第四单元_造福人类健康的.ppt

《第四单元_造福人类健康的.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第四单元_造福人类健康的.ppt（64页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、设计、编辑、制作：王科强造福人类健康的化造福人类健康的化学药物学药物生活中常用的药物生活中常用的药物请合理用药请合理用药统计数据表明统计数据表明1949年年2000年年35岁岁71.8岁岁我我国国居居民民平平均均寿寿命命传传染染病病死死亡亡率率35%1949年年2006年年5阅读知识阅读知识:1 1、我国、我国19501950年的时候平均寿命是年的时候平均寿命是3535岁到岁到3636岁，到岁，到19801980年左右就已年左右就已经提高到经提高到6565岁以上岁以上,应该说提高明应该说提高明显显,现在是现在是7272岁岁.2、测一测你的寿命、测一测你的寿命目前，中国人的平均寿命为目前，中国人

2、的平均寿命为7272岁，以此为基岁，以此为基数，回答下列问题，进行加减，最后就可得数，回答下列问题，进行加减，最后就可得出您可能的寿命。出您可能的寿命。1 1、如果您是男性，减、如果您是男性，减3 3岁；女性则加岁；女性则加1 1岁。岁。2 2、居住在、居住在100100万人以上的城市市区，减万人以上的城市市区，减2 2岁；岁；居住在人口少于居住在人口少于1 1万人的小镇或农村，加万人的小镇或农村，加2 2岁。岁。3 3、祖父母或外祖父母中有、祖父母或外祖父母中有1 1位活到位活到8585岁，加岁，加2 2岁；岁；4 4位祖辈都活到位祖辈都活到8080岁，加岁，加6 6岁。岁。4 4、父母有、

3、父母有1 1人在人在5050岁以前死于中风或心脏病，岁以前死于中风或心脏病，减减4 4岁；父母、兄弟姐妹中任何一位岁；父母、兄弟姐妹中任何一位5050岁前岁前得癌症或心脏不正常，或自幼就有糖尿病，得癌症或心脏不正常，或自幼就有糖尿病，减减3 3岁。岁。5 5、如果您是一位富翁，减、如果您是一位富翁，减2 2岁。岁。6 6、如果您大学毕业，加、如果您大学毕业，加1 1岁；岁；6565岁仍在岁仍在工作，加工作，加3 3岁。岁。7 7、如果您有配偶并住在一起，加、如果您有配偶并住在一起，加5 5岁；岁；如果没有，从如果没有，从2525岁起每独居岁起每独居1010年，减年，减1 1岁。岁。8 8、如果

4、您常伏案工作，减、如果您常伏案工作，减3 3岁；如果您岁；如果您常从事体力劳动，加常从事体力劳动，加3 3岁。岁。9 9、如果您每星期进行球类、游泳、跑步、如果您每星期进行球类、游泳、跑步等运动等运动5 5次，加次，加4 4岁；每星期岁；每星期2 2次，加次，加2 2岁。岁。10、如果您每晚睡眠超过10小时，减4岁。11、经常紧张、易怒、性急，减3岁；感到生活很轻松，工作应付自如，加3岁。12、如果您常常感到快乐，加1岁；经常感到不快，减2岁。13、如果您去年因一次交通违章受罚，减1岁。14、如果您抽烟，每天2包，减8岁；每天1-2包，减6岁；1包以下，减3岁。1515、如果您每天喝白酒、如果

5、您每天喝白酒5050100100毫升，减毫升，减1 1岁。岁。1616、体重超过标准、体重超过标准5 5公斤以上，减公斤以上，减2 2岁；超过岁；超过1515公公斤以上，减斤以上，减4 4岁；超过岁；超过2525公斤，减公斤，减8 8岁。岁。1717、如果您已、如果您已4040多岁，每年体检多岁，每年体检1 1次，加次，加2 2岁；岁；4040岁以上女性，每年看妇科岁以上女性，每年看妇科5 5次，加次，加2 2岁。岁。1818、如果您今年、如果您今年30304040岁，加岁，加3 3岁；岁；40405050岁，加岁，加5 5岁；超过岁；超过7070岁，加岁，加6 6岁。岁。您计算出您的大致寿命

