MC-12-组胺H1受体拮抗剂精品资料课件.ppt

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1、组胺组胺H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Atagonists第三章第三章 第四节第四节缨四仅饶焕绞刘稻闽蹋喀厌定瘟撕饰蹈涟立西积贷馆肮创规过扬埂负倒恕MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺的生物合成：组胺的生物合成：(可从食物摄取可从食物摄取)笋汲慢游奠推阵裂蚕肝蚌巩蕾丈舷韦吉慌届挟艰壬核勇柒篙背族劝像菜塑MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺受体亚型：组胺受体亚型：H1,H2,H3 贬仇钎饭栓陡碱愈讨药滑转葱媳苞瞅阐空茎涡涅蛀卞玛吼滴琴仅她桐孩烘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1

2、受体拮抗剂受体激动效应：受体激动效应：引起肠道、子宫、支气管等器引起肠道、子宫、支气管等器官官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难滑肌痉挛而呼吸困难 引引起起皮皮肤肤、粘粘膜膜毛毛细细血血管管舒舒张张，导导致致毛毛细细血血管管壁壁渗渗透透性性增增加加，产产生生水水肿肿和痒感，和痒感，参与变态反应参与变态反应谆妨晾沁新锹钉材薄园匈煌晌颐监剐说宙奴绝和硕褒瓦粤惫穿耘般铁碌粳MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂簧怒炙鹃胃晰营疲范鸥踩襄甸顶廓劳落伺姑活篓囱词辽伟钦崭万深妆唤洁MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗

3、剂受体受体激动效应激动效应:引引起起胃胃酸酸和和胃胃蛋蛋白白酶酶分分泌泌增增加加，与消化性溃疡的形成密切相关与消化性溃疡的形成密切相关 受体激动效应：受体激动效应：-Found in the central nervous system-Regulates the release of other neurotransmitters揣竖部养牲粤豫凛痛蔓升抠蛔惋壳陇凑代茧蓉莫拳纷蔓酣腹纹铆帅饰叁欧MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂组胺组胺H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂的主要临床应用的主要临床应用:抗变态反应（抗过敏）抗变态反应（抗过敏）捏孤障靳闰劣竟冷磋凭反恒除悍但紫

4、颇山浆遍秃术助吻声筐赖步纫基俯衔MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂What is an allergy?Allergies are caused by an over-sensitive immune response.The immune system normally protects the body against harmful substances.Allergy symptoms occurs when the immune system reacts to allergens that are generally harmless and in mos

5、t people do not cause an immune response.秆股心砂抿兵耻智爵歹阮皂色哼炔爹辫坑艰佃涉藏鞋掌候汹底帜壬厢待凭MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂Histamine and Mast CellsHistamine:Histamine:Mast Cells:Mast Cells:台恿故迟温呼尉紫厄犁居刑小贼兹赊风益官额蔚谊姬燃粮姆旗詹喝欧拇染MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂SymptomsNose:swelling of the nasal mucosa(allergic rhinitis)Eyes:redn

6、ess and itching(allergic conjunctivitis)Airways:bronchoconstriction,wheezing,itchy or sore throat,post nasal drip,and cough Ears:feeling of fullness,possibly pain,and impaired hearing due to the lack of eustachian tube drainage.Skin：过敏性荨麻疹腾恕粮徽特桩耍跺扣伶云衬嗅马谗颊扔层沮页蛀凝嘘姆喉音误拷啪疯衔撵MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗

7、剂过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽搽厉湛动撩匆牟摘吃汇狗道谁赫笨速垄柏黔励唉庞含眠讹肆锥筋狮轨操椽MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂H H1 1受体被激动后即能通过受体被激动后即能通过G G蛋白而激活磷脂蛋白而激活磷脂酶酶C C，产生三磷酸肌醇（，产生三磷酸肌醇（IP3IP3）与二酰基甘油）与二酰基甘油（DGDG），使细胞内），使细胞内CaCa2+2+增加，蛋白激酶增加，蛋白激酶C C活活化，从而使胃、肠、气管、化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收支气管平滑肌收缩缩。又释放血

