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1、第三十章性激素类药与避孕药第1页,此课件共26页哦性激素性激素(sexhormones)雌激素雌激素孕激素孕激素雄激素雄激素临临床床多多用用人人工工合合成成品品及及其其结结构构改改造造物物。目目前前常常用用的的避避孕孕药药(contraceptives)大大多多为雌激素和孕激素的复合制剂。为雌激素和孕激素的复合制剂。第2页,此课件共26页哦第一节第一节 性激素类药性激素类药下丘脑GnRH垂体前叶FSHLH刺激卵泡发育分泌雌激素促进睾丸间质细胞分泌雄激素第3页,此课件共26页哦一、雌激素类药一、雌激素类药雌激素(雌激素(雌激素(雌激素(estrogensestrogensestrogensest
2、rogens)雌二醇雌二醇雌二醇雌二醇(estradiolestradiolestradiolestradiol)卵巢分泌,主要,强)卵巢分泌,主要,强)卵巢分泌,主要,强)卵巢分泌,主要,强 雌酮雌酮雌酮雌酮(estroneestroneestroneestrone)和)和)和)和雌三醇雌三醇雌三醇雌三醇(estriolestriolestriolestriol)天然雌激素口服效价很低,需注射给药。天然雌激素口服效价很低,需注射给药。天然雌激素口服效价很低,需注射给药。天然雌激素口服效价很低,需注射给药。临床常用雌二醇衍生物,具有可口服或长效的优点,临床常用雌二醇衍生物,具有可口服或长效的优
3、点,临床常用雌二醇衍生物,具有可口服或长效的优点,临床常用雌二醇衍生物,具有可口服或长效的优点,炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。尼尔雌醇是雌三醇的衍生物,是一种长效的雌激素尼尔雌醇是雌三醇的衍生物,是一种长效的雌激素尼尔雌醇是雌三醇的衍生物,是一种长效的雌激素尼尔雌醇是雌三醇的衍生物,是一种长效的雌激素非非非非甾甾甾甾体体体体化化化化合合合合物物物物:己己己己烯烯烯烯雌雌雌雌酚酚酚酚、己己己己烷烷烷烷雌雌雌雌酚酚酚酚。氯氯氯氯烯烯烯烯雌雌雌雌醚醚醚醚结结结结构构构构简简简简单单单单,与雌二醇立体结构相似,有
4、很强的生物活性。与雌二醇立体结构相似,有很强的生物活性。与雌二醇立体结构相似,有很强的生物活性。与雌二醇立体结构相似,有很强的生物活性。第4页,此课件共26页哦与与靶靶细细胞胞核核内内雌雌激激素素受受体体特特异异结结合合,形形成成复复合合物物,然然后后与与核核内内靶靶基基因因中中特特异异性性核核苷苷酸酸 序序 列列 雌雌 激激 素素 反反 应应 元元 件件(hormoneresponseelements)相相互互作作用用,产产生生基基因因组组效效应:基因转录或抑制特定基因转录。应:基因转录或抑制特定基因转录。【作用机制作用机制】第5页,此课件共26页哦 1 1促进和保持第二性征促进和保持第二性
5、征促进和保持第二性征促进和保持第二性征维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能 促进子宫内膜和肌层的代谢,促进子宫内膜和肌层的代谢,促进子宫内膜和肌层的代谢,促进子宫内膜和肌层的代谢,使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层细胞发生使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层细胞发生使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层细胞发生使内膜增生加厚,阴道上皮增生,表层细胞发生角化,角化,角化,角化,增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。增强子宫活动,提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。
6、2 2小剂量雌激素,有小剂量雌激素,有小剂量雌激素,有小剂量雌激素,有促进性腺激素释放,促进乳腺导管促进性腺激素释放,促进乳腺导管促进性腺激素释放,促进乳腺导管促进性腺激素释放,促进乳腺导管和腺泡生长发育和腺泡生长发育和腺泡生长发育和腺泡生长发育的作用;的作用;的作用;的作用;大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。作用、抑制排卵以及对抗雄激素的
