中国药科大学药剂学-第八章--散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂及膜剂ppt课件.ppt

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1、 第八章第八章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂及膜剂丸剂及膜剂中国药科大学药剂教研室中国药科大学药剂教研室一、固体制剂共同特点：一、固体制剂共同特点：稳定性好，生产制造成本较低稳定性好，生产制造成本较低(相比相比液体制剂液体制剂)，顺应性好；，顺应性好；制备过程的前处理相同；制备过程的前处理相同；药物（药物（In Vivo）溶解溶解 透膜透膜 吸收。吸收。第一节第一节 概概 述述二、固体剂型制备工艺流程图二、固体剂型制备工艺流程图药物药物粉碎粉碎过筛过筛混合混合造粒造粒压片压片颗粒剂颗粒剂散剂散剂片剂片剂胶囊剂三、三、固体剂型的体内吸收路径固体剂型的体内吸收路径口服给药口

2、服给药崩解崩解溶解溶解血血液液循循环环吸收生物膜生物膜胃肠道中胃肠道中资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值不同剂型在体内的吸收路径n n片剂，胶囊剂：崩解 溶解 n n混悬剂，散剂，颗粒剂：溶解 吸收n n溶液剂n n吸收快慢次序：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂四、Noyes-Whitney 方程n n溶出速度：dC/dt=KS(Cs-C)dC/dt=KS Cs固体表面药物的饱和浓度

3、C Cs s,溶液主体中药物的浓度溶液主体中药物的浓度C.C.K K为溶出速度常数，为溶出速度常数，D D为药物的扩散系数，为药物的扩散系数，为扩散边界厚度，为扩散边界厚度，V V为溶出介质的量。为溶出介质的量。漏槽条件漏槽条件（C 0）：）：资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值增加药物溶出速率方法n n增大表面积（S）-粉碎减小粒径；n n增加溶解度(CS)-固体分散体，包合，变晶型

4、；n n增加溶出速度常数(K)-加强搅拌等.n n提高难溶性药物溶出速度的具体方法：微粉化；固体分散技术；药物的包合 技术等一、定义：指一种或数种药物均一、定义：指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂匀混合而制成的粉末状制剂。第二节第二节 散剂（散剂（powders)资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值按用途来分类，可分为溶液散、煮按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外

5、用散等。散、吹散、内服散、外用散等。粒度要求粒度要求：口服散剂口服散剂：细粉，全通过五号筛，并含：细粉，全通过五号筛，并含有通过六号筛的粉末不少于有通过六号筛的粉末不少于95。儿科及局部用散剂儿科及局部用散剂：最细粉，全通过六：最细粉，全通过六号筛，并含有通过七号筛的粉末不少于号筛，并含有通过七号筛的粉末不少于95。二、散剂特点：二、散剂特点：n n粒径小，比表面积大，粒径小，比表面积大，易分散，起效快易分散，起效快；n n外用散的覆盖面积大，具保护和收敛等作外用散的覆盖面积大，具保护和收敛等作用。用。n n贮存、运输、携带方便。贮存、运输、携带方便。n n工艺简单，剂量易控制，婴儿易服用。工

6、艺简单，剂量易控制，婴儿易服用。刺激性，不稳定，强腐蚀性，易吸湿或风刺激性，不稳定，强腐蚀性，易吸湿或风化的药物不宜制成散剂。化的药物不宜制成散剂。三、三、散剂的制备工艺散剂的制备工艺物料物料粉碎过筛混合分剂量质量检查包装辅料辅料散剂散剂资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值1、粉碎（crushing)n n借助机械力将大块物料粉碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。外加力：冲击 压缩 剪切

7、弯曲 研磨资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值粉碎的能量消耗粉碎的能量消耗(1)Rittinger学说学说：粉碎所需的能与表面积的粉碎所需的能与表面积的增加成正比。适用于数十微米到数百微米粒增加成正比。适用于数十微米到数百微米粒度范围的细粉碎，亦适用于脆弱物料的粉碎。度范围的细粉碎，亦适用于脆弱物料的粉碎。(2)Kick学说学说：粉碎所需的能与粒子体积的粉碎所需的能与粒子体积的减少成正

