执业药师考试辅导《药学基础知识》第4课48624.pdf
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1、.word 可编辑.专业.专注 .第四专题 药物的立体化学 一、构象异构 乙烷构象 .word 可编辑.专业.专注 .环己烷构象 直键与分子对称轴平行的键，简称 a 键。平键与对称轴成 109.5夹角的键，简称 e 键。环己烷的平键和直键 在环己烷中，每个碳原子都有一个 a 键和一个 e 键，当环己烷椅式构象相互翻转时，a 键和 e 键同时转变。.word 可编辑.专业.专注 .环己烷衍生物的构象 1.连有一个取代基 取代在 a 键上受到 3a、5a 上的 H 的拥挤，产生斥力，能量升高。取代在 e 键上无空间拥挤现象，无斥力产生，稳定性好。十氢萘的构象 药物与受体结合时的构象称为 A.优势构
2、象 B.最低能量构象 C.药效构象 D.最高能量构象 E.反式构象 【正确答案】C 二、顺反异构 分子中存在限制旋转的因素，如双键或脂环。每个不能自由旋转的碳原子必须连有 2 个不同的原子或原子团。.word 可编辑.专业.专注 .产生顺反异构的条件 顺反异构的命名 2 个相同原子或原子团处于键或脂环平面同侧的异构体称为顺式，处于异侧的称为反式。喷他佐辛，属苯吗喃类三环化合物，是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。.word 可编辑.专业.专注 .三、对映异构 两个分子成镜面对称，但又不能完全重叠，我们把这两个分子称为一对对映体，它们成对映异构（或旋光异构）。判断一个分子是否有手性要看它
3、是否有对称面和对称中心。如果能找到对称面或对称中心，那么没有手性，没有旋光性，它无对映异构体。有机化合物分子具有手性 最普遍的因素有手性碳 C*。手性碳原子是指连接 4 个 不同的原子或原子团的碳原。.word 可编辑.专业.专注 .手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 一、手性药物的基本知识：（非考点）1、含手性中心的药物，称手性药物。最常见是 C 原子，还有 N 或 S，具有对映异构体（光学异构体）2、一个手性中心有两个异构体，（N 个有 2N）3、手性中心的构型常用 R 和 S 表示（糖和氨基酸习惯用 L 和 D 表示）4、具有对映异构体，具旋光性。可使偏振光向左旋转的为左旋体（）
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