7、作用。【作用作用】第6页,此课件共26页哦3代谢代谢促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清化代谢、提高血清TG和和HDL和降低和降低LDL水平、降低糖耐量等作用。水平、降低糖耐量等作用。4增加血凝度增加血凝度在应用较高含量的雌激素避在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性,孕药丸时有增加血栓发生的可能性,低含量雌激素避孕丸则不会发生。低含量雌激素避孕丸则不会发生。第7页,此课件共26页哦1 1补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下卵巢发育不全或功能低下卵巢发育不全或功能低下卵巢
8、发育不全或功能低下,人工月经周期。人工月经周期。人工月经周期。人工月经周期。功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血(雌激素分泌不足者)雌激素分泌不足者)雌激素分泌不足者)雌激素分泌不足者)2 2绝绝绝绝经经经经期期期期综综综综合合合合征征征征 面面面面颊颊颊颊红红红红热热热热、出出出出汗汗汗汗、恶恶恶恶心心心心、失失失失眠眠眠眠、肥肥肥肥胖胖胖胖和和和和情绪不安等。情绪不安等。情绪不安等。情绪不安等。适适适适量量量量补补补补充充充充雌雌雌雌激激激激素素素素,可可可可反反反反馈馈馈馈抑抑抑抑制制制制GnRHGnRH、FSHFSH和和和和LHLH分分分分泌,减轻症状。泌,减轻症状
9、。泌,减轻症状。泌,减轻症状。3 3避孕避孕避孕避孕 大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制FSHFSH分泌。分泌。分泌。分泌。4 4乳腺癌乳腺癌乳腺癌乳腺癌 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌,使内源性雌酮减少,用于绝经后源性雌酮减少,用于绝经后源性雌酮减少,用于绝经后源性雌酮减少,用于绝经后5 5年以上晚期乳腺癌患年以上晚期乳腺癌患年以上晚期乳腺癌患年以上晚期乳腺癌患者。者。者。者。【用途用途】第8页,此课件共26页哦5 5前列腺癌前列腺癌前列腺
10、癌前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌,拮抗雄激素的作用。作用。作用。作用。6 6预防心血管疾病预防心血管疾病预防心血管疾病预防心血管疾病 通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可
11、减少35355050。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。7 7其他其他其他其他 老年性骨质疏松、痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮(粉刺):增加骨骼钙沉积可与雄激素合用可与雄激素合用可与雄激素合用可与雄激素合用白细胞降低症(放射线)升高白细胞白细胞降低症(放射线)升高白细胞白细胞降低症(放射线)升高白细胞白细胞降低症(放射线)升高白细胞延缓阿尔茨海默病延缓阿尔茨海默病延缓阿尔茨海默病延缓阿尔茨海默病 对老年人
12、有学习记忆增强作用对老年人有学习记忆增强作用对老年人有学习记忆增强作用对老年人有学习记忆增强作用第9页,此课件共26页哦二、孕激素类药二、孕激素类药孕激素类孕激素类孕激素类孕激素类(progestinsprogestins)黄体酮(孕酮,黄体酮(孕酮,黄体酮(孕酮,黄体酮(孕酮,progesteroneprogesterone),体内含量极少,),体内含量极少,),体内含量极少,),体内含量极少,临床多用其人工合成品。临床多用其人工合成品。临床多用其人工合成品。临床多用其人工合成品。1 117-17-羟羟羟羟孕孕孕孕酮酮酮酮类类类类 由由由由黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮衍衍衍衍生生生生而而而而来来
13、来来,活活活活性性性性谱谱谱谱与与与与黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮相相相相似似似似,如如如如甲羟孕酮甲羟孕酮甲羟孕酮甲羟孕酮、甲地孕酮甲地孕酮甲地孕酮甲地孕酮、氯地孕酮氯地孕酮氯地孕酮氯地孕酮 和和和和己酸羟孕酮己酸羟孕酮己酸羟孕酮己酸羟孕酮 等。等。等。等。2 219-19-去去去去甲甲甲甲睾睾睾睾丸丸丸丸酮酮酮酮类类类类 由由由由炔炔炔炔孕孕孕孕酮酮酮酮 衍衍衍衍生生生生而而而而来来来来,如如如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、双双双双醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺醇醇醇醇 等等等等。这这这这类类类类药药药药除除除除有有有有孕孕孕孕激素作
