第九章液体制剂 第一和第二节.ppt

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1、第九章第九章 液体制剂液体制剂 药药剂剂学学 pharmaceutics 第二篇第二篇 药物剂型概论药物剂型概论学习要点学习要点1.掌握掌握（1）液体制剂的分类、特点及质量要求）液体制剂的分类、特点及质量要求（2）混悬剂的处方、制备方法、稳定性和常用稳）混悬剂的处方、制备方法、稳定性和常用稳定剂及质量评价定剂及质量评价（3)乳剂的处方、特点、制备方法、稳定性和常用乳剂的处方、特点、制备方法、稳定性和常用乳化剂乳化剂2.了解了解高分子溶液与溶胶剂的性质、结构与稳定性。高分子溶液与溶胶剂的性质、结构与稳定性。2 2第一节第一节概概述述 液体制剂液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的

2、制剂。液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性都与药物粒子的分散度大小有密切关系。3 3 一、液体制剂的分类一、液体制剂的分类低分子溶液低分子溶液溶液型液体制剂溶液型液体制剂1.均均相相(1nm)高分子溶液高分子溶液(1100nm)胶体型液体制剂胶体型液体制剂溶胶分散系溶胶分散系2.非均相非均相(1100nm)混悬型液体制剂混悬型液体制剂粗粗分分散散系系(100nm)乳状型液体制剂乳状型液体制剂（一）（一）按分散系统分类按分散系统分类(掌握掌握掌握掌握)1.1.均相液体制剂均相液体制剂 均均相相液液体体制制剂剂：药药物物以以分分子子状状态态均均匀匀分分散散的的澄澄明明溶液，溶液，属热力学稳定体

3、系属热力学稳定体系。（1）低低分分子子溶溶液液剂剂又又称称溶溶液液剂剂，是是低低分分子子药药物物分分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒1nm。（2）高高分分子子溶溶液液剂剂高高分分子子化化合合物物分分散散在在分分散散介介质质中中形形成成的的液液体体制制剂剂，也也包包括括表表面面活活性性剂剂形形成成的的缔缔合合胶体溶液。分散微粒在胶体溶液。分散微粒在1100nm范围。范围。5 5非均相液体制剂非均相液体制剂为多相分散体系，包括：为多相分散体系，包括：（1）溶胶剂）溶胶剂（疏水胶体溶液）（疏水胶体溶液）药药物物以以胶胶粒粒分分散散在在分分散散介介质质中中形

4、形成成的的微微粒粒多多相相分分散散体体系。系。（2）乳剂乳剂不不溶溶性性液液体体药药物物以以乳乳滴滴状状态态分分散散在在分分散散介介质质中中形成的不均匀分散体系。形成的不均匀分散体系。（3）混悬剂）混悬剂难难溶溶性性固固体体药药物物以以微微粒粒状状态态分分散散在在液液体体分分散散介介质中形成的不均匀分散体系。质中形成的不均匀分散体系。2.非均相液体制剂非均相液体制剂6 6不同分散体系中微粒大小及其特征不同分散体系中微粒大小及其特征液体类别液体类别微粒大小微粒大小（nm）特特征征溶液剂溶液剂 1以分子、离子状态分散，为澄明溶以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备液，体系稳定，用

5、溶解法制备溶胶剂溶胶剂1 100以分子聚集体分散，为多相体系，以分子聚集体分散，为多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备有聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂乳剂100以以小小液液滴滴状状态态分分散散，为为多多相相体体系系，有有聚聚结结和和重重力力不不稳稳定定性性，用用分分散散法法制备制备混悬剂混悬剂500以固体微粒状态分散，为多相体系，以固体微粒状态分散，为多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。和凝聚法制备。7 7（二）按给药途径分类1.1.内服液体制剂内服液体制剂 滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。合剂等

