多肽合成基础知识.pdf

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1、多肽合成基础知识 多肽合成又叫肽链合成，是一个固相合成顺序一般从 C端(羧基端)向 N 端(氨基端)合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。多肽的合成主要分为两条途径:化学合成多肽和生物合成多肽。多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程，固相合成顺序一般从 c 端（羧基端）向 n 端（氨基端）合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。多肽准确名称是生物活性肽，是 20 世纪被发现的。多肽有生物活性多肽和人工合成多肽两种。化学合成主要是以氨基酸与氨基酸之间缩合的形式来进行。在合成含有特定顺序的多肽时，由于多肽合成原料中含有官能度大于 2 的氨基酸单体，多肽合成时应将不需要反应的基

2、团暂时保护起来，方可进行成肽反应，这样保证了多肽合成目标产物的定向性。多肽的化学合成又分为液相合成和固相合成。将所要合成肽链的羟末端氨基酸的羟基以共价键的结构同一个不溶性的高分子树脂相连，然后以此结合在固相载体上的氨基酸作为氨基组份经过脱去氨基保护基并 同过量的活化羧基组分反应，接长肽链。重复（缩合洗涤去保护中和及洗涤下一轮缩合）操作，达到所要合成的肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来，经过纯化等处理，即得所要的多肽。其中-氨基用 boc（叔丁氧羰基）保护的称为 boc 固相合成法，-氨基用 fmoc（9-芴甲氧羰基）保护的称为 fmoc 固相合成法。多肽的合成是氨基酸重复添加的过程，通常从 C 端向 N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸 C 端通过共价键与固相载体连接，再以该氨基酸N 端为合成起点，经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应，接长肽链，重复操作，达到理想的合成肽链长度，最后将肽链从树脂上裂解下来，分离纯化，获得目标多肽。