14、用外,都还具有轻微雄激素样作用。激素作用外,都还具有轻微雄激素样作用。激素作用外,都还具有轻微雄激素样作用。激素作用外,都还具有轻微雄激素样作用。第10页,此课件共26页哦作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。1 1生殖系统生殖系统生殖系统生殖系统 主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。月月月月经经经经周周周周期期期期的的的的后后后后期期期期,在在在在雌雌雌雌激激激激素素素素使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜增增增增生生生生的的的的基基基基础础础础上上上上,孕孕孕孕激激激激素素素素则则则则进进进进一一一一
15、步步步步使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜腺腺腺腺体体体体生生生生长长长长与与与与分分分分支支支支,内内内内膜膜膜膜充充充充血血血血、增增增增厚厚厚厚,由由由由增增增增殖殖殖殖期期期期转转转转变变变变为为为为分分分分泌泌泌泌期期期期,为为为为受受受受精精精精卵卵卵卵着着着着床床床床和和和和胚胚胚胚胎胎胎胎发发发发育育育育做做做做好好好好准准准准备备备备,有有有有利利利利于于于于着着着着床床床床后后后后胚胚胚胚泡泡泡泡继续发育。继续发育。继续发育。继续发育。经经经经期期期期,可可可可使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜全全全全部部部部脱脱脱脱落落落落,避避避避免免免免因因因因脱脱脱脱落
16、落落落不不不不全全全全造造造造成成成成的的的的出出出出血。血。血。血。妊妊妊妊娠娠娠娠期期期期,能能能能降降降降低低低低子子子子宫宫宫宫肌肌肌肌对对对对垂垂垂垂体体体体后后后后叶叶叶叶缩缩缩缩宫宫宫宫素素素素的的的的敏敏敏敏感感感感性性性性,抑抑抑抑制子宫活动,使胎儿安全生长。制子宫活动,使胎儿安全生长。制子宫活动,使胎儿安全生长。制子宫活动,使胎儿安全生长。2 2乳腺乳腺乳腺乳腺 促进腺泡生长,为哺乳做准备。促进腺泡生长,为哺乳做准备。促进腺泡生长,为哺乳做准备。促进腺泡生长,为哺乳做准备。【作用作用】第11页,此课件共26页哦3神经内分泌神经内分泌生理量生理量生理量生理量降低降低降低降低G
17、nRHGnRH分泌神经元的脉冲活动频率,增加分泌神经元的脉冲活动频率,增加分泌神经元的脉冲活动频率,增加分泌神经元的脉冲活动频率,增加LHLH每次释放量。每次释放量。每次释放量。每次释放量。大剂量大剂量大剂量大剂量使使使使LHLH分泌减少,抑制排卵。分泌减少,抑制排卵。分泌减少,抑制排卵。分泌减少,抑制排卵。4升温作用升温作用影响下丘脑体温调节中枢,月经周期中期排影响下丘脑体温调节中枢,月经周期中期排影响下丘脑体温调节中枢,月经周期中期排影响下丘脑体温调节中枢,月经周期中期排卵时体温较平时约高卵时体温较平时约高卵时体温较平时约高卵时体温较平时约高0.560.56,持续到月经来临,此,持续到月经
18、来临,此,持续到月经来临,此,持续到月经来临,此作用与孕激素密切相关。作用与孕激素密切相关。作用与孕激素密切相关。作用与孕激素密切相关。5对对代谢代谢的影响的影响为肝药酶诱导剂,可促进药物代谢;对为肝药酶诱导剂,可促进药物代谢;对为肝药酶诱导剂,可促进药物代谢;对为肝药酶诱导剂,可促进药物代谢;对抗醛固酮,促进钠氯排泄;促进蛋白分解代谢,增抗醛固酮,促进钠氯排泄;促进蛋白分解代谢,增抗醛固酮,促进钠氯排泄;促进蛋白分解代谢,增抗醛固酮,促进钠氯排泄;促进蛋白分解代谢,增加尿素氮的排泄。加尿素氮的排泄。加尿素氮的排泄。加尿素氮的排泄。6呼吸呼吸增加分钟通气量,降低肺泡增加分钟通气量,降低肺泡增加