6、。2.2.外用液体制剂外用液体制剂 （1 1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。（2 2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。（3 3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等。剂、灌洗剂等。8 8优点优点药效发挥迅速药效发挥迅速便于分剂量，服用方便便于分剂量，服用方便给药途径广泛，内服、给药途径广泛，内服、外用外用 减小局部刺激性减小局部刺激性不足不足化学不稳定性化学不稳定性物理不稳定性物理不稳定性生物不稳定性生物不稳定性携带储运不便携带储运

7、不便二、液体制剂的特点（掌握（掌握）9 9三、液体制剂质量要求具化学稳定性，浓度准确；具化学稳定性，浓度准确；均相液体制剂应澄明；均相液体制剂应澄明；非均相制剂非均相制剂药物分散应大小均匀药物分散应大小均匀微粒不易沉降或分层；微粒不易沉降或分层；口感适宜；减少刺激性；具防腐性。口感适宜；减少刺激性；具防腐性。第二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常用溶剂一、液体制剂常用溶剂二、液体制剂常用附加剂二、液体制剂常用附加剂（一）（一）增溶剂增溶剂（二）（二）助溶剂助溶剂（三）（三）潜溶剂潜溶剂（四）（四）防腐剂防腐剂（五）（五）矫味剂矫味剂（六）（六）着着(zhu)色

8、剂色剂1111一、液体制剂常用溶剂选择溶剂的条件：选择溶剂的条件：对药物具有较好的溶解性和分散性对药物具有较好的溶解性和分散性 化学性质稳定，不与药物或附加化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。剂发生反应。不影响药效的发挥和含量测定。不影响药效的发挥和含量测定。毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。1212溶剂按介电常数的大小分为溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂极性溶剂、半极性溶剂半极性溶剂和和非极性溶剂非极性溶剂。1.极性溶剂极性溶剂：水；水；甘油；甘油；二甲基亚砜二甲基亚砜；2.半极性溶剂：半极性溶剂：乙醇；乙醇；丙二醇；丙二醇；聚乙二醇；聚乙二醇；3.非极性

9、溶剂非极性溶剂：脂肪油；脂肪油；液体石蜡；液体石蜡；乙酸乙酯乙酸乙酯1313水水(water)最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水；最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水；溶溶解解范范围围广广：大大多多数数无无机机盐盐；极极性性有有机机物物；药药材材中中的的生生物物碱碱盐盐类类、苷苷类类、糖糖类类、蛋蛋白白质质、酸酸类类、鞣质等。鞣质等。水水能能与与乙乙醇醇、甘甘油油、丙丙二二醇醇等等以以任任意意比比例例混混合合，在在一一定定比比例例时时作作为为潜潜溶溶剂剂可可增增加加难难溶溶性性药药物物的的溶溶解解度度。但但许许多多药药物物在在水水中中不不稳稳定定，尤尤其其是是容容易易水水解、氧化的药物；

10、解、氧化的药物；注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。极性溶剂极性溶剂1414 甘油（glycerin）无色粘稠性澄明液体，有甜味，无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小毒性小。能能与与水水、乙乙醇醇、丙丙二二醇醇等等任任意意比比例例混混合合；对对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。可供内服和外用：可供内服和外用：l内内服服液液体体制制剂剂：含含甘甘油油12%以以上上时时，使使制制剂剂带带有有甜味并能防止鞣质析出。甜味并能防止鞣质析出。l外外用用液液体体制制剂剂：常常为为粘粘膜膜、皮皮肤肤用用药药物物溶溶剂剂。无无水水甘甘油油对对皮皮肤

11、肤有有脱脱水水和和刺刺激激作作用用，含含水水10%甘甘油油对皮肤和粘膜无刺激性。对皮肤和粘膜无刺激性。含甘油含甘油30%以上有防腐作用。以上有防腐作用。1515 二甲基亚砜(DMSO)无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。溶溶解解范范围围很很广广：对对水水溶溶性性，脂脂溶溶性性及及许许多多难难溶溶于于水水、甘甘油油、乙乙醇醇、丙丙二二醇醇、脂脂肪肪油油的的药药物及无机盐溶解，故称物及无机盐溶解，故称“万能溶剂万能溶剂”。能能促促进进药药物物对对皮皮肤肤和和粘粘膜膜的的穿穿透透吸吸收

