2020年等级考试《药学专业知识一》每日一练(第71套).pdf

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1、 第 1 页 2020年等级考试药学专业知识一每日一练 考试须知：1、考试时间：180 分钟。2、请首先按要求在试卷的指定位置填写您的姓名、准考证号和所在单位的名称。3、请仔细阅读各种题目的回答要求，在规定的位置填写您的答案。4、不要在试卷上乱写乱画，不要在标封区填写无关的内容。5、答案与解析在最后。姓名:_ 考号:_ 一、单选题(共 70 题)1.药源性疾病的防治原则不包括 A加强认识，慎重用药 B加强药品的监督管理 C加强临床药学服务 D加强医药科普教育 E尽量使用新药 2.碳酸氢钠和枸橼酸组成的片剂 A泡腾片 B可溶片 C舌下片 D肠溶片 E糖衣片 3.口服剂型药物的生物利用度 第 1

2、页 A首过效应 B酶诱导作用 C酶抑制作用 D肠肝循环 E漏槽状态 4.下列参数属于评价药物制剂靶向性的是 A载药量 B相变温度 C溶出率 D相对摄取率 E显微镜镜检粒度大小 5.上述药物中属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A沙丁胺醇 B噻托溴铵 C倍氯米松 D色甘酸钠 E氨茶碱 6.对中国药典正文及与质量检定有关的共性问题的统一规定 A附录部分 B索引部分 C前言部分 D凡例部分 E正文部分 7.下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是 A常温下为液体，有挥发性 第 1 页 B在遇热或撞击下易发生爆炸 C在碱性条件下迅速水解 D在体内不经代谢而排出 E口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时，可在舌下含服 8.下列

3、物质不具有防腐作用的是 A硫脲 BBHA CBHT D维生素E E酒石酸 9.肠溶衣片剂的给药途径是 ACAP BEC CPEG400 DHPMC ECCNa 10.药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应是 A副作用 B毒性反应 C变态反应 D后遗效应 E特异质反应 11.与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活性的药物是 A丙磺舒 B克拉维酸 第 1 页 C舒巴坦 D他唑巴坦 E甲氧苄啶 12.口服吸收好，生物利用度100%的抗抑郁药是 A西酞普兰 B丙米嗪 C氟西汀 D氟伏沙明 E文拉法辛 13.上述药物中属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A沙丁胺醇 B噻托溴铵 C倍氯

4、米松 D色甘酸钠 E氨茶碱 14.含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是 A抑制RNA聚合酶 B抑制二氢叶酸还原酶 C抑制二氢叶酸合成酶 D抑制拓朴异构酶IV E抑制肽酰基转移酶 15.局部用散剂通过七号筛的细粉重量不应低于 A裂片（顶裂）B松片 C黏冲 第 1 页 D片重差异超限 E崩解迟缓 16.久用卡那霉素可致耳鸣、眩晕、耳聋等属于 A毒性反应 B继发反应 C变态反应 D过度作用 E副作用 17.None C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是 A克拉霉素 B硫酸奈替米星 C阿米卡星 D硫酸依替米星 E盐酸米诺环素 18.受体的数量和其能结合的配体是有限的

5、，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性属于受体的 A可逆性 B饱和性 C特异性 D灵敏性 E多样性 19.既可作为TDDS骨架材料又可作为控释膜材料的是 A聚硅氧烷 B聚乙烯醇 第 1 页 C乙烯-醋酸乙烯共聚物 D聚丙烯 EPIB 20.下列有关联合用药的说法，错误的是 A降压作用增强 B巨幼红细胞症 C抗凝作用下降 D高钾血症 E肾毒性增强 21.既可作为TDDS骨架材料又可作为控释膜材料的是 A可避免肝脏首过效应 B可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应 C不存在皮肤的代谢和储库作用 D延长有效作用时间 E适用于婴儿、老人和不易口服给药的患者 22.一般毒性最小的表面