19、分钟通气量,降低肺泡增加分钟通气量,降低肺泡COCO2 2分压。分压。分压。分压。第12页,此课件共26页哦主要用于避孕、绝经期后替代治疗。主要用于避孕、绝经期后替代治疗。1 1先兆性及习惯性流产先兆性及习惯性流产 安胎安胎安胎安胎2 2功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血 治治治治疗疗疗疗因因因因孕孕孕孕激激激激素素素素不不不不足足足足,子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜发发发发育育育育不不不不良良良良而而而而致致致致的的的的不不不不规规规规则则则则剥剥剥剥脱脱脱脱,或或或或者者者者因因因因雌雌雌雌激激激激素素素素持持持持续续续续刺刺刺刺激激激激子子子子宫内膜,增生过甚所引
20、起的子宫出血。宫内膜,增生过甚所引起的子宫出血。宫内膜,增生过甚所引起的子宫出血。宫内膜,增生过甚所引起的子宫出血。3 3闭闭经经的的诊诊断断与与治治疗疗孕孕激激素素被被用用于于诊诊断断雌雌激激素素分分泌泌和和了了解解子子宫宫内内膜膜对对激激素素的的反反应应性性。给给闭闭经经妇妇女女应应用用孕孕激激素素5 57天天后后,如如果果子子宫宫内内膜膜对对内内源源性性雌雌激激素素有有反反应应,则则发发生生撤撤退退性性出出血血。雌雌激激素素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。【应用应用】第13页,此课件共26页哦4原发性痛经原发性痛经痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合痛经是因
21、为黄体酮促使子宫内膜合成成PGF2,后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所,后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体酮分泌,从而减轻痛经。相黄体酮分泌,从而减轻痛经。5子宫内膜异位症子宫内膜异位症大剂量可使子宫内膜腺体萎缩,大剂量可使子宫内膜腺体萎缩,以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。6良性前列腺肥大和前列腺癌良性前列腺肥大和前列腺癌反馈性抑制垂体前叶反馈性抑制垂体前叶分泌促性腺激素,从而减少睾丸素分泌分泌促性腺激素,从而减少睾丸素分泌第14页,此课件共26页哦三、抗雌激素类药三、抗雌激素类药他他他
22、他莫莫莫莫昔昔昔昔芬芬芬芬(tamoxifentamoxifen,三三三三苯苯苯苯氧氧氧氧胺胺胺胺)为为为为雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇竞竞竞竞争争争争性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗剂,多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。剂,多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。剂,多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。剂,多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。雷雷雷雷洛洛洛洛昔昔昔昔芬芬芬芬(raloxifeneraloxifene)为为为为选选选选择择择择性性性性雌雌雌雌激激激激素素素素受受受受体体体体调调调调制制制制剂剂剂剂,主主主主要要要要用于抗骨质疏松。用于抗骨质疏松。用于抗骨质疏松。用于抗骨质疏松
23、。氯氯氯氯米米米米芬芬芬芬(clomifeneclomifene,克克克克罗罗罗罗米米米米酚酚酚酚)在在在在垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶水水水水平平平平竞竞竞竞争争争争雌雌雌雌激激激激素素素素与与与与受受受受体体体体的的的的结结结结合合合合,阻阻阻阻止止止止正正正正常常常常的的的的负负负负反反反反馈馈馈馈调调调调制制制制,促促促促进进进进GnRHGnRH和和和和垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌,刺刺刺刺激激激激卵卵卵卵巢巢巢巢使使使使之之之之增增增增大大大大,分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素,诱诱诱诱发发发发排排排排卵卵卵卵。