12、收，但但对对皮肤有轻度刺激性。皮肤有轻度刺激性。1616乙醇(alcohol)一般情况乙醇是一般情况乙醇是95%(v/v)乙醇乙醇。能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、有机酸、色素等。有机酸、色素等。注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。20%以上的稀乙醇即有防腐作用。以上的稀乙醇即有防腐作用。乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，乙醇与水混合时，产

13、生热效应而使体积缩小，故在配制故在配制稀醇液时应凉至室温稀醇液时应凉至室温(20)后再调整至规定浓度。后再调整至规定浓度。半极性溶剂半极性溶剂1717丙二醇(propyleneglycol)药药用用品品为为1,2-丙丙二二醇醇，毒毒性性小小，无无刺刺激激性性，微微甜，黏度较甘油小。甜，黏度较甘油小。能能与与水水、甘甘油油、乙乙醇醇混混溶溶，溶溶解解于于乙乙醚醚、氯氯仿中。仿中。能能溶溶解解很很多多有有机机药药物物：磺磺胺胺类类药药、维维生生素素A、维生素维生素D、氯霉素及挥发油。氯霉素及挥发油。一一定定比比例例丙丙二二醇醇-水水混混合合液液能能延延缓缓某某些些药药物物的的水水解解，增加其稳定性

14、。增加其稳定性。可作为可作为注射剂注射剂溶媒，有速效或延效作用。溶媒，有速效或延效作用。可作为药物经皮肤或粘膜吸收的可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂渗透促进剂。1818聚乙二醇聚乙二醇(PEG)分子量分子量1000为液体，为中等粘度无色液体，略有吸为液体，为中等粘度无色液体，略有吸湿性。（分子量湿性。（分子量10002000，半固体；分子量，半固体；分子量40006000，蜡状固体），蜡状固体）化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性

15、的有机物。能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机物。液体制剂中常用聚乙二醇液体制剂中常用聚乙二醇300600。对一些易水解药物有一定的稳定作用。对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用。1919脂肪油脂肪油(fattyoils)常常用用非非极极性性溶溶剂剂，包包括括麻麻油油、豆豆油油、花花生生油、茶油、橄榄油。油、茶油、橄榄油。能能溶溶解解油油溶溶性性药药物物：维维生生素素、游游离离生生物物碱碱、有有机机碱碱、挥挥发发油油和和许许多多芳芳香香族族药药物物，不不能能与水、乙醇等极性溶剂混溶。与水、乙醇等极性溶剂混溶。多

16、多用用于于外外用用制制剂剂，如如滴滴鼻鼻剂剂、洗洗剂剂、擦擦剂剂等等，也也可可作作为为内内服服制制剂剂的的溶溶剂剂，如如维维生生素素A和和D溶溶液液剂。剂。易易氧氧化化酸酸败败，易易与与碱碱性性物物质质发发生生皂皂化化反反应应而而影影响制剂的质量。响制剂的质量。非极性溶剂非极性溶剂2020液体石蜡液体石蜡(liquidparaffin)从从石石油油中中分分离离的的液液态态烃烃混混合合物物，无无色色澄澄明明油油状状液液体体，无嗅无味；无嗅无味；能能与与非非极极性性溶溶剂剂混混合合，溶溶解解生生物物碱碱，挥挥发发油油及及一一些些非极性药物，但与水不能混溶。非极性药物，但与水不能混溶。化化学学性性质

17、质稳稳定定，但但空空气气会会使使其其徐徐徐徐氧氧化化，产产生生不不快快嗅味，可加油性抗氧剂。嗅味，可加油性抗氧剂。轻轻质质：密密度度0.8280.860g/cm3，多多用用于于外外用用液液体体制剂制剂重质：密度重质：密度0.8600.890g/cm3，常用于常用于软膏剂。软膏剂。本本品品在在肠肠管管中中不不分分解解也也不不吸吸收收，有有润润肠肠通通便便作作用。用。可作可作口服制剂口服制剂和擦剂的溶剂。和擦剂的溶剂。2121乙酸乙酯乙酸乙酯为无色油状液体，微臭。相对密度（为无色油状液体，微臭。相对密度（20）为为0.8970.906。有挥发性和可燃性。有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色，需