6、活性剂是 A肥皂类阴离子表面活性剂 B阴离子表面活性剂 C两性离子表面活性剂 D非离子表面活性剂 E硫酸化物阴离子表面活性剂 23.对中国药典正文及与质量检定有关的共性问题的统一规定 A严封 B镕封 C避光 第 1 页 D密闭 E密封 24.药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象 A首过效应 B酶诱导作用 C酶抑制作用 D肠?肝循环 E漏槽状态 25.下列结构对应雷尼替丁的是 A组胺H1受体拮抗剂 B组胺H2受体拮抗剂 C质子泵抑制剂 D胆碱酯酶抑制剂 E磷酸二酯酶抑制剂 26.受体对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体的激动药也不敏感 A受体脱敏 B同源脱敏 C异源脱敏 D受体增敏 E受体下

7、调 27.含有苯并吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收为8%，在胃肠道为1%，常以气雾剂使用的抗哮喘药是 A普鲁司特 B曲尼司特 C色甘酸钠 第 1 页 D氨茶碱 E齐留通 28.以下药物具有抗抑郁作用的是 A氟西汀为三环类抗抑郁药物 B氟西汀为中枢5-HT重摄取抑制剂 C氟西汀体内产物无抗抑郁活性 D氟西汀口服较差，生物利用度低 E氟西汀结构不具有手性中心 29.膜剂常用的成膜材料是 AEVA BTiO2 CSiO2 D山梨醇 E聚山梨酯-80 30.药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应是 A大部分药物都具有不良反应 B不符合用药目的 C一般是不可预知的 D不一定是可以避免的 E用药不

8、当引起损害不属于不良反应 31.O/W乳膏剂中常用的乳化剂是 A凡士林 B月桂醇硫酸钠 C司盘80 D甘油 第 1 页 E羟苯乙酯 32.普通片剂的崩解时限 A淀粉 B淀粉浆 C滑石粉 D酒石酸 E轻质液体石蜡 33.下列辅料中，可以用作栓剂油溶性基质的是 A巴西棕榈蜡 B尿素 C甘油明胶 D叔丁基羟基茴香醚 E羟苯乙酯 34.某患者，男，58岁，肺癌晚期，为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。如果患者对吗啡产生了依赖性，宜用哪种药物进行替代治疗 A美沙酮替代治疗 B可乐定脱毒治疗 C东莨菪碱综合治疗 D昂丹司琼抑制觅药渴求 E心理干预 35.以下哪种剂型可以避免肝脏的首过效应 A分散片 B颗粒剂 C

9、咀嚼片 D舌下片 第 1 页 E胶囊剂 36.下列关于药物通过生物膜转运的特点的说法，正确的是 A被动扩散 B主动转运 C易化扩散 D胞饮 E吞噬 37.血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是 A药物的分布 B物质的膜转运 C药物的吸收 D药物的代谢 E药物的排泄 38.O/W乳膏剂中常用的乳化剂是 A十八醇 B月桂醇硫酸钠 C司盘80 D甘油 E羟苯乙酯 39.下列药物水溶性较强的是 A普萘洛尔 B依那普利 C地尔硫?D雷尼替丁 E卡马西平 第 1 页 40.三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是 A乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变 B药物水解、结晶生

10、长、颗粒结块 C药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变 D药物异构化、乳液分层、片剂崩解度改变 E药物水解、药物氧化、药物异构化 41.下列不属于水溶性栓剂基质为 A2025 B2530 C3035 D3540 E4045 42.碳酸氢钠和枸橼酸组成的片剂 A泡腾片 B可溶片 C舌下片 D肠溶片 E糖衣片 43.固体分散物的说法错误的是 A乙基纤维素 B蜂蜡 C微晶纤维素 D羟丙甲纤维素 E硬酯酸镁 44.属于抗菌增效剂，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂的药物是 第 1 页 A链霉素 B异烟肼 C吡嗪酰胺 D乙胺丁醇 E利福平 45.下列关于辛伐他汀的叙述正确的是 A瑞舒伐他汀钙 B洛伐他汀 C吉非罗齐

