医学专题—影响中成药功效分析.ppt
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1、影响中成药药效(yo xio)(yo xio)的因素第一页,共四十二页。一、原药材质量一、原药材质量(zhling)对中成药功效的影响对中成药功效的影响 二二 、中药炮制、中药炮制(po zh)(po zh)对中成药功效的影响对中成药功效的影响三、制备工艺对中成药功效三、制备工艺对中成药功效(gngxio)(gngxio)的影响的影响四、配伍组方对中成药功效的影响四、配伍组方对中成药功效的影响五、辅料对中成药功效的影响五、辅料对中成药功效的影响六、剂型对中成药功效的影响六、剂型对中成药功效的影响七、临床应用对中成药功效的影响七、临床应用对中成药功效的影响第二页,共四十二页。中成药多为复合成分,
2、其中成药多为复合成分,其有效成分的质和量有效成分的质和量是防治是防治疾病的物质基础,因而从根本上来说,凡影响中成疾病的物质基础,因而从根本上来说,凡影响中成药中有效成分品种及其含量的因素,对中成药的临药中有效成分品种及其含量的因素,对中成药的临床疗效床疗效(lioxio)(lioxio)均可能产生一定的作用,把握好均可能产生一定的作用,把握好生产、生产、贮运及应用贮运及应用中可能影响中成药质量和疗效的各个环中可能影响中成药质量和疗效的各个环节,对中成药质量的保证和药效的提高有重要的作节,对中成药质量的保证和药效的提高有重要的作用。用。第三页,共四十二页。一、原药材质量对中成药功效一、原药材质量
3、对中成药功效(gngxio)的影响的影响 中药材的品质中药材的品质(pnzh)(pnzh)与其品种、产地、采集时节、药用部位、与其品种、产地、采集时节、药用部位、产地加工等因素密切关系产地加工等因素密切关系第四页,共四十二页。1、原药材、原药材(yoci)品种品种中药材中药材品种繁多品种繁多,成为影响中成药功效的一个重要,成为影响中成药功效的一个重要(zhngyo)(zhngyo)因因素素品种不同,所含有效成分和药理作用有较大差异品种不同,所含有效成分和药理作用有较大差异大黄:正品(掌叶大黄、唐古特大黄)蒽醌结合态为主大黄:正品(掌叶大黄、唐古特大黄)蒽醌结合态为主 非正品大黄(华北大黄、天山
4、大黄)蒽醌游离态稍高非正品大黄(华北大黄、天山大黄)蒽醌游离态稍高青蒿:菊科黄花蒿青蒿:菊科黄花蒿-含青蒿素,有抗疟作用含青蒿素,有抗疟作用 青蒿青蒿-不含青蒿素,五抗疟作用不含青蒿素,五抗疟作用第五页,共四十二页。2、原药材、原药材(yoci)产地产地中药材的生长环境,如海拔高度、纬度、温度、土质、气中药材的生长环境,如海拔高度、纬度、温度、土质、气候、光照、雨量、植被、肥料等,对药材中有效成分的质候、光照、雨量、植被、肥料等,对药材中有效成分的质和量均有一定影响。和量均有一定影响。罂粟中生物碱的含量随海拔升高增加罂粟中生物碱的含量随海拔升高增加亚麻子北方栽培,亚麻油酸等不饱和脂肪酸显著高于
5、南方亚麻子北方栽培,亚麻油酸等不饱和脂肪酸显著高于南方薄荷在砂质土壤中栽培,对挥发油的含量有利薄荷在砂质土壤中栽培,对挥发油的含量有利(yul)(yul);曼陀罗在碱质土壤;曼陀罗在碱质土壤中生长,生物碱含量增高中生长,生物碱含量增高毛花洋地黄中强心苷的含量,因日照而下降;曼陀罗叶中的生物碱,因毛花洋地黄中强心苷的含量,因日照而下降;曼陀罗叶中的生物碱,因日照含量提高。日照含量提高。肥料对某些成分的含量亦有影响,氮肥一般能提高生物碱的含量,钾肥肥料对某些成分的含量亦有影响,氮肥一般能提高生物碱的含量,钾肥有利于挥发油含量的增高。有利于挥发油含量的增高。第六页,共四十二页。道地药材:道地药材:特
6、定环境和气候等因素综合作用下,形成的品特定环境和气候等因素综合作用下,形成的品种优良、产量高、炮制种优良、产量高、炮制(po zh)(po zh)考究、疗效突出、带有地域考究、疗效突出、带有地域特点、生产相对集中、产量较大的药材。特点、生产相对集中、产量较大的药材。河南:怀地黄、怀菊花、怀牛膝、怀山药河南:怀地黄、怀菊花、怀牛膝、怀山药 -产地因历史上的怀庆府而得名,产地因历史上的怀庆府而得名,位于今位于今河南河南焦作焦作一带。一带。四川:附子、川芎四川:附子、川芎东北:人参、细辛、五味子东北:人参、细辛、五味子左至右:怀菊花左至右:怀菊花(jhu)、怀牛膝、怀山药、怀生地黄、熟、怀牛膝、怀山