18、加入抗氧剂。在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。常作为搽剂的溶剂。2222二、液体制剂常用附加剂（一）增溶剂：（一）增溶剂：HLB为为1518的表面活性剂。的表面活性剂。（二）助溶剂：（二）助溶剂：低分子化合物。低分子化合物。（三）潜溶剂：（三）潜溶剂：溶解度极大的某比例混合溶剂。溶解度极大的某比例混合溶剂。（四）防腐剂（四）防腐剂（五）矫味剂：（五）矫味剂：甜味剂、甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂芳香剂、胶浆剂、泡腾剂（六）着色剂：（六）着色剂：天然色素天然色素、人工合成色素人工合成色素（七）其

19、它：抗氧剂、（七）其它：抗氧剂、pH调节剂、调节剂、金属离子络合剂等金属离子络合剂等2323（一）增溶剂（一）增溶剂(solubilizer)增增溶溶(solubilization):某某些些难难溶溶性性药药物物在在表表面面活活性性剂剂的的作作用用下下，在在溶溶剂剂中中增增加加溶溶解解度度并并形形成成澄澄清清溶溶液液的的过程。过程。增增溶溶剂剂(solubilizer)：具具有有增增溶溶能能力力的的表表面面活活性性剂剂。被增溶的物质称为被增溶的物质称为增溶质增溶质(solubilizates)。对对于于以以水水为为溶溶剂剂的的药药物物，增增溶溶剂剂的的最最适适HLB值值为为1518。常常用用的

20、的增增溶溶剂剂多多为为非非离离子子型型表表面面活活性性剂剂如如聚聚山梨酯类山梨酯类和和聚氧乙烯脂肪酸酯类聚氧乙烯脂肪酸酯类等。等。增溶量：增溶量：每每1g增溶剂能增溶药物的克数。增溶剂能增溶药物的克数。2424（一）增溶剂（一）增溶剂在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。加入增溶剂增加药物的溶解度。例如例如:煤酚在水中的溶解度仅煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶左右，但在肥皂溶液中，却能增加到液中，却能增加到

21、50%左右，这就是众所周知的左右，这就是众所周知的“煤酚煤酚皂皂”溶液。溶液。许多药物如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥许多药物如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等可经增溶而制得适合治疗需要的较高浓度的澄明发油等可经增溶而制得适合治疗需要的较高浓度的澄明溶液。溶液。2525（二）助溶剂（二）助溶剂(hydrotropyagent)助助溶溶:难难溶溶性性药药物物与与加加入入的的第第三三种种物物质质在在溶溶剂剂中中形形成成可可溶溶性性分分子子络络合合物物、复复盐盐或或分分子子缔缔合合物物等等，以以增增加加药药物物在在溶溶剂剂（主主要要是是水水）中中溶溶解解度度的的过过程程。当当加加

22、入入的的第第三三种种物物质质为为低低分分子子化化合合物物（而而不不是是胶胶体体物物质质或或表表面面活活性性剂剂）时时，称为助溶剂。称为助溶剂。26261.助溶机理助溶机理（1）形成可溶性分子络合物形成可溶性分子络合物（2）形成复盐形成复盐（3）形成分子缔合物形成分子缔合物2727（1）形成可溶性分子络合物形成可溶性分子络合物例例如如，碘碘在在水水中中的的溶溶解解度度为为12950，而而在在10%碘碘化化钾钾溶溶液液中中可可制制成成含含碘碘5%的的水水溶溶液液，碘碘化化钾钾为为助助溶溶剂剂。药药典典上上收收载载的的复复方方碘碘溶溶液液就就是是利利用用碘碘化化钾钾与与碘碘形形成成分分子络合物而增加

