消化道用药.ppt

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1、消化系统消化系统(xiohu xtng)(xiohu xtng)药理药理第一页，共二十五页。消消化化系系统统(xiohu xtng)解解剖剖图图第二页，共二十五页。消化系统紊乱消化系统紊乱临床表现临床表现治疗治疗消化液分泌不足消化液分泌不足消化不良消化不良助消化药助消化药消化液分泌过度消化液分泌过度反流性食管炎反流性食管炎抑酸药、抗酸药、促动力抑酸药、抗酸药、促动力药药胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 (GU,DU)(GU,DU)抑酸药、抗酸药、抑酸药、抗酸药、HpHp根除根除药、粘膜保护药药、粘膜保护药消化道蠕动障碍消化道蠕动障碍功能性消化不良、胃轻瘫、功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐呕吐促动力

2、药促动力药便秘便秘泻药泻药消化道蠕动过度消化道蠕动过度腹泻腹泻止泻药止泻药第三页，共二十五页。一、一、助消化药助消化药(digestants)名解名解：能促进：能促进(cjn)胃、肠道中食物消化的药物胃、肠道中食物消化的药物其中成分多为消化液中的成分，能用于消化液分泌其中成分多为消化液中的成分，能用于消化液分泌不足不足(bz)时发挥替代疗法，或者促进消化液分泌，时发挥替代疗法，或者促进消化液分泌，或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。第四页，共二十五页。代表代表(dibio)药药作用作用(zuyng)机理机理稀盐酸稀盐酸增加增加(zngji)胃酸酸度胃酸酸度胃蛋白

3、酶胃蛋白酶分解蛋白质分解蛋白质胰酶胰酶消化脂肪、蛋白质及淀粉消化脂肪、蛋白质及淀粉干酵母干酵母含多种含多种B族维生素族维生素乳酶生乳酶生含活乳酶杆菌含活乳酶杆菌抗生素抗生素杀幽门螺杆菌杀幽门螺杆菌第五页，共二十五页。二、抗二、抗消化性溃疡消化性溃疡(kuyng)药药病病例例(bngl)图图示示第六页，共二十五页。分类分类(fn li)代表代表(dibio)药药作用作用(zuyng)机理机理抗抗 酸酸 剂剂氢氧化铝氢氧化铝中和胃酸中和胃酸法莫替丁法莫替丁阻断阻断H2受体受体哌仑西平哌仑西平阻断阻断M1受体受体丙丙 谷谷 胺胺阻断胃泌素受体阻断胃泌素受体抑抑 酸酸 剂剂奥美拉唑奥美拉唑质子泵抑制剂

4、质子泵抑制剂胃粘膜保护剂胃粘膜保护剂硫硫 糖糖 铝铝保护胃粘膜保护胃粘膜杀杀Hp药药抗生素抗生素杀幽门螺杆菌杀幽门螺杆菌注：HP Helicobacter pylori(G-)幽门螺旋杆菌第七页，共二十五页。（一）抗酸药（一）抗酸药作用及机制：作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀膜的侵蚀(qnsh)及刺激及刺激。疗效以水剂最好，粉剂次之，片剂最差，。疗效以水剂最好，粉剂次之，片剂最差，片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用和抵消药物的片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用和抵消药物的胃肠道副作用，通常采用复方制剂。

5、胃肠道副作用，通常采用复方制剂。服药时间：服药时间：空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后1.5h1.5h服服药；为对抗药；为对抗(dukng)(dukng)夜间胃酸增高，睡前应服一次。夜间胃酸增高，睡前应服一次。第八页，共二十五页。（二）抑酸药（二）抑酸药1.1.H2受体阻断剂受体阻断剂作用作用(zuyng)持久持久抑酸活力抑酸活力(hul)增强增强对肝药酶抑制对肝药酶抑制(yzh)减少减少抗雄激素等抗雄激素等ADR减少减少u抑制组胺、抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。和胃泌素的泌酸作用。u组胺引起的胃酸分泌组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量占基础分泌量的

