药物化学第三章外周神经系统.pdf

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1、1/9 一、单项选择题 1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂 C.Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D.Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E.中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A.Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出

2、原酶需要几分钟 B.Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3)下列叙述哪个不正确 A.Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C.Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋光性 E.山莨菪醇结构中有四

3、个手性碳原子 C1、C3、C5 和 C6，具有旋光性 4)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用 Vitali 反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 5)临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用 6)阿托品的特征定性鉴别反应是 A.与 AgNO3 溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与 CuSO4 试液反应 D.Vitali 反应 E.紫脲酸胺反应 7)下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是 A.Glycopyrronium Bromide B.O

4、rphenadrine C.Propantheline Bromide D.Benactyzine E.Pirenzepine 8)下列与 Adrenaline 不符的叙述是 A.可激动?和?受体 B.饱和水溶液呈弱碱性 C.含邻苯二酚结构，易氧化变质 D.?-碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 9)临床药用()-Ephedrine 的结构是 2/9 10)Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类 11)下列何者具有明显中枢镇静作用 A.Chlor

5、phenamine B.Clemastine C.Acrivastine D.Loratadine E.Cetirizine 12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为 13)Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是 A.Procaine 有芳香第一胺结构 B.Procaine 有酯基 C.Lidocaine 有酰胺结构 D.Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 E.酰胺键比酯键不易水解 14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 15)盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性 萘酚偶合后生成猩红

6、色偶氮染料 A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基 16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀 C.黄色沉淀 D.紫色沉淀 E.红色沉淀 二、配比选择题 1)A.溴化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵 B.溴化 N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 C.(R)-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 3/9 D.N，N-二甲基-?-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 1.Adrenaline 2.Chlorphena

7、mine Maleate 3.Propantheline Bromide 4.Procaine Hydrochloride 5.Neostigmine Bromide 2)1.Salbutamol 2.Cetirizine Hydrochloride 3.Atropine 4.Lidocaine Hydrochloride 5.Bethanechol Chloride 3)1.Cyproheptadine Hydrochloride 2.Anisodamine Hydrobromide 3.Mizolastine 4.d-Tubocurarine Chloride 5.Pancuronium

8、Bromide 4)4/9 A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失 C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体 D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝 E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 1.Ephedrine 2.Neostigmine Bromide 3.Chlorphenamine Maleate 4.Procaine Hydrochloride 5.Atropin

9、e 5)A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B.用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C.麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛 D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 1.d-Tubocurarine Chloride 2.Neostigmine Bromide 3.Salbutamol 4.Adrenaline 5.Atropine Sulphate 6)A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥 E.地西泮 1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 2

10、.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮 4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 7)A.哌替啶 B.对乙酰氨基酚 C.甲丙氨酯 D.布洛芬 E.普鲁卡因 1.具芳伯氨结构 2.含丁基取代 3.具苯酚结构 4.含杂环 5.母体是丙二醇 8)A.2-甲基-2-丙基 1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2

11、-酮 D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物 E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐 1.盐酸普鲁卡因的化学名 2.甲丙氨酯的化学名 3.盐酸利多卡因的化学名 4.地西泮的化学名 5.苯巴比妥的化学名 三、比较选择题 5/9 1)A.Pilocarpine B.Tacrine C.两者均是 D.两者均不是 1.乙酰胆碱酯酶抑制剂 2.M 胆碱受体拮抗剂 3.拟胆碱药物 4.含内酯结构 5.含三环结构 2)A.Scopolamine B.Anisodamine C.两者均是 D.两者均不是 1.中枢镇静剂 2.茄科生物碱类 3.含三元氧环结构 4.其莨菪烷 6 位有