8、比。适用于数毫米到数十毫米粒度减少成正比。适用于数毫米到数十毫米粒度范围的粗粉碎，亦适用于脆弱的物料的粉碎。范围的粗粉碎，亦适用于脆弱的物料的粉碎。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值(3)Bond学说学说：粉碎所需的能与颗粒中裂缝粉碎所需的能与颗粒中裂缝长度成正比；或说粉碎所需的能与粒径的长度成正比；或说粉碎所需的能与粒径的平方根成反比。平方根成反比。对整个粉碎过程：开始由于体积减少

9、显著对整个粉碎过程：开始由于体积减少显著符合符合Kick学说，中间符合学说，中间符合Bond学说，最后学说，最后表面积增加突出符合表面积增加突出符合Rittinger法则。法则。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值（1）粉碎目的n n增加药物表面积，提高溶出和BA；n n减少粒度，确保混合的均匀性；n n有利于提取有效成分等。晶型转变，热分解等。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化

10、而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值（2）粉碎方法n n干法粉碎：n n湿法粉碎：药物干燥粉碎药物水或液体粉碎水飞法水飞法资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值（3）粉碎机械n n研钵n n球磨机（ball mill）

11、贵重物料，无菌粉碎n n冲击式粉碎机（impact mill）万能n n流能磨(fluid-energy mills)气流粉碎机，微粉机（320m）热敏，低熔点物料，无菌粉碎。n n低温粉碎机资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值万能粉碎机资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价

12、值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值新型微粉碎机资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值2、筛分(Sieving)n n借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。n n标准筛：冲眼筛和编织筛资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资

13、金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值关于药筛的孔径，我国有关于药筛的孔径，我国有药典标药典标准和工业标准准和工业标准。药典标准筛药典标准筛分为九种。分为九种。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值n n工业用标准筛：工业用标准筛：常用“目”数表示筛号，即以每一英寸（25.4）长度上的筛孔数目表示，常用的有12目、14目、

14、16目、20目、40目、60目、80目、100目、200目等。筛孔尺寸由1600至71m。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值3、混合（mixing)n n把两种以上组分的物质均匀混合的操作。混合操作以含量的均匀一致为目的，混合操作以含量的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一是保证制剂产品质量的重要措施之一 资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随

15、时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值混合方法（实验室）n n搅拌混合n n研磨混合n n过筛混合资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值高效V型混合机 三维摆动混合机资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增

16、值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值注意问题n n组分比例量（等量递加法，配研法）“倍散”n n组分密度差异（先装密度小的）n n含液体或易吸湿成分的混合n n器械的吸附性（量大不易吸附的垫底）n n粉末混合时静电（加表面活性剂或润滑剂）n n形成低共熔混合物。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值

17、，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值4、分剂量（混合物料按剂量要求分装）n n目测法n n重量法n n容量法(机械化生产的常用方法)四、散剂的质量检查四、散剂的质量检查1 1、均匀度、均匀度、均匀度、均匀度2 2、水分、水分、水分、水分9 9 9 93 3、装量差异、装量差异、装量差异、装量差异4 4、吸湿性（临界相对湿度吸湿性（临界相对湿度吸湿性（临界相对湿度吸湿性（临界相对湿度CRHCRH以下保存）以下保存）以下保存）以下保存）Elder Elder 假说：假说：假说：假说：水溶性药物：水溶性药物：水溶性药物：水溶性药物：CRHCRHABAB CRHCRHA A*CRH*CRHB B

18、水不溶性药物无特定的水不溶性药物无特定的水不溶性药物无特定的水不溶性药物无特定的CRHCRH值，其混合物料的吸湿性值，其混合物料的吸湿性值，其混合物料的吸湿性值，其混合物料的吸湿性具有加和性。具有加和性。具有加和性。具有加和性。n n一、一、一、一、定义：药物与适宜的辅料混合而制成的定义：药物与适宜的辅料混合而制成的定义：药物与适宜的辅料混合而制成的定义：药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。n n可溶，混悬，泡腾型颗粒。可溶，混悬，泡腾型颗粒。可溶，混悬，泡腾型颗粒。可溶，混悬，泡腾

