第七章 镇痛药ppt课件(精品).ppt

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1、第七章第七章 镇痛药镇痛药 Analgesics第七章第七章 镇痛药镇痛药学习目标学习目标 1、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良、掌握吗啡及哌替啶的作用、用途及不良反应反应 2、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不、理解可待因、美沙酮的作用、用途及不良反应良反应 3、了解其它镇痛药的作用和用途、了解其它镇痛药的作用和用途疼痛疼痛 快痛（锐痛）快痛（锐痛）定位清楚发展迅速的刺定位清楚发展迅速的刺 痛，刺激时立即发生，刺激消除后痛，刺激时立即发生，刺激消除后 立即消失立即消失 慢痛（钝痛）慢痛（钝痛）定位弥散、发展缓慢的定位弥散、发展缓慢的 “烧灼痛烧灼痛”，持续时间长，持续时间长缓解疼痛药物分类

2、缓解疼痛药物分类 镇镇痛痛痛痛药药 主要作用于中枢神主要作用于中枢神主要作用于中枢神主要作用于中枢神经经系系系系统统，不影响意，不影响意，不影响意，不影响意识识，镇镇痛作用痛作用痛作用痛作用较强较强。选择选择性的消除或性的消除或性的消除或性的消除或缓缓解痛解痛解痛解痛觉觉，减，减，减，减轻轻由疼痛引起的由疼痛引起的由疼痛引起的由疼痛引起的紧张紧张、焦、焦、焦、焦虑虑等等等等情情情情绪绪。解解解解热镇热镇痛痛痛痛药药 抑制体内前列腺素的生物合成抑制体内前列腺素的生物合成抑制体内前列腺素的生物合成抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇镇痛作用痛作用痛作用痛作用较较弱，同弱，同弱，同弱，同时时兼有兼有兼有

3、兼有解解解解热热、抗炎作用、抗炎作用、抗炎作用、抗炎作用 其他其他其他其他 镇痛药镇痛药定定义：是一是一类选择性作用于性作用于中枢神中枢神经系系统特定部特定部位位、不影响意不影响意识，能消除或减，能消除或减轻疼痛的疼痛的药物。物。来源及构效关系：来源及构效关系：阿片阿片 罂粟粟浆汁的干燥物汁的干燥物 （吗啡、可待因）啡、可待因）人工合成人工合成 哌替替啶、美沙、美沙酮等等第第1 1节节 阿片生物碱阿片生物碱类镇痛痛药 阿片（阿片（opiumopium）罂粟：粟：PapaverPapaver somniferumsomniferum 用于用于镇痛、止咳、止泻、抗焦痛、止咳、止泻、抗焦虑和和催眠。

4、催眠。18861886年提年提纯吗啡、啡、吗啡改造、代用啡改造、代用品研究。品研究。阿片生物碱分阿片生物碱分类：异异喹啉啉类：吗啡和可待因，是主要啡和可待因，是主要镇痛成分；痛成分；罂粟碱，无粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、舒痛作用，有松弛平滑肌、舒张血管的作用。血管的作用。A、B、C环构成基本骨架，构成基本骨架，-N-甲基甲基哌啶环与与环B稠合，稠合，环A上的酚上的酚羟基被甲基取代，基被甲基取代，成成为可待因；叔胺氮上的甲基被可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代丙基取代成成为拮抗拮抗药-纳络酮。吗啡（啡（morphinemorphine）吗啡的结构式吗啡的结构式 口服口服给药，首关消除大，生物

5、利用度低，首关消除大，生物利用度低 皮下皮下和肌肉注射吸收和肌肉注射吸收较好好 肝肝脏代代谢：主要代：主要代谢物物 吗啡啡-6-葡萄糖苷酸葡萄糖苷酸 的生物活性比的生物活性比吗啡啡强，可，可通通过胎胎盘屏障，屏障，血血脑屏障屏障通通过率率较低，低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。、乳汁及胆汁排出。【体内过程体内过程】【药理作用理作用】中枢作用中枢作用中枢作用中枢作用 镇镇痛、痛、痛、痛、镇镇静、欣快静、欣快静、欣快静、欣快 抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸 其他其他其他其他:缩缩瞳、瞳、瞳、瞳、镇镇咳、呕吐等咳、呕吐等咳、呕吐等咳、呕吐等 外周作用外周作用外周作用外周作用 消化系消化系消化系消化系统统