24、可可可可用用用用于于于于不不不不孕孕孕孕、闭闭闭闭经经经经和和和和功功功功能能能能性性性性子宫出血等子宫出血等子宫出血等子宫出血等第15页,此课件共26页哦四、雄激素类药四、雄激素类药雄激素雄激素(androgens)睾睾酮酮(testosterone),主主要要由由睾睾丸丸间间质质细细胞胞合合成成和和分分泌泌,肾肾上上腺腺皮皮质质、卵卵巢巢和和胎胎盘盘也也有有少少量量分分泌泌。天天然然雄雄激激素素以以睾睾酮酮的的活活性最强,已能人工合成。性最强,已能人工合成。临临床床应应用用的的系系人人工工合合成成的的睾睾酮酮及及其其衍衍生生物物如如甲睾酮、丙酸睾酮甲睾酮、丙酸睾酮及及苯乙酸睾酮苯乙酸睾酮等
25、。等。第16页,此课件共26页哦 经经经经甾甾甾甾体体体体5-5-还还还还原原原原酶酶酶酶作作作作用用用用,转转转转变变变变成成成成活活活活性性性性更更更更强强强强的的的的二二二二氢氢氢氢睾睾睾睾酮。酮。酮。酮。1 1促促促促进进进进和和和和维维维维持持持持性性性性征征征征,维维维维持持持持男男男男性性性性生生生生殖殖殖殖器器器器官官官官的的的的功功功功能能能能,促促促促进进进进精精精精子子子子的的的的生成。能缓缓增加身高。提高性欲。生成。能缓缓增加身高。提高性欲。生成。能缓缓增加身高。提高性欲。生成。能缓缓增加身高。提高性欲。青青青青春春春春期期期期前前前前给给给给予予予予男男男男性性性性,
26、不不不不能能能能达达达达到到到到预预预预期期期期身身身身高高高高,致致致致长长长长骨骨骨骨骺骺骺骺过过过过早早早早闭闭闭闭合合合合。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。2 2促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢(同化作用),增加肌肉力量,同(同化作用),增加肌肉力量,同(同化作用),增加肌肉力量,同(同化作用),增加肌肉力量,同时减少蛋白质的分解,减少尿素的生成,造成正氮平时减少蛋白质的分解,减少尿素的生成,造成正氮平时减少蛋白质的分解,减少尿素的生成,造成正氮平时减少蛋白质的分解,减少尿素
27、的生成,造成正氮平衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。【作用作用】第17页,此课件共26页哦5 5大剂量雄激素有大剂量雄激素有大剂量雄激素有大剂量雄激素有对抗雌激素对抗雌激素对抗雌激素对抗雌激素的作用,且抑制垂体分泌促的作用,且抑制垂体分泌促的作用,且抑制垂体分泌促的作用,且抑制垂体分泌促性腺激素的作用。性腺激素的作用。性腺激素的作用。性腺激素的作用。6 6促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成,增强机体免疫功能和抗感染能力。,增强机体免疫功能和抗感染能
28、力。,增强机体免疫功能和抗感染能力。,增强机体免疫功能和抗感染能力。3 3钙、磷潴留钙、磷潴留钙、磷潴留钙、磷潴留,促进骨质形成的作用。,促进骨质形成的作用。,促进骨质形成的作用。,促进骨质形成的作用。4 4刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能vv刺激肾分泌红细胞生成酶,促进刺激肾分泌红细胞生成酶,促进刺激肾分泌红细胞生成酶,促进刺激肾分泌红细胞生成酶,促进EPOEPO生成,生成,生成,生成,刺激红细胞生成刺激红细胞生成刺激红细胞生成刺激红细胞生成vv直接兴奋骨髓合成正铁血红素直接兴奋骨髓合成正铁血红素直接兴奋骨髓合成正铁血红素直接兴奋骨髓合成正铁血红素第18页,此
29、课件共26页哦1 1补充不足补充不足补充不足补充不足 睾丸功能不全,如无睾症或类无睾症。睾丸功能不全,如无睾症或类无睾症。睾丸功能不全,如无睾症或类无睾症。睾丸功能不全,如无睾症或类无睾症。2 2功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血 主主主主要要要要通通通通过过过过抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用,使使使使子子子子宫宫宫宫纤纤纤纤维维维维及及及及血血血血管管管管收收收收缩缩缩缩和和和和内内内内膜膜膜膜萎萎萎萎缩缩缩缩而而而而起起起起止止止止血血血血作作作作用用用用,用用用用于于于于更更更更年年年年期期期期尤尤尤尤为为为为合合合合适适适适。临临临临床床床床应应