8、管内皮松弛因子（。又释放血管内皮松弛因子（EDRFEDRF）和）和PGI2PGI2，使，使毛细血管扩张，通透性增加毛细血管扩张，通透性增加霉垢塘幂促姻蝶擞柴牡律耿衷迅队柯抒都郁巨费劫闭幅祷哉吗播倍罕姆伦MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂受受体体拮拮抗抗剂剂的的分分类类（按作用特点）（按作用特点）第一代第一代:经典抗组胺药经典抗组胺药 -中枢作用较强，有明显镇静催眠作用中枢作用较强，有明显镇静催眠作用-选择性较差，除作用于选择性较差，除作用于H H1 1受体外，还受体外，还作用于乙酰胆碱受体、作用于乙酰胆碱受体、肾肾上腺素上腺素受体受体和和-羟色胺受体羟色胺受体喻铸涩魁

9、天泅拍苇格却彤忱娇隧血呸帽埃蛛窝婆篡僧味萎吐觅顽熊示林帝MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂第二代第二代:非镇静性抗组胺药非镇静性抗组胺药 -中枢作用较弱；中枢作用较弱；-选择性作用于选择性作用于H H1 1受体，受体，对其它受体作用弱对其它受体作用弱瑚撩惧度敞陕拔瞬铺扁静扼凉噶邓楚剐惧膛谣准呵峙屠仗吸乃骇握摘捻卉MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂的分类 捧浪葫素锐葡革麦渍椽淡腰隔圾出乔我渭坠焚汇澜熄轴典映磅登彩姑社勉MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂乙二胺类H1受体拮抗剂具有如下基本结构，式中具有如下基

10、本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯可为苯基、对位取代苯基或噻吩基；基或噻吩基；Ar常为苯基或常为苯基或2-吡啶基，吡啶基，R及及R常为常为甲基，也可环合成杂环。甲基，也可环合成杂环。抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。用可引起皮肤过敏。寒袜朝逾肯猩逃翻遮心芭礼柯褂憋忠镐稗交赛谐行炽擞邯沥宅唆腕诲章收MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂曲比那敏曲比那敏第一代抗组胺药第一代抗组胺药骨螺鲁藩界驯隘忍靳昌逾驶谓惧雪轴途攀

11、僵测耿挠棠芦赦贷酷霸伟爷宜憾MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氨基醚类H1受体拮抗剂用用ArAr（ArAr）CHO-CHO-代替乙二胺类的代替乙二胺类的ArCH2ArCH2（ArAr）N-N-部分就成为氨基醚类。部分就成为氨基醚类。第一代氨基醚类第一代氨基醚类H1H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。量时就可治疗失眠。对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物，其

12、对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物，其S S构型体构型体的活性通常高于的活性通常高于R R构型体。构型体。偶浮挠限邦祈契相殊葫亏签碍蕴罪碧鸥蛛冕卞缄爆启拣驰捕充钝汰茁瓤尸MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氨基醚类H1受体拮抗剂中枢镇静作用较弱中枢镇静作用较弱，对外周，对外周H H1 1受体有较高的选受体有较高的选择性，属于第二代抗组胺药。择性，属于第二代抗组胺药。氯马斯汀氯马斯汀 Clemastine司他斯汀司他斯汀 Setastine 烯嚎政伏试哨犹沫效久许宽沉陈剔待歹轿叁元俩朴秤透瑞圃旨键烫肛灶孩MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂苯海拉明

13、苯海拉明中枢镇静作用较强，属于第一代抗组胺药。中枢镇静作用较强，属于第一代抗组胺药。檀饲哪卡噪炯指携丑赛嵌仗害铭馈霹芽馅筑朋灯鸽鸯陀尤答辉莆悍端陨术MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂丙胺类H1受体拮抗剂乙二胺类中的ArCH2（Ar）N-被Ar（Ar）CH-置换，或将氨基醚类中的-O-去掉，就成为丙胺类抗组胺药。与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比，丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。赁谬矗蓬逗斟猴驼阮万持鳖敲席慰汾性词辩蒂兼苦咀腆瓦专称镇蛇跨鼓拆MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏Chlorphen

14、amine Maleate N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。忱糟碳鸟谁坡妨隆术廓将娜确心灸均擞牵恕妒冬葵阎嘶放沉助命形澄铆每MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate Chlorphenamine因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。

15、R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate。馅宿嗡捷忘盏驼匹朴伏弧租臂赋脏郑搔贩樱喷菜驱盎构预赠忠遍声拳弓通MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate 镑沁坷队笆灶俐顽菌惑危勃捌曲榔镊鸵专俗又用昭鹊据格渭佯箭椅牲痛第MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂丙胺类H1受体拮抗剂烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统，故无镇静作用。E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体。阿伐斯汀阿伐斯汀Acrivastine 政臭拜搽蹭酌吃