6、 心血管系心血管系心血管系心血管系统统 其他其他其他其他 免疫作用免疫作用免疫作用免疫作用 中枢神中枢神经系系统 (1)镇痛痛 皮下注射皮下注射5-10mg 显著减著减轻疼痛，疼痛，作用持作用持续6小小时 用于各种疼痛。用于各种疼痛。对慢性慢性钝痛痛急性急性锐痛，作用痛，作用强，选择性高。作用在性高。作用在脑室室及及导水管周水管周围灰灰质和脊髓胶和脊髓胶质区的阿片受体区的阿片受体，意，意识清楚。清楚。(2)镇静和欣快静和欣快 激激动边缘系系统和和蓝斑核斑核的阿片受体的阿片受体 消除疼痛引起的焦消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高、恐惧，提高对疼痛的耐受力。出疼痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦嗜睡、

7、精神朦胧、理、理智障碍等。安静智障碍等。安静时易易诱导入睡，但易入睡，但易唤醒。醒。【药理作用药理作用】【作用机制作用机制】阿片受体阿片受体 分布广泛，与情分布广泛，与情分布广泛，与情分布广泛，与情绪绪和精神活和精神活和精神活和精神活动动有关的有关的有关的有关的边缘边缘系系系系统统和和和和蓝蓝斑核斑核斑核斑核阿片受体密度最高。阿片受体密度最高。阿片受体密度最高。阿片受体密度最高。与痛与痛与痛与痛觉觉的整合和感受有关的丘的整合和感受有关的丘的整合和感受有关的丘的整合和感受有关的丘脑脑内内内内侧侧、脑脑室和室和室和室和导导水管周水管周水管周水管周围围灰灰灰灰质质阿片受体密度高。阿片受体密度高。阿片

8、受体密度高。阿片受体密度高。镇镇痛作用与痛作用与痛作用与痛作用与3 3种阿种阿种阿种阿片受体有关。片受体有关。片受体有关。片受体有关。阿片受体激阿片受体激动剂：镇痛药的作用是激动阿片受体，激活了中镇痛药的作用是激动阿片受体，激活了中枢抗痛系统，阻止痛觉信号传入脑内，产生枢抗痛系统，阻止痛觉信号传入脑内，产生中枢性镇痛作用。中枢性镇痛作用。（3）抑制呼吸）抑制呼吸 降低呼吸中枢降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制的敏感性，抑制脑 桥呼吸呼吸调整中枢整中枢。治。治疗量：呼吸量：呼吸频率减慢，率减慢，潮气量降低，通气量减少潮气量降低，通气量减少。急性中毒：呼吸急性中毒：呼吸频率可降至率可降至3 4次次

9、/分分 可用中枢可用中枢兴奋剂拮抗拮抗。呼吸抑制是呼吸抑制是吗啡急性中毒啡急性中毒致死致死的主要原因的主要原因（4）镇咳）镇咳 作用延脑孤束核的阿片受体作用延脑孤束核的阿片受体抑制咳嗽抑制咳嗽中枢。中枢。（5）其他：）其他：兴奋兴奋支配瞳孔的副交感神支配瞳孔的副交感神支配瞳孔的副交感神支配瞳孔的副交感神经经缩缩瞳、瞳、瞳、瞳、针针尖尖尖尖样样瞳孔（中毒表瞳孔（中毒表瞳孔（中毒表瞳孔（中毒表现现）；）；）；）；兴奋脑兴奋脑干催吐化学感受区干催吐化学感受区干催吐化学感受区干催吐化学感受区恶恶心、呕吐；抑制促性腺心、呕吐；抑制促性腺心、呕吐；抑制促性腺心、呕吐；抑制促性腺释释放激素和促放激素和促放激

