2020福州医疗招聘考试药学资料：抗肿瘤药破坏――DNA的烷化剂8754.pdf

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1、 2020 福州医疗招聘考试药学资料：抗肿瘤药破坏DNA的烷化剂 一、药理作用与临床评价(一)作用特点 1.环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著。2.塞替派局部刺激性小，可采取多种给药方式。3.卡莫司汀脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织，可用于原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病等。(二)药物临床评价 1.环磷酰胺 作用特点：(1)细胞毒类药物;(2)细胞增殖周期非特异性抑制剂，通过与 DNA 发生共价结合,导致肿瘤细胞死亡;(3)耐药性原因：自身 DNA 修复、限制药物进胞、化疗药排出增加、胞内药物灭活 和 DNA 损伤后凋亡程序未启动。不良反应：出血性膀胱炎、用美司钠预防性给药，其它同下

2、。具有临床意义的药物相互作用：肝药酶诱导剂苯巴比妥、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素增加本品的代谢。2.卡莫司汀 作用特点：(1)细胞毒类药物;(2)细胞增殖周期非特异性抑制剂，通过与 DNA 发生共价结合,导致肿瘤细胞死亡;(3)耐药性原因：自身 DNA 修复、限制药物进胞、化疗药排出增加、胞内药物灭活 和 DNA 损伤后凋亡程序未启动。不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应、口腔黏膜反应、诱导高尿酸血症与急性肾衰竭。具有临床意义的药物相互作用：避免联合使用其它对骨髓抑制较强的药物。3.噻替哌 作用特点：(1)细胞毒类药物;(2)细胞增殖周期非特异性抑制剂，通过与 DNA 发生共价结合,导致肿瘤细胞死亡;

3、(3)耐药性原因：自身 DNA 修复、限制药物进胞、化疗药排出增加、胞内药物灭活 和 DNA 损伤后凋亡程序未启动。不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应、口腔黏膜反应、诱导高尿酸血症与急性肾衰竭。具有临床意义的药物相互作用：增加血尿酸水平，用别嘌醇控制;与尿激酶联合应用增加治疗膀胱癌的疗效。4.白消安 作用特点：(1)细胞毒类药物;(2)细胞增殖周期非特异性抑制剂，通过与 DNA 发生共价结合,导致肿瘤细胞死亡;(3)耐药性原因：自身 DNA 修复、限制药物进胞、化疗药排出增加、胞内药物灭活 和 DNA 损伤后凋亡程序未启动。不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应、口腔黏膜反应、诱导高尿酸血症与急性肾衰竭。

4、具有临床意义的药物相互作用：增加血尿酸水平，用别嘌醇。二、用药监护(一)骨髓功能抑制 1.在一次治疗前必须检查外周末梢血象。2.中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者所采取的措施：使用重组粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，必要时考虑给予抗菌药物治疗。(二)应对口腔黏膜反应 应对措施：1.进行有效口腔护理(常用 3%碳酸氢钠、1.5%过氧化氢或 0.1%氯已定溶液漱口)。2.真菌感染应用制霉素液(1000U/100ml)漱口。3.局部：使用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，并应用氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。(三)抗肿瘤药药液外渗时的应对 1.停止注射。2.可用 1%普鲁卡因注射液局部封闭

5、，局部进行冷敷(禁忌热敷)，以减轻皮肤坏死的机会。3.使用局部使用解毒剂：(1)地塞米松+利多卡因。(2)单用氢化可的松琥珀酸钠 50200mg 或 5%碳酸氢钠 5ml+地塞米松 4mg，局部静脉注射或渗漏部位多处皮下注射。(3)透明质酸酶+0.9%氯化钠注射液或透明质酸酶+地塞米松+5%利多卡因局部注射。(四)应用环磷酰胺应监护膀胱毒性 环磷酰胺的水解物丙烯醛可刺激膀胱，大剂量使用，缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎。1.多饮水。对于白血病及淋巴瘤患者，为了预防出现尿酸性肾病，可大量补液、碱化尿液和给予别嘌醇。为防止水中毒，可同时给予呋塞米。2.使用尿路保护剂美司钠(常选用相当于 20%的环磷酰胺用量静注)。以上就是小编为大家整理的药学相关的考试资料，你学会了吗?一起来做几道题目巩固一下吧!【单选题】可以减轻环磷酰胺导致的膀胱毒性的药物是()。A.亚叶酸钙 B.美司钠 C.二巯基丙醇 D.右雷佐生 E.硫代硫酸钠【答案】B。