药物化学复习重点ppt课件.ppt
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1、 复复 习习经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用镇静催眠药镇静催眠药n分类巴比妥类巴比妥类 苯二氮卓类苯二氮卓类 新型新型异戊巴比妥异戊巴比妥 地西泮地西泮 酒石酸唑吡坦酒石酸唑吡坦经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用巴比妥类巴比妥类n理化性质 1,酸性 2,水解性 3,与金属离子反应与铜盐作用 紫色络合物;含硫的巴比妥反紫色络合物;含硫的巴比妥反应后显绿色应后显绿色硝酸银试液作用 一价银盐可溶,二价银盐白色
2、沉淀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用巴比妥药物的构效关系n巴比妥酸无镇静催眠作用,当5位的两个氢被取代后才呈现活性n5位基团取代 成不同的巴比妥类药物作用强弱和快慢-药物的理化性质作用时间长短-药物的体内代谢速度 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用巴比妥类药物的合成通法n丙二酸二乙酯的合成方法经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价
3、款或接受服务的费用苯二氮卓类苯二氮卓类n 西泮n 唑仑结构对比结构对比经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用地西泮地西泮理化性质理化性质n水解性:p酰胺结构,1-2间水解p烯胺结构,4-5间水解可逆性水解n与生物碱试剂显色,p具有叔胺的结构经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗癫痫药抗癫痫药n化学结构化学结构 环内酰脲类环内酰脲类 二苯并氮卓类二苯并氮卓类 其它类其它类 苯妥英钠苯妥英钠卡马西平卡马西平卤加比卤
4、加比经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用苯妥英钠苯妥英钠合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n 1,碱性n 2,水解n 3,鉴别反应:吡啶硫酸铜吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝蓝色色络盐 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用卡马西平理化性质稳定性n片剂在潮湿环境中保存时,药效降至原来的1/3可能是由于生成二水合
5、物使片剂硬化,导致溶解和吸收差所致n长时间光照,固体表面由白变橙黄色?经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗精神失常药抗精神失常药n化学结构分类1,1,吩噻嗪类吩噻嗪类 2,2,噻吨类(硫杂蒽类)噻吨类(硫杂蒽类)3,3,丁酰苯类丁酰苯类 4,4,二苯丁基哌啶类二苯丁基哌啶类 5,5,二苯并氮杂卓类和二苯二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类并氧氮卓类 6,6,其它类其它类 盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪氯普噻吨氯普噻吨氟哌啶醇氟哌啶醇五氟利多、匹莫齐特五氟利多、匹莫齐特氯氮平氯氮平经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,
6、应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n1,酸性n2,还原性n3,鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用噻吨类噻吨类 抗精神病药抗精神病药几何异构体:侧链与母核2位取代基同边者为Z型(cis-isomer),反之为E型(trans-isomer)活性一般 cis trans经营者提供商
7、品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氟哌啶醇氟哌啶醇l在在105105干燥时,降解,产物可能是脱水产物干燥时,降解,产物可能是脱水产物l片剂处方中如有乳糖,可与乳糖中的杂质片剂处方中如有乳糖,可与乳糖中的杂质5-5-羟甲基羟甲基-2-2-糠醛加成糠醛加成l遇强氧化剂加热,生成氟化氢遇强氧化剂加热,生成氟化氢经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氯氮平氯氮平n非经典的抗精神病药物n其他:奥氮平、阿莫沙平、利培酮等经营者提供商
8、品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用抗抑郁药抗抑郁药n按作用机制去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)单胺氧化酶抑制剂选择性5-羟色胺重摄取抑制剂其它类n代表药物 盐酸丙咪嗪 盐酸氟西汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用镇痛药镇痛药n来源分类p吗啡类镇痛药(天然)p合成镇痛药吗啡喃类吗啡
9、喃类苯吗喃类苯吗喃类苯基哌啶类苯基哌啶类氨基酮类氨基酮类吗啡喷他佐辛喷他佐辛哌替啶哌替啶美沙酮美沙酮经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸吗啡盐酸吗啡n结构特点结构特点n理化性质理化性质1 1,酸碱性,酸碱性2 2,还原性,还原性3 3,脱水及分子重排,脱水及分子重排 4 4,鉴别反应,鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用喷他佐辛喷他佐辛/镇痛新镇痛新理化性质理化性质1.具有叔氮原子,可与酸成盐具有