6、了吗？如果您算出的结果您计算出您的大致寿命了吗？如果您算出的结果不令人满意，也不要灰心丧气，从现在做起，改不令人满意，也不要灰心丧气，从现在做起，改变不良生活习惯，戒烟、戒酒、正确进行身体锻变不良生活习惯，戒烟、戒酒、正确进行身体锻炼、乐观地生活，您的寿命就会延长，生命的钥炼、乐观地生活，您的寿命就会延长，生命的钥匙就在您自己手上。匙就在您自己手上。七嘴八舌七嘴八舌说说药物对人体健康的作用说说药物对人体健康的作用指具有预防、诊断、缓解、治疗疾病指具有预防、诊断、缓解、治疗疾病及调节机体生理机能的一类物质。及调节机体生理机能的一类物质。是人类抵御疾病的重要武器之一。是人类抵御疾病的重要武器之一。

7、化学科学在药物的开发、合成和使用中起着至关重要的作用化学科学在药物的开发、合成和使用中起着至关重要的作用人工合成是药物制取的重要方法人工合成是药物制取的重要方法,人人工合成药物已达工合成药物已达1010万多种万多种生活中常用的药物生活中常用的药物人工合成药物分类人工合成药物分类根据作用根据作用1、解热镇痛药、解热镇痛药 4、安眠药安眠药2、抗生素、抗生素 5、镇静剂镇静剂3、抗酸药、抗酸药 6、止泻药等止泻药等生活中常用的药物生活中常用的药物一、抗酸药一、抗酸药Antiacid作用：治疗胃酸分泌过多的疾病。作用：治疗胃酸分泌过多的疾病。常用药：胃舒平（复方氢氧化铝）常用药：胃舒平（复方氢氧化铝

8、）胃得乐、碳酸氢钠片、胃得乐、碳酸氢钠片、雷尼替丁、奥美拉唑、胃康雷尼替丁、奥美拉唑、胃康西咪替丁西咪替丁盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁法莫替丁法莫替丁复方的含义？复方的含义？氢氧化铝氢氧化铝三硅酸镁三硅酸镁碱式硝酸铋碱式硝酸铋碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸镁碳酸镁海藻酸海藻酸氢氧化铝氢氧化铝复方复方制剂制剂三硅酸镁复方制剂三硅酸镁复方制剂碱式硝酸铋复方制剂碱式硝酸铋复方制剂常用的抗酸药有哪些？各有何特点？常用的抗酸药有哪些？各有何特点？“胃舒平胃舒平”中主要成分的检验中主要成分的检验药物名称药物名称胃舒平胃舒平有效成分有效成分Al(OH)3不良反应不良反应少少,如便秘、口干、失眠等如便秘、口干、失眠等实验原

9、理实验原理Al(OH)3+HCl=AlCl3+3H2OAlCl3+3NaOH=Al(OH)3+3NaClAl(OH)3+NaOH=NaAlO2+H2O实验步骤实验步骤1、取两片胃舒平加水，胃舒平不溶解；、取两片胃舒平加水，胃舒平不溶解；2、取两片胃舒平研细，加足量稀盐酸，过滤；、取两片胃舒平研细，加足量稀盐酸，过滤；3、取滤液少许于一支洁净试管中，向试管中逐滴加、取滤液少许于一支洁净试管中，向试管中逐滴加NaOH溶液，有白色沉淀生成，再加溶解。溶液，有白色沉淀生成，再加溶解。结论结论胃舒平的有效成分是胃舒平的有效成分是Al(OH)3分别写出盐酸与下列抗酸化合物反应的化学方程式分别写出盐酸与下列

10、抗酸化合物反应的化学方程式Mg(OH)2、Al(OH)3、MgCO3、CaCO3、NaHCO3、化学方程式：化学方程式：NaHCO3+HCl=NaCl+H2O+CO2CaCO3 +2HCl=CaCl2+H2O+CO2Al(OH)3+3HCl=AlCl3+3H2OMg(OH)2+2HCl=MgCl2+2H2OMgCO3+2HCl=MgCl2+H2O+CO2常见胃药西塔斯：片剂，广州南新制药有限公司生产。西塔斯：片剂，广州南新制药有限公司生产。每片含盐酸雷尼替丁每片含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，一次毫克。口服，一次1片，片，一日一日2次，维持量一日次，维持量一日1片。片。兰百幸：片剂，杭州赛诺菲

