药剂学第1章-绪论.ppt

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1、一、药剂学的概念一、药剂学的概念l 药药剂剂学学(Pharmaceuticals)(Pharmaceuticals)是是研研究究药药物物制制剂剂的的基基本本理理论论、处处方方设设计计、制制备备工工艺艺和合理应用的综合性技术科学。和合理应用的综合性技术科学。二、药剂学的任务l药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究 为了提高制剂的为了提高制剂的生产水平和技术含量，制成安全、有效、稳生产水平和技术含量，制成安全、有效、稳定的制剂，必须对药剂学的基本理论进行不定的制剂，必须对药剂学的基本理论进行不断的研究断的研究 l新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发l新辅料的研究与开发新辅料的研究与开发l制剂新机

2、械和新设备的研究与开发制剂新机械和新设备的研究与开发l中药新剂型的研究与开发中药新剂型的研究与开发u物理药剂学物理药剂学(Physical pharmacy，亦称物理药，亦称物理药学学)是运用物理化学原理、方法和手段，研究药是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设汁、制备工艺、剂型特点、剂学中有关处方设汁、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学质量控制等内容的边缘科学u工业药剂学工业药剂学(Industrialpharmacy)是研究药物是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学备和质量管理的科学u生物药剂学

3、生物药剂学(Biopharmaceutics)是研究药物在是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学药效之间关系的边缘科学u药物动力学药物动力学(Pharmacokinetics)是采用数学是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学泄的经时过程及其与药效之间关系的科学u药用高分子材料学药用高分子材料学(Polymeric Materials):没有辅料就没有剂型，没有新的高

4、分子辅料没有辅料就没有剂型，没有新的高分子辅料也没有新剂型。也没有新剂型。u临床药剂学临床药剂学(Clinical pharmaceutics)是以患者是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称调剂学临床治疗学紧密联系的新学科，亦称调剂学或临床药学。或临床药学。u医药情报学医药情报学(drug informatics)是收集和评价是收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。适宜治疗方案。u

5、为为适适应应治治疗疗或或预预防防的的需需要要而而制制备备的的不不同同给给药药形形式式，称称为为药药物物剂剂型型，简简称称剂剂型型(Dosage(Dosage form)form)。显显然然，药药物物剂剂型型与与给给药药途途径径、临临床床治治疗疗效效果果有有着十分密切的关系。着十分密切的关系。u纵观人体，我们可以找到十余个给药途纵观人体，我们可以找到十余个给药途径，它们是：口腔、舌下、颊部、胃肠径，它们是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等下

6、、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等u药物剂型必须根据这些给药途径的特点药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备来制备(一一)给药途径与药物剂型给药途径与药物剂型u剂型可改变药物的作用性质剂型可改变药物的作用性质u剂型能改变药物的作用速度剂型能改变药物的作用速度 剂型剂型的不同，可使药物的作用速度不同的不同，可使药物的作用速度不同u改变剂型可降低（或消除）药物改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用的毒副作用u剂型可产生靶向作用剂型可产生靶向作用 如脂质体如脂质体(二二)药物剂型的重要性药物剂型的重要性u 剂型可影响疗效剂型可影响疗效 固体剂型如固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺片剂、颗粒剂、丸剂

7、的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，不同会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。影响药物的治疗效果。u（一）按给药途径分类（一）按给药途径分类 亦即将给药亦即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求备的特殊要求 u (二二)按分散系统分类按分散系统分类u (三三)按制法分类按制法分类u（四）按形态分类（四）按形态分类二、药物剂型的分类u经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型u非经胃肠

8、道给药剂型非经胃肠道给药剂型(1)注射给注射给药剂型药剂型(2)呼吸道给药剂型呼吸道给药剂型(3)皮皮肤给药剂型肤给药剂型(4)粘膜给药剂型粘膜给药剂型(5)腔道给药剂型腔道给药剂型 如栓剂、气雾剂如栓剂、气雾剂等等（一）按给药途径分类u溶液型溶液型u胶体溶液型胶体溶液型u乳剂型乳剂型u混悬型混悬型u气体分散型气体分散型u微粒分散型微粒分散型u固体分散型固体分散型（二）按分散系统分类u浸出制剂是用浸出方法制成的剂型浸出制剂是用浸出方法制成的剂型u无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型制成的剂型(三三)按制法分类按制法分类u液体剂型液体剂型u气体剂型气体剂型u固体

9、剂型固体剂型u半固体剂型半固体剂型（四）按形态分类u药物的治疗作用与血药浓度有关药物的治疗作用与血药浓度有关u 药物的治疗作用药物的治疗作用u 时辰药理学的发展时辰药理学的发展u 透皮吸收制剂透皮吸收制剂u 生物技术制剂生物技术制剂u黏膜给药系统黏膜给药系统u Drug Delivery System（DDS）的研究目的：以适宜）的研究目的：以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。果。三、药物的传递系统（DDS）l辅辅料料(excipients)是是药药物物制制剂剂中中不不可可缺缺少少的的重重要要组组成成部部分分，单单独独没没有有药

10、药效效作作用用，是制剂中不可少的主药辅助材料。是制剂中不可少的主药辅助材料。l例例如如：片片剂剂的的制制备备（稀稀释释剂剂、吸吸收收剂剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等）崩解剂、粘合剂、润滑剂等）l在在淀淀粉粉、蔗蔗糖糖、糊糊精精等等常常规规辅辅料料被被广广泛泛应应用用的的过过程程中中，各各种种新新型型的的药药用用辅辅料料也也不断出现。不断出现。氮酮（Azone）l是是一一种种新新开开发发的的、能能够够加加快快药药物物透透皮皮吸吸收收速速度度的的透透皮皮吸吸收收促促进进剂剂，近近年年来来受受到到药药剂剂学学界界的的广广泛泛关关注注和和应应用用。现现代代药药剂剂学学研研究究认认为为：透透皮皮给给药药主