30、应应用用用用三三三三合合合合激激激激素素素素(己己己己烯烯烯烯雌雌雌雌酚酚酚酚、黄黄黄黄体体体体酮酮酮酮和和和和丙丙丙丙酸酸酸酸睾睾睾睾酮酮酮酮的的的的混混混混合合合合物物物物)注注注注射射射射,一一一一般般般般可可可可以以以以止止止止血血血血,停停停停药药药药后后后后可可可可出出出出现现现现撤撤撤撤退退退退性性性性出血。出血。出血。出血。3 3绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤 抗雌激素作用。抗雌激素作用。抗雌激素作用。抗雌激素作用。4 4迁迁迁迁移移移移性性性性乳乳乳乳腺腺腺腺癌癌癌癌和和和和卵卵卵卵巢巢巢巢癌癌癌癌 可可可可暂暂暂暂时
31、时时时缓缓缓缓解解解解症症症症状状状状。可可可可能能能能与与与与其其其其抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用有有有有关关关关;也也也也可可可可能能能能通通通通过过过过反反反反馈馈馈馈性性性性抑抑抑抑制制制制垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素分泌,从而使卵巢分泌雌激素减少。素分泌,从而使卵巢分泌雌激素减少。素分泌,从而使卵巢分泌雌激素减少。素分泌,从而使卵巢分泌雌激素减少。5 5用用用用于于于于贫贫贫贫血血血血、再再再再生生生生障障障障碍碍碍碍性性性性贫贫贫贫血血血血、手手手手术术术术后后后后或或或或各各各各种种种种长长长长期期期期消消消消耗耗耗耗性性
32、性性慢慢慢慢性疾病以及老年性骨质疏松性疾病以及老年性骨质疏松性疾病以及老年性骨质疏松性疾病以及老年性骨质疏松等。等。等。等。【用途用途】第19页,此课件共26页哦1 1女女女女性性性性病病病病人人人人久久久久用用用用可可可可致致致致痤痤痤痤疮疮疮疮、多多多多毛毛毛毛、声声声声音音音音变变变变粗粗粗粗、乳乳乳乳腺腺腺腺退退退退化化化化、性性性性欲欲欲欲改改改改变变变变等等等等男男男男性性性性化化化化现现现现象象象象。可可可可使使使使男男男男性性性性性性性性欲欲欲欲亢亢亢亢进进进进,但久用可致睾丸萎缩,精子生成受抑。但久用可致睾丸萎缩,精子生成受抑。但久用可致睾丸萎缩,精子生成受抑。但久用可致睾丸
33、萎缩,精子生成受抑。2 21717位位位位有有有有烷烷烷烷基基基基取取取取代代代代者者者者易易易易引引引引起起起起黄黄黄黄疸疸疸疸,应应应应用用用用中中中中若若若若发发发发现现现现黄黄黄黄疸疸疸疸或肝功能异常,则应停药。或肝功能异常,则应停药。或肝功能异常,则应停药。或肝功能异常,则应停药。3 3孕孕孕孕妇妇妇妇及及及及前前前前列列列列腺腺腺腺癌癌癌癌患患患患者者者者禁禁禁禁用用用用。因因因因有有有有水水水水钠钠钠钠潴潴潴潴留留留留作作作作用用用用,故故故故对肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。对肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。对肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。对肾炎
34、、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。【不良反应不良反应】第20页,此课件共26页哦五、同化激素五、同化激素将睾酮进行结构改造,使其雄性激素活性大大减将睾酮进行结构改造,使其雄性激素活性大大减弱而蛋白质同化作用保留或增强,即为同化激弱而蛋白质同化作用保留或增强,即为同化激素(素(anabolicsteroids),主要有),主要有苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、癸酸诺龙、美雄酮、美雄酮、司坦唑醇、司坦唑醇和和羟甲烯龙羟甲烯龙等等第21页,此课件共26页哦作用作用作用作用:增加蛋白合成,促进肌肉发育,增加食欲,带来舒增加蛋白合成,促进肌肉发育,增加食欲,带来舒增加蛋白合成,促进肌肉发育,增加食欲
35、,带来舒增加蛋白合成,促进肌肉发育,增加食欲,带来舒适感。适感。适感。适感。用于用于用于用于:蛋白质吸收和合成不足,或分解亢进、损失过多的慢性衰蛋白质吸收和合成不足,或分解亢进、损失过多的慢性衰蛋白质吸收和合成不足,或分解亢进、损失过多的慢性衰蛋白质吸收和合成不足,或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病病人,如营养不良、贫血、再生障碍性贫弱和消耗性疾病病人,如营养不良、贫血、再生障碍性贫弱和消耗性疾病病人,如营养不良、贫血、再生障碍性贫弱和消耗性疾病病人,如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈血、严