23、碘在水中的溶解度。子络合物而增加碘在水中的溶解度。I2+KIKI3=K+I3-2828（2）形成复盐形成复盐例例如如茶茶碱碱在在水水中中溶溶解解度度为为1 120，用用乙乙二二胺胺为为助助溶溶剂剂形形成成氨氨茶茶碱碱，其溶解度为其溶解度为1 5。2929（3）形成分子缔合物形成分子缔合物例例如如咖咖啡啡因因的的溶溶解解度度为为1 50，用用苯苯甲甲酸酸钠钠作作助助溶溶剂剂，形形成成苯苯甲甲酸酸钠钠咖啡因，溶解度为咖啡因，溶解度为1 1.2。30302.2.常用助溶剂常用助溶剂常用的助溶剂可分为两大类：常用的助溶剂可分为两大类：一一类类是是一一些些有有机机酸酸及及其其钠钠盐盐，如如苯苯甲甲酸酸钠

24、钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等；水杨酸钠，对氨基苯甲酸等；另另一一类类为为酰酰胺胺类类化化合合物物，如如乌乌拉拉坦坦、尿尿素素、烟酰胺、乙酰胺等。烟酰胺、乙酰胺等。3131（三）潜溶剂（三）潜溶剂(cosolvent)为为了了增增加加难难溶溶性性药药物物的的溶溶解解度度，常常常常应应用用混混合合溶溶剂剂。当当混混合合溶溶剂剂中中各各溶溶剂剂在在某某一一比比例例时时，药药物物的的溶溶解解度度与与在在各各单单纯纯溶溶剂剂中中的的溶溶解解度度相相比比，出出 现现 极极 大大 值值，这这 种种 现现 象象 称称 为为 潜潜 溶溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂，这种溶剂称为潜溶剂，与与水水形

25、形成成潜潜溶溶剂剂的的有有：乙乙醇醇、甘甘油油、丙丙二二醇醇、聚乙二醇聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。等与水组成的混合溶剂。如如甲甲硝硝唑唑在在水水中中溶溶解解度度为为10%(W/V)，如如果果采采用用水水-乙乙醇醇混混合合溶溶剂剂，则则溶溶解解度度提提高高5倍倍。苯苯巴比妥在巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。乙醇中有最大溶解度。3232图图1苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度3333机制机制关关于于潜潜溶溶剂剂增增加加难难溶溶性性药药物物溶溶解解度度的的机机理理，一一般般认认为为是是两两种种或或两两种种以以上上的的溶溶剂剂间间发发生生氢氢键键缔缔合合，改改变变了了

26、原原溶溶剂剂的的介介电电常常数数，如如乙乙醇醇和和水水或或丙丙二二醇醇和和水水组组成成的的潜潜溶溶剂剂均均降降低低了了水水的的介介电电常常数数，增增加加了了对非解离药物的溶解度。对非解离药物的溶解度。3434（四）防腐剂（四）防腐剂（preservation)对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）苯甲酸及其盐苯甲酸及其盐山梨酸及其盐山梨酸及其盐苯扎溴胺苯扎溴胺醋酸氯己定醋酸氯己定其它其它常用防腐剂如下：常用防腐剂如下：3535 对羟基苯甲酸酯类对羟基苯甲酸酯类又又称称尼尼泊泊金金类类。有有甲甲酯酯、乙乙酯酯、丙丙酯酯和和丁丁酯酯，是是优优良良的的防防腐腐剂剂，无无毒毒、无无味味、

27、无无嗅嗅、不不挥挥发发、化化学性质稳定。广泛用于学性质稳定。广泛用于内服内服液体制剂中。液体制剂中。酸酸性性、中中性性液液中中均均有有效效，但但酸酸性性液液对对大大肠肠杆杆菌菌作作用最强。用最强。几种酯几种酯联合应用联合应用产生协同作用，防腐效果更好。产生协同作用，防腐效果更好。注注意意：聚聚山山梨梨酯酯类类与与本本品品能能发发生生络络合合作作用用；遇遇铁铁变变色色，在在弱弱碱碱、强强酸酸溶溶液液中中易易水水解解。丁丁酯酯较较甲甲酯酯易被塑料易被塑料吸附吸附。防腐剂防腐剂3636 苯甲酸及其盐类苯甲酸及其盐类对对霉霉菌菌和和细细菌菌均均有有抑抑制制作作用用，内内服服和和外外用用，是是一种有效的