6、的90%以上，以上，占进食占进食等刺激状态下分泌量等刺激状态下分泌量的的70%以上。以上。u第一代：西咪替丁第一代：西咪替丁u第二代：雷尼替丁第二代：雷尼替丁u第三代：法莫替丁第三代：法莫替丁第九页，共二十五页。2.2.M1M1胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药代表代表(dibio)(dibio)药：药：哌仑西平哌仑西平 pirenzepine pirenzepine 作用及机制：作用及机制：与引起胃酸分泌的与引起胃酸分泌的M1M1受体结合力强，在低剂量受体结合力强，在低剂量即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用弱，副即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用

7、弱，副作用少。对消化性溃疡的治疗效果作用少。对消化性溃疡的治疗效果(xiogu)(xiogu)与西米替丁相近。与西米替丁相近。第十页，共二十五页。3.3.胃泌素受体阻断胃泌素受体阻断(z dun)(z dun)药药代表代表(dibio)(dibio)药：药：丙谷胺丙谷胺 p proglumidroglumid 药理：药理：具有较强的抑制具有较强的抑制(yzh)(yzh)胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，还能促进粘膜蛋白合成。对胃粘膜有保护和促进溃疡愈合的还能促进粘膜蛋白合成。对胃粘膜有保护和促进溃疡愈合的作用。用于治疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。有作用。用于治

8、疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。有口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。第十一页，共二十五页。4.4.质子泵抑制剂质子泵抑制剂u抑制抑制H H+-K-K+-ATP-ATP 酶酶从而抑制胃酸分泌从而抑制胃酸分泌(fnm)(fnm)作用。作用。u第一代：第一代：奥美拉唑奥美拉唑u第二代：第二代：兰索拉唑兰索拉唑u第三代：第三代：雷贝拉唑雷贝拉唑 泮托拉唑泮托拉唑作用作用(zuyng)加强加强不良反应减少不良反应减少(jinsho)第十二页，共二十五页。代表代表(dibio)(dibio)药：药：奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole(omeprazo

9、le(洛赛克洛赛克 losec losec）制剂制剂(zhj)(zhj)：肠溶片肠溶片 10mg 10mg，20mg20mg；缓释胶囊；缓释胶囊 20mg 20mg；注射用粉针剂注射用粉针剂 40mg 40mg。用法：用法：1.消化性溃疡：口服，一次消化性溃疡：口服，一次20mg20mg，清晨一次服。疗程，清晨一次服。疗程4-64-6周。对难治消化周。对难治消化性溃疡，可一次性溃疡，可一次20mg20mg，一日两次或者一次，一日两次或者一次40mg40mg，一日一次。，一日一次。2.消化性溃疡出血消化性溃疡出血(ch xi)：静脉注射，一次：静脉注射，一次40mg，每，每12h1次，连用次，连

10、用3d，首次剂量可加倍。出血首次剂量可加倍。出血(ch xi)量大时，可用首剂量大时，可用首剂80mg静脉滴注，之后改为静脉滴注，之后改为8mg/h维维持，至出血持，至出血(ch xi)停止。停止。第十三页，共二十五页。质子泵抑制剂与质子泵抑制剂与H H2 2阻断药作用阻断药作用(zuyng)(zuyng)的比较的比较 u作用强大作用强大(qingd)，完全阻，完全阻止各种刺激引起的胃酸止各种刺激引起的胃酸分泌分泌u持续用药无耐受性持续用药无耐受性 u作用持久、递增，作用持久、递增，3-5天天后达稳态后达稳态u胃内胃内pH维持平稳维持平稳u对组胺及夜间胃酸分泌抑制对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其

11、他作用强，其他作用弱弱u逐渐逐渐(zhjin)产生产生耐受性耐受性u多次用药后作用多次用药后作用减弱减弱、增、增加剂量不能克服加剂量不能克服u胃内胃内pH波动较大波动较大质子泵抑制剂质子泵抑制剂H2阻断药阻断药第十四页，共二十五页。（三）溃疡面保护（三）溃疡面保护(boh)(boh)药药作用及机制：作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，促进溃疡的愈合，目前广泛促进溃疡的愈合，目前广泛(gungfn)用于胃肠道疾病的治疗。用于胃肠道疾病的治疗。代表代表(dibio)(dibio)药：药：硫糖铝硫糖铝 sucralfatesucralfate