36、重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。合、老年性骨质疏松等。合、老年性骨质疏松等。合、老年性骨质疏松等。注意事项注意事项注意事项注意事项 服用时应增加食用蛋白质。长期使用,也能产服用时应增加食用蛋白质。长期使用,也能产服用时应增加食用蛋白质。长期使用,也能产服用时应增加食用蛋白质。长期使用,也能产生雄激素样的不良反应,女性病人可出现轻微男性化现象,生雄激素样的不良反应,女性病人可出现轻微男性化现象,生雄激素样的不良反应,女性病人可出现轻微男性化现象,生雄激素样的不良反应,女性病人可出现轻微男性化现象,并可引起水钠潴留
37、。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而致黄疸。致黄疸。致黄疸。致黄疸。禁忌禁忌禁忌禁忌 肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用,孕妇肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用,孕妇肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用,孕妇肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用,孕妇及前列腺癌患者禁用。及前列腺癌患者禁用。及前列腺癌患者禁用。及前列腺癌患者禁用。第22页,此课件共26页哦此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练,此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练,短时间应用睾酮(每周短时间应
38、用睾酮(每周600mg,6倍于常规治疗量)倍于常规治疗量)可增加无脂肪肌肉重量和体积。可增加无脂肪肌肉重量和体积。由于实际应用时往往高出治疗量由于实际应用时往往高出治疗量20倍以上,会倍以上,会发生一系列不良反应:男性睾丸萎缩、不育、男子女发生一系列不良反应:男性睾丸萎缩、不育、男子女性型乳房;女性排卵抑制、多毛、声音变粗、脱发、性型乳房;女性排卵抑制、多毛、声音变粗、脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改变。两性都增加冠心痤疮。还有好斗行为和精神的改变。两性都增加冠心病发生的危险,可能会发生猝死。病发生的危险,可能会发生猝死。第23页,此课件共26页哦第二节第二节 避孕药避孕药计计计计划划划划生
39、生生生育育育育是是是是我我我我国国国国的的的的一一一一项项项项基基基基本本本本国国国国策策策策。药药药药物物物物避避避避孕孕孕孕是是是是控控控控制制制制生生生生育的主要方法之一。育的主要方法之一。育的主要方法之一。育的主要方法之一。生殖过程包括生殖过程包括生殖过程包括生殖过程包括卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟排卵、受精排卵、受精排卵、受精排卵、受精着床着床着床着床胚胎发育胚胎发育胚胎发育胚胎发育阻阻阻阻断断断断其其其其任任任任何何何何一一一一个个个个阶阶阶阶段段段段都都都都可可可可以以以以达达达达到到到到避避避避孕孕孕孕和和和和终终终终
40、止止止止妊妊妊妊娠娠娠娠的的的的目的。但到目前为止,仍以女用避孕药为安全、有效。目的。但到目前为止,仍以女用避孕药为安全、有效。目的。但到目前为止,仍以女用避孕药为安全、有效。目的。但到目前为止,仍以女用避孕药为安全、有效。第24页,此课件共26页哦一、女用避孕药一、女用避孕药1 1抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵 主主主主要要要要利利利利用用用用负负负负反反反反馈馈馈馈作作作作用用用用,抑抑抑抑制制制制下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑分分分分泌泌泌泌GnRHGnRH,使,使,使,使FSHFSH和和和和LHLH减少。减少。减少。减少。FSHFSH的的的的缺缺缺缺乏乏乏乏可可可可使使使使卵卵卵卵泡泡泡泡