7、药、怀生地黄、熟地黄地黄第七页,共四十二页。3、原药材、原药材(yoci)采收期采收期采收时间不同,有效成分含量不同采收时间不同,有效成分含量不同 三月茵陈四月蒿三月茵陈四月蒿番泻叶番泻叶中蒽醌类有效成分的含量以生长个月左右的嫩叶为最高,生长期超过中蒽醌类有效成分的含量以生长个月左右的嫩叶为最高,生长期超过天含量反而下降天含量反而下降洋金花洋金花总生物碱的含量在凋谢时为高总生物碱的含量在凋谢时为高紫花苜蓿紫花苜蓿中苜蓿总皂苷的含量随芽期、花前期、花期、枯黄期依次降低中苜蓿总皂苷的含量随芽期、花前期、花期、枯黄期依次降低穿心莲穿心莲中总内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯的含量均以显蕾期、花果期含量较
8、中总内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯的含量均以显蕾期、花果期含量较高;脱水穿心莲内酯含量则以营养期最高,显蕾期、花果期较少高;脱水穿心莲内酯含量则以营养期最高,显蕾期、花果期较少-应根据制剂中不同内酯成分的规定要求选择最适宜应根据制剂中不同内酯成分的规定要求选择最适宜(shy)(shy)的采收时间,确保临床药效。的采收时间,确保临床药效。第八页,共四十二页。中药中有效成分的含量随生长发育阶段中药中有效成分的含量随生长发育阶段(jidun)(jidun)、生长年限而变化,、生长年限而变化,故应选择有效成分含量较高的时段进行采收。故应选择有效成分含量较高的时段进行采收。甘草甘草的主要有效成分是甘草酸
9、,一年采摘者含量为的主要有效成分是甘草酸,一年采摘者含量为5.49%5.49%,两年为,两年为6.76%6.76%,三年为,三年为9.84%9.84%,四年为,四年为10.52%10.52%西洋参西洋参根中人参总皂苷的含量随着生年限的增加而增加,而总氨基酸却随着根中人参总皂苷的含量随着生年限的增加而增加,而总氨基酸却随着年龄的增长而呈下降趋势。年龄的增长而呈下降趋势。黄连黄连中小檗碱的含量随种植年龄的增长而增加,以年者最佳,以后含量增中小檗碱的含量随种植年龄的增长而增加,以年者最佳,以后含量增加则不明显。加则不明显。第九页,共四十二页。4、原药材、原药材(yoci)药用部位药用部位药材部位不同
10、,化学成分往往有较大差异,某些药材不同药药材部位不同,化学成分往往有较大差异,某些药材不同药用部位分别拥有不同的功效用部位分别拥有不同的功效紫苏:苏叶发散风寒、理气宽胸;苏子紫苏:苏叶发散风寒、理气宽胸;苏子(s z)(s z)止咳平喘、下气止咳平喘、下气消痰消痰麻黄:茎中含有麻黄碱及挥发油,用于平喘发汗;根中主含麻黄:茎中含有麻黄碱及挥发油,用于平喘发汗;根中主含伪麻黄碱,有利尿止汗功能伪麻黄碱,有利尿止汗功能莪术:根茎中含左右的挥发油,治疗宫颈癌有效;块根莪术:根茎中含左右的挥发油,治疗宫颈癌有效;块根几乎不含挥发油,亦无抗癌作用几乎不含挥发油,亦无抗癌作用第十页,共四十二页。5、原药材、
11、原药材(yoci)产地加工产地加工采集之后,在原产地进行的干燥和简单的加工处理采集之后,在原产地进行的干燥和简单的加工处理受加热、水浸等因素的影响,药材所含成分的质和量也会发生变化,受加热、水浸等因素的影响,药材所含成分的质和量也会发生变化,从而影响功效从而影响功效地黄地黄:鲜地黄,生地黄,熟地黄:鲜地黄,生地黄,熟地黄西红花西红花:阴干:阴干(yngn)(yngn)干燥干燥 -西红花总苷含量西红花总苷含量7.82%7.82%42 42度过夜干燥度过夜干燥-28.82%-28.82%第十一页,共四十二页。6、原药材、原药材(yoci)的贮存的贮存贮存条件对中药材质量优劣有直接影响贮存条件对中药