10、叔氮原子,可与酸成盐2.具有酚羟基,与三氯化铁显黄色具有酚羟基,与三氯化铁显黄色3.烯烃结构,具有还原性,使高锰酸钾溶液褪色烯烃结构,具有还原性,使高锰酸钾溶液褪色经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸哌替啶合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸哌替啶n水解性:水解性:水解倾向小,原因:空间位阻n主要代谢物主要代谢物哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸中枢神经系统毒性,代谢缓慢经营者提供商品或者服务
11、有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸美沙酮盐酸美沙酮n结构特点结构特点n理化性质理化性质p游离碱的有机溶液在游离碱的有机溶液在30贮存时,形成美沙酮的贮存时,形成美沙酮的N氧化物氧化物p羰基的化学活性低,原因:空间位阻羰基的化学活性低,原因:空间位阻p水溶液与生物碱试剂生成沉淀:与苦味酸,与甲基橙试液水溶液与生物碱试剂生成沉淀:与苦味酸,与甲基橙试液经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用镇痛药构效关系n平坦的芳环平坦的芳环 n碱
12、性中心,碱性中心和平坦结构在同一平碱性中心,碱性中心和平坦结构在同一平面上面上n有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基突出于平面的前方突出于平面的前方经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用中枢兴奋药中枢兴奋药n按照化学结构及来源分类p生物碱类/黄嘌呤类(其他)咖啡因p酰胺类衍生物 吡拉西坦p其它类 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n1,碱性n2,水解开环n3,鉴别反
13、应咖啡因咖啡因经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用拟胆碱药拟胆碱药n分类p天然:硝酸毛果芸香碱p合成:氯贝胆碱经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n酸碱性酸碱性n稳定性稳定性p 水解、差向异构水解、差向异构n鉴别反应:鉴别反应:显硝酸盐的鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用乙酰胆碱酯酶抑制剂乙
14、酰胆碱酯酶抑制剂n可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂p生物碱类:毒扁豆碱 p季铵类:溴新斯的明p叔胺类:盐酸多奈哌齐 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用M胆碱受体拮抗剂分类胆碱受体拮抗剂分类n1,颠茄生物碱类颠茄生物碱类硫酸阿托品硫酸阿托品n2,合成类合成类-溴丙胺太林溴丙胺太林经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n1,碱性碱性n2,水解性水解性n3,鉴别反应鉴别反应pVitali反应反应p重铬酸钾氧
15、化重铬酸钾氧化p生物碱显色剂生物碱显色剂经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用茄科生物碱类的中枢作用:氧桥茄科生物碱类的中枢作用:氧桥,羟基,羟基 阿托品阿托品Atropine 东莨菪碱东莨菪碱Scopolamine 山莨菪碱山莨菪碱Anisodamine 樟柳碱樟柳碱Anisodine 其他茄科生物碱类其他茄科生物碱类经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用N-胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂n生物碱类N受体拮抗剂
16、氯筒箭毒碱 n四氢异喹啉类N受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵 n甾类N受体拮抗剂 泮库溴铵 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂按按化化学学结结构构苯乙胺类苯乙胺类:AD、NA、异丙肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、多巴胺沙丁胺醇、多巴胺苯异丙胺类:麻黄碱、间羟胺、甲氧苯异丙胺类:麻黄碱、间羟胺、甲氧 明、甲氧那明明、甲氧那明经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用主要学习药物主要学习
17、药物n肾上腺素肾上腺素n盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱n沙丁胺醇沙丁胺醇n去甲肾上腺素去甲肾上腺素经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n1,酸碱性酸碱性n2,消旋化消旋化n3,还原性还原性n4.鉴别反应鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用体内代谢体内代谢n在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶等酶的作用而失去活性基转移酶等酶的作用而失去活性n容易被消化道破坏容易
