抗微生物药抗生素课件.ppt
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1、抗微生物药抗生素1第1页,此课件共53页哦一、大环内酯类一、大环内酯类(macrolides)是一类具有是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素元大环内酯基本化学结构的抗生素按化学结构分为:按化学结构分为:14元大环内酯类元大环内酯类红霉素红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗红霉素、克拉霉素15元大环内酯类元大环内酯类阿奇霉素阿奇霉素16元大环内酯类元大环内酯类 麦迪霉素、交沙霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素吉他霉素泰乐菌素泰乐菌素、替米考星替米考星2第2页,此课件共53页哦共同特点共同特点v抗菌谱较广,对抗菌谱较广,对G+菌、菌、G-球菌、支原体、衣原体、军团菌有球菌、支原体、衣原体、
2、军团菌有效;效;v抗菌机制为与核糖体抗菌机制为与核糖体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成;亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成;v耐药机制耐药机制:与与靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关;靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关;v主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染;主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染;v对哺乳动物核糖体无影响。毒性低,刺激性强,主要有胃对哺乳动物核糖体无影响。毒性低,刺激性强,主要有胃肠道反应肠道反应v通常为生长期抑菌药,高浓度时杀菌。对产生通常为生长期抑菌药,高浓度时杀菌。对产生 内酰胺酶的葡萄内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。球菌和耐药金葡菌有一定
3、的抗菌活性。3第3页,此课件共53页哦核糖体循环核糖体循环大环内酯类大环内酯类(一)(一)4第4页,此课件共53页哦肽链延长肽链延长移位酶移位酶大环内酯类大环内酯类(16)(-)给:给:P P位;受:位;受:A A位位大环内酯类大环内酯类(14)5第5页,此课件共53页哦红霉素红霉素erythromycinv内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。v易产生耐药性,用药不超过易产生耐药性,用药不超过1周,停药后可恢复敏感性。周,停药后可恢复敏感性。v应用:耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体应用:耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体 肺炎。肺炎
4、。v不良反应:肌注刺激性强,犬猫内服可引起呕吐、腹泻、不良反应:肌注刺激性强,犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状。腹痛等症状。6第6页,此课件共53页哦泰乐菌素泰乐菌素 tylosinv畜禽专用的抗生素畜禽专用的抗生素;v内服易吸收,可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而内服易吸收,可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而 失效;失效;v对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素,对对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素,对支原体支原体有较强的抑制作有较强的抑制作用,对牛、猪、鸡还用用,对牛、猪、鸡还用促生长促生长作用;作用;v不良反应:肌注局部刺激,增强聚醚类抗生素的毒性;不良反应:肌注局部刺激,增强聚醚类抗生素的
5、毒性;v主要用于防治支原体感染。主要用于防治支原体感染。7第7页,此课件共53页哦v半合成半合成畜禽专用抗生素。畜禽专用抗生素。v药理作用:广谱,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支药理作用:广谱,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。原体抗菌活性强于泰乐菌素。v药动学:肺组织、乳中药物浓度高。药动学:肺组织、乳中药物浓度高。v不良反应:禁止静注,可致死动物,引起负性心力效应不良反应:禁止静注,可致死动物,引起负性心力效应(negative inotropic effect)。v应用:家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。应用:家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星替米考星(t