12、材质量优劣有直接影响温度、湿度、真菌、虫蛀、日照、时间温度、湿度、真菌、虫蛀、日照、时间湿度:相对湿度湿度:相对湿度75%75%,药材含水量,药材含水量11%-11%-含淀粉、糖类加多,炒含淀粉、糖类加多,炒 炭、炒焦药材炭、炒焦药材温度:室温温度:室温2525度度 -含糖类、黏液质药材含糖类、黏液质药材真菌:温度高,湿度大真菌:温度高,湿度大虫蛀:含淀粉、蛋白质、糖类药材虫蛀:含淀粉、蛋白质、糖类药材日照:变色日照:变色时间:时间越长,有效成分降低时间:时间越长,有效成分降低清洁、干燥、通风清洁、干燥、通风(tng fng)(tng fng)、避虫、避虫翻晒、烘烤翻晒、烘烤走油走油毒药、贵重
13、毒药、贵重 -专人专柜专人专柜第十二页,共四十二页。二二 、中药炮制对中成药功效、中药炮制对中成药功效(gngxio)(gngxio)的影响的影响中药炮制中药炮制 -在中药应用或制成各种剂型之前对其进行在中药应用或制成各种剂型之前对其进行必要的必要的加工处理加工处理的传统的传统(chuntng)(chuntng)技术。技术。除去非药用部位与杂质除去非药用部位与杂质 巴戟天巴戟天提高中成药疗效提高中成药疗效 醋炙醋炙 姜炙姜炙改变中成药的主治改变中成药的主治 理中丸理中丸-干姜干姜 炮姜炮姜 生姜生姜提高中成药安全性提高中成药安全性 乌头乌头第十三页,共四十二页。三、制备三、制备(zhbi)(z
14、hbi)工艺对中成药功效的影响工艺对中成药功效的影响制备工艺各环节对功效均有影响制备工艺各环节对功效均有影响包括提取包括提取 分离分离 纯化纯化 浓缩浓缩 干燥干燥(gnzo)(gnzo)制剂成型等制剂成型等第十四页,共四十二页。1、浸提、浸提(jn t)工艺工艺浸提溶媒的选择浸提溶媒的选择浸提溶媒本身浸提溶媒本身(bnshn)(bnshn)的极性及其溶解范围不同,对中成药的极性及其溶解范围不同,对中成药中有效成分中有效成分“质质”和和“量量”的影响很大的影响很大水、乙醇、乙酸乙酯、液状石蜡、植物油水、乙醇、乙酸乙酯、液状石蜡、植物油复方夏枯草复方夏枯草 夏枯草有效成分齐墩果酸难溶于水,易溶夏
15、枯草有效成分齐墩果酸难溶于水,易溶于醇,于醇,70-80%70-80%乙醇提取乙醇提取第十五页,共四十二页。浸提方法的选择浸提方法的选择煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法桑菊感冒冲剂采用群药共煎法,其中菊花、连翘、薄荷等桑菊感冒冲剂采用群药共煎法,其中菊花、连翘、薄荷等的挥发油大都挥散,杏仁中的杏仁苷经酶解形成的氢氰酸的挥发油大都挥散,杏仁中的杏仁苷经酶解形成的氢氰酸也大部分逸失。也大部分逸失。-改用挥发油提取与煎煮联合装置,改用挥发油提取与煎煮联合装置,在煎煮的同时分离提取挥发油,待冲剂颗粒干燥后再雾化在煎煮的同时分离提取挥发油,待冲剂颗
16、粒干燥后再雾化均匀混入;杏仁后下直接进入均匀混入;杏仁后下直接进入(jnr)(jnr)沸水混煎,能减少杏仁沸水混煎,能减少杏仁苷的酶解损失。苷的酶解损失。第十六页,共四十二页。l在多种中药共煎过程中,各种成分的溶出或成分之间的相在多种中药共煎过程中,各种成分的溶出或成分之间的相互作用是极其复杂的,温度、时间、各药用量、药物的质互作用是极其复杂的,温度、时间、各药用量、药物的质量、加入次序等许多量、加入次序等许多(xdu)(xdu)因素对成分含量的增减或新复合因素对成分含量的增减或新复合物的产生均有可能产生影响。物的产生均有可能产生影响。l四君子汤中党参、白术、茯苓三味药合煎与分煎,其总水四君子
17、汤中党参、白术、茯苓三味药合煎与分煎,其总水溶出物相对无明显差异,但加入甘草共煎则总水溶出物显溶出物相对无明显差异,但加入甘草共煎则总水溶出物显著增加。著增加。第十七页,共四十二页。2、分离、分离(fnl)工艺工艺通过分离过程,可将杂质通过分离过程,可将杂质-无效成分、微粒、药渣碎片无效成分、微粒、药渣碎片除去,提高药物浓度,缩小体积,减少副作用除去,提高药物浓度,缩小体积,减少副作用滤过法:普通滤过法、微孔滤膜滤过法、超滤(压力)滤过法:普通滤过法、微孔滤膜滤过法、超滤(压力)离心法:借助离心力使具有不同质量的物质分级分离离心法:借助离心力使具有不同质量的物质分级分离 沉降虹吸法:指在液体介
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