋多巴的增效剂卡比多巴 卡比多巴是较强的卡比多巴是较强的L-L-L-L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。第11页/共16页1

5、.（）D2类R，弱（）外周D-R，-R；（）D1类R2.（）垂体 D2R抑制催乳素和生长激素治疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症3.大剂量（）黑质纹状体D2-R治疗PD（三）DA受体激动药溴隐亭（bromocriptine，溴麦亭）第12页/共16页金刚烷胺（amantadine）特点：1.1.机制 促进左旋多巴进入脑循环 促使DADA合成、释放 减少DADA的再摄取（四）促多巴胺释放药 2.2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解 抗胆碱药金刚烷胺左旋多巴第13页/共16页适用于：1.1.轻症患者2.2.不耐受或禁用左旋多巴的患者3.3.与左旋多巴合用，可使5050患者症状得到进一步改善4.4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效二、抗胆碱药第14页/共16页苯海索（trihexyphenidyl）又称安坦（artane）特点：1.1.外周抗胆碱为阿托品的1/31/31/101/102.2.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌肉强直3.3.对PDPD疗效不明显，副作用较多4.4.青光眼、前列腺肥大者慎用第15页/共16页感谢您的观看。第16页/共16页