19、型颗粒。第三节第三节 颗粒剂（颗粒剂（granules)二、颗粒剂特点二、颗粒剂特点（与散剂相比）（与散剂相比）n n飞散性、附着性、团聚性、吸湿性均较小飞散性、附着性、团聚性、吸湿性均较小;n n服用方便、可制色、香、味俱全的颗粒剂服用方便、可制色、香、味俱全的颗粒剂;n n对颗粒进行包衣，可具有防潮性、缓释性、对颗粒进行包衣，可具有防潮性、缓释性、或肠溶性。或肠溶性。三、颗粒剂的制备工艺流程图三、颗粒剂的制备工艺流程图物料物料粉碎粉碎过筛过筛混合混合制软材制软材制粒制粒干燥干燥整粒整粒质量检查质量检查分剂量分剂量颗粒剂颗粒剂资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随

20、时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值湿法制粒n n制软材（捏合）：药物+辅料 软材n n制湿颗粒：通过筛网挤出制粒n n湿颗粒干燥：n n整粒：润湿剂粘合剂 一步制粒法：流化（沸腾）制粒，流一步制粒法：流化（沸腾）制粒，流化制粒可在一台机器内完成混合、制化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，因此称为粒、干燥，因此称为 一步制粒法。一步制粒法。沸腾制粒机喷雾干燥制粒机四、颗粒剂的质量检查四、颗粒剂的质量检查1、外观、外观2、粒度、粒度3、干燥失重、

21、干燥失重4、溶化性、溶化性5、装量差异、装量差异6、卫生学检查、卫生学检查7、含量、含量一、定义：将药物填装于空心硬质胶一、定义：将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。成的固体制剂。第四节第四节 胶囊剂（胶囊剂（capsules)p:150二、胶囊剂的特点二、胶囊剂的特点：1、掩盖不良味道、提高稳定性、掩盖不良味道、提高稳定性;2、起效快、起效快;3、液体药物的固体剂型化、液体药物的固体剂型化;4、延缓药物释放和定位释药。、延缓药物释放和定位释药。n n水溶液或稀乙醇溶液水溶液或稀乙醇溶液n n易风干的药物（软化）易风干的药物（软化）n

22、 n易潮解的药物（干燥）易潮解的药物（干燥）n n易溶的刺激性药物易溶的刺激性药物 不宜制成不宜制成胶囊剂胶囊剂主要囊材：明胶，水溶主要囊材：明胶，水溶三、胶囊剂的分类三、胶囊剂的分类1、硬胶囊（硬胶囊（hard capsules)：将药物将药物（或及辅料）制成均匀的粉末或颗（或及辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中。粒，填装于空心硬胶囊中。2、软胶囊、软胶囊(soft capsules)：将药物将药物（或药材提取物）溶于适当液体中，（或药材提取物）溶于适当液体中，使之密封于球形或橄榄形的软质胶使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。囊中。肠溶软胶囊肠溶软胶囊(enteric capsu

23、les)enteric capsules)结肠靶向胶囊剂结肠靶向胶囊剂资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值填液胶囊 填固体胶囊四、硬胶囊剂的制备四、硬胶囊剂的制备1、空胶囊的组成：、空胶囊的组成：明胶（天然多肽明胶（天然多肽聚合物）；增塑剂如甘油，山梨醇；聚合物）；增塑剂如甘油，山梨醇；增稠剂如琼脂；避光剂如二氧化钛；增稠剂如琼脂；避光剂如二氧化钛；着色剂，防腐剂等。着色剂，防腐剂等。