12、羟基 5.拟胆碱药物./白字内容添加页脚-新建文件夹 1-doc/.examda./yaoshi/3)A.Dobutamine B.Terbutaline C.两者均是 D.两者均不是 1.拟肾上腺素药物 2.选择性1 受体激动剂 3.选择性2受体激动剂 4.具有苯乙醇胺结构骨架 5.含叔丁基结构 4)A.Tripelennamine B.Ketotifen C.两者均是 D.两者均不是 1.乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 2.氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂 3.三环类组胺 H1 受体拮抗剂 4.镇静性抗组胺药 5.非镇静性抗组胺药 5)A.Dyclonine B.Tetracaine C.两

13、者均是 D.两者均不是 1.酯类局麻药 2.酰胺类局麻药 3.氨基酮类局麻药 4.氨基甲酸酯类局麻药 5.脒类局麻药 6)A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是 1.局部麻醉药 2.全身麻醉药 3.常用作抗心绞痛药 4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别 5.比较难于水解 7)A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是 1.局部麻醉药 2.抗心律失常药 3.易水解 4.对光敏感 5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合 8)A.阿托品 B.扑尔敏 C.两者均是 D.两者均不是 6/9 1.存在于莨菪中的生物碱 2.用外消旋体 3.具双缩脲反应 4.水溶液呈酸性 5.用于

14、解除平滑肌痉挛 9)A.咖啡因 B.硫酸阿托品 C.两者都是 D.两者都不是 1.天然产物 2.易溶于水 3.在水中易溶解 4.用于催眠 5.可用于散瞳 四、多项选择题 1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A.季铵氮原子为活性必需 B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D.季铵氮原子上以甲基取代为最好 E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A.Physostigmine 分子中不具有季铵

15、离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用 B.Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长 C.Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D.Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E.可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide 3)对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 A.R1 和 R2 为相同的环状基团 B.R3 多数为 OH C.X 必须为酯键 D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E.环取代基到氨基氮原子之间的距

16、离以 24 个碳原子为好 4)Pancuronium Bromide A.具有 5-雄甾烷母核 B.2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 C.3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E.具有雄性激素活性 5)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A.饱和水溶液呈弱碱性 B.易氧化变质 C.受到 MAO 和 T 的代谢 D.易水解 E.易发生消旋化 6)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A.具有-苯乙胺的结构骨架 B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体 C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D.N

17、上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 7/9 E.苯环上可以带有不同取代基 7)非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A.对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B.未及进入中枢已被代谢 C.难以进入中枢 D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E.中枢神经系统没有组胺受体 8)下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有 A.不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B.不经 P450 代谢，且代谢物无活性 C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但 Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性 D.在

18、体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药 E.分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9)若以下图表示局部麻醉药的通式，则 A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B.Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C.n 等于 23 为好 D.Y 为杂原子可增强活性 E.R1 为吸电子取代基时活性下降 10)盐酸苯海拉明酸性水解的产物有 A.二苯甲醇 B.苯甲酸 C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇 E.二甲胺 11)Procaine 具有如下性质 A.易氧化变质 B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C

19、.可发生重氮化偶联反应 D.氧化性 E.弱酸性 12)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6 元杂环部分 E.凸起部分 13)局麻药的结构类型有 A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类 14)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有 A.别名：奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用 8/9 E.麻醉弱 15)属于苯甲酸酯类局麻药的有 A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因 E.盐酸布比卡因 16)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 A.氯化亚钻 B.碘

20、试液 C.碘化汞钾 D.硝酸汞 E.苦味酸 17)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有 Vitali 反应 E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 五、问答题 1)合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的(碳是手性碳原子

21、，其 R 构型异构体的活性大大高于 S 构型体，试解释之。5)经典 H1 受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点？6)经典 H1 受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7)从 Procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。8)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。9)为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。10)写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。11)简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。12)试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?13)肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?14)拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?15)组织胺有哪些生理作用?16)简述扑尔敏的制备过程。17)H1 受体拮抗剂分为几类?六、名词解释 1)麻醉药 2)解痉药 3)肌肉松弛药 4)拟肾上腺素药 9/9 5)拟交感胺类药物 6)抗过敏药 7)抗组织胺药