(2.2.1)--第二章2.2原料药研究及药物理化性质研究的评价.ppt

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1、药物现代评价方法第二章.化学原料药的药学评价Contents：第一节.药物的命名、化学结构式绘制和化学命名第二节.化学药物原料药制备研究的评价第三节.化学原料药结构确定研究的评价第四节.药物理化性质研究的评价一、原料药制备的文献研究药物（类似化合物）的主要合成路线原料、试剂、辅料评价各条路线的优劣，选择工业化研究路线数据中间体的理化数据、光谱是否需要特殊设备反应成本的估算文献研究二、合成路线的选择理想的药物工艺路线合成路线短，总收率高原辅料少、价廉、供应有保证反应条件简单、易控设备易于达到纯品易于分离杂质少、易除去；“三废”少产品经济成本低很难实现三、合成工艺的放大研究放大规模实验室研究打通路

2、线中试放大研究模拟工业化生产四、合成工艺中的中间体研究直线法合成路线（连续的合成）：汇聚法合成路线：五、合成工艺的试剂和溶剂选择应选择毒性较低的试剂，避免使用一类溶剂（如苯、四氯化碳），控制使用二类溶剂（如甲苯）。使用上述两类溶剂，需要符合药品质量标准中的相关要求。第三节.化学原料药结构确定研究的评价对结构确定样品的评价药物的元素组成结构鉴定的光谱分析一些特殊的仪器分析药物结构的综合解析的评价一、结构确定的样品二、元素组成三、结构鉴定四、特殊的仪器分析纯度、结构对照元素分析法、高分辨质谱法UV、IR、NMR、MSXRD、DSC、CD、旋光仪 五、药物结构的综合解析的评价 综合解析不是各项试验结果的简单罗列，应以结构或片段为中心，将与之相关的信息如各个色谱得到的某基团的信息联系起来，相互印证，共同给以一个明确的结论。可依骨架和官能团将各种分析的结果逐一叙述，得出该结构片段的结论。第四节.药物理化性质研究的评价药物理化性质的研究是制定其质量标准、研究其稳定性、研究其药代动力学、药物制剂处方和工艺，药物间相互作用的基础。评价指标：（1）性状；（2）物理常数Thank you