《抗菌药物基础知识》PPT课件.ppt
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1、培训材料,仅供内部使用抗菌药物基础知识抗菌药物基础知识培训材料,仅供内部使用目目 录录l抗生素概述抗生素概述l抗生素作用机制抗生素作用机制l抗菌药物介绍抗菌药物介绍l细菌耐药性细菌耐药性l临床药理临床药理l不良反应不良反应培训材料,仅供内部使用相关概念相关概念l抗感染药物抗感染药物/抗菌药物抗菌药物/抗生素抗生素抗感染药物抗感染药物l 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用于治疗用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用于治疗各种病原体(细菌、真菌、病毒、寄生虫等)所致感染的各种各种病原体(细菌、真菌、病毒、寄生虫等)所致感染的各种药物药物抗菌药物抗菌药物l指具有杀菌或抑菌活性
2、,防治细菌感染性疾病的一类药物。包指具有杀菌或抑菌活性,防治细菌感染性疾病的一类药物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。抗生素抗生素l指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质,包括抗生素的半合成衍生或杀灭其他微生物作用的一类物质,包括抗生素的半合成衍生物物培训材料,仅供内部使用抗菌药物的历史抗菌药物的历史l1928 1928 弗莱明发现青霉素弗莱明发现青霉素l1935 1935 合成第一个磺胺药合成第一个磺胺药l4040年代:发现链霉素、氯霉素年代:发现
3、链霉素、氯霉素l5050年代:发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素年代:发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素B B、万古霉素、异烟肼万古霉素、异烟肼l1959195919611961:分离出青霉素母核和头孢菌素母核,为:分离出青霉素母核和头孢菌素母核,为半合成半合成-内酰胺类的开发提供了基础内酰胺类的开发提供了基础l6060年代:庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、年代:庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、开始研制开始研制内酰胺酶的抑制剂内酰胺酶的抑制剂l8080年代:碳青霉烯类上市,喹诺酮类在年代:碳青霉烯类上市,喹诺酮类在8080年代后期迅年代后期迅速发展速发展l20002000:利奈
4、唑胺上市:利奈唑胺上市培训材料,仅供内部使用抗菌药物分类抗菌药物分类内酰胺类内酰胺类磺胺类磺胺类抗抗菌菌药药物物林可霉素林可霉素 大环内酯类大环内酯类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类糖肽类糖肽类噁唑烷酮类噁唑烷酮类利福霉素类利福霉素类 青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类碳青霉烯类碳青霉烯类内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂及其复合制剂及其复合制剂单环类单环类头霉素类头霉素类喹诺酮类喹诺酮类甘氨酰环素类甘氨酰环素类脂肽类脂肽类其他其他培训材料,仅供内部使用抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制l干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成l损伤细胞膜损伤细胞膜l影响细菌细胞的蛋白质合成影响
5、细菌细胞的蛋白质合成l影响核酸代谢影响核酸代谢l其它(如影响叶酸代谢)其它(如影响叶酸代谢)培训材料,仅供内部使用抗菌药物介绍抗菌药物介绍l-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l大环内酯类大环内酯类l喹诺酮类喹诺酮类l氨基糖苷类氨基糖苷类l四环素类四环素类l甘氨酰环素类甘氨酰环素类l利福霉素类利福霉素类l林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素l糖肽类糖肽类l噁唑烷酮类噁唑烷酮类l脂肽类脂肽类l磺胺类磺胺类l其它抗菌药物其它抗菌药物培训材料,仅供内部使用-内酰胺类内酰胺类l-内酰胺类抗生素的作用机制内酰胺类抗生素的作用机制l-内酰胺类抗生素的分类内酰胺类抗生素的分类l-内酰胺类抗生素的特点内酰胺类抗生素