24、2、空胶囊的制备工艺：、空胶囊的制备工艺：蘸胶溶胶干燥拔壳切割整理资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值3、空胶囊的规格：、空胶囊的规格：n n号数号数号数号数 容积（容积（容积（容积（ml)ml)n n0 0.750 0.75n n1 0.551 0.55n n2 0.402 0.40n n3 0.303 0.30n n4 0.254 0.25n n5 0.155 0.15资金是运动的

25、价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值4、物料的处理与填充、物料的处理与填充人工填充法资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值全自动胶囊充填机示意图 五、软胶囊剂的制备五、软胶囊剂的制备1、影响

26、软胶囊成形的因素、影响软胶囊成形的因素（1）囊壁）囊壁(可塑性和弹性可塑性和弹性)组成的影响：组成的影响：明胶：增塑剂：水明胶：增塑剂：水=1:(0.40.6):1常用增塑剂：甘油、山梨醇或二者常用增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物。的混合物。(2)药物性质与液体介质的影响：药物性质与液体介质的影响：对蛋白质（明胶）性质无影响药物；对蛋白质（明胶）性质无影响药物；含含5%以上水或水溶性以上水或水溶性、挥发性、小分、挥发性、小分 子有机物，能使囊材软化或溶解；子有机物，能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性；醛可使明胶变性；pH为为2.57.5为宜。为宜。(3)混悬液对胶囊大小的影响：混悬液对胶囊大

27、小的影响：基质吸附率基质吸附率=基质重量基质重量/固体药物重量固体药物重量2、软胶囊剂的制备、软胶囊剂的制备n n(1)、滴制法：双层滴头的滴丸机、滴制法：双层滴头的滴丸机滴头滴头胶液药液冷却液冷却液冷却液冷却液收集收集全自动软胶囊机全自动软胶囊机资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值 (2)压制法压制法 将胶液制成厚薄均匀的胶片，将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用再

28、将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制胶囊的一种钢板模或旋转模压制胶囊的一种方法。方法。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值六、肠溶胶囊剂的制备六、肠溶胶囊剂的制备1、甲醛明胶、甲醛明胶-无游离氨基无游离氨基2、明胶壳表面包被肠溶衣料、明胶壳表面包被肠溶衣料 CAP：醋酸纤维素酞酸酯；：醋酸纤维素酞酸酯；HPMCP：羟丙甲基纤维素酞酸酯：羟丙甲基纤维素酞酸酯胶囊剂的质量检查与包装

29、贮存胶囊剂的质量检查与包装贮存n外观外观n水分水分 硬胶囊内容物硬胶囊内容物9.0%n装量差异装量差异n崩解度与溶出度崩解度与溶出度一、定义：一、定义：系指固体或液体药物与适当系指固体或液体药物与适当基质基质加热溶化加热溶化混匀后，滴入不相混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。成的小丸状制剂。第五节第五节 滴丸剂滴丸剂二、特点：二、特点：1、设备简单、操作方便、生产率高。、设备简单、操作方便、生产率高。2、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，可增加其稳定性。受热时间短，可增加其稳定性。3、容

30、纳液态药物量大，可使液态药物固形化。、容纳液态药物量大，可使液态药物固形化。4、固体分散技术制备的滴丸吸收迅速、生物利、固体分散技术制备的滴丸吸收迅速、生物利用度高。用度高。三、滴丸剂常用基质三、滴丸剂常用基质 不等温溶胶和凝较的互变形不等温溶胶和凝较的互变形n n水溶性基质水溶性基质uuPEG类（类（PEG6000，PEG4000）uu肥皂类（硬脂酸钠）肥皂类（硬脂酸钠）uu甘油明胶等。甘油明胶等。n n脂溶性基质脂溶性基质uu硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等植物油、虫蜡等四、常用冷却液四、常用冷却液1、水性冷却液：水、不同浓度的乙水性冷却液：水、不同浓