11、民生制药有限公司兰百幸：片剂，杭州赛诺菲民生制药有限公司生产。每片含盐酸雷尼替丁生产。每片含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，毫克。口服，一次一次1片，一日片，一日2次，维持量一日次，维持量一日1片。片。善胃得：片剂，葛兰素威康中国公司生产。每善胃得：片剂，葛兰素威康中国公司生产。每片含盐酸雷尼替丁片含盐酸雷尼替丁150毫克，毫克，300毫克，每盒毫克，每盒10片，口服，用法同上。置于密闭，室温，干片，口服，用法同上。置于密闭，室温，干燥处贮存。燥处贮存。常用的抗酸药可分为两大类。常用的抗酸药可分为两大类。一类为吸收一类为吸收性抗酸药，性抗酸药，也就是说这类药物口服后除在胃里也就是说这类药物口服后

12、除在胃里中和胃酸外，还可以被肠道吸收进入血液和尿中和胃酸外，还可以被肠道吸收进入血液和尿液，因此还可以用来治疗酸中毒和碱化尿液。液，因此还可以用来治疗酸中毒和碱化尿液。这类药物常用的是碳酸氢钠，也叫小苏打，是这类药物常用的是碳酸氢钠，也叫小苏打，是一种白色，带有咸味的药片，遇酸性物质则起一种白色，带有咸味的药片，遇酸性物质则起泡，产生二氧化碳气体。口服后能迅速中和胃泡，产生二氧化碳气体。口服后能迅速中和胃中过多的胃酸，但作用持续时间较短。每次口中过多的胃酸，但作用持续时间较短。每次口服服0.50.51.01.0克，每天克，每天3 3次，饭前服用效果较好。次，饭前服用效果较好。注意：注意：由于碳

13、酸氢钠在中和胃酸时产生由于碳酸氢钠在中和胃酸时产生大量二氧化碳气体，使胃内压力大量二氧化碳气体，使胃内压力增加，对严重胃溃疡病人有引起增加，对严重胃溃疡病人有引起胃穿孔的危险，所以胃溃疡病人胃穿孔的危险，所以胃溃疡病人应慎用。并且长期大量服用，碱应慎用。并且长期大量服用，碱化血液可能引起碱血症，也须注化血液可能引起碱血症，也须注意。意。另一类为非吸收抗酸药另一类为非吸收抗酸药，有胃舒平（复方氢氧化，有胃舒平（复方氢氧化铝片）、氢氧化铝凝胶。这类药物含有难以吸收铝片）、氢氧化铝凝胶。这类药物含有难以吸收的阳离子，口服后只能中和胃而不能被胃肠道吸的阳离子，口服后只能中和胃而不能被胃肠道吸收。有中和

14、胃酸、保护溃疡面，局部止血作用，收。有中和胃酸、保护溃疡面，局部止血作用，效力较弱，缓慢而持久。目前，片剂已很少使用，效力较弱，缓慢而持久。目前，片剂已很少使用，多用氢氧化铝凝胶。每次多用氢氧化铝凝胶。每次1015毫升，每天毫升，每天34次，宜在饭前次，宜在饭前1小时和睡前服用。因可引起便秘，小时和睡前服用。因可引起便秘，长期便秘的病人要慎用。另外还有极少量的药物长期便秘的病人要慎用。另外还有极少量的药物可在胃内转化生成氯化铝而被吸收，并从尿中排可在胃内转化生成氯化铝而被吸收，并从尿中排泄，肾功能不全的病人服用后可使血中铝离子浓泄，肾功能不全的病人服用后可使血中铝离子浓度升高，可能引起痴呆，故

15、使用时也应慎重。度升高，可能引起痴呆，故使用时也应慎重。资料卡片资料卡片:抗酸药抗酸药七日为限七日为限在购买抗酸药与胃黏膜保护药时，执业药师会提醒在购买抗酸药与胃黏膜保护药时，执业药师会提醒你：服用时请以七日为限。有人会问：不是说使用你：服用时请以七日为限。有人会问：不是说使用非非处方药（处方药（）是安全的吗是安全的吗?难道抗酸药有很大副难道抗酸药有很大副作用吗作用吗?胃酸过多的病人，由于胃酸的刺激，胃部有烧灼感，胃酸过多的病人，由于胃酸的刺激，胃部有烧灼感，此时服用一些抗酸药，中和过多的胃酸，可消除嗳气、此时服用一些抗酸药，中和过多的胃酸，可消除嗳气、反酸、饱胀、恶心等症状，减轻或缓解胃部不