18、被消化道破坏口服无效口服无效经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化n儿茶酚胺类药物,结构中含有两个酚羟基,易发生自动氧化 R R基团不同,反应的难易有差别。氨基基团不同,反应的难易有差别。氨基N N上的取代基如使上的取代基如使N N电电子云密度增加,有利于环合。子云密度增加,有利于环合。试判断肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素氧化反应的速度试判断肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素氧化反应的速度?经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消
19、费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂n乙二胺类:乙二胺类:n氨基醚类:氨基醚类:n丙胺类:丙胺类:n三环类:三环类:n哌嗪类:哌嗪类:n哌啶类:哌啶类:n安体根安体根n苯海拉明苯海拉明n马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏n氯雷他定氯雷他定n西替西替利嗪利嗪n咪唑斯汀咪唑斯汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用马来酸氯苯那敏理化性质理化性质经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的
20、金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质n马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色n具有叔胺结构,显色反应具有叔胺结构,显色反应 与枸橼酸醋酐加热后显与枸橼酸醋酐加热后显红紫色红紫色与三硝基苯酚生成与三硝基苯酚生成黄色黄色沉淀沉淀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用氯雷他定盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪咪唑斯汀咪唑斯汀经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药局部麻醉药分类分类
21、n芳酸酯类(普鲁卡因)芳酸酯类(普鲁卡因)n酰胺类(利多卡因)酰胺类(利多卡因)n氨基酮类:盐酸达克罗宁氨基酮类:盐酸达克罗宁n氨基醚类氨基醚类n氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类n脒类脒类其其它它类类经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用理化性质理化性质n1、还原性、还原性n2、水解性、水解性n3、鉴别反应、鉴别反应经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,
22、应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用盐酸利多卡因盐酸利多卡因合成合成经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的构效关系局部麻醉药的构效关系n结构骨架结构骨架经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的亲脂部分局部麻醉药的亲脂部分n可改变范围较大,可为芳烃或芳杂烃可改变范围较大,可为芳烃或芳杂烃n苯环邻、对位上引入供电子取代基:苯环邻、对位上引
23、入供电子取代基:-OH、-NH2、-OR时,时,局麻作用较未取代的苯甲酸衍生物强,而吸电子取代基作用减局麻作用较未取代的苯甲酸衍生物强,而吸电子取代基作用减弱。弱。n氨基芳酸酯的苯环上邻位上再有其他取代基时,如氨基芳酸酯的苯环上邻位上再有其他取代基时,如-Cl、-OH、-OR,由于位阻作用,延缓了酯的水解,因此,活性增强,由于位阻作用,延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长作用时间延长经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的亲水部分局部麻醉药的亲水部分n氨基可为仲胺或叔胺,仲胺的刺激性大
24、,季胺由于表现为箭氨基可为仲胺或叔胺,仲胺的刺激性大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用,多用叔胺毒样作用而不用,多用叔胺n烷基以烷基以34个碳原子时作用最强,且以两个烷基相同时多见。个碳原子时作用最强,且以两个烷基相同时多见。3个以上碳原子时刺激性也增大个以上碳原子时刺激性也增大n也可为脂环胺,其中哌啶的作用最强也可为脂环胺,其中哌啶的作用最强经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失,增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用局部麻醉药的中间部分局部麻醉药的中间部分n中间链与局麻药的作用持续时间及作用强度有关,并决定药中间链与局麻药的作用持续时间及作
25、用强度有关,并决定药物的稳定性。当物的稳定性。当X以生物电子等排体以生物电子等排体CH2,O,NH,S 取代时,形成不同的结构,麻醉作用持续时间取代时,形成不同的结构,麻醉作用持续时间顺序为:顺序为:麻醉作用强度次序为:麻醉作用强度次序为:n中间链中中间链中n以以2-3为好,碳链延长,可增加局麻效果,为好,碳链延长,可增加局麻效果,但毒性增大。但毒性增大。n当酯碱上的当酯碱上的 C原子上有烷基取代时,由于位阻作用,原子上有烷基取代时,由于位阻作用,使酯键不易水解,局麻作用增强,作用时间延长,但毒使酯键不易水解,局麻作用增强,作用时间延长,但毒性增大性增大经营者提供商品或者服务有欺诈行为的,应当
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