药物化学-化学治疗药习题及部分答案.pdf

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1、第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为 A A.NHNNOOOHF B.NNOOOHFFNH2HN C.NNOOOHFOHN D.NNOOHFONHO E.NNOOHFOCH3FN 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 C A.巴罗沙星 B.妥美沙星 C.斯帕沙星 D.培氟沙星 E.左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 B A.N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2 位上引入取代基后活性增加 C.3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药

2、效必不可缺少的部分 D.在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E.在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 D A.5 位 B.6 位 C.7 位 D.8 位 E.2 位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 C A.5 位 B.6 位 C.7 位 D.8 位 E.2 位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 B A.在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B.利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C.在大环上的双键被还原后，其活性降

3、低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 C A.随机筛选 B.组合化学 C.药物合成中间体 D.对天然产物的结构改造 E.基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为 A A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是 B A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 D.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为 C A.5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-2,6-

4、pyrimidine diamine B.5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamine C.5-3,4,5-trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamine D.5-3,4,5-trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamine E.5-3,4,5-trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 C A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位

5、及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D.磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A A.伊曲康唑 B.布康唑 C.益康唑 D.硫康唑 E.噻康唑 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 B A.干扰细菌细胞壁合成 B.损伤细菌细胞膜 C.抑制细菌蛋白质合成

6、 D.抑制细菌核酸合成 E.增强吞噬细胞的功能 9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物 D A.HNNNNH2NOOHO B.HNNNNH2NOHOHHOO C.HNNNNH2NHOHHOO D.NNNNH2NHOOOO E.NNNH2OPOOHOHOOH 9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A A.乙胺嘧啶 B.氯喹 C.伯氨喹 D.奎宁 E.甲氟喹 二、配比选择题 9-169-20 A.NHNNNNOOOH B.NHNNOOOHF C.NHNNOOOHF D.NNNOOOHFO E.NNOOOHFFNH2HN 9-16、SparfloxacinE 9-17、Ci

7、profloxacinC 9-18、LevofloxacinD 9-19、NorfloxacinB 9-20、Pipemidic AcidA 9-219-25 A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制 DNA 回旋酶 D.抑制蛋白质合成 E.抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 9-21、磺胺甲噁唑 B 9-22、甲氧苄啶 A 9-23、利福平 E 9-24、链霉素 D 9-25、环丙沙星 C 9-269-30 A.Chloroquine B.Ciprofloxacin C.Rifampin D.Zidovudine E.Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物

8、 D 9-27、抗菌药物 B 9-28、抗真菌药物 E 9-29、抗疟药物 A 9-30、抗结核药物 C 三、比较选择题 9-319-35 A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.两者均是 D.两者均不是 9-31、抗菌药物 C 9-32、抗病毒药物 D 9-33、抑制二氢叶酸还原酶 B 9-34、抑制二氢叶酸合成酶 A 9-35、能进入血脑屏障 A 9-369-40 A.利福平 B.罗红霉素 C.两者均是 D.两者均不是 9-36、半合成抗生素 C 9-37、天然抗生素 D 9-38、抗结核作用 A 9-39、被称为大环内酯类抗生素 B 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素 A 9-419-45 A.

9、环丙沙星 B.左氟沙星 C.两者均是 D.两者均不是 9-41、喹诺酮类抗菌药 C 9-42、具有旋光性 B 9-43、不具有旋光性 A 9-44、作用于 DNA 回旋酶 C 9-45、作用于 RNA 聚合酶 D 四、多项选择题 9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 ABCD A.萘啶酸类 B.噌啉羧酸类 C.吡啶并嘧啶羧酸 D.喹啉羧酸类 E.苯并咪唑类 9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌 DNA 的 AB A.旋转酶 B.拓扑异构酶 IV C.P-450 D.二氢叶酸合成酶 E.二氢叶酸还原酶 9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是 ABCD A.N-1 位

10、若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B.N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C.8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基 D.在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E.3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABC

11、D A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B.光毒性 C.药物相互反应（与 P450）D.有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性 E.过敏反应 9-50、通过对天然 rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABCD A.在 rifampin 的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B.Rifampin 的 C-17 和 C-19 乙酰物无活性 C.在大环上的双键被还原后，其活性增强 D.将大环打开也将失去其抗菌活性 E.将大环打开保持抗菌活性 9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物 AB A.Quini

12、ne B.Artemisinin C.Chloroquine D.Arteether E.Dihydroartemisinin 9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物 CE A.HNNNNH2NOHOHHOO B.HNNNNH2NHOHHOO C.NNNNH2NHOOOO D.NNNH2OPOOHOHOOH E.HNNNNH2NOOOONH2 六、问答题：9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献 9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度 9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？