6、的特点培训材料,仅供内部使用-内酰胺类抗生素的作用机制内酰胺类抗生素的作用机制-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白转肽酶受抑制转肽酶受抑制交叉联接阻断交叉联接阻断细胞壁缺损细胞壁缺损水分进入水分进入细菌膨胀、变形细菌膨胀、变形破裂死亡破裂死亡+与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)PBPs)结合,结合,PBPsPBPs与细胞壁合成有关。与细胞壁合成有关。从而阻断细胞壁的合成,导致细菌细胞从而阻断细胞壁的合成,导致细菌细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。培训材料,仅供内部使用-内酰胺类分类内酰胺类分类l青霉素类青霉素类
7、l头孢菌素类头孢菌素类l碳青霉烯类碳青霉烯类l内酰胺酶抑制剂及其复合剂型内酰胺酶抑制剂及其复合剂型l其它其它内酰胺类内酰胺类l单环类单环类l头霉素类头霉素类培训材料,仅供内部使用青霉素类青霉素类l抗革兰氏阳性球菌(对革兰氏阴性杆菌效果差)抗革兰氏阳性球菌(对革兰氏阴性杆菌效果差)-不耐酶:青霉素不耐酶:青霉素G G、苄星青霉素及青霉素、苄星青霉素及青霉素V V等;等;-耐酶:甲氧西林(新青耐酶:甲氧西林(新青)、苯唑西林(新青)、苯唑西林(新青)l抗革兰氏阴性杆菌活性增强(广谱青霉素)抗革兰氏阴性杆菌活性增强(广谱青霉素)-氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林等;氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林等;-
8、抗假单胞菌青霉素:哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等。抗假单胞菌青霉素:哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等。培训材料,仅供内部使用头孢菌素类头孢菌素类l概述概述 -头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作 用强,耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青用强,耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青 霉素类少见等优点。霉素类少见等优点。-根据抗菌谱、对根据抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性以及对内酰胺酶的稳定性以及对G G-杆菌的抗菌杆菌的抗菌 活性不同,头孢菌素分为四代。活性不同,头孢菌素分为四代。培训材料,仅供内部使用头孢菌素的分类头孢菌
9、素的分类头孢菌素头孢菌素第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代头孢唑啉(先锋头孢唑啉(先锋)头孢拉定(先锋头孢拉定(先锋头孢拉定(先锋头孢拉定(先锋、泛捷复)、泛捷复)、泛捷复)、泛捷复)头孢呋辛(西力欣、力复乐)头孢呋辛(西力欣、力复乐)头孢呋辛(西力欣、力复乐)头孢呋辛(西力欣、力复乐)头孢丙烯(施复捷)头孢丙烯(施复捷)头孢丙烯(施复捷)头孢丙烯(施复捷)头孢克罗(希刻劳)头孢克罗(希刻劳)头孢克罗(希刻劳)头孢克罗(希刻劳)头孢噻肟(凯复隆)头孢噻肟(凯复隆)头孢噻肟(凯复隆)头孢噻肟(凯复隆)头孢曲松(罗氏芬、菌必治)头孢曲松(罗氏芬、菌必治)头孢曲松(罗氏芬、菌必治)头孢
