第21章-抗高血压药课件.ppt
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1、第二十一章第二十一章第二十一章第二十一章 抗高血压药抗高血压药抗高血压药抗高血压药2w高血压是以体循环高血压是以体循环动脉血压增高为主动脉血压增高为主要表现的临床综合要表现的临床综合征,是最常见的心征,是最常见的心血管疾病。血管疾病。w【高血压诊断标准高血压诊断标准】世界卫生组织建世界卫生组织建议:成人血压超过议:成人血压超过140/90 mmHg。概述概述分类分类收缩压收缩压(mmHg)舒张压舒张压(mmHg)理想血压理想血压12080正常血压正常血压13085正常高值正常高值13013985951 1级(轻度)级(轻度)14015990992 2级(中度)级(中度)160179100109
2、3 3级(重度)级(重度)180110单纯收缩期单纯收缩期高血压高血压140903原原发发性性高高血血压压,约约占占90%,病病因因虽虽未未明明,主主要要是是在在各各种种因因素素影影响响下下,血血压压调调节节功功能能失失调调所所致。致。继继发发性性高高血血压压,约约占占5%10%,其其血血压压的的升升高高是是某某些些疾疾病病的的一一种种表表现现,如如继继发发于于肾肾动动脉脉狭狭窄窄、肾肾实实质质病病变变,嗜嗜铬铬细细胞胞瘤瘤、妊妊娠娠,或因药物所致等。或因药物所致等。4w w流行病学研究已经证明,造成心血管病上升和年轻流行病学研究已经证明,造成心血管病上升和年轻流行病学研究已经证明,造成心血管
3、病上升和年轻流行病学研究已经证明,造成心血管病上升和年轻化趋势的主要原因是经济发展生活改善所导致的化趋势的主要原因是经济发展生活改善所导致的化趋势的主要原因是经济发展生活改善所导致的化趋势的主要原因是经济发展生活改善所导致的不不不不健康生活方式健康生活方式健康生活方式健康生活方式。已经明确心血管病的主要危险因素。已经明确心血管病的主要危险因素。已经明确心血管病的主要危险因素。已经明确心血管病的主要危险因素包括:包括:包括:包括:年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、
4、肥胖、缺少运动以及精神压力衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力。w w19981998年,卫生部为提高广大群众对高血压危害的认年,卫生部为提高广大群众对高血压危害的认年,卫生部为提高广大群众对高血压危害的认年,卫生部为提高广大群众对高血压危害的认识,动员全社会都来参与高血压预防和控制工作,识,动员全社会都来参与高血压预防和控制工作,识,动员全社会都来参与高血压预防和控制工作,识,动员全社会都来参与高血压预防和控制工作,普及高血压防治知识,决定将每年的普及高血压防治知识,决定将每年的普及高血压防治知识,决定
5、将每年的普及高血压防治知识,决定将每年的月日月日月日月日定定定定为为为为“全国高血压日全国高血压日全国高血压日全国高血压日”。6第一节第一节 抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类 1.1.利尿药利尿药 如氢氯噻嗪等如氢氯噻嗪等2.2.钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平等钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平等 3.3.交感神经抑制药交感神经抑制药(1 1)中枢性降压药:可乐定、)中枢性降压药:可乐定、-甲基多巴甲基多巴(2 2)神经节阻滞药:美加明、咪噻芬)神经节阻滞药:美加明、咪噻芬(3 3)NANA能神经末梢阻断药:利血平、胍乙啶能神经末梢阻断药:利血平、胍乙啶74.4.肾上腺素受体阻断药肾上腺素
6、受体阻断药 (1 1)1 1受体阻断药:哌唑嗪、特拉唑嗪等。受体阻断药:哌唑嗪、特拉唑嗪等。(2 2)受体阻断药:普萘洛尔、美托洛尔等。受体阻断药:普萘洛尔、美托洛尔等。(3 3)、受体阻断药:拉贝洛尔等。受体阻断药:拉贝洛尔等。5.5.肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药(1 1)血管紧张素)血管紧张素转化酶(转化酶(ACEACE)抑制药:卡托普利、)抑制药:卡托普利、依那普利、雷米普利等依那普利、雷米普利等(2 2)血管紧张素)血管紧张素受体阻断药受体阻断药:洛沙坦、缬沙坦洛沙坦、缬沙坦(3 3)肾素抑制剂:如雷米克林、拉贝洛尔等)肾素抑制剂:如雷米克林、拉贝洛尔等86.6.