16、适。但反酸、饱胀、恶心等症状，减轻或缓解胃部不适。但要注意的是，这类病症往往反复发作，易发展为胃及要注意的是，这类病症往往反复发作，易发展为胃及十二指肠溃疡。十二指肠溃疡。故服用抗酸药物后症状无缓解时，须故服用抗酸药物后症状无缓解时，须及时去医院检查诊治，以免病情发展。及时去医院检查诊治，以免病情发展。另外，抗酸药另外，抗酸药中的西咪替丁、法莫替丁等药物虽然安全可靠，但如中的西咪替丁、法莫替丁等药物虽然安全可靠，但如果长期应用，转氨酶和血清肌酐可轻度升高，可能出果长期应用，转氨酶和血清肌酐可轻度升高，可能出现嗜睡、疲劳、头晕、腹泻等症状。为避免这些情况，现嗜睡、疲劳、头晕、腹泻等症状。为避免这

17、些情况，抗酸药服用多以七日为限。抗酸药服用多以七日为限。不仅抗酸药的服用有疗程之限，不仅抗酸药的服用有疗程之限，非处方药中限定疗程的还有：胃肠非处方药中限定疗程的还有：胃肠解痉药为解痉药为1日；解热镇痛药用于解日；解热镇痛药用于解热时为热时为3日，用于止痛为日，用于止痛为5日；感冒日；感冒药、镇咳药为药、镇咳药为7日。如果在上述期日。如果在上述期限内治疗无效，应向医师咨询。限内治疗无效，应向医师咨询。生活中常用的药物生活中常用的药物二、解热镇痛药二、解热镇痛药AntipyreticAnalgesic作用：使发热病人的体温降至正常，缓解疼痛。作用：使发热病人的体温降至正常，缓解疼痛。常用药：阿司

18、匹林常用药：阿司匹林阿司匹林肠溶片阿司匹林肠溶片思考思考：（1 1）糖衣片、肠溶片是指什么？）糖衣片、肠溶片是指什么？（2 2）为什么阿司匹林通常制成肠溶片？）为什么阿司匹林通常制成肠溶片？阿司匹林的性能：阿司匹林的性能：（1）结构结构 化学名：化学名：2乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸乙酰水杨酸OCOCH3COOH有机酸有机酸,白色晶体白色晶体,熔点熔点135，无臭或微，无臭或微带醋酸臭味，味微酸，难溶于水带醋酸臭味，味微酸，难溶于水（3）化学性质）化学性质在干燥空气中较稳定，遇潮湿空气或水能缓慢在干燥空气中较稳定，遇潮湿空气或水能缓慢水解，生成水杨酸和醋酸，能跟碱反应。水

19、解，生成水杨酸和醋酸，能跟碱反应。(2)物理性质物理性质可溶性阿司匹林可溶性阿司匹林阿司匹林结构与制备阿司匹林结构与制备具有酸性（羧基）具有酸性（羧基）可水解（酯的结构）可水解（酯的结构）水杨酸水杨酸乙酸酐乙酸酐（）作用及用途 1.解热作用;2.镇痛作用;3.消炎抗风湿作用 4.抗血栓形成作用（6 6）不良反应不良反应胃肠道反应胃肠道反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应;乙酰水杨酸剂量过大乙酰水杨酸剂量过大（5g/5g/日）时，可出现头痛、眩晕、恶日）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。为水杨酸

20、反应，是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药，甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。速水杨酸盐自尿排泄。近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.51.0毫克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬，延缓老年性白内障的出现。美国医师健康研究揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44，而患有糖尿病的男性，其心脏发病率的下降幅度更为明显。国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生

21、妊娠高血压综合症的作用。阿司匹林的神奇功效美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达1019年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了30；用药时间超过20年以上者，其发病率会下降44之多。英国对500名2535岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。凝

22、血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重者精神错乱、昏迷，甚至危及生命。阿司匹林使用的八不宜孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分娩前23周应禁用。饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。不宜与某些药同用，与维生素B1同服，会增加胃肠道反应；与抗凝药