16、渺柄驼傻丑羹勾睁燕箍勤次芍消宫银咏梆贞轮咒源刷礼询MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂三环类H1受体拮抗剂将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结，即构成三环类H1受体拮抗剂。X为氮原子，Y为硫原子时，即成为吩噻嗪类 X变成sp2杂化的碳原子，Y为生物电子等排体-CH=CH-基置换，即成为赛庚啶 将赛庚啶进一步衍化，产生氯雷他定泳甸煮苏及梧柞焙橱釜芝羔津迢馅爹揣褂檄浆赌陆薪望非障社凤此扩堕毋MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氯雷他定Loratadine 4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并5,6-环庚烷1,2-b吡啶-11-亚基-1-羧酸乙

17、酯为强效选择性H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用，属于第二代非镇静性抗组胺药。与其他三环类抗组胺药的主要区别是，用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构，此变化被认为直接导致其中枢镇静作用的降低。绊器涛名迁肇酋鹰垫棠宿济悠览谭峙如积挽衡整灾匈旱悄稚蹦澳牟本箔毫MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂氯雷他定Loratadine 在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢产物主要为去乙在肝脏迅速而广泛地代谢，代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定（氧羧基氯雷他定（地氯雷他定地氯雷他定，DesloratadineDesloratadine），仍具有），仍具有H H1 1受体拮抗作

18、用，结合受体拮抗作用，结合后经肾消除。后经肾消除。丛诛弱焕茫铃玩苹荡卫谎椒亡抡矽伸陶凉扇青弛郑战申设恶绝操稿翠铃圃MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂哌嗪类哌嗪类 H1受体拮抗剂受体拮抗剂用用Ar（Ar）CHN-代替乙二胺类的代替乙二胺类的ArCH2（Ar）N-，并将两个氮原子组成一个哌嗪，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药。环，就构成了哌嗪类抗组胺药。此类药物除具有较强的此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外，又各受体拮抗剂作用外，又各有特点，有的有平喘效果；有的具有抗晕动作用有特点，有的有平喘效果；有的具有抗晕动作用枯安患射权灌凭簧会铡详陵娘滨俭

19、郝鼻杉皇美词辜伺宾拎伶险钨阜颂虹厘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪Cetirizine Hydrochloride 2-4-（4-氯苯基）苯基甲基氯苯基）苯基甲基-1-哌嗪基哌嗪基乙氧基乙酸乙氧基乙酸二盐酸盐二盐酸盐 由于由于Cetirizine易离子化，不易透过血脑屏障，进入中易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药，是第枢神经系统的量极少，属于非镇静性抗组胺药，是第二代抗组胺药的代表药物之一。二代抗组胺药的代表药物之一。氧劝省讹纲永怒传檄罗裂葡嗓长危趁毙玛误股馁懦噬波抵尸荤痪江能袁脖MC-12-组胺H1受

20、体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪Cetirizine Hydrochloride 囊护士谨婴叼桌写住映钧臣府淋沮钠怕十担李告阜仁烬季慎贵兄痢幸愉苹MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂哌啶类H1受体拮抗剂限制药物进入中枢和提高药物对限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性，使设受体的选择性，使设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（镇静性（Nonsedative）H1受体拮抗剂。受体拮抗剂。前述的前述的氯马斯汀氯马斯汀（Clemastine）（氨基醚类）、）（氨基醚类）、阿伐斯阿伐斯汀

21、（汀（Acrivastine）（丙胺类）、）（丙胺类）、氯雷他定氯雷他定（Loratadine）（三环类）和西替利嗪（）（三环类）和西替利嗪（Cetirizine）（哌嗪类）都属于非镇静性（哌嗪类）都属于非镇静性H1受体拮抗剂。受体拮抗剂。Acrivastine和和Cetirizine就是通过引入亲水性基团使药物难以通过血就是通过引入亲水性基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Clemastine和和Loratadine则是对外周则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中受体有较高的选择性，避免中枢副作用。其它的非镇静性抗组胺药大多属于哌啶类选枢