41、不不不不能能能能发发发发育育育育和和和和成成成成熟熟熟熟,LHLH的的的的减减减减少少少少又又又又使使使使排排排排卵卵卵卵前前前前必必必必需需需需的的的的LHLH的的的的突突突突发发发发性性性性分分分分泌泌泌泌不不不不能能能能形形形形成成成成,从从从从而而而而抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵。一一一一些些些些雌雌雌雌激激激激素素素素加加加加孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的复复复复方方方方制制制制剂剂剂剂,主主主主要要要要靠靠靠靠此此此此机机机机制制制制。代代代代表表表表制制制制剂剂剂剂有有有有口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片片片片0 0号号号号、1 1号号号号、2 2号号号号、复复复复方方方
42、方己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮注注注注射射射射液液液液等等等等。此类制剂避孕效果可达此类制剂避孕效果可达此类制剂避孕效果可达此类制剂避孕效果可达99%99%以上。以上。以上。以上。2 2改改改改变变变变宫宫宫宫颈颈颈颈粘粘粘粘液液液液性性性性质质质质 孕孕孕孕激激激激素素素素可可可可使使使使宫宫宫宫颈颈颈颈的的的的粘粘粘粘液液液液成成成成分分分分改改改改变变变变,使使使使之之之之变变变变粘粘粘粘,量量量量亦亦亦亦减减减减少少少少,从从从从而而而而起起起起到到到到阻阻阻阻止止止止精精精精子子子子进进进进入入入入宫宫宫宫腔腔腔腔,不不不不利利利利于于于于精精精精子子子子存存存存活活活活的的的的
43、作作作作用用用用。单单单单用用用用低低低低剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素避避避避孕孕孕孕,主主主主要要要要发发发发挥挥挥挥此此此此作用机制,但避孕效果较差。作用机制,但避孕效果较差。作用机制,但避孕效果较差。作用机制,但避孕效果较差。【避孕机制避孕机制】第25页,此课件共26页哦3 3改改改改变变变变子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜结结结结构构构构,使使使使之之之之不不不不利利利利于于于于受受受受精精精精卵卵卵卵着着着着床床床床 抗抗抗抗着着着着床床床床避避避避孕孕孕孕药药药药(探探探探亲亲亲亲避避避避孕孕孕孕药药药药)主主主主要要要要可可可可干干干干扰扰扰扰子子子子宫宫宫宫内内内内
44、膜膜膜膜的的的的正正正正常常常常发发发发育育育育转转转转化化化化,使使使使腺腺腺腺体体体体提提提提早早早早分分分分泌泌泌泌和和和和衰衰衰衰竭竭竭竭,内内内内膜膜膜膜变变变变薄薄薄薄、萎萎萎萎缩缩缩缩退退退退化,不利于受精卵着床。化,不利于受精卵着床。化,不利于受精卵着床。化,不利于受精卵着床。属属属属这这这这类类类类的的的的药药药药物物物物有有有有双双双双炔炔炔炔失失失失碳碳碳碳酯酯酯酯、大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素类类类类如如如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、甲甲甲甲地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔醚醚醚醚等等等等。这这这这类类类类药药药药在在在在月月月月经经经经周
45、周周周期期期期任任任任一一一一时时时时期期期期服用,都可影响受精卵着床。服用,都可影响受精卵着床。服用,都可影响受精卵着床。服用,都可影响受精卵着床。4 4改改改改变变变变输输输输卵卵卵卵管管管管功功功功能能能能 雌雌雌雌激激激激素素素素有有有有增增增增强强强强输输输输卵卵卵卵管管管管节节节节律律律律性性性性收收收收缩缩缩缩的的的的作作作作用用用用,孕孕孕孕激激激激素素素素则则则则相相相相反反反反。避避避避孕孕孕孕药药药药改改改改变变变变了了了了正正正正常常常常月月月月经经经经周周周周期期期期内内内内的的的的雌雌雌雌激激激激素素素素和和和和孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的水水水水平平平平,从从从从而而而而影影影影响响响响了了了了输输输输卵卵卵卵管管管管的的的的正正正正常常常常收收收收缩缩缩缩,使使使使受受受受精精精精卵卵卵卵运运运运行行行行速速速速度度度度改改改改变变变变,不不不不能能能能按按按按时时时时达达达达子子子子宫宫宫宫而而而而难难难难以植入受孕。以植入受孕。以植入受孕。以植入受孕。第26页,此课件共26页哦
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