11、主要要是是为为了了由由皮皮肤肤给给药药而而发发挥挥全全身身性性治治疗疗作作用用，Azone的开发与应用使这一设想变为了现实。的开发与应用使这一设想变为了现实。卡波姆（Carbomer）l是是一一种种丙丙烯烯酸酸聚聚合合物物，无无毒毒、无无刺刺激激性性且且与与皮皮肤肤有有良良好好的的耦耦合合性性辅辅料料，它它易易溶溶于于水水形形成成酸酸性性胶胶体体溶溶液液，加加入入无无机机或或有有机机碱碱如如三三乙乙醇醇胺胺，可可被被中中和和成成透透明明且且稠稠厚厚的的凝凝胶胶（pH值值为为610）。）。甲壳素（甲壳质）l是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于海是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于

12、海洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。甲壳素经化学洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。甲壳素经化学修饰能生成多种衍生物，甲壳胺既可作为粉未直接压修饰能生成多种衍生物，甲壳胺既可作为粉未直接压片的辅料，片的辅料，l又可用于药物控、缓释给药系统。又可用于药物控、缓释给药系统。l甲壳胺及其衍生物还可制成凝胶剂、生物黏附剂、伤甲壳胺及其衍生物还可制成凝胶剂、生物黏附剂、伤口愈合剂等，可利用其胶体及成膜性达到不同的制剂口愈合剂等，可利用其胶体及成膜性达到不同的制剂效果。效果。使用辅料的目的使用辅料的目的l1、有利于制剂形态的形成l2、使制备过程顺利进行l3、提高药物的稳定性l4、调节有效成分的作用或改善生理

13、要求u药典药典(Pharmacopoeia)是一个国家记是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编辑，并由政国家药典委员会组织编辑，并由政府颁布、执行，具有法律约束力府颁布、执行，具有法律约束力u中华人民共和国药典中华人民共和国药典u外国药典外国药典 美国药典美国药典Pharmacopoeia ofthe United States简称简称USP现行版为现行版为25 版。版。u英国药典英国药典British pharmacopoeia简称简称BP，现行版为，现行版为2003年版年版u日本药局方日本药局方Pharmacopoeia of Japa

14、n简简称称JPu国际药典国际药典Pharmacopoeia Internationalis 简称简称PhInt，是世界卫生组织，是世界卫生组织(WHO)为了为了统一世界各国药品的质量标准和质量控制的统一世界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编纂的，但它对各国无法律约束力，方法而编纂的，但它对各国无法律约束力，仅作为各国编纂药典时的参考标准仅作为各国编纂药典时的参考标准外国药典u药品标准是国家对药品质量、规格药品标准是国家对药品质量、规格和检验方法所做的技术规定。和检验方法所做的技术规定。u中国药典中国药典u中华人民共和国卫生部药品标准中华人民共和国卫生部药品标准u国家药品监督管理局药品标准国

15、家药品监督管理局药品标准u地方性药品标准（地方性药品标准（2006年取消）年取消）二、药品标准u处方处方 系指医疗和生产部门用于药剂系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件调制的一种重要书面文件u法定处方法定处方 主要是指药典、部颁（国主要是指药典、部颁（国家）标准收载的处方家）标准收载的处方u医师处方医师处方 是医师对个别病人用药是医师对个别病人用药的书面文件的书面文件三、处方药与非处方药处方药与非处方药u处方药处方药 可以在国务院卫生行政部门和可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大学、药学专业

16、刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传行以公众为对象的广告宣传u非处方药非处方药 是由专家遴选的、不需执业医是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品使用并能保证安全的药品uGMP是英文是英文Good Manufacturing Practice的缩写，其中文译为：药品生产的缩写，其中文译为：药品生产质量管理规范质量管理规范uGLP是是Good Laboratory Practi

17、ce的简称，的简称，即药品非临床研究质量管理规范即药品非临床研究质量管理规范.uGCP是是Good Clinical Practice的简称，的简称，即药品临床试验质量管理规范即药品临床试验质量管理规范.u人人u生产环境生产环境u药品制剂生产的全过程、原料药品制剂生产的全过程、原料GMPu相应的实验设施和适当的动相应的实验设施和适当的动物饲养设施物饲养设施u人人u2007年年1月月1日要求日要求GLP一、国外药剂学的发展一、国外药剂学的发展第一代制剂：片剂、注射剂、软膏等第一代制剂：片剂、注射剂、软膏等第二代制剂：缓释制剂第二代制剂：缓释制剂第三代制剂：控释制剂第三代制剂：控释制剂第四代制剂：

18、靶向制剂第四代制剂：靶向制剂第五代：智能给药系统第五代：智能给药系统二、国内药剂学的发展二、国内药剂学的发展制剂工业的发展是药剂学发展的基础。制剂工业水平也是药剂学水平的投影。改革开放后我国药物制剂工业的发展取得了令人瞩目的成绩，但与先进国家的生产水平及研究水平相比，仍然存在着不小的差距。我国的制剂生产厂总体而言实力较弱，生产设备多处于一般水平，达到国际先进水平的较少，与国际生产水平相比，无论在品种特色或是品种质量方面都缺少竞争力。自我开发新剂型和新制剂的能力较差，创新创高意识不强，目前大多数药物新制剂还需由专业药剂科研院所承担。虽然每年有不少新制剂上市，但科技含量不高，专业药剂科研院所尚不能投入大量人力物力开展前瞻性课题的研究，这无疑减缓了我国药剂学研究向高层次深入发展的速度。