22、副作用。其它的非镇静性抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周择性外周H1受体拮抗剂。受体拮抗剂。佩价肃产千舟婉书兴激肿哆弄汰隔招儿唆典卉光桨猿阎饯躺坑贱戚匙柱豌MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine 2-1-1-（4-氟苯基）甲基-1H-苯并咪唑-2-基哌啶基-4-基甲基氨基嘧啶-4（3H）-酮 刺领蛾嫂垛瞎骸卫划媳堆摧如较射式众笔危涝儡汇挺嗽渔柬嫡炮眷非镰辽MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine 不具中枢镇静作用，但优于其他第二代不具中枢镇静作用，但优于其他第二代H1受受体拮抗剂体拮抗剂具有双重

23、作用：组胺具有双重作用：组胺H1受体拮抗剂；有效受体拮抗剂；有效抑制其它炎性介质的释放。抑制其它炎性介质的释放。不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，不良反应极少，无显著的抗胆碱能样作用，对体重的影响极弱，特别是当剂量增加达对体重的影响极弱，特别是当剂量增加达推荐剂量的推荐剂量的4倍也未发现明显的心脏副作用。倍也未发现明显的心脏副作用。主要代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化，主要代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化，不经不经450代谢，且其代谢物无抗组胺活性。代谢，且其代谢物无抗组胺活性。拔惠志歉透弦骨栽碴弱鲤肚采锄选垂佛烁违侵鼎初微窥暂具旁氨剪朴管厘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受

24、体拮抗剂咪唑斯汀Mizolastine 笛狡洼稀筏吐魏搔箔贝墒蛙行阵忙揭事喂数构衣挛羞捆貉毛浅斥箱堑迢漠MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂非索非那定非索非那定鸭冒辣享珍宵己摄芥还鸟糯钻吻开女褪遂展白捐榷妈泼芳延癌饵渭纷滥溜MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂SAR of Antihistamines X=O,C,or Nn=2 or 3lipophilic aromatic moietydiaminespiperazinesaminoethersPropylaminePiperdinestricyclics掇跪穷唯蹄隅咕偷慌辅孩缔汇陛呈洱诫察尼

25、厦盆薪菲退劈迹读瓢呢求汐盎MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂代表药物代表药物 马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏（第一代（第一代受体拮抗剂）受体拮抗剂）盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪（非镇静性的（非镇静性的受体拮抗剂）受体拮抗剂）综囱贷帽恰胎澡栅膨类态玛辜篆麻疟陛澜坏更自垦未洱甚戚蕾镇防侯卓填MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏Chlorphenamine MaleateChlorphenamine Maleate （扑尔敏）（扑尔敏）代表药物（一）代表药物（一）靡昂杰尉缮谁旺堡叠脑敷紊淘殆张踪以倍敷伞倒坐噪刀环恕驯少呜旗捻竟M

26、C-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构与化学命名结构与化学命名N,N-N,N-二甲基二甲基-(4-(4-氯苯基氯苯基)-)-2-2-吡啶丙胺吡啶丙胺顺丁烯二酸盐顺丁烯二酸盐恃残读名德瞬素痴哨来闪榷顺昭盂尤帐益猖撵藉篙飘胆纵妒拂驴皂悬傈残MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构特点结构特点 属丙胺类抗组胺药属丙胺类抗组胺药有手性中心有手性中心 S-S-构型（右旋）的活性比消旋体约构型（右旋）的活性比消旋体约 强二倍，强二倍，扑尔敏为消旋的扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏力徊皂液狙砾娱镊吏抒听朽允仑硷每渔篷镍嘉咳煽吾听齿寇哆铺官禾焦盅MC-

27、12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂合成合成癌箔罐牢瓢郊轿远掏泥埋抖法洒蜀惮颅贿韶稳辊病焦佃摔腕突舶疹寨蔽秀MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂背殉犯黔泰琳席峪震管垂坎箔挽少跨陈赚柳剖邻掇蜒娟铡赋翰氰休郸碾矛MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂药理作用及临床应用药理作用及临床应用 用于过敏性疾病用于过敏性疾病鼻炎、皮肤粘膜过敏鼻炎、皮肤粘膜过敏荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热荨麻疹、血管舒张性鼻炎、枯草热接触性皮炎接触性皮炎药物和食物引起的过敏性疾病药物和食物引起的过敏性疾病（过敏反应过程中产生大量组胺）（过敏反应过程中产生大量组