10、素和促放激素和促肾肾上腺皮上腺皮上腺皮上腺皮质质释释放激素的放激素的放激素的放激素的释释放放放放 、抑制抗利尿激素、抑制抗利尿激素、抑制抗利尿激素、抑制抗利尿激素释释放等。放等。放等。放等。外周作用：外周作用：（1 1）消化系统：）消化系统：）消化系统：）消化系统：便秘便秘便秘便秘 延缓肠内容物通过延缓肠内容物通过延缓肠内容物通过延缓肠内容物通过 胃窦张胃窦张胃窦张胃窦张力增加力增加力增加力增加胃排空速度减慢、小肠静息张力增加胃排空速度减慢、小肠静息张力增加胃排空速度减慢、小肠静息张力增加胃排空速度减慢、小肠静息张力增加 推进性蠕动减慢、结肠张力增加推进性蠕动减慢、结肠张力增加推进性蠕动减慢、

11、结肠张力增加推进性蠕动减慢、结肠张力增加 推进推进推进推进性蠕动减慢或消失、中枢抑制性蠕动减慢或消失、中枢抑制性蠕动减慢或消失、中枢抑制性蠕动减慢或消失、中枢抑制 便意迟钝便意迟钝便意迟钝便意迟钝 抑制抑制抑制抑制胆汁、胰液和肠液的分泌胆汁、胰液和肠液的分泌胆汁、胰液和肠液的分泌胆汁、胰液和肠液的分泌 兴奋兴奋兴奋兴奋胆道胆道胆道胆道 OddiOddi 括约肌、胆道和胆囊内压增加括约肌、胆道和胆囊内压增加括约肌、胆道和胆囊内压增加括约肌、胆道和胆囊内压增加诱发胆绞痛诱发胆绞痛诱发胆绞痛诱发胆绞痛（2 2）心血管系）心血管系）心血管系）心血管系统统 1)1)体位性低血体位性低血体位性低血体位性低

12、血压压：扩张扩张血管、外周阻力血管、外周阻力血管、外周阻力血管、外周阻力 、抑制、抑制、抑制、抑制压压力感受器反力感受器反力感受器反力感受器反 射、促射、促射、促射、促进组进组胺胺胺胺释释放等放等放等放等 2)2)抑制呼吸：抑制呼吸：抑制呼吸：抑制呼吸：COCO2 2 积积蓄、蓄、蓄、蓄、脑脑血管血管血管血管扩张扩张、颅颅内内内内压压增高增高增高增高（3 3）其他）其他）其他）其他 1 1）排尿困）排尿困）排尿困）排尿困难难、尿潴留、尿潴留、尿潴留、尿潴留、输输尿管尿管尿管尿管张张力和收力和收力和收力和收缩缩幅度幅度幅度幅度、抑制膀胱排空反射、膀胱外括抑制膀胱排空反射、膀胱外括抑制膀胱排空反射

13、、膀胱外括抑制膀胱排空反射、膀胱外括约约肌肌肌肌张张力和膀胱容力和膀胱容力和膀胱容力和膀胱容积积 2 2）哮喘：支气管平滑肌）哮喘：支气管平滑肌）哮喘：支气管平滑肌）哮喘：支气管平滑肌兴奋兴奋性性性性 3 3）降低分娩子）降低分娩子）降低分娩子）降低分娩子宫张宫张力力力力产产程延程延程延程延长长【临床床用途用途】1.镇痛痛 用于各种原因的疼痛，特用于各种原因的疼痛，特用于各种原因的疼痛，特用于各种原因的疼痛，特别别是是是是对对其他其他其他其他镇镇痛痛痛痛药药无无无无效的疼痛。胆效的疼痛。胆效的疼痛。胆效的疼痛。胆绞绞痛和痛和痛和痛和肾绞肾绞痛：加用痛：加用痛：加用痛：加用MM受体阻断受体阻断受

14、体阻断受体阻断药药如如如如阿托品。心肌梗死性心前区阿托品。心肌梗死性心前区阿托品。心肌梗死性心前区阿托品。心肌梗死性心前区剧剧痛。痛。痛。痛。镇镇静和静和静和静和扩扩血管血管血管血管 2.心源性哮喘心源性哮喘辅助治助治疗 心源性哮喘心源性哮喘心源性哮喘心源性哮喘 急性左心衰竭引起肺水急性左心衰竭引起肺水急性左心衰竭引起肺水急性左心衰竭引起肺水肿肿，导导致呼吸困致呼吸困致呼吸困致呼吸困难难。需。需。需。需强强心、利尿、心、利尿、心、利尿、心、利尿、扩扩血管等血管等血管等血管等综综合治合治合治合治疗疗。吗吗啡：啡：啡：啡：镇镇静和欣快、减静和欣快、减静和欣快、减静和欣快、减轻轻病人的病人的病人的病

