（最新）几种代表性的常用的氨基保护基.pdf

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1、几种代表性的常用的氨基保护基结构缩写应用引入条件脱去条件OXOCbz伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Cbz-Cl/Na2CO3/CHCl3/H2OH2/Pd-C，供氢体/Pd-C，BBr3/CH2Cl2or TFA，HBr/HOAc等OXOBoc伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Boc2O/NaOH/diox/H2O,Boc2O/MeOH,Boc2O/Me4NOH/CH3CN3MHCl/EtOAc,HCl/MeOH or diox,TosOH/THF-CH2Cl2,Me3SiI/CHCl3orCH3CNOXOFmoc伯胺、仲氨等Fmoc-Cl/NaHCO3,/diox/H2O20%哌啶/DMF，50

2、%哌啶/CH2Cl2等OXOAlloc伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Aloc-Cl/PyNi(CO)4/DMF/H2O;Pd(PPh3)4/Bu3SnH;ClOOTMSTeoc伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Teoc-Cl/碱/diox/H2OTBAF；TEAFMe(or Et)OXO-伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等ROCOCl/NaHCO3,/diox/H2OHBr/HOAc;Me3SiI;KOH/H2O/乙二醇NOOXPht伯胺邻苯二甲酸酐/CHCl3/70;邻苯二甲酰亚胺-NCO2Et/aq.Na2CO3H2NNH2/EtOH，NaBH4/i-PrOH-H2O（6：1）SOOXTos伯胺、

3、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Tos-Cl/Et3NHBr/HOAc,48%HBr/苯酚（cat）XOCF3Tfa伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等TFAA/Py;苯二甲酰亚胺-NCO2CF3/CH2Cl2K2CO3/MeOH/H2O;NH3/MeOH;HCl/MeOHXTrt伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Trt-Cl/Et3NHCl/MeOH,H2/Pd/EtOH,TFA/CH2Cl2XMeOOMeDmb伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等ArCHO/NaCNBH3/MeOHXOMePMB伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等PMB-Br/K2CO3/CH3CN;PhCHO/NaCNBH3/MeOHHCO2H/Pd-C/MeOH;H2/Pd(OH)2/EtOH;TFA;CAN/CH3CNXBn伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Bn-Br/Et3N or K2CO3/CH3CN;PhCHO/NaCNBH3/MeOHHCO2H/Pd-C/MeOH;H2/Pd(OH)2/EtOH;CCl3CH2OCOCl/CH3CN