10、曲松(罗氏芬、菌必治)头孢哌酮(先锋必)头孢哌酮(先锋必)头孢哌酮(先锋必)头孢哌酮(先锋必)头孢他啶(复达欣、凯复定)头孢他啶(复达欣、凯复定)头孢他啶(复达欣、凯复定)头孢他啶(复达欣、凯复定)头孢吡肟(马斯平)头孢吡肟(马斯平)头孢吡肟(马斯平)头孢吡肟(马斯平)头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗培训材料,仅供内部使用头孢菌素类头孢菌素类l第一代:虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性第一代:虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的菌产生的-内酰胺酶所破坏,因此主要用于对革兰内酰胺酶所破坏,因此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗,对革兰氏阴性杆菌效果差。氏阳性球菌的治疗,对革兰氏阴性杆菌
11、效果差。-头孢氨苄头孢氨苄(先锋先锋),头孢唑啉,头孢唑啉(先锋先锋),头孢拉定,头孢拉定(先锋先锋)l第二代:对多数第二代:对多数-内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强,但对代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强,但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。-头孢呋辛,头孢克罗,头孢丙烯等。头孢呋辛,头孢克罗,头孢丙烯等。培训材料,仅供内部使用头孢菌素类头孢菌素类l第三代:对多种第三代:对多种-内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌的抗菌活性甚强,其中某些品种(头孢
12、他啶)对绿脓的抗菌活性甚强,其中某些品种(头孢他啶)对绿脓杆菌有良好作用。杆菌有良好作用。-IVIV:头孢噻肟,头孢曲松,(抗铜绿)头孢哌酮,头孢他定:头孢噻肟,头孢曲松,(抗铜绿)头孢哌酮,头孢他定-口服:头孢布烯,头孢地尼,头孢妥仑酯等。口服:头孢布烯,头孢地尼,头孢妥仑酯等。l第四代:同第三代头孢菌素,但对超广谱第四代:同第三代头孢菌素,但对超广谱-内酰胺内酰胺酶和染色体介导的酶和染色体介导的BushBush类酶的稳定性优于第三代头类酶的稳定性优于第三代头孢菌素孢菌素-头孢吡肟,头孢匹罗等。头孢吡肟,头孢匹罗等。培训材料,仅供内部使用碳青霉烯类碳青霉烯类l广谱抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴
13、性菌和厌氧菌。广谱抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌。对产对产ESBLESBL菌株活性好菌株活性好上市产品:上市产品:亚胺培南亚胺培南/西司他丁(泰能)西司他丁(泰能)美罗培南(美平、倍能)美罗培南(美平、倍能)帕尼培南帕尼培南/倍他米隆(克倍宁)倍他米隆(克倍宁)厄他培南(怡万之)厄他培南(怡万之)法罗培南法罗培南比阿培南比阿培南培训材料,仅供内部使用-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂细菌产生细菌产生-内酰胺酶是对内酰胺酶是对-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的内酰胺类抗生素最常见也是最重要的耐药机制。耐药机制。-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱,但可以和青霉素或头孢菌素内酰胺酶抑制剂本身抗菌作
14、用弱,但可以和青霉素或头孢菌素类抗生素联合使用,可以和细菌产生的类抗生素联合使用,可以和细菌产生的-内酰胺酶结合,使酶内酰胺酶结合,使酶失活,从而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不倍细菌产的灭活失活,从而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不倍细菌产的灭活酶水解,扩大抗菌谱,增强抗菌活性。酶水解,扩大抗菌谱,增强抗菌活性。目前使用的目前使用的-内酰胺酶抑制剂包括:内酰胺酶抑制剂包括:l克拉维酸克拉维酸l舒巴坦舒巴坦l他唑巴坦他唑巴坦培训材料,仅供内部使用-内酰胺酶抑制剂复方内酰胺酶抑制剂复方l-内酰胺酶抑制剂青霉素类内酰胺酶抑制剂青霉素类阿莫西林克拉维酸(力百汀)阿莫西林克拉维酸(力百汀)氨苄西林舒巴坦(