15、人的烦烦躁和恐惧、抑制躁和恐惧、抑制躁和恐惧、抑制躁和恐惧、抑制中枢中枢中枢中枢对对COCO2 2敏感性、呼吸由浅快敏感性、呼吸由浅快敏感性、呼吸由浅快敏感性、呼吸由浅快变变深慢、深慢、深慢、深慢、扩扩血管减血管减血管减血管减少回心血量减少回心血量减少回心血量减少回心血量减轻轻心心心心脏负脏负荷等。荷等。荷等。荷等。3.止咳止咳 止咳作用止咳作用止咳作用止咳作用强强大，但因成大，但因成大，但因成大，但因成瘾瘾性性性性强强，一般不用，一般不用，一般不用，一般不用 4.止泻止泻 使推使推使推使推进进性胃性胃性胃性胃肠肠蠕蠕蠕蠕动动减慢，用于减慢，用于减慢，用于减慢，用于严严重重重重单纯单纯性腹性腹

16、性腹性腹泻，泻，泻，泻，对对急、慢性腹泻均有效急、慢性腹泻均有效急、慢性腹泻均有效急、慢性腹泻均有效 【不良反不良反应】1.1.治治治治疗疗量量量量:恶恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕晕、便秘、排尿困便秘、排尿困便秘、排尿困便秘、排尿困难难、胆、胆、胆、胆绞绞痛、体位性低血痛、体位性低血痛、体位性低血痛、体位性低血压压和免疫和免疫和免疫和免疫抑制等抑制等抑制等抑制等 2.2.连续连续多次多次多次多次给药给药机体易机体易机体易机体易产产生生生生耐受性耐受性耐受性耐受性和和和和依依依依赖赖性性性性 依依赖性的相关治

17、性的相关治疗 1.1.冻火鸡疗法冻火鸡疗法冻火鸡疗法冻火鸡疗法(干戒法干戒法干戒法干戒法)2.2.姑息疗法姑息疗法姑息疗法姑息疗法 (替代替代替代替代疗疗法法法法 )1)1)美沙美沙美沙美沙酮酮或二或二或二或二氢氢埃托啡埃托啡埃托啡埃托啡 单单独或独或独或独或联联合治合治合治合治疗疗，6 7 6 7 天可基本脱天可基本脱天可基本脱天可基本脱瘾瘾。联联合合合合应应用，治用，治用，治用，治疗疗期期期期间间情情情情绪稳绪稳定，不定，不定，不定，不出出出出现现戒断症状，且不易出戒断症状，且不易出戒断症状，且不易出戒断症状，且不易出现现美沙美沙美沙美沙酮酮或二或二或二或二氢氢埃托啡的埃托啡的埃托啡的埃托

18、啡的依依依依赖赖性。性。性。性。2)2)吗啡以吗啡以吗啡以吗啡以100100毫克毫克毫克毫克5050毫克毫克毫克毫克2525毫克毫克毫克毫克0 0毫克各四天毫克各四天毫克各四天毫克各四天,俗俗俗俗称吗啡十六天戒断法称吗啡十六天戒断法称吗啡十六天戒断法称吗啡十六天戒断法 3.3.意识剥夺疗法意识剥夺疗法意识剥夺疗法意识剥夺疗法 戒断症状戒断症状 停停停停药药后出后出后出后出现兴奋现兴奋、失眠、流泪、流涕、失眠、流泪、流涕、失眠、流泪、流涕、失眠、流泪、流涕、出汗、震出汗、震出汗、震出汗、震颤颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意