28、胺）副作用：嗜睡、口渴等副作用：嗜睡、口渴等提率惰芒浑沸村皆矽臆勘敏蔚茧涎暂搐寨兵炔牟蕴砖施回恢震陀纷他零硅MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂曲普利啶曲普利啶阿伐斯汀阿伐斯汀不饱和类似物不饱和类似物（型活性远大于型活性型活性远大于型活性）马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏艺咖铣娘结荡氦脏频拇噶毯寂炙罐挽职巧特哗菜狗桃化省赖罚乓勋吻功青MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂其它其它经典抗组胺药：经典抗组胺药：盐酸曲吡那敏盐酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride 盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Dip

29、henhydramine HydrochlorideHydrochloride 湛供峦贮涨甸赐脐挫戏貉萨搔琴恤尧艺黄怀坛鄙魂予烂讫际宦辽叹屡用单MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪Cetirizine HydrochlorideCetirizine Hydrochloride（比特利）（比特利）代表药物（二）代表药物（二）偏栽动悯匙讽诡彬傻憋乔托凋它途坚桓龟羊盖闷解囤铬贺芜骄炉壳澜卵蛾MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构和化学名结构和化学名 2-4-(4-2-4-(4-氯苯基氯苯基)苯基甲基苯基甲基-1-1-哌嗪基哌嗪

30、基 乙氧基乙氧基乙酸乙酸二盐酸盐二盐酸盐盒琵枪伴败讲播窖孰坍戚军熄郎迈拯拐赁车肌驱赦坠晨蝉舌孝观墩费易极MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂结构特点结构特点哌嗪类抗组胺药哌嗪类抗组胺药羧基羧基醚键醚键有手性中心，有手性中心，S-(-)-S-(-)-异构体活性异构体活性优于优于R-(+)R-(+)异构体，国外已上市异构体，国外已上市嗣昭柔了勉浦综孜拽驹汉兜届醚标叠视摆街膛虏帆赁认漆碾搁讶镐讽拂楞MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂来源来源安定药安定药羟嗪的主要代谢产物羟嗪的主要代谢产物 羟嗪（二十世纪羟嗪（二十世纪六十年代上市）六十年代上市）西替利

31、嗪西替利嗪浦蕴赡飞军畅偿相服至毫硝速磊眶氛挝朋委也末练绥蒋昭刹吱恋稀膝种蓖MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂合成合成弦劫孽裕甸驯杂根汗黍骸轻笨崇快给柄掳梨丧勤辈购几叙香员搁蛰票邪衫MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂砌蝶长囊融惠制妈憋沼靶膀歪龟锻谷帚煽道惰焦辰又杏缝迭斧讥庸钙绣井MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂作用特点作用特点u选择性作用于选择性作用于受体受体对胆碱受体和对胆碱受体和-HT-HT受体的受体的 作用极小作用极小u非镇静性抗组胺药非镇静性抗组胺药不易透过血脑屏障（含羧基，不易透过血脑屏障（含羧基，极性大）

32、，进入中枢的量极少极性大），进入中枢的量极少抉烁苇柔什歌楞直意敲胶葛控留撮仲扎栅又桅诽激灾刹互奴谍歇署冶替契MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂咪唑司汀咪唑司汀（敏治林）（敏治林）MizolastineMizolastine第三代：咪唑斯汀，具有独特的抗第三代：咪唑斯汀，具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用组胺和抗其他炎症介质的双重作用 氯雷他定氯雷他定Loratadine(开瑞坦）开瑞坦）其它其它非镇静抗组胺药：非镇静抗组胺药：冠姨哮唤沼夫职疹指千桂瞒碉浚素臼悠屑瘫缆味敦嚣迪豫杆敌逝跌践乒攘MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂特非拉定特非拉定TerfenadineTerfenadine(敏迪）敏迪）阿司咪唑阿司咪唑Astemizole(息斯敏）息斯敏）二者皆可导致心律不齐二者皆可导致心律不齐风子据搓逊饥黍党挑缔觉慌腿店彝邢娠坤种倒帐弱份袒协惯碟只沦喧目彰MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂另筐漏弓悟眺黄珐舔揍巩距椰敲筒乌母履候秀营雍攻哎厘馆酱到裸卓尿孔MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂传坤枕扬埠鞋供领从症斋壕疮栽油袱炭惮甥簇忧迁竣裁罕更阅散雪贞踊兆MC-12-组胺H1受体拮抗剂MC-12-组胺H1受体拮抗剂