初级药师考试知识点之抗生素.docx
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1、 初级药师考试知识点之抗生素 1、抗生素概念 抗生素是指微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严峻的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些 抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。按构造可分为-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、氯霉素及其衍生物及四环素类。 2、-内酰胺类抗生素,有一个四元的-内酰胺环,除单环的-内酰胺类抗生素外,其他均是 通过氮原子和邻近的第三碳原子与其次个杂环稠和,在-内酰胺环上,与氮原子相邻的碳上(2或3位)连有一个羧基,此外,青霉素、头孢菌素的-内酰胺环 羰基的3位有一个酰胺基。把握青霉素钠(钾)、阿莫西林、头
2、孢氨苄、头孢噻肟钠的构造、名称、理化性质、体内代谢及用途。北京张博士医考中心搜集整理把握半合成 抗生素的进展。熟识苯唑西林钠、克拉维酸、舒巴坦的构造、名称、体内代谢及用途。了解氨曲南、替莫西林、头孢克罗的构造及用途。熟识b-内酰胺类抗生素的 构效关系。 3、四环素类抗生素是由放线菌产生的广谱抗生素,其分子机构均为菲烷根本骨架,为两性化合物, 在酸性、中性及碱性环境中均不稳定。此类抗生素易产生耐药性,其副作用为引起骨色素沉积,形成四环素牙,本类药物在临床上已极少使用。熟识四环素的构造特 点、化学性质及作用特点。 4、氨基糖甙类抗生素,由一个氨基环醇通过苷键与氨基糖(单糖或双糖)缩合而成的抗生素,
3、多为极性化合物,呈碱性水溶性较高,可与无机酸或有机酸形成可溶性盐,临床常用其硫酸盐或盐酸盐。了解链霉素、庆大霉素及阿米卡星的构造、性质和主要用途。 5、大环内酯类抗生素,分子中含有一个内酯构造,并且通过内酯环上的羟基和去氢氨基糖或6-去氧氨基糖缩合成碱性苷,按其大环构造含碳母核的不同,可分为14、15和16元大环内酯类抗生素。熟识红霉素、罗红霉素、麦迪霉素的构造特点及用途。了解大环内酯类药物的进展。 6、氯霉素及其衍生物,是由委内瑞拉链霉菌培育液中得到的一种广谱抗生素,构造中含有两个手性碳原子,有四个光学异构体,仅1R,2R(-)型或D-苏阿糖型有抗菌活性,可抑制骨髓造血系统的功能,导致再生障碍性贫血。熟识氯霉素、甲砜霉素的构造特点、理化性质及用途。
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