19、识丧识丧失等，失等，失等，失等，造成很大痛苦。造成很大痛苦。造成很大痛苦。造成很大痛苦。3.急性中毒急性中毒 原因：原因：原因：原因：用量用量用量用量过过大大大大 表表表表现现：昏迷、昏迷、昏迷、昏迷、针针尖尖尖尖样样瞳孔、呼吸抑制、血瞳孔、呼吸抑制、血瞳孔、呼吸抑制、血瞳孔、呼吸抑制、血压压下下下下降、紫降、紫降、紫降、紫绀绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹 抢抢救：救：救：救：人工呼吸，人工呼吸，人工呼吸，人工呼吸，给给氧氧氧氧 呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制用用用用纳纳洛洛洛洛酮酮治治治治疗疗 禁忌

20、禁忌证 禁用于禁用于禁用于禁用于:分娩止痛和哺乳分娩止痛和哺乳分娩止痛和哺乳分娩止痛和哺乳妇妇女止痛，支气管哮喘女止痛，支气管哮喘女止痛，支气管哮喘女止痛，支气管哮喘,肺心病患者，肺心病患者，肺心病患者，肺心病患者，颅颅高高高高压压患者患者患者患者,严重肝功能减退者及新生严重肝功能减退者及新生严重肝功能减退者及新生严重肝功能减退者及新生儿等儿等儿等儿等.可待因（甲基可待因（甲基吗啡）啡）口服易吸收，血口服易吸收，血浆蛋白蛋白结合率合率70%。脂溶。脂溶性高性高 肝肝脏代代谢，10%脱甲基成脱甲基成吗啡啡 镇痛痛为吗啡的啡的1/12，镇咳咳为吗啡的啡的1/4。无。无明明显镇静作用静作用 用于中枢

21、性用于中枢性镇咳和中度疼痛咳和中度疼痛镇痛痛第第2节节 人工合成人工合成镇痛痛药 哌哌替替替替啶啶（pethidinepethidine ），度冷丁），度冷丁），度冷丁），度冷丁(dolantindolantin)体内体内过程：程：口服生物利用度口服生物利用度口服生物利用度口服生物利用度40-60%40-60%，一般注射，一般注射，一般注射，一般注射给给药药。血。血。血。血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合率合率合率合率40%40%，半衰期，半衰期，半衰期，半衰期3 3小小小小时时 经经肝代肝代肝代肝代谢谢为哌为哌替替替替啶啶酸和去甲酸和去甲酸和去甲酸和去甲哌哌替替替替啶啶。后者有明。后者有明。后者有

22、明。后者有明显显中枢中枢中枢中枢兴奋兴奋作作作作用用用用 【药理作用理作用】1.1.中枢神中枢神中枢神中枢神经经系系系系统统 1)1)镇镇痛效力痛效力痛效力痛效力约为吗约为吗啡的啡的啡的啡的1/7 1/101/7 1/10。成。成。成。成瘾较瘾较慢，戒慢，戒慢，戒慢，戒断症状持断症状持断症状持断症状持续时间较续时间较短短短短 2)2)消除消除消除消除紧张紧张、焦、焦、焦、焦虑虑、烦烦躁不安等反躁不安等反躁不安等反躁不安等反应应 3)3)抑制呼吸：抑制呼吸：抑制呼吸：抑制呼吸：较较弱。降低呼吸中枢弱。降低呼吸中枢弱。降低呼吸中枢弱。降低呼吸中枢对对COCO2 2的敏感性的敏感性的敏感性的敏感性

23、4)4)兴奋兴奋延延延延脑脑催吐化学感受区催吐化学感受区催吐化学感受区催吐化学感受区 恶恶心呕吐心呕吐心呕吐心呕吐 5)5)增加前庭器官的敏感性增加前庭器官的敏感性增加前庭器官的敏感性增加前庭器官的敏感性 眩眩眩眩晕晕 2.平滑肌平滑肌 提高胃提高胃提高胃提高胃肠肠道平滑肌、括道平滑肌、括道平滑肌、括道平滑肌、括约约肌肌肌肌张张力，减少推力，减少推力，减少推力，减少推进进性蠕性蠕性蠕性蠕动动。因作用。因作用。因作用。因作用时间时间短短短短 不引起便秘；不引起便秘；不引起便秘；不引起便秘；引起胆道括引起胆道括引起胆道括引起胆道括约约肌肌肌肌痉挛痉挛，作用弱于，作用弱于，作用弱于，作用弱于吗吗啡啡