11、D非诺贝特 E氟伐他汀钠 46.中国药典规定注射用水应该是 A饮用水 B蒸馏水 C注射用水 D灭菌注射用水 E灭菌蒸馏水 47.血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程是 A吸收和分布 B吸收、分布和排泄 C代谢和排泄 D分布、代谢和排泄 E吸收、代谢和排泄 48.拜糖平药物名称的命名属于 A药品不能申请商品名 第 1 页 B药品通用药名可以申请专利和行政保护 C药品化学名是国际非专利药品名称 D制剂一般采用商品名加剂型名 E药典中使用的名称是通用名 49.下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素 A聚乳酸 B羧甲基纤维素钠 C乙基纤维素 D聚氨基酸 E海藻酸盐 50

12、.下列药物中，含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的是 A胺碘酮 B奎宁丁 C可乐定 D普鲁卡因胺 E普罗帕酮 51.在光谱鉴别法中，紫外-可见分光光度法的波长范围是 A碘量法 B铈量法 C酸碱滴定法 D亚硝酸钠法 E非水溶液滴定法 52.作用于DNA拓扑异构酶的半合成药物是 A喜树碱 B氟尿嘧啶 第 1 页 C环磷酰胺 D伊立替康 E依托泊苷 53.下列有关受体拮抗剂与受体的特点的叙述，正确的是 A生长因子 B环磷酸鸟苷 C钙离子 D氧化氮 E三磷酸肌醇 54.关于热原性质的说法，错误的是 A三氯叔丁醇 B氯化钠 C羧甲基纤维素钠 D卵磷脂 E注射用水 55.气雾剂中可作抛射剂

13、的是 A亚硫酸钠 BF12 C丙二醇 D蒸馏水 E维生素C 56.软膏剂附加剂中的保湿剂为 A乳膏剂具有触变性和热敏性 B乳膏剂主要用于局部疾病的治疗，不期望产生全身性作用 C应用前应清洗皮肤，擦干然后涂药 第 1 页 D给药时按摩给药部位可促进药物吸收 E乳膏剂适宜于多种药物联合使用 57.碘酊处方中，碘化钾的作用是 A增溶 B着色 C乳化 D矫味 E助溶 58.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出 A药理学的配伍变化 B给药途径的变化 C适应症的变化 D物理学的配伍变化 E化学的配伍变化 59.下列哪一项是助悬剂 A泊洛沙姆 B琼脂 C枸橼酸盐 D苯扎氯铵 E亚硫酸氢钠

14、 60.除下列哪项外，其余都存在吸收过程 A皮下注射 B皮内注射 C肌肉注射 D静脉注射 第 1 页 E腹腔注射 61.冻干粉制剂出现喷瓶的原因不包括 A注射用无菌粉末又称粉针 B无菌粉末分为注射用无菌粉末直接分装制品和注射用冻干无菌粉末制品 C适用于水中稳定药物 D在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射 E对湿热敏感的抗生素和生物制品宜制成注射用无菌粉末 62.属于磺酰脲类降糖药的是 A格列齐特 B瑞格列奈 C二甲双胍 D阿卡波糖 E吡格列酮 63.固体分散物的说法错误的是 A不溶性骨架片 B生物溶蚀性骨架片 C胃内滞留片 D亲水凝胶骨架片 E骨架型小丸 64.膜剂常用的成膜材料

15、是 A洗剂 B搽剂 C洗漱剂 D灌洗剂 E涂剂 第 1 页 65.下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是 A甲氨蝶呤 B环磷酰胺 C伊立替康 D培美曲塞 E柔红霉素 66.属于单环类内酰类的是 A甲氧苄啶 B氨曲南 C亚胺培南 D舒巴坦 E氨苄西林 67.应用非那西丁期间发生间质性肾炎属于下列哪种类型的不良反应 AA型不良反应 BB型不良反应 CC型不良反应 DD型不良反应 EE型不良反应 68.中国药典贮藏项下规定，“阴凉处”为 A不超过20 B避光并不超过20 C252 D1030 E210 69.中国药典规定注射用水应该是 第 1 页 A溶剂带入 B原辅料带入 C容器带入 D制备过程带入