12、枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 bismush potassium cit-rate,CBSbismush potassium cit-rate,CBS 米索前列醇米索前列醇 misoprpstolmisoprpstol 第十五页，共二十五页。代表代表(dibio)(dibio)药：药：枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 CBSCBS 制剂制剂(zhj)(zhj)：颗粒剂颗粒剂 1.2g1.2g；胶囊剂；胶囊剂 0.3g0.3g；含铋均为含铋均为0.11g0.11g用法：用法：消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包/次（或胶囊剂次（或胶囊剂1 1粒粒/次），一次），一日日4 4次，前次，前3

13、 3次于餐前半小时，第次于餐前半小时，第4 4次于晚餐后次于晚餐后2h2h服用；或一日服用；或一日2 2次，早晚次，早晚(zown)(zown)各服颗粒剂各服颗粒剂2 2包包/次（或胶囊次（或胶囊2 2粒）。连续服用粒）。连续服用2828日为一个疗程。日为一个疗程。注意：注意：本品不宜长期服用，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶）本品不宜长期服用，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶），不得服用其他铋制剂。，不得服用其他铋制剂。第十六页，共二十五页。（四）根除（四）根除(gnch)(gnch)幽门螺旋杆菌药物治疗幽门螺旋杆菌药物治疗主要趋势：主要趋势：由于大多数抗生素在胃低由于大多数抗生素在

14、胃低PH环境中活性降低且不能环境中活性降低且不能穿透黏液层到达细菌，因此穿透黏液层到达细菌，因此HP感染不易清除，迄今尚无单一药物感染不易清除，迄今尚无单一药物(yow)能有效根除能有效根除HP，因而发展了以铋剂为基础或以，因而发展了以铋剂为基础或以PPI为基础的三联为基础的三联疗法。此三联疗法疗法。此三联疗法HP根除率平均可达根除率平均可达90%左右。左右。不良反应：不良反应：短疗程根除短疗程根除(gnch)HP治疗的不良反应主要由抗生素所引起。治疗的不良反应主要由抗生素所引起。第十七页，共二十五页。PPIPPI或胶体或胶体(jio t)(jio t)铋剂铋剂抗菌药物抗菌药物(yow)(yo

15、w)奥美拉唑奥美拉唑 40mg/d40mg/d兰索拉唑兰索拉唑 60mg/d60mg/d雷贝拉唑雷贝拉唑 20-40mg/d20-40mg/d枸橼酸铋钾（胶体枸橼酸铋钾（胶体(jio t)(jio t)次枸橼酸必钾次枸橼酸必钾)480mg/d)480mg/d选择一种选择一种上述剂量份上述剂量份2 2次服，疗程次服，疗程7d7d克拉霉素克拉霉素 500-1000mg/d500-1000mg/d阿莫西林阿莫西林 1000-2000mg/d1000-2000mg/d甲硝唑甲硝唑 800mg/d800mg/d选择两种选择两种根除根除HPHP三联疗法方案三联疗法方案第十八页，共二十五页。三、三、止吐药及

16、胃肠动力止吐药及胃肠动力(dngl)药药代表代表(dibio)(dibio)药：药：甲氧氯普胺甲氧氯普胺 metoclopramidemetoclopramide（灭吐灵，胃复安）（灭吐灵，胃复安）阻断食管、胃、肠道阻断食管、胃、肠道多巴胺多巴胺(D(D2 2)受体受体，使胆碱能受，使胆碱能受体功能相对亢进，动力增强；体功能相对亢进，动力增强；抑制抑制(yzh)(yzh)延脑催吐化学感受区延脑催吐化学感受区延脑催吐化学感受区延脑催吐化学感受区(CTZ)CTZ)CTZ)CTZ)，止吐止吐；阻断中枢阻断中枢D D2 2受体，产生受体，产生锥体外系症状锥体外系症状；引起高催乳素血症；引起高催乳素血症

17、；对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。第十九页，共二十五页。代表代表(dibio)(dibio)药：药：多潘立酮多潘立酮 domperidonedomperidone（马叮啉）（马叮啉）制剂：制剂：片剂片剂 10mg10mg；口服混悬液；口服混悬液 1mg/ml1mg/ml；滴剂；滴剂(d j)(d j)10mg/ml10mg/ml；栓剂栓剂 10mg10mg、30mg30mg、60mg60mg用法用法(yn f)(yn f)：口服：口服：10mg10mg或或10ml10ml，饭前，饭前15-3015-30分钟，分钟，3 3次次/d/d，儿童酌情减量，儿童酌情减量 直肠