24、啡啡 大大大大剂剂量收量收量收量收缩缩支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌 3.心血管系心血管系统 体位性低血体位性低血体位性低血体位性低血压压 扩张扩张血管，外周阻力血管，外周阻力血管，外周阻力血管，外周阻力 ，抑制，抑制，抑制，抑制压压力力力力感受器、反射促感受器、反射促感受器、反射促感受器、反射促进组进组胺胺胺胺释释放、抑制呼吸、放、抑制呼吸、放、抑制呼吸、放、抑制呼吸、COCO2 2 积积蓄、蓄、蓄、蓄、脑脑血管血管血管血管扩张扩张、颅颅内内内内压压增高增高增高增高 【临床床应用用】1.镇痛痛 对对各种疼痛有效；胆各种疼痛有效；胆各种疼痛有效；胆各种疼痛有效；胆绞绞痛患者需

25、合用解痛患者需合用解痛患者需合用解痛患者需合用解痉药痉药（阿托品（阿托品（阿托品（阿托品)；镇镇痛作用、成痛作用、成痛作用、成痛作用、成瘾瘾性性性性 弱于弱于弱于弱于吗吗啡；啡；啡；啡；能通能通能通能通过过胎胎胎胎盘盘产妇临产产妇临产前前前前2-42-4小小小小时时内不宜使用。内不宜使用。内不宜使用。内不宜使用。2.麻醉前麻醉前给药及人工冬眠及人工冬眠 镇镇静，消除静，消除静，消除静，消除术术前前前前紧张紧张，减少麻醉，减少麻醉，减少麻醉，减少麻醉药药用量用量用量用量 与与与与氯氯丙丙丙丙嗪嗪、异丙、异丙、异丙、异丙嗪嗪合用合用合用合用 冬眠合冬眠合冬眠合冬眠合剂剂 3.心源性哮喘心源性哮喘

26、镇镇静和欣快，减静和欣快，减静和欣快，减静和欣快，减轻轻病人的病人的病人的病人的烦烦躁和恐惧；躁和恐惧；躁和恐惧；躁和恐惧；抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢对对COCO2 2敏感性敏感性敏感性敏感性 ，呼吸由浅快，呼吸由浅快，呼吸由浅快，呼吸由浅快变变深慢；深慢；深慢；深慢；扩扩血管，减少血管，减少血管，减少血管，减少回心血量，减回心血量，减回心血量，减回心血量，减轻轻心心心心脏负脏负荷。荷。荷。荷。【不良反不良反应】1.1.恶恶心、呕吐、眩心、呕吐、眩心、呕吐、眩心、呕吐、眩晕晕、心悸、体位性低血、心悸、体位性低血、心悸、体位性低血、心悸、体位性低血压压等。大等。大等。大等。大剂剂量可明量可

27、明量可明量可明显显抑制呼吸。偶可致震抑制呼吸。偶可致震抑制呼吸。偶可致震抑制呼吸。偶可致震颤颤、肌肉、肌肉、肌肉、肌肉痉挛痉挛、反射亢反射亢反射亢反射亢进进甚至惊厥甚至惊厥甚至惊厥甚至惊厥 2.2.久用可久用可久用可久用可导导致依致依致依致依赖赖性性性性 【禁忌禁忌证】禁用于哺乳禁用于哺乳禁用于哺乳禁用于哺乳妇妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅脑颅脑外外外外伤伤和和和和颅颅高高高高压压患者患者患者患者 【药物相互作用物相互作用】曾用曾用曾用曾用单单胺氧化胺氧化胺氧化胺氧化酶酶抑制抑制抑制抑制剂剂病

28、人，用病人，用病人，用病人，用哌哌替替替替啶啶可致可致可致可致严严重呼吸抑制、中枢重呼吸抑制、中枢重呼吸抑制、中枢重呼吸抑制、中枢兴奋兴奋、谵谵妄、高妄、高妄、高妄、高热热和惊厥和惊厥和惊厥和惊厥 氯氯丙丙丙丙嗪嗪和三和三和三和三环类环类抗抑郁抗抑郁抗抑郁抗抑郁药药可增可增可增可增强强本本本本药药的呼吸抑制作用的呼吸抑制作用的呼吸抑制作用的呼吸抑制作用 美沙美沙酮（methadone）口服生物利用度口服生物利用度口服生物利用度口服生物利用度92%92%，血，血，血，血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合率合率合率合率90%90%，半衰期，半衰期，半衰期，半衰期15-15-4040小小小小时时。反复使用有