28、防腐剂。一种有效的防腐剂。苯苯甲甲酸酸通通常常配配成成20%醇醇溶溶液液备备用用。常常用用浓浓度度为为0.03%0.1%。其其防防腐腐作作用用是是靠靠未未解解离离的的分分子子，故故pH=4时时抑抑菌菌效效果果好好，溶溶液液pH值值超超过过5时时解解离离度度增增大大，防防腐能力降低。腐能力降低。苯苯甲甲酸酸和和尼尼泊泊金金联联合合应应用用对对防防止止发发霉霉和和发发酵酵最最为理想，特别适用于为理想，特别适用于中药液体制剂中药液体制剂。防腐剂防腐剂3737 山梨酸及其盐类山梨酸及其盐类白白色色或或黄黄白白色色结结晶晶性性粉粉末末。熔熔点点133，对对光光热热稳稳定定。微溶于水，溶于乙醇，甘油，丙二

29、醇。微溶于水，溶于乙醇，甘油，丙二醇。对对真真菌菌和和酵酵母母菌菌作作用用强强，毒毒性性较较苯苯甲甲酸酸为为低低，最最低低抑抑菌菌浓浓度度为为0.81.2%。在在酸酸性性溶溶液液pH=4效效果果最最佳佳。山山梨梨酸酸与与其其它它抗抗菌菌剂剂或或乙乙二二醇醇联联合合使使用用产产生生协协同同作作用。用。注注意意：聚聚山山梨梨酯酯类类（吐吐温温）与与本本品品能能发发生生络络合合作作用用；水水溶溶液液中中易易氧氧化化，可可加加苯苯酚酚保保护护；在在塑塑料料容容器器内内活活性性会降低。会降低。山梨酸钾、山梨酸钙山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水作用与山梨酸相同，水中溶解中溶解度更大，需在酸性溶液中使

30、用。度更大，需在酸性溶液中使用。防腐剂防腐剂3838 苯扎溴铵苯扎溴铵又又称称新新洁洁尔尔灭灭，为为阳阳离离子子表表面面活活性性剂剂。多多外外用用。是是一一 个个 优优 良良 的的 眼眼 用用 制制 剂剂 防防 腐腐 剂剂，常常 用用 浓浓 度度 为为0.02%0.2%。为为淡淡黄黄色色液液体体，低低温温时时形形成成蜡蜡状状固固体体，极极易易潮潮解解，有特嗅，味极苦。有特嗅，味极苦。溶于水和乙醇。在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压溶于水和乙醇。在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。防腐剂防腐剂3939 醋酸氯己定醋酸氯己定醋醋酸酸氯氯己己定定（chlorhexideacetate）又又称称醋醋酸酸洗洗必

31、必泰泰（hibitane），微微溶溶于于水水，溶溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中。于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中。为为广广谱谱杀杀菌菌剂剂，用用量量为为0.02%0.05%，多多外用。外用。防腐剂防腐剂4040 其他防腐剂其他防腐剂l20%的的乙乙醇醇或或30%以以上上甘甘油油的的均均有有防防腐腐作作用。用。l0.05%薄薄 菏菏 油油 或或 0.01%的的 桂桂 皮皮 醛醛，0.01%0.05%的的桉桉叶叶油油（eucalyptusoil）等也有一定防腐作用。等也有一定防腐作用。防腐剂防腐剂4141矫味剂矫味剂1.甜味剂：甜味剂：蔗糖蔗糖、甜菊甙、糖精钠等甜菊甙、糖精钠等2.芳香剂芳香剂：香料和