23、双香豆素合用，易致出血；与降糖药D860同用，易致低血糖反应；与肾上腺皮质激素合用，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与速尿同用，容易造成水杨酸中毒认识糖衣片、肠溶片和胶囊认识糖衣片、肠溶片和胶囊常用的肠溶片剂是一种在胃液中不崩解，而在肠液中能够常用的肠溶片剂是一种在胃液中不崩解，而在肠液中能够崩解、吸收的一种片剂。将药物制成肠溶片是为了满足药崩解、吸收的一种片剂。将药物制成肠溶片是为了满足药物性质及治疗的需要。因为许多药物在胃液酸性条件下不物性质及治疗的需要。因为许多药物在胃液酸性条件下不稳定，易分解失效或对胃黏膜有刺激性；还有的药品只有稳定，易分解失效或对胃黏膜有刺激性；还有的药品

24、只有在肠道中才能够更好地吸收。为了充分发挥药物的治疗作在肠道中才能够更好地吸收。为了充分发挥药物的治疗作用，就在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中融解用，就在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中融解的物质的物质肠溶衣。服用肠溶片，不可将药片掰开、嚼碎肠溶衣。服用肠溶片，不可将药片掰开、嚼碎或研成粉末服用，应整片吞服。或研成粉末服用，应整片吞服。复方阿司匹林应用一是剂量都比较大，二是对胃黏膜刺激复方阿司匹林应用一是剂量都比较大，二是对胃黏膜刺激较大，胃肠道副作用发生率较高，不适合长期服用。肠溶较大，胃肠道副作用发生率较高，不适合长期服用。肠溶片是专为长期服用设计的，优点是高质量的肠溶阿司匹

25、林片是专为长期服用设计的，优点是高质量的肠溶阿司匹林则不会在胃内溶解，可以大大降低胃肠道副作用。则不会在胃内溶解，可以大大降低胃肠道副作用。用胶囊装的药物，一般都是对食道和胃粘膜用胶囊装的药物，一般都是对食道和胃粘膜有刺激性的粉末或颗粒，或口感不好、易有刺激性的粉末或颗粒，或口感不好、易于挥发、在口腔中易被唾液分解，以及易于挥发、在口腔中易被唾液分解，以及易吸入气管的药。这些药装入胶囊，既保护吸入气管的药。这些药装入胶囊，既保护了药物药性不被破坏，也保护了消化器官了药物药性不被破坏，也保护了消化器官和呼吸道。去掉胶囊壳可能会造成药物流和呼吸道。去掉胶囊壳可能会造成药物流失、药物浪费、药效降低。

26、另外，有些药失、药物浪费、药效降低。另外，有些药物需要在肠内溶解吸收，胶囊是一种保护，物需要在肠内溶解吸收，胶囊是一种保护，保护药物不被胃酸破坏。保护药物不被胃酸破坏。生活中常用的药物生活中常用的药物三、合成抗菌药三、合成抗菌药作用：抗菌，治疗细菌作用：抗菌，治疗细菌感染类疾病。感染类疾病。常用药：磺胺类药物、常用药：磺胺类药物、吡哌酸、吡哌酸、诺氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星环丙沙星磺胺的结构简式：磺胺的结构简式：磺胺类药物的结构结构通式：磺胺类药物的结构结构通式：SO2NH2SO2NHR1HR2结构：磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺

27、基上一个氢原氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子被杂环子被杂环(R R2 2)取代可得到口服易吸收的、取代可得到口服易吸收的、用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶，用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶，磺胺异噁唑，磺胺甲噁唑等。如将氨苯磺胺异噁唑，磺胺甲噁唑等。如将氨苯磺胺分子中的对位氨基上一个氢原子取磺胺分子中的对位氨基上一个氢原子取代代(R R1 1)则可得到口服难吸收的、用于肠道则可得到口服难吸收的、用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。此感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。此外，还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。外，还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。SO2NHR1HR2磺胺药磺胺类药是三十年代发现的能有

28、效防治全身磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。抗感染的药物中仍占一定地位。作用机制磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。谢而抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的化学结构

29、与对氨基苯甲酸（磺胺药的化学结构与对氨基苯甲酸（PABAPABA）相似，因此可与相似，因此可与PABAPABA竞争二氢叶酸合成酶竞争二氢叶酸合成酶而防碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸和而防碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制了细菌的生长和繁殖。蛋白质的合成，抑制了细菌的生长和繁殖。生活中常用的药物生活中常用的药物四、抗生素四、抗生素Antibiotic作用：抑制某些微生物的生长，杀灭某些微生物。作用：抑制某些微生物的生长，杀灭某些微生物。常用药：羟氨苄青霉素（阿莫西林）常用药：羟氨苄青霉素（阿莫西林）青霉素、青霉素、青霉素、青霉素、青霉素钠、青霉素钾、青霉素钠、青霉素钾、氨苄青霉素