18、给药：直肠给药：2-42-4枚（枚（60mg/60mg/枚）枚）/d/d，儿童酌情减量，儿童酌情减量 7d 7d为为1 1疗程。疗程。第一代胃动力药，用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、第一代胃动力药，用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、腹胀、呕吐。腹胀、呕吐。第二十页，共二十五页。代表代表(dibio)(dibio)药：药：西沙必利西沙必利 cisapridecisapride甲苯酰胺类衍生物，第三代全胃动力药，与前二代相比，有不抑制胆碱酯酶活甲苯酰胺类衍生物，第三代全胃动力药，与前二代相比，有不抑制胆碱酯酶活性及催乳素血中浓度、作用快而完全的优点。主

19、要用于反流性食管炎、慢性功性及催乳素血中浓度、作用快而完全的优点。主要用于反流性食管炎、慢性功能性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗阻、碱反流性胃炎、强直性营养不良、神经能性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗阻、碱反流性胃炎、强直性营养不良、神经性厌食、特发性胃排空性厌食、特发性胃排空(pi kn)(pi kn)迟缓、便秘等胃肠动力障碍引起的疾病。迟缓、便秘等胃肠动力障碍引起的疾病。制剂制剂(zhj)(zhj)：片剂片剂 5mg5mg、10mg10mg；用法：用法：口服，一般口服，一般10mg10mg。3-43-4次次/d/d，饭前，饭前15-3015-30分钟。分钟。4-124-12周为周为1 1疗程。本品

20、疗程。本品个体差异大，可根据年龄及个体对药物的临床反应，随时调整剂量和次数个体差异大，可根据年龄及个体对药物的临床反应，随时调整剂量和次数第二十一页，共二十五页。四、四、泻药泻药(xiyo)与止泻药与止泻药(xiyo)一、泻药一、泻药(xiyo)1.1.容积性泻药容积性泻药(xiyo)(xiyo)（盐类泻药（盐类泻药(xiyo)(xiyo)）：）：硫酸镁，硫酸钠硫酸镁，硫酸钠2.2.接触性泻药（刺激性泻药）：接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞，蒽醌类，蓖麻油酚酞，蒽醌类，蓖麻油3.3.润滑性泻药（大便软化剂）：润滑性泻药（大便软化剂）：液状石蜡，液状石蜡，50%甘油甘油增加粪便内水份增加粪便内水份

21、粪便软化粪便软化 润滑肠道润滑肠道排便通肠排便通肠 促进排便促进排便第二十二页，共二十五页。二、止泻药二、止泻药1.1.吸附收敛止泻药：吸附收敛止泻药：药用炭药用炭/思密达思密达具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、病毒、毒素被具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出。吸附后随粪便排出。2.2.减少肠蠕动止泻药：减少肠蠕动止泻药：苯乙哌啶（地芬诺酯）苯乙哌啶（地芬诺酯）为哌替啶的衍生物，无镇痛作用；直接作用于肠平滑肌，提高为哌替啶的衍生物，无镇痛作用；直接作用于肠平滑肌，提高肠张力；大剂量可肠张力；大剂量可成瘾成瘾；可加强中枢抑制药的作用；用于急、慢；可加强中

22、枢抑制药的作用；用于急、慢性性(mn xng)腹泻，腹泻，禁用禁用于感染引起的腹泻。于感染引起的腹泻。第二十三页，共二十五页。钦钦 此此第二十四页，共二十五页。内容(nirng)总结消化系统药理。服药时间：空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后1.5h服药。组胺(z n)引起的胃酸分泌占基础分泌量的90%以上，占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。抑制H+-K+-ATP 酶从而抑制胃酸分泌作用。不良反应：短疗程根除HP治疗的不良反应主要由抗生素所引起。枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸必钾)480mg/d。直肠给药：2-4枚（60mg/枚）/d，儿童酌情减量。3-4次/d，饭前15-30分钟。钦 此第二十五页，共二十五页。