15、优力新)氨苄西林舒巴坦(优力新)哌拉西林他唑巴坦(特治新)哌拉西林他唑巴坦(特治新)l-内酰胺酶抑制剂头孢菌素内酰胺酶抑制剂头孢菌素头孢哌酮舒巴坦(舒普深)头孢哌酮舒巴坦(舒普深)-内酰胺酶抑制剂复方对多种内酰胺酶抑制剂复方对多种G G,G G及厌氧菌均有良好抗菌作用及厌氧菌均有良好抗菌作用培训材料,仅供内部使用其它其它内酰胺类内酰胺类l单环类单环类氨曲南(君刻单)氨曲南(君刻单)l头霉素类(头孢美唑、头孢西丁等)头霉素类(头孢美唑、头孢西丁等)。亦有将其归为头孢二代,对。亦有将其归为头孢二代,对ESBLESBL稳定,有抗厌氧菌活性。稳定,有抗厌氧菌活性。l头孢西丁、头孢美唑头孢西丁、头孢美唑
16、培训材料,仅供内部使用-内酰胺类的特点内酰胺类的特点抗菌谱多样,药物品种繁多,选择范围大抗菌谱多样,药物品种繁多,选择范围大抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成l杀菌剂;时间依赖型药物杀菌剂;时间依赖型药物l大部分为静脉剂型大部分为静脉剂型l大部分半衰期较短,一日内多次用药大部分半衰期较短,一日内多次用药l大部分为肾排泄(除外头孢曲松、头孢哌酮等)大部分为肾排泄(除外头孢曲松、头孢哌酮等)l交叉过敏交叉过敏l毒性较低毒性较低培训材料,仅供内部使用 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素l大环内酯类抗生素的作用机制大环内酯类抗生素的作用机制l大环内酯类抗生素的分类和分代大环内酯类抗生素的分类和分代l大环内酯类
17、抗生素的优点大环内酯类抗生素的优点l新大环内酯类抗生素的特点新大环内酯类抗生素的特点l新大环内酯类与传统环内酯类比较新大环内酯类与传统环内酯类比较培训材料,仅供内部使用 大环内酯类抗生素的作用机制大环内酯类抗生素的作用机制l大环内酯类抗生素与细菌核糖体蛋白的大环内酯类抗生素与细菌核糖体蛋白的50s50s亚基结合,亚基结合,阻止肽基阻止肽基tRNAtRNA从受点向供点转运,从而阻止转肽作用从受点向供点转运,从而阻止转肽作用和信使核糖核酸(和信使核糖核酸(mRNAmRNA)移位,从而抑制蛋白质的合)移位,从而抑制蛋白质的合成成培训材料,仅供内部使用 大环内酯类抗生素的分类分代大环内酯类抗生素的分类
18、分代分类分类第一代第一代第二代第二代第三代第三代1414元环大环内酯类元环大环内酯类红霉内酯类红霉内酯类红霉素红霉素琥乙红霉素琥乙红霉素克拉霉素克拉霉素罗红霉素罗红霉素氟红霉素氟红霉素地红霉素地红霉素酮内酯类酮内酯类泰利霉素泰利霉素1515元环大环内酯类元环大环内酯类氮环内酯氮环内酯阿齐霉素阿齐霉素1616元环大环内酯类元环大环内酯类白霉素类白霉素类吉他霉素吉他霉素罗他霉素罗他霉素交沙霉素类交沙霉素类交沙霉素交沙霉素麦迪霉素类麦迪霉素类麦迪霉素麦迪霉素乙酰麦迪霉素乙酰麦迪霉素螺旋霉素类螺旋霉素类螺旋霉素螺旋霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素培训材料,仅供内部使用大环内酯类抗生素的优点大环内酯类抗生素
19、的优点l对对G+G+球菌、球菌、G G 球菌、球菌、支原体及军团菌衣原体等非支原体及军团菌衣原体等非典型病原体有效,个别新品种对典型病原体有效,个别新品种对G G 杆菌亦有效;杆菌亦有效;l组织穿透力极强,组织中浓度往往是血中的数倍甚至几组织穿透力极强,组织中浓度往往是血中的数倍甚至几十倍,弥补了血浆浓度不高的缺点;十倍,弥补了血浆浓度不高的缺点;l新的大环内酯类药代动力学得到改善,半衰期延长,组新的大环内酯类药代动力学得到改善,半衰期延长,组织穿透力进一步增强,口服吸收好,减少了副作用及不织穿透力进一步增强,口服吸收好,减少了副作用及不良药物相互作用的发生。良药物相互作用的发生。l细胞内浓度
20、大于细胞外浓度,有利于杀灭在细胞内繁殖细胞内浓度大于细胞外浓度,有利于杀灭在细胞内繁殖的病原体(如军团菌)。的病原体(如军团菌)。l某些大环内酯类具有免疫调节作用(十四、十五元环)某些大环内酯类具有免疫调节作用(十四、十五元环)培训材料,仅供内部使用新大环内酯类抗生素特点新大环内酯类抗生素特点l传统大环内酯如红霉素、交沙霉素对葡萄球菌、链球菌和非典传统大环内酯如红霉素、交沙霉素对葡萄球菌、链球菌和非典型致病菌等抗菌活性强,但对临床上越来越常见的流感嗜血杆型致病菌等抗菌活性强,但对临床上越来越常见的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌作用较弱菌和卡他莫拉菌作用较弱l不良反应发生率高(如胃肠道反应),限制了在