30、、氨苄青霉素、（1 1）青霉素是怎样被发现的？）青霉素是怎样被发现的？（2 2）阿莫西林适宜治疗哪些疾病？）阿莫西林适宜治疗哪些疾病？抗生素抗生素指能抑制某些微生物生长或能杀灭某些微生物的一类物指能抑制某些微生物生长或能杀灭某些微生物的一类物质。质。即消炎药，其中青霉素是最早发现的一种天然抗生素，即消炎药，其中青霉素是最早发现的一种天然抗生素，也是最重要的抗生素。也是最重要的抗生素。种类种类青霉素青霉素F，G，X，K，V等等 弱酸性物质弱酸性物质有效成分的结构：有效成分的结构：青霉酸青霉酸青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉氨基酸青霉氨基酸功能和疗效功能和疗效阻止多

31、种细菌生长，适于医治因葡萄球菌和阻止多种细菌生长，适于医治因葡萄球菌和链球菌等引起的血毒症，用得较多的是青霉链球菌等引起的血毒症，用得较多的是青霉素素G的钠盐，俗名盘尼西林的钠盐，俗名盘尼西林不良反应不良反应过敏反应过敏反应用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验消化道反应消化道反应其它反应其它反应青霉素的结构：侧链与一些常用青霉素种类的关系青霉素的结构：侧链与一些常用青霉素种类的关系阿莫西林（原名羟氨苄青霉素）家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能叫消毒剂，这种消毒剂不能用在人体里面，只能用在体外的环境消毒使用。抗生素是能在人体里面使用的，毒性比较低安全性比较高

32、的药物。抗生素的作用就是杀灭感染我们体内的微生物：细菌、真菌、放线菌。注意：注意：青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星青霉素。图中央是青霉菌，周围是致病细菌。距青霉素最远的细菌个大、色浓，活力十足；距青霉菌较近的细菌个较小、

33、色较浅，活力较差；而最接近青霉菌的细菌个最小、色发白，显然已经死亡 青霉素G（俗称盘尼西林）的主要来源是生物合成，即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将青霉素G的R侧链转变成其他基团，而得到了效果更好的类似物，如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨苄青霉素（又名阿莫西林）。二战中，为了拯救战场上的大批伤员，急需大批青霉素，美国政府甚至不惜动用军用飞机，从世界各地采集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。青霉素终于在1943年问世，自此，青霉素被广泛应用，创造了一个绿色的医学奇迹，他击败了二战时最可怕的杀手伤口感染。1944年，青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻名于世。w青霉素对人类最显

34、著的贡献是在第二次世界大战规模青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模最大的登陆战最大的登陆战诺曼底战役中，它救治了无数迎着诺曼底战役中，它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的武器，那么，青霉素就是从这个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗洛里于1945年，共同获得诺贝尔医学和生理学奖。青霉素钠和阿莫西林的比较青霉素钠和阿莫西林的比较比较内容比较内容青霉素钠青霉素钠阿莫西林阿莫西林水中的溶解性及稳定水中的

35、溶解性及稳定性性不稳定不稳定较稳定较稳定耐酸性耐酸性不耐酸不耐酸耐酸耐酸抗菌范围抗菌范围抗菌谱窄抗菌谱窄广谱抗菌广谱抗菌适应症适应症急性感染，如肺炎、扁桃体急性感染，如肺炎、扁桃体炎等炎等尿路感染、呼吸道感染尿路感染、呼吸道感染过敏试验过敏试验需皮试需皮试也应做皮试也应做皮试剂型剂型注射用无菌粉末注射用无菌粉末口服片剂口服片剂天然药物天然药物明李时珍所著明李时珍所著本草纲目本草纲目中收载天然药物中收载天然药物1892种，附药方种，附药方11096个，对医学作出了巨个，对医学作出了巨大贡献。大贡献。麻麻黄黄草草麻黄碱麻黄碱（1）结构式：（2）主要用途：）主要用途：可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血