29、一定蓄。反复使用有一定蓄。反复使用有一定蓄。反复使用有一定蓄积积性。性。性。性。镇镇痛、痛、痛、痛、镇镇咳、呼吸抑制、胃咳、呼吸抑制、胃咳、呼吸抑制、胃咳、呼吸抑制、胃肠肠和胆道和胆道和胆道和胆道压压力影响与力影响与力影响与力影响与吗吗啡相似啡相似啡相似啡相似 欣快症状弱于欣快症状弱于欣快症状弱于欣快症状弱于吗吗啡，成啡，成啡，成啡，成瘾瘾性性性性产产生生生生较较慢，程度慢，程度慢，程度慢，程度较轻较轻 临临床用于各种床用于各种床用于各种床用于各种剧剧痛，及痛，及痛，及痛，及吗吗啡和海洛因的脱毒治啡和海洛因的脱毒治啡和海洛因的脱毒治啡和海洛因的脱毒治疗疗 喷他佐辛他佐辛(pentazocine

30、,镇痛新痛新)为为 受体激受体激受体激受体激动剂动剂和和和和 受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断剂剂 用于各种用于各种用于各种用于各种慢性慢性慢性慢性剧剧痛痛痛痛，为为非限制性非限制性非限制性非限制性镇镇痛痛痛痛药药 罗通定罗通定 延胡索（延胡索（延胡索（延胡索（Corydalis Corydalis ambiguaambigua）研究证明其镇痛作用）研究证明其镇痛作用）研究证明其镇痛作用）研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。对慢性持续性钝痛效果较好，对与脑内阿片受体无关。对慢性持续性钝痛效果较好，对与脑内阿片受体无关。对慢性持续性钝痛效果较好，对与脑内阿片受体无关。对慢性持续性钝痛效果较好，

31、对创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无

32、不良影响。产程及胎儿均无不良影响。产程及胎儿均无不良影响。产程及胎儿均无不良影响。奈福泮奈福泮 奈福泮（奈福泮（奈福泮（奈福泮（nefopamnefopam）又名甲苯恶唑）又名甲苯恶唑）又名甲苯恶唑）又名甲苯恶唑,口服易吸收，口服易吸收，口服易吸收，口服易吸收，镇痛镇痛镇痛镇痛机制未明，无依赖性。另外还具有中枢性肌松、抗胆碱及拟交机制未明，无依赖性。另外还具有中枢性肌松、抗胆碱及拟交机制未明，无依赖性。另外还具有中枢性肌松、抗胆碱及拟交机制未明，无依赖性。另外还具有中枢性肌松、抗胆碱及拟交感活性。临床用于创伤、手术后、癌痛；也可用于肌痛、牙痛感活性。临床用于创伤、手术后、癌痛；也可用于肌痛、牙

33、痛感活性。临床用于创伤、手术后、癌痛；也可用于肌痛、牙痛感活性。临床用于创伤、手术后、癌痛；也可用于肌痛、牙痛及内脏平滑肌急性绞痛。及内脏平滑肌急性绞痛。及内脏平滑肌急性绞痛。及内脏平滑肌急性绞痛。恶心及呕吐的不良反应发生率约为恶心及呕吐的不良反应发生率约为恶心及呕吐的不良反应发生率约为恶心及呕吐的不良反应发生率约为10%10%30%30%，静脉，静脉，静脉，静脉用药发生率高于口服用药；更常见的镇静作用可影响患者用药发生率高于口服用药；更常见的镇静作用可影响患者用药发生率高于口服用药；更常见的镇静作用可影响患者用药发生率高于口服用药；更常见的镇静作用可影响患者的工作和学习。的工作和学习。的工作