6、ilmicosin)8第8页,此课件共53页哦v又名北里霉素、柱晶白霉素。又名北里霉素、柱晶白霉素。v应用:革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂应用:革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂(促生长和提高饲料转化率)。(促生长和提高饲料转化率)。v抗菌谱:与红霉素相似。抗菌谱:与红霉素相似。吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)9第9页,此课件共53页哦v作用:与红霉素相似。作用:与红霉素相似。v应用:防治葡萄球菌感染和支原体病。应用:防治葡萄球菌感染和支原体病。螺旋霉素螺旋霉素(spiramycin)10第10页,此课件共53页哦二、林可胺类抗生素二、林可胺类抗生素(lincos
7、amides)抗菌谱与红霉素相似,克林霉素的抗菌活性比林可霉素强抗菌谱与红霉素相似,克林霉素的抗菌活性比林可霉素强48倍,作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。倍,作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。特点:特点:对各类厌氧菌有强大的抗菌作用,对对各类厌氧菌有强大的抗菌作用,对G+需氧需氧菌作用强,对部分需氧菌作用强,对部分需氧G-球菌、支原体、衣原体球菌、支原体、衣原体 有抑制作用。有抑制作用。林可霉素林可霉素 lincomycin 克林霉素克林霉素 clindamycin11第11页,此课件共53页哦肽链延长肽链延长移位酶移位酶林可霉素类林可霉素类(-)给:给:P P位;受:位;受:A A位位12第1
8、2页,此课件共53页哦v内服吸收不完全,肌注吸收良好,代谢物仍有活性。内服吸收不完全,肌注吸收良好,代谢物仍有活性。v抗菌谱:同大环内酯类(革兰氏阳性菌、支原体)。抗菌谱:同大环内酯类(革兰氏阳性菌、支原体)。v大剂量内服有胃肠道反应,肌内给药刺激性强,家兔敏感大剂量内服有胃肠道反应,肌内给药刺激性强,家兔敏感 v应用:革兰氏阳性菌感染、应用:革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病厌氧菌感染、支原体病。林可霉素林可霉素(lincomycin,洁霉素)洁霉素)13第13页,此课件共53页哦克林霉素克林霉素(clindamycin,氯林可霉素、氯洁霉素氯林可霉素、氯洁霉素)v内服吸收好内服吸收好v
9、抗菌效力比林可霉素强抗菌效力比林可霉素强48倍。倍。v抗菌作用、应用同林可霉素抗菌作用、应用同林可霉素。14第14页,此课件共53页哦第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素抗生素抗生素The Aminoglycosides15第15页,此课件共53页哦v对对G-杆菌作用强,对杆菌作用强,对G-球菌作用差,球菌作用差,在碱性环境下作用在碱性环境下作用增强增强v抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成,影响膜通透性抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成,影响膜通透性v易产生耐药性,耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、易产生耐药性,耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰抗生素靶位的修饰v极性
10、大,口服不吸收,主要分布于细胞外液,肾皮质浓度高,极性大,口服不吸收,主要分布于细胞外液,肾皮质浓度高,可进入内耳淋巴液,不易透过血脑屏障,原型经肾排泄可进入内耳淋巴液,不易透过血脑屏障,原型经肾排泄v对酶稳定性:奈替对酶稳定性:奈替阿米阿米妥布妥布庆大庆大卡那卡那链链v临床应用于临床应用于G-杆菌的严重感染杆菌的严重感染共同特性共同特性16第16页,此课件共53页哦核糖体循环核糖体循环17第17页,此课件共53页哦起始阶段起始阶段+70S始动复合物始动复合物氨基苷类氨基苷类(-)(-)18第18页,此课件共53页哦肽链延长肽链延长移位酶移位酶氨基甙类抗生素可使氨基甙类抗生素可使A位变形,造位
11、变形,造成错译形成无功能蛋白成错译形成无功能蛋白给:给:P P位;受:位;受:A A位位19第19页,此课件共53页哦终止阶段终止阶段氨基苷类氨基苷类(-)(-)R为终止因为终止因子子阻止抑制因子进入阻止抑制因子进入A位、位、已合成肽链不能解离释已合成肽链不能解离释放、放、70S不能解离不能解离20第20页,此课件共53页哦v不良反应有:不良反应有:(1)耳毒性:前庭功能障碍和耳蜗神经损害。耳毒性:前庭功能障碍和耳蜗神经损害。(2)肾毒性:新霉素肾毒性:新霉素卡那霉素卡那霉素庆大霉素庆大霉素=阿米卡星阿米卡星 妥布霉素妥布霉素链霉素链霉素奈替米星奈替米星(3)神经肌肉阻断:新斯的明或钙剂治疗神
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