31、度的乙醇等。醇等。2、油性冷却液：液体石蜡、植物油、油性冷却液：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和其混合物等。二甲基硅油和其混合物等。五、制备工艺流程五、制备工艺流程药物基质+混悬或熔融混悬或熔融滴制滴制冷却冷却洗丸洗丸干燥干燥选丸选丸质检质检分装分装制备要点：制备要点：n选择适宜基质选择适宜基质n n确定合适的滴管内外口径确定合适的滴管内外口径n n滴制过程中保持恒温滴制过程中保持恒温n n滴制液液压恒定滴制液液压恒定n n及时冷却等及时冷却等 一、定义：系指药物溶解或均匀分散一、定义：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工制成的膜状制剂。于成膜材料中加工制成的膜状制剂。可供口服、口含、舌下给药

32、、可供口服、口含、舌下给药、眼结膜囊内、阴道内，外用可作皮眼结膜囊内、阴道内，外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖等。覆盖等。第六节第六节 膜剂（膜剂（films)资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值二、分类n n单层膜剂：水可溶性和水不可溶性二类n n多层膜剂：由几种单层膜迭合而成n n复合膜：在二层不溶性高分子膜之间，夹含有药物的药膜，以零级速

33、度释放药物。三、膜剂的特点：三、膜剂的特点：1、工艺简单，生产中没有粉末飞扬；、工艺简单，生产中没有粉末飞扬；2、成膜材料较其他剂型用量小；、成膜材料较其他剂型用量小；3、含量准确；稳定性好；吸收快；、含量准确；稳定性好；吸收快；4、体积小，质量轻，应用、携带方便；、体积小，质量轻，应用、携带方便；5、可制成不同释药速度。、可制成不同释药速度。载药量小，只适合小剂量药物四、常用成膜材料：四、常用成膜材料：1、生理惰性、无毒、无刺激；、生理惰性、无毒、无刺激；2、性能稳定，无不适臭味；、性能稳定，无不适臭味；3、成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的、成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的 强度和柔韧性；强

34、度和柔韧性；4、用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材、用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材 料应具有良好的水溶性；外用膜剂应料应具有良好的水溶性；外用膜剂应 能迅速、完全释放药物；能迅速、完全释放药物；5、来源丰富、价格便宜。、来源丰富、价格便宜。常用成膜材料常用成膜材料1、天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿、天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶等。拉伯胶等。2、合成高分子：、合成高分子：（1）聚乙烯醇）聚乙烯醇(PVA)：常用常用PVA05-88，和和PVA17-88（聚合度；醇解度聚合度；醇解度）；成膜）；成膜性能、膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性性能、膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性和和水溶性水溶性等较

35、好。等较好。（2）乙烯乙烯-醋酸乙烯共聚物醋酸乙烯共聚物(EVA)：常用常用控释膜剂，控释膜剂，水不溶性水不溶性高分子聚合物高分子聚合物五、制备工艺五、制备工艺n n膜剂的一般处方组成：膜剂的一般处方组成：uu主药主药uu成膜材料（成膜材料（PVA等）等）uu增塑剂（甘油、山梨醇等）增塑剂（甘油、山梨醇等）uu表面活性剂（表面活性剂（Tween80)uu填充剂（填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉等）、淀粉等）uu着色剂（色素、着色剂（色素、TiO2）uu脱膜剂（液体石蜡脱膜剂（液体石蜡）制备方法：制备方法：n n1、匀浆制膜法、匀浆制膜法-PVAn n成膜材料成膜材料+溶剂溶剂 浆液浆液+药物

36、及辅料药物及辅料 混合液混合液 脱泡脱泡 涂膜涂膜 干燥干燥 脱膜脱膜 质质量检查量检查 剪切包装剪切包装n n2、热塑制膜法、热塑制膜法-EVAn n3、复合制膜法、复合制膜法-缓释膜缓释膜五、膜剂的质量要求五、膜剂的质量要求1、外观、外观2、包装材料、包装材料3、密封保存、防止受潮、发霉、密封保存、防止受潮、发霉、变质，符合微生物限度检查要求变质，符合微生物限度检查要求4、重量差异应符合要求。、重量差异应符合要求。资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值资金是运动的价值，资金的价值是随时间变化而变化的，是时间的函数，随时间的推移而增值，其增值的这部分资金就是原有资金的时间价值