36、引起的鼻塞等。可用于治疗支气管哮喘、鼻黏膜充血引起的鼻塞等。（3）不良反应：）不良反应：有时会出现由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，有时会出现由于中枢兴奋所导致的不安、失眠等，晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。晚间服用最好同服镇静催眠药以防止失眠。R表示处方药，是指需经过医生处方才能从药房或表示处方药，是指需经过医生处方才能从药房或 药店得到、并要在医生监控或指导下使用的药物药店得到、并要在医生监控或指导下使用的药物OTC表示非处方药，是指那些消费者不需要持有表示非处方药，是指那些消费者不需要持有 医生处方就可以直接从药房或药店购买的药物医生处方就可以直接从药房或药店购买的药物 大部分药物

37、都有毒大部分药物都有毒副作用，应该在医生副作用，应该在医生的指导下使用！的指导下使用！注意：注意：请合理用药请合理用药1、为何有些药应饭前服用，有些药却应饭后服用？、为何有些药应饭前服用，有些药却应饭后服用？服用药片或胶囊时只喝一两口水甚至服用药片或胶囊时只喝一两口水甚至“干吞干吞”，这样用药合理吗？这样用药合理吗？2、“新药新药”、“洋药洋药”、“贵药贵药”是否就等于是否就等于“好药好药”？吃药用药常识吃药用药常识1、按按时时按按量量服服药药应应当当认认真真阅阅读读说说明明书书，按按要要求求服服药药。每每日日一一次次是是指指药药固固定定时时间间，每每天天都都在在同同一一时时间间服服用用。每每

38、日日服服用用2次次是是指指早早晚晚各各一一次次，一一般般指指早早8时时、晚晚8时时。每每日日服服用用3次次是是指指早早、中中、晚晚各各1次次。饭饭前前服服用用一一般般是是指指饭饭前前半半小小时时服服用用，健健胃胃药药、助助消消化化药药大大都都在在饭饭前前服服用用。不不注注明明饭饭前前的的药药品品皆皆在在饭饭后后服服用用。睡睡前前服服用用是是指指睡睡前前半半小小时时服服用用。空空腹腹服服用用是是指指清清晨晨空空腹腹服服用用，大约早餐前大约早餐前1小时。小时。2、站着服药，多喝几口水，服药后不要马上躺下，最好站立、站着服药，多喝几口水，服药后不要马上躺下，最好站立或走动一分钟，以便药物完全进入胃里

39、。不可干吞药品或走动一分钟，以便药物完全进入胃里。不可干吞药品.3 有些片剂如肠溶片和胶囊不能掰开或研碎服用，必须整颗有些片剂如肠溶片和胶囊不能掰开或研碎服用，必须整颗咽下。咽下。4 口服用药应用足量的白开水送药。不提倡用茶水、果汁等口服用药应用足量的白开水送药。不提倡用茶水、果汁等其他水送药。其他水送药。5、不能滥用抗生素！抗生素抗生素产生很多产生很多不良反应不良反应，这是大家屡见不，这是大家屡见不鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋，以后会成为聋哑儿童，成霉素出现了耳聋，以后会成为聋哑儿童，成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里人使用

40、可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害，面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。是药三分毒，抗生素也不例外。研究表明，每种抗生素对人体均有不同程度的伤害。链霉素、卡那霉素可引起眩晕、耳鸣、耳聋；庆大霉素、卡那霉素、万古霉素可损害肾脏；红霉素、林可霉素、强力霉素可引起厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应；氯霉素可引起白细胞减少甚至再生障碍性贫血。链霉素、氯霉素、红霉素、先锋霉素会抑制免疫功能，削弱机体抵抗力。抗生素可使病菌产生耐药性！抗生素使用以后微生物可以针对它产生耐药性，是细菌保护自己的措

41、施。如果我们滥用抗生素，环境中存在的这些致病微生物都是耐药的，那人体生病感染的都是耐药菌，很难有有效的药物治疗，最后受到损害的是我们人类自己。据统计，我国每年有8万人直接或间接死于滥用抗生素，因此造成的肌体损伤以及病菌耐药性更是无法估量，滥用抗生素使我们为战胜疾病付出的代价越来越高使用抗生素的错误认识使用抗生素的错误认识抗菌素越贵越好。不少人认为，抗菌素的价格越贵越好，越及时治病。要知道药不是普通商品，“便宜没好货”的规律不适用于药品。只要使用得当，几分钱一片的药也能达到药到病除的疗效。随意滥用。最典型的例子就是许多人用抗菌素治疗感冒。虽然抗菌素能抗细菌和某些微生物，但不抗病毒，感冒大多是病毒