16、E药物代谢产生 70.能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是 A格列美脲 B米格列奈 C盐酸二甲双胍 D吡格列酮 E米格列醇 第 1 页 单选题答案：1：E 2：B 3：E 4：D 5：C 6：D 7：D 8：A 9：A 10：C 11：A 12：A 13：E 14：C 15：D 16：C 17：C 18：B 19：A 20：B 21：C 22：D 23：E 24：D 25：C 26：D 27：C 28：B 29：B 30：C 31：A 32：B 33：C 34：D 35：D 36：C 37：A 38：B 39：D 40：A 41：C 42：A 43：D 44：D 45：B 46：D 47：

17、D 48：E 49：E 50：E 51：E 52：E 53：A 54：C 55：D 56：E 57：E 58：D 59：C 60：D 61：C 62：B 63：D 64：E 65：D 66：D 67：C 68：D 69：E 70：B 单选题相关解析：1：药源性疾病的防治 1.加强认识，慎重用药 2.加强管理 3.加强临床药学服务 4.坚持合理用药 5.加强医药科普教育 6.加强药品不良反应监测报告制度 2：普通片剂的崩解时限是 15 分钟；分散片、可溶片为 3 分钟；舌下片、泡腾片为 5 分钟；薄膜衣片为 30 分钟。3：本题考察各个名称的概念，注意掌握。在溶出为限速过程的吸收中，溶解的药物立

18、即被吸收，即为漏槽状态。4：靶向性评价指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。5：磷酸二酯酶抑制剂为茶碱类;M 胆碱受体阻断药有噻托溴铵、异丙托溴铵；白三烯受体拮抗剂有孟鲁司特、色甘酸钠、齐留通等;糖皮质激素类药物有倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等。6：“凡例“是为正确使用中国药典进行药品质量检定的基本原则，是对中国药典正文、附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定，避免在全书中重复说明。“凡例“中的有关规定具有法定的约束力。第 1 页 7：硝酸甘油又名三硝酸甘油酯，硝酸甘油有挥发性，导致损失，也能吸收水分子成塑胶状，因硝酸酯类化合物具有爆炸性，本品不宜以纯品形式放置和运输。硝酸甘油在中性和弱酸性

19、条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解。在体内逐渐代谢生成 1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油，这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外。硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应。8：常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素 C、半胱氨酸等。9：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型（普通型）、肠溶型和水不溶型三大类。（1）胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂 IV 号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等。（2）肠溶

20、型：系指在胃中不溶，但可在较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）。（4）水不溶型：系指在水中不溶解的高分子薄膜材料，主要有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。10：变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应。11：青霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出，在血清中的半衰期只有 30min，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。12：西酞普兰是分子中含有苯并呋喃结构的高选择 5

21、-羟色胺再摄取抑制剂。13：磷酸二酯酶抑制剂为茶碱类;M胆碱受体阻断药有噻托溴铵、异丙托溴铵；白三烯受体拮抗剂有孟鲁司特、色甘酸钠、齐留通等;糖皮质激素类药物有倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等。14：磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。15：颗粒流动性不好，流入模孔的颗粒量时多时少，引起片重差异过大，应重新制粒或加入较好的助流剂如微粉硅胶等，改善颗粒流动性 16：毒性反应与药物剂量过大、用药时间过久有关，久用卡那霉素可致耳鸣即为毒性反应;副作用是指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用，如阿托品解痉时引起口干、心悸等副作用；继发反应是指由于药

22、物的治疗作用而造成的不良后果;机体受药物刺 第 1 页 激所发生的异常免疫反应就是变态反应，如微量青霉素引起的过敏性休克。17：阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要，阿米卡星结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性为（-）-L-型，若为（+）-D-型抗菌活性大为降低；如 DL-（+）-型抗菌活性降低一半。对卡那霉素有耐药的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有显著作用。18：受体的饱和性：受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。19：一些