32、香精香料和香精3.胶胶浆浆剂剂：粘粘稠稠，能能干干扰扰味味蕾蕾的的味味觉觉，因因而而可可矫味，多用于矫正涩酸味。矫味，多用于矫正涩酸味。4.泡泡腾腾剂剂：碳碳酸酸氢氢盐盐与与有有机机酸酸（枸枸橼橼酸酸、酒酒石石酸酸）作作为为泡泡腾腾剂剂，遇遇水水后后产产生生CO2。CO2溶溶于于水水呈呈酸酸性性，能能麻麻醉醉味味蕾蕾而而矫矫味味，常常用用于于苦苦味味、涩味、咸味制剂。涩味、咸味制剂。4242着（着（zhu）色剂）色剂只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。1.天天然然色色素素：无无毒毒植植物物性性（甜甜菜菜红红、胭胭脂脂红红等等；黄黄色色的的有有姜姜

33、黄黄、葫葫萝萝卜卜素素）和和矿矿物物性性（棕红色氧化铁）（棕红色氧化铁）色素。色素。2.人工合成色素人工合成色素食食用用色色素素（苋苋菜菜红红、柠柠檬檬黄黄、靛靛蓝蓝、日日落落黄黄、姜黄以及亮蓝）姜黄以及亮蓝）外用色素外用色素（伊红、品红、美蓝）（伊红、品红、美蓝）43431.天然色素天然色素 我我国国传传统统上上采采用用无无毒毒植植物物性性和和矿矿物物性性色色素素作作内内服服液体制剂的着色剂。液体制剂的着色剂。植植物物性性色色素素包包括括：红红色色的的有有苏苏木木、紫紫草草根根、茜茜草草根、甜菜红、胭脂红等；根、甜菜红、胭脂红等；黄黄色色的的有有姜姜黄黄、葫葫萝萝卜卜素素等等；蓝蓝色色的的有

34、有松松叶叶兰兰、乌乌饭饭树树叶叶；绿绿色色的的有有叶叶绿绿酸酸铜铜钠钠盐盐；棕棕色色的的有有焦焦糖等。矿物性的如氧化铁（棕红色）。糖等。矿物性的如氧化铁（棕红色）。4444（1）食用色素食用色素我国目前批准内服的合成食用色素有胭脂我国目前批准内服的合成食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄以及亮蓝。黄以及亮蓝。这些色素均溶于水，一般用量约这些色素均溶于水，一般用量约为为0.0005%0.001%（不不宜宜超超过过万万分分之之一一），常配成常配成1%贮备液使用。具体使用量和使用贮备液使用。具体使用量和使用范围见范围见GB276081食品添加剂使用

35、卫生食品添加剂使用卫生标准标准的着色剂项下。的着色剂项下。市售食用着色剂，一般含有稀释剂食盐，市售食用着色剂，一般含有稀释剂食盐，在使用前应先脱盐（常用透析法）。在使用前应先脱盐（常用透析法）。4545（2）外用色素外用色素外用液体药剂中常用的着色剂有伊红（或称外用液体药剂中常用的着色剂有伊红（或称曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红（适用于中性、弱酸性溶液）以及美蓝（或（适用于中性、弱酸性溶液）以及美蓝（或称亚甲蓝，适用于中性溶液）等合成色素。称亚甲蓝，适用于中性溶液）等合成色素。根据需要可将上述三种原色按适当比例混合，根据需要可将上述三种原色按适当比例混合，拼制各种不同的色谱。拼制各种不同的色谱。合成色素的颜色受氧化剂、还原剂、光、合成色素的颜色受氧化剂、还原剂、光、pH及非离子表面活性剂的影响，应予以注及非离子表面活性剂的影响，应予以注意。意。4646（七）其它（七）其它有有时时为为了了增增加加液液体体制制剂剂的的稳稳定定性性，尚尚需需加加入入pH调调节节剂剂，抗抗氧氧剂剂，金属离子络合剂金属离子络合剂等。等。4747