42、感染，如果随便乱用抗菌素，只会增加其副作用，并使机体产生耐药性。无规律服药。一些人患病后，病情较重时能按时按量服药，一旦病情缓解，服药便随心所欲。抗菌素的药效有赖于其有效的血药浓度，如达不到有效的血药浓度，不但不能彻底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药性。多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好，只要是抗菌素就能消炎，甚至把几种抗菌素一起服用。对于确属细菌感染的疾病，只能根据引起疾病的不同菌种选择相应的药物。请合理用药请合理用药用药的时效性用药的时效性目的：目的：使药物在体内能更好地发挥效力，减少药物对胃肠的刺激，并且不产生或减轻药物的副作用。依据：依据：药物的功效、性质、预期药效发挥作用的时间、对胃肠

43、道的刺激、以及食物对药物的影响等而定。原则：原则：药物对胃是否有刺激。饭前：健胃片饭前：健胃片、收敛药、抗酸药抗酸药、胃肠解痉药、肠道抗感染药、利胆药。驱虫药、盐类泻药空腹或半空腹时服饭后：阿司匹林饭后：阿司匹林、索密痛、保泰松、消炎痛消炎痛、三溴片、巴氏合剂、苯妥英钠、氯丙嗪等。如胃酶片、淀粉酶、稀盐酸等需和食物一起，才可及时最大地发挥助消化作用，宜饭中服用。为使药物迅速进入肠内并保持高浓度，有些药物宜在清晨服用，如硫酸镁导泻药。手性化合物自然界里有很多手性化合物，这些手性化合自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个异构体，他们如同实无和镜像的物具有两个异构体，他们如同实无和镜像的关

44、系，通常叫做对应异构体。对应异构体很关系，通常叫做对应异构体。对应异构体很像人的左手和右手，他们看起来非常相似，像人的左手和右手，他们看起来非常相似，但是不完全相同。当一个手性化合物进入生但是不完全相同。当一个手性化合物进入生命体时，命体时，他的两个对应异构体通常会表现出他的两个对应异构体通常会表现出不同的生物活性。对于手性药物，一个异构不同的生物活性。对于手性药物，一个异构体可能是有效的，而另一个可能是无效甚至体可能是有效的，而另一个可能是无效甚至是有害的。是有害的。沙立度胺（沙立度胺（Thalidomide）事件事件在在20世纪世纪60年代出现的沙立度胺事件，成为药学史上的年代出现的沙立度

45、胺事件，成为药学史上的沉痛教训。沉痛教训。R-(+)-和和S-(-)-沙立度胺都有镇静作用，可用于缓解妊娠妇沙立度胺都有镇静作用，可用于缓解妊娠妇女的反应，因而我国仿制时将其称为女的反应，因而我国仿制时将其称为“反应停反应停”。S-(-)-沙立度胺还有免疫抑制活性。沙立度胺还有免疫抑制活性。无数妇女服用了消旋药物，减轻了反应，但随后产下了数无数妇女服用了消旋药物，减轻了反应，但随后产下了数千例畸胎。千例畸胎。沙立度胺（沙立度胺（Thalidomide）事件事件原因出自代谢产物。原因出自代谢产物。S-(-)-沙立度胺的二酰亚胺进行酶促沙立度胺的二酰亚胺进行酶促水解，生成邻苯二甲酰亚胺基戊二酸，后

46、者可渗入胎盘，水解，生成邻苯二甲酰亚胺基戊二酸，后者可渗入胎盘，干扰胎儿的谷氨酸类物质转变为叶酸的生化反应，从而干干扰胎儿的谷氨酸类物质转变为叶酸的生化反应，从而干扰胎儿发育，造成畸胎。而扰胎儿发育，造成畸胎。而R-(+)-异构体不易与代谢水解异构体不易与代谢水解的酶结合，不会产生相同的代谢产物。的酶结合，不会产生相同的代谢产物。L多巴是治疗帕金森病的药物，但真正有治疗活性的化合物是L多巴胺。由于多巴胺不能跨越血脑屏障进入作用部位，须服用前药多巴，再由体内的酶将巴催化脱羧而释放出有药物活性的多巴胺。体内的脱羧酶的作用是专一性的，仅对多巴的左旋对应体发生脱羧作用。因此必须服用对应体纯的左旋体。如果服用消旋体，右旋体会积聚在体内，不会被体内的酶代谢，从而可能对人体的健康造成危害。这是两个对应体中只有一个有药理活性而另一个无药理活性的例子。