7、血管扩张药血管扩张药(1 1)直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠)直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠(2 2)钾通道开放药:二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔)钾通道开放药:二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔(3 3)其他舒张血管药:吲达帕胺)其他舒张血管药:吲达帕胺10(一)、噻嗪类(一)、噻嗪类(thiazides)降压特点降压特点:1.1.降压作用温和、持久,降压作用温和、持久,2-42-4周达最大疗效周达最大疗效2.2.降压效应与饮食中钠盐摄入有关,限制可增强降压效应与饮食中钠盐摄入有关,限制可增强降压作用降压作用降压机制降压机制:1 1、初期初期(23 w23 w):排钠利尿):排钠利尿 血容量血容量 心输
8、出量心输出量 Bp Bp.11降压机制降压机制:2.2.长期(长期(3-4w3-4w)血管平滑肌细胞内血管平滑肌细胞内Na+Na+经经Na+-CaNa+-Ca2+2+交交换,使细胞内换,使细胞内Ca2+Ca2+,引起血管平滑肌舒张,引起血管平滑肌舒张血管平滑肌对血管平滑肌对NANA等缩血管物质敏感性降低。等缩血管物质敏感性降低。诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等。腺素等。(一)、噻嗪类(一)、噻嗪类(thiazides)13临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,但长期应用易临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,但长期应用易到致电解质及血脂代谢紊乱,增加尿
9、酸及血浆肾素活性。到致电解质及血脂代谢紊乱,增加尿酸及血浆肾素活性。高效利尿药不作为轻症高血压的一线药,而用于高血压高效利尿药不作为轻症高血压的一线药,而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。由于排由于排NaNa+是利尿药降压的重要原因,因此对于患者一是利尿药降压的重要原因,因此对于患者一般中度限钠,每天般中度限钠,每天5 58g8g。适量补钾,每天。适量补钾,每天1 13g3g。一般情况下利尿剂使用时,剂量宜小,不宜大,因其一般情况下利尿剂使用时,剂量宜小,不宜大,因其降压效应的曲线较平坦,而其副作用与剂量相关。降压效应的曲线较平坦,而其副作用
10、与剂量相关。利尿剂使用注意事项利尿剂使用注意事项15硝苯地平(硝苯地平(nifedipine nifedipine 心痛定、硝苯吡啶)心痛定、硝苯吡啶)(1 1)降压作用快而强,口服)降压作用快而强,口服10min10min起效,维持起效,维持3h3h。(2 2)对对心心脏脏作作用用小小,对对血血管管舒舒张张作作用用较较强强,舒舒张张血血管,降低外周阻力,用于轻、中、重度高血压。管,降低外周阻力,用于轻、中、重度高血压。(3 3)降降压压时时伴伴有有反反射射性性心心率率加加快快、心心排排出出量量增增加加、肾肾素素活活性性增增加加,可可与与受受体体阻阻滞滞剂剂合合用用减减轻轻以以上上反应;踝部水
11、肿反应;踝部水肿3.药药 物物16 氨氯地平(商品名络活喜)氨氯地平(商品名络活喜)1.新一代二氢吡啶类药,是一种缓释剂,半衰期为新一代二氢吡啶类药,是一种缓释剂,半衰期为3550小时,物利用度小时,物利用度63,有吸收慢、持续作用时,有吸收慢、持续作用时间长的特点。间长的特点。2.对对血血管管组组织织更更具具有有选选择择性性,几几乎乎无无负负性性肌肌力力和和负负性性频率作用,且不影响心肌传导系统。频率作用,且不影响心肌传导系统。3.其血管扩张作用是逐渐产生的,故不易出现急性低其血管扩张作用是逐渐产生的,故不易出现急性低血压。血压。18哌唑嗪哌唑嗪 prazosin 降压机制降压机制 选择阻断
12、选择阻断1 1受体受体血管血管扩张扩张BpBp。(二)(二)1 1受体阻断药受体阻断药 特点特点 不增加不增加NANA释放和血浆肾素活性;对心率、心释放和血浆肾素活性;对心率、心排出量、肾血流量无明显影响。排出量、肾血流量无明显影响。降血脂:降低血浆降血脂:降低血浆TGTG、TCTC、LDLLDL、VLDLVLDL、增加、增加HDLHDL,减轻冠脉病变。,减轻冠脉病变。缓解前列腺增生病人的排尿困难缓解前列腺增生病人的排尿困难机制:阻断机制:阻断11受体,使膀胱和尿道平滑肌松弛。受体,使膀胱和尿道平滑肌松弛。1.1.尤尤其其适适合合并并发发肾肾功功能能 障障碍碍的的中中度度高高血血压压;亦亦用用
13、于于合合并并良良性性前前列列腺腺肥肥大的高血压患者。大的高血压患者。2.CHF2.CHF患患者者:扩扩张张动动静静脉脉,降降低低心心脏脏前后负荷。前后负荷。19不良反应及注意事项不良反应及注意事项1.常见眩晕、嗜睡、乏力、头痛等。常见眩晕、嗜睡、乏力、头痛等。2.首首剂剂效效应应:部部分分病病人人首首次次给给药药后后出出现现严严重重的的体体位位性性低低血血压压,表表现现晕晕厥厥、心心悸悸、意意识识消消失等。一般在首次用药失等。一般在首次用药3060min出现。出现。措施:首剂减半(措施:首剂减半(0.5mg),睡前服用),睡前服用20受体阻断药的种类多,降压机制、临床应用及不良受体阻断药的种类
14、多,降压机制、临床应用及不良 反应相似。反应相似。其主要差别是对心脏其主要差别是对心脏1 1受体的选择性,内在拟交感受体的选择性,内在拟交感活性、生物利用度和体内消除速率等。活性、生物利用度和体内消除速率等。理想的理想的受体阻断药具有以下特点:长效、心脏选受体阻断药具有以下特点:长效、心脏选择性、常用剂量即可发挥疗效、具有益的药代动力择性、常用剂量即可发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。学特征、有血管扩张作用、不影响脂质代谢。常用药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔常用药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 (二)(二)受体阻断药受体阻断药211.1.抗抗高高血血压压作
15、作用用:降降压压作作用用强强于于噻噻嗪嗪类类利利尿尿药药。降降压压作用缓慢温和,持续时间长,不易产生耐受性。作用缓慢温和,持续时间长,不易产生耐受性。2.2.降压作用机制:降压作用机制:(1 1)阻断心脏)阻断心脏1 1 心肌收缩力心肌收缩力 心排出量心排出量 BPBP(2)(2)阻断肾脏阻断肾脏1 1 肾素分泌肾素分泌 阻断阻断RAS RAS 血管扩张血管扩张 BPBP(3 3)阻断突触前膜)阻断突触前膜2 2受体受体 抑制正反馈抑制正反馈 NANA释放释放 血管扩张血管扩张 BPBP(4 4)阻断中枢兴奋神经元的)阻断中枢兴奋神经元的受体受体 外周交感活性外周交感活性 血管扩张血管扩张 B
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