23、天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇；经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。20：甲氨蝶呤机制：二氢叶酸还原酶抑制剂；复方磺胺甲噁唑（甲氧苄啶+磺胺甲噁唑）机制：二氢叶酸还原酶抑制剂+二氢叶酸合成酶抑制剂；两药合用最终结果：导致四氢叶酸急剧减少引发巨幼红细胞症。21：经皮给药制剂的优点：（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。（2）维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。（

24、3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。（4）患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。_x000D_ _x000D_ 经皮给药制剂的局限性：（1）由于起效慢、不适合要求起效快的药物。（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。（3）存在皮肤的代谢与储库作用。22：表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂阴离子表面活性剂非离子表面活性剂。23：本题考查这几个概念的区别，避光系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器；密闭系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入；密封系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入；

25、熔封或严封系指将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染。24：本题考察各个名称的概念，注意掌握。肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。25：奥美拉唑为质子泵抑制剂，本类药物还有兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑等。第 1 页 26：受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。_x000D_ _x000D_ 同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。_x000D_ _x000D_ 异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏，而对

26、其他类型受体的激动药也不敏感。_x000D_ _x000D_ 受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高。_x000D_ _x000D_ 若受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化，则分别称为受体下调或上调。27：色甘酸钠含有苯并吡喃的双色酮，两个色酮对于活性来说是必需的，且必须保持共平面，失去其平面性，就失去活性，连接两个色酮的碳链不应超过 6 个碳，色甘酸钠在肺部的吸收约为 8，在眼部约为 0.07，在胃肠道为 1，这就是采用气雾剂的原因。28：氟西汀为 5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂，为较强的抗抑郁药。氟西汀的口服吸收良好，生物利用度为 100%

27、。氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用，为较强的抗抑郁药。29：膜剂除主药和成膜材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚乙烯醇(PVA)外，通常还含有以下一些附加剂：着色剂：色素；遮光剂：Ti02；增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等；填充剂：CaC03、Si02、淀粉、糊精等；表面活性剂：聚山梨酯 80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等；脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯 80 等。30：多数药物不良反应是药物固有作用的延伸，在般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。我国药品不良反应监测管理

28、办法对药物不良反应定义为：合格药品在正常用法和用量下，出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。这一定义强调了正常药物治疗伴随的不适或痛苦反应，排除了过量用药及用药不当所致的有害反应。31：乳膏剂常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。32：常用的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素（MC，水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）、羟丙甲纤维素（HPMC，溶于冷水）、羧甲基纤维素钠（CMC-第 1 页 Na，适用于可压性较差的药物）、乙基纤维素（EC，不溶于水，但溶于乙醇）、聚维酮（PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇）、明胶（可用于口含片）、聚乙二醇（

29、PEG）等。33：可做为栓剂水溶性基质的有甘油明胶、聚乙二醇（PEG）、泊洛沙姆等。34：阿片类药物的依赖性治疗：1.美沙酮替代治疗 2.可乐定治疗 3.东莨菪碱综合戒毒法 4.预防复吸 5.心理干预和其他疗法 35：口腔黏膜给药可发挥局部或全身治疗作用，口腔黏膜吸收能够避免胃肠道中的酶解和酸解作用，也可避开肝脏的首过效应。局部作用剂型多为溶液型或混悬型漱口剂、气雾剂、膜剂，全身作用常采用舌下片、黏附片、贴片等剂型。36：本题考察药物通过细胞膜的各种方式的概念，注意区分并掌握。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程，不消耗能量。37：药物

30、进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。38：O/W 型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、聚山梨酯类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠，又称月桂醇硫酸钠）。39：生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第 I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）等；第类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第 IV 类是低水溶解性、低渗透性

31、的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。40：物理稳定性变化是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。41：可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性。熔点为 3035，加热至25时开始软化，在体温下可迅速融化。42：泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂，有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。43：亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤 第 1 页 维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）

