四环素类及氯霉素药理学.ppt

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1、四环素类及氯霉素药理学现在学习的是第1页，共30页第一节第一节 四环素类四环素类 天然：天然：四环素四环素 (tetracycline)(tetracycline)土霉素土霉素 (tetramycine,(tetramycine,氧四环素氧四环素)金霉素金霉素 (chlortetracycline(chlortetracycline，氯四环素，氯四环素)地美环素地美环素 (demeclocycline(demeclocycline，去甲金霉素，去甲金霉素)半合成：美他环素半合成：美他环素 (metacycline(metacycline，甲烯土霉素，甲烯土霉素)、多西环素多西环素 (doxyc

2、ycline(doxycycline，强力霉素），强力霉素）米诺环素米诺环素 (minocycline(minocycline，二甲胺四环素，二甲胺四环素)现在学习的是第2页，共30页一、四环素类的共性一、四环素类的共性【抗菌作用抗菌作用】1.1.为抑菌剂，抗菌谱广为抑菌剂，抗菌谱广2.2.对对G G菌的抗菌活性强于菌的抗菌活性强于G G菌菌3.3.衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌作用菌作用现在学习的是第3页，共30页1.与与30S亚基亚基A位结合，阻止氨基酰位结合，阻止氨基酰tRNA进位，抑制肽链延长进位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成和细菌蛋白质的

3、合成 2.细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌DNA的复制的复制 P PA AP PA A四环素四环素(30S,A)【作用机制作用机制】现在学习的是第4页，共30页【体内过程体内过程】1.1.口服部分吸收口服部分吸收2.2.组织分布广泛：骨骼和牙齿组织分布广泛：骨骼和牙齿 3.3.肝脏代谢，肾排出肝脏代谢，肾排出 现在学习的是第5页，共30页【临床应用临床应用】1.1.立克次体感染立克次体感染2.2.衣原体感染衣原体感染3.3.支原体感染支原体感染4.4.螺旋体感染螺旋体感染5.5.细菌性感染细菌性感染现在学习的是第6页，共30页【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】

4、1.1.胃肠道反应胃肠道反应 2.2.二重感染：伪膜性肠炎二重感染：伪膜性肠炎 3.3.对牙齿和骨骼发育的影响对牙齿和骨骼发育的影响 4.4.其他其他5.5.禁忌证：肾脏损伤病人禁忌证：肾脏损伤病人,孕妇、哺乳期孕妇、哺乳期 妇女及妇女及8 8岁以下儿童岁以下儿童 抗生素长期应用，使人体内的正常菌群发抗生素长期应用，使人体内的正常菌群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌乘机繁殖，生变化，敏感菌被抑制，耐药菌乘机繁殖，造成新的感染，又叫菌群交替症造成新的感染，又叫菌群交替症现在学习的是第7页，共30页【耐药性耐药性】1.1.产生灭活酶产生灭活酶2.2.核糖体保护因子的表达核糖体保护因子的表达3.3.细

5、胞外膜孔蛋白减少细胞外膜孔蛋白减少4.4.排出因子表达排出因子表达现在学习的是第8页，共30页二、四环素类常用药物的特点及应用二、四环素类常用药物的特点及应用四环素（四环素（tetracyclinetetracycline）1.1.口口服服部部分分吸吸收收，可可进进入入胎胎儿儿血血循循环环及及乳乳汁汁中中，沉沉积在骨、骨髓，牙齿及釉质中积在骨、骨髓，牙齿及釉质中2.2.主主要要用用作作立立克克次次体体病病、衣衣原原体体病病、支支原原体体病病及及螺旋体病螺旋体病现在学习的是第9页，共30页多西环素（多西环素（doxycyclinedoxycycline）1.1.口服吸收完全而迅速口服吸收完全而迅

6、速2.2.抗菌作用强效、速效、长效抗菌作用强效、速效、长效3.3.特别适合肾外感染伴肾衰竭者特别适合肾外感染伴肾衰竭者现在学习的是第10页，共30页第二节第二节 氯霉素氯霉素 (chloramphenicol)(chloramphenicol)【抗菌作用抗菌作用】1.1.对多数菌有抑菌作用，对少数菌起杀菌作用对多数菌有抑菌作用，对少数菌起杀菌作用2.2.抗抗G G菌作用大于菌作用大于G G菌菌3.3.厌氧菌厌氧菌4.4.支原体、立克次体、螺旋体支原体、立克次体、螺旋体现在学习的是第11页，共30页P PA AP PA APeptidyl transferase氯霉素氯霉素(50S)【作用机制作