21、临床上的应用不良反应发生率高(如胃肠道反应),限制了在临床上的应用l新大环内酯类抗生素(如阿奇霉素新大环内酯类抗生素(如阿奇霉素【希舒美希舒美】)药代动力学改善,半衰期延长药代动力学改善,半衰期延长组织穿透力增强,口服吸收好组织穿透力增强,口服吸收好减少不良反应,提高病人顺应性减少不良反应,提高病人顺应性增加对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的抗菌活性增加对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的抗菌活性培训材料,仅供内部使用新大环内酯类与传统大环内酯比较新大环内酯类与传统大环内酯比较传统大环内酯类传统大环内酯类 (红霉素)(红霉素)新大环内酯类新大环内酯类 (阿齐霉素)(阿齐霉素)抗微生抗微生物活性物活性对需氧革
22、兰阳性菌、革兰阴性球对需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌、厌氧菌、支原体属、衣原体菌、厌氧菌、支原体属、衣原体属及军团菌属有良好抗菌活性。属及军团菌属有良好抗菌活性。在保留传统大环内酯类优点的同时,对在保留传统大环内酯类优点的同时,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌的抗菌活性明显增强;对支原体属、球菌的抗菌活性明显增强;对支原体属、衣原体属等抗菌活性明显增强。衣原体属等抗菌活性明显增强。药代动药代动力学力学对胃酸不稳定,口服吸收少,生对胃酸不稳定,口服吸收少,生物利用度不高物利用度不高不易为胃酸破坏,生物利用度提高,血不易为胃酸破坏,生物利用度提高,血药浓度、
23、组织内药物浓度提高;半衰期药浓度、组织内药物浓度提高;半衰期长,给药次数减少,副作用小,依从性长,给药次数减少,副作用小,依从性好。好。临床适临床适应症应症对社区获得性呼吸道感染的常见对社区获得性呼吸道感染的常见细菌如流感嗜血杆菌的抗菌活性细菌如流感嗜血杆菌的抗菌活性较差。较差。临床适应症较传统大环内酯类扩大,对临床适应症较传统大环内酯类扩大,对流感嗜血杆菌等抗菌活性明显增强,是流感嗜血杆菌等抗菌活性明显增强,是治疗社区获得性呼吸道感染更为适合的治疗社区获得性呼吸道感染更为适合的抗菌素。抗菌素。不良反不良反应应主要引起胃肠道及肝脏等不良反主要引起胃肠道及肝脏等不良反应。应。口服吸收良好,给药次
24、数和剂量减少口服吸收良好,给药次数和剂量减少,因因此不良反应相应减少。此不良反应相应减少。培训材料,仅供内部使用喹诺酮类喹诺酮类l喹诺酮类药物的分类喹诺酮类药物的分类l喹诺酮类药物的特点喹诺酮类药物的特点培训材料,仅供内部使用喹诺酮类的新分类方法喹诺酮类的新分类方法第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代代表药物代表药物萘啶酸萘啶酸 吡哌酸吡哌酸诺氟沙星诺氟沙星氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星环丙沙星左氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星司帕沙星莫西沙星莫西沙星加替沙星加替沙星抗抗菌菌谱谱G-G-杆菌杆菌大肠杆菌、痢疾杆菌大肠杆菌、痢疾杆菌G-G-杆菌杆菌肠杆菌科肠杆菌科G-G-杆菌作用加强杆菌作用加强
25、尤其流感嗜血杆菌尤其流感嗜血杆菌具备具备G+G+菌活性菌活性 G-G-杆菌杆菌肺炎链球菌增强肺炎链球菌增强绿脓杆菌绿脓杆菌无无活性较差活性较差活性增强活性增强肺炎链球菌肺炎链球菌无无无无有有活性增强活性增强非典型病原非典型病原无无无无有有有有MSSAMSSA无无无无好好好好厌氧菌厌氧菌应用范围应用范围尿路感染尿路感染肠道感染肠道感染肠道感染肠道感染系统性感染系统性感染系统性感染系统性感染培训材料,仅供内部使用常用氟喹诺酮类常用氟喹诺酮类l目前主要应用的是第三四代喹诺酮类药物目前主要应用的是第三四代喹诺酮类药物-氟喹氟喹诺酮类,常用品种为:诺酮类,常用品种为:-诺氟沙星(氟哌酸)诺氟沙星(氟哌酸
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