34、和学习。的工作和学习。第第3节节 其他镇痛药其他镇痛药高乌甲素高乌甲素 高乌甲素高乌甲素高乌甲素高乌甲素(LappaconitineLappaconitine)是由高乌头的根中分是由高乌头的根中分是由高乌头的根中分是由高乌头的根中分离得到的生物碱，无依赖性。口服或注射给药皆可，离得到的生物碱，无依赖性。口服或注射给药皆可，离得到的生物碱，无依赖性。口服或注射给药皆可，离得到的生物碱，无依赖性。口服或注射给药皆可，镇痛作用强度与哌替啶相似，时间长于哌替啶。还镇痛作用强度与哌替啶相似，时间长于哌替啶。还镇痛作用强度与哌替啶相似，时间长于哌替啶。还镇痛作用强度与哌替啶相似，时间长于哌替啶。还具有解热

35、、抗炎、局部麻醉作用等。可作为癌痛阶具有解热、抗炎、局部麻醉作用等。可作为癌痛阶具有解热、抗炎、局部麻醉作用等。可作为癌痛阶具有解热、抗炎、局部麻醉作用等。可作为癌痛阶梯疗法中的轻、中度疼痛的备选药。梯疗法中的轻、中度疼痛的备选药。梯疗法中的轻、中度疼痛的备选药。梯疗法中的轻、中度疼痛的备选药。偶见心悸、头晕及荨麻疹。偶见心悸、头晕及荨麻疹。偶见心悸、头晕及荨麻疹。偶见心悸、头晕及荨麻疹。氟吡汀氟吡汀 氟吡汀氟吡汀氟吡汀氟吡汀(FlupirtineFlupirtine)为新型中枢性镇痛药，属为新型中枢性镇痛药，属为新型中枢性镇痛药，属为新型中枢性镇痛药，属于嘧啶类衍生物，临床应用未发现依赖性。

36、其选择于嘧啶类衍生物，临床应用未发现依赖性。其选择于嘧啶类衍生物，临床应用未发现依赖性。其选择于嘧啶类衍生物，临床应用未发现依赖性。其选择性激活神经细胞的内向整流钾通道，间接抑制性激活神经细胞的内向整流钾通道，间接抑制性激活神经细胞的内向整流钾通道，间接抑制性激活神经细胞的内向整流钾通道，间接抑制NMDANMDA受体的激活，阻断痛觉信号传导而发挥镇痛受体的激活，阻断痛觉信号传导而发挥镇痛受体的激活，阻断痛觉信号传导而发挥镇痛受体的激活，阻断痛觉信号传导而发挥镇痛作用。口服易吸收，用于外伤、烧伤、手术后、癌作用。口服易吸收，用于外伤、烧伤、手术后、癌作用。口服易吸收，用于外伤、烧伤、手术后、癌作

37、用。口服易吸收，用于外伤、烧伤、手术后、癌痛等。痛等。痛等。痛等。第第4节节 阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂 纳洛酮（纳洛酮（naloxone）本身无明显药理效应及毒性，对各型阿片受体有拮抗作用本身无明显药理效应及毒性，对各型阿片受体有拮抗作用本身无明显药理效应及毒性，对各型阿片受体有拮抗作用本身无明显药理效应及毒性，对各型阿片受体有拮抗作用 。吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血压下降等压下降等压下降等压下降等 吗啡依赖者：与吗啡竞争阿片受

38、体，迅速诱发戒断症状吗啡依赖者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒断症状吗啡依赖者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒断症状吗啡依赖者：与吗啡竞争阿片受体，迅速诱发戒断症状 对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克、对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克、对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克、对各种应激状态下内源性阿片系统激活所产生的休克、呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆转作用呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆转作用呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆转作用呼吸抑制、循环衰竭等症状有明显逆转作用 【临床应用临床应用临床应用临床应用】用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑制和其用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑制和其用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑制和其用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状他中枢抑制症状他中枢抑制症状他中枢抑制症状 用于对吸毒成瘾者的诊断用于对吸毒成瘾者的诊断用于对吸毒成瘾者的诊断用于对吸毒成瘾者的诊断 试用于各种休克、乙醇中毒等试用于各种休克、乙醇中毒等试用于各种休克、乙醇中毒等试用于各种休克、乙醇中毒等