32、、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。44：链霉素含有链霉胍和链霉糖结构；乙胺丁醇含有两个构型相同手性 C，药用为右旋体；吡嗪酰胺母核为吡嗪结构；利福平含有甲基哌嗪基;异烟肼为合成抗结核药物的代表药物。45：洛伐他汀是天然的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA 还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为 3，5-二羟基戊酸才表现出活性。3，5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有 8 个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。46：灭菌注射用水用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂

33、的稀释剂。47：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运；分布、代谢和排泄过程称为处置；代谢与排泄过程合称为消除。48：药典中使用的名称是通用名。49：海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖等都属于天然的高分子囊材。50：普罗帕酮是 IC 类抗心律失常药，具有 R、S 两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用，在阻断受体方面，S-型异构体活性是 R-型的 100 倍，S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合，即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合，而 R-型不能形成氢键结合，因此活性低于 S-型构型。51：非水溶液滴定法是在非水溶剂中进行的滴定分析方法，包括非水碱量

34、法和非水酸量法。肾上腺素、地西泮等药物的含量测定可用非水溶液滴定法。52：依托泊苷是在鬼臼毒素的结构基础上通过 4-脱甲氧基 4-差向异构化得到 4-脱甲氧基表鬼臼毒素，再经数步反应制得。为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于 DNA 拓扑异构酶，形成药物-酶-DNA 稳定的可逆性复合物，阻碍 DNA 修复。53：第二信使是指第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子，包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、钙离子、一氧化氮、二酰基甘油和三磷酸肌醇等。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括转化因子、生长因子等。54：三氯叔丁醇是注射剂中的抑菌剂，氯化钠是常用的等渗调节剂，羧甲基纤维素钠是助悬剂，卵磷

35、脂是乳化剂，注射用水是溶剂。第 1 页 55：气雾剂中常用的润湿剂为蒸馏水和乙醇。56：乳膏剂具有触变性和热敏性的特点，可以起到局部治疗或全身治疗的作用，一般并不期望产生全身性作用。应用前应清洗皮肤，擦干然后按说明涂药。乳膏剂应在外用后多加揉擦，以促进药物吸收，提高疗效。57：碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水，以增大其浓度，有利于碘的溶解。58：物理学的配伍变化是指药物配伍时发生了分散状态或其他物理性质的改变，如发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等而造成药物制剂不符合质量和医疗要求。主要包括溶解度改变；吸湿、潮解、液化与结块；粒径或分散状态的改变。其中溶解度改变是指某些溶剂性质不同的制

36、剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀，包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等现象，例如氯霉素注射液加入 5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素，但当输液中氯霉素的浓度低于0.25%则不致析出沉淀。59：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）等，既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。通常阴离子的絮凝作用大于阳离子，离子的价数越高，絮凝、反絮凝作用越强。60：对于药物制剂，除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药（如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等）都存在吸收过程。61：注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等

37、溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。62：-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖；吡格列酮母核为噻唑烷二酮结构；磺酰脲类降糖药有格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲等；非磺酰脲类降糖药有瑞格列奈、那格列奈等。63：亲水凝胶骨架片材料遇水或消化液骨架膨胀，形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。对于水溶性不同的药物，释放机制也不同，水溶性药物主要以药物通过凝胶层的扩散为主；难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀为主。不管哪种释放机制，凝胶最后完全溶解，药物全部释放，故生物利用度较高。64：涂剂是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤、口腔或喉部黏膜的液体制剂。65：培美曲塞是

38、具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还 第 1 页 原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。66：本题考察各种药物的归类及用途。舒巴坦为广谱的、不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂。67：C 型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应，一般在长期用药后出现，发生机制不清。例如非那西丁和间质性肾炎，抗疟药和视觉毒性等。68：本题考查储存条件的温度和区别。阴凉处系指不超过 20；凉暗处系指避光并不超过20；冷处系指 210；常温系指 1030。除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温 69：污染热原的途径有溶剂带入、原辅料带入、容器或用具带入、制备过程带入、使用过程带入。70：米格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