7、用机制】现在学习的是第12页，共30页【体内过程体内过程】1.1.口服后吸收迅速而完全口服后吸收迅速而完全 2.2.易透过血脑屏障，胎盘屏障易透过血脑屏障，胎盘屏障 及血眼屏障及血眼屏障3.3.肝药酶抑制剂，在肝内与葡萄糖醛酸结合生成无肝药酶抑制剂，在肝内与葡萄糖醛酸结合生成无活性产物活性产物 现在学习的是第13页，共30页【临床应用临床应用】1.1.细菌性脑膜炎和脑脓肿细菌性脑膜炎和脑脓肿2.2.伤寒和副伤伤寒和副伤 3.3.细菌性眼部感染细菌性眼部感染 4.4.厌氧菌感染厌氧菌感染 5.5.其他其他现在学习的是第14页，共30页【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.骨髓抑制：血细

8、胞减少骨髓抑制：血细胞减少2.2.再生障碍性贫血再生障碍性贫血3.3.灰婴综合征：少食、呼吸抑制、心血管性灰婴综合征：少食、呼吸抑制、心血管性虚脱、发绀和休克虚脱、发绀和休克4.4.其他其他 现在学习的是第15页，共30页【耐药性耐药性】1.1.产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶 2.2.细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能进入菌细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能进入菌体体 现在学习的是第16页，共30页1.1.增加苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和双香豆增加苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和双香豆素血药浓度素血药浓度2.2.利福平、苯巴比妥、苯妥英钠降低氯霉素的血药浓利福平、

9、苯巴比妥、苯妥英钠降低氯霉素的血药浓度度3.3.与林可霉素、红霉素有拮抗作用与林可霉素、红霉素有拮抗作用 4.4.与青霉素类合用时产生拮抗作用与青霉素类合用时产生拮抗作用 药物相互作用药物相互作用现在学习的是第17页，共30页大纲要求大纲要求tetracycline（四环素）类抗菌谱、作用机（四环素）类抗菌谱、作用机制、体内过程及不良反应制、体内过程及不良反应现在学习的是第18页，共30页A型选择题1.对对tetracycline（四四环环素素）不敏感的病原体是：不敏感的病原体是：A.革兰阳性球菌革兰阳性球菌 B.铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 C.革兰阴性菌革兰阴性菌D.肺炎支原体肺炎支原体E.立

10、克次体立克次体2.关关于于doxycycline(多多西西环环素素)的叙述错误是：的叙述错误是：A.口服吸收快、完全口服吸收快、完全 B.抗抗菌菌作作用用较较tetracycline（四环素）强（四环素）强C.不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障D.作作 用用 持持 续续 时时 间间 较较tetracycline（四环素）长（四环素）长E.可用于肾功能不良患者可用于肾功能不良患者答案答案答案答案现在学习的是第19页，共30页3.tetracycline（四四环环素素）类类的的不不良良反反应应哪哪项项是是错错误误的的：A.空空腹腹口口服服易易引引起起胃胃肠肠道道反应反应B.可可导导致致幼幼儿儿乳乳牙

11、牙釉釉质质发发育不全，牙齿发黄育不全，牙齿发黄C.可引起二重感染可引起二重感染D.不引起过敏反应不引起过敏反应E.长长期期大大量量静静滴滴，可可引引起起严严重重肝损害肝损害4.治治疗疗伤伤寒寒和和副副伤伤寒寒首首选选：A.doxycycline(多西环素多西环素)B.tetracycline（四环素）（四环素）C.oxytetracycline(土霉素土霉素)D.chloramphenicol（氯霉素）（氯霉素）E.clindamycin（克林霉素）（克林霉素）答案答案答案答案现在学习的是第20页，共30页5.chloramphenicol（氯氯霉霉素素）的最严重不良反应是：的最严重不良反应是

12、：A.过敏反应过敏反应 B.二重感染二重感染 C.抑制骨髓造血功能抑制骨髓造血功能D.胃肠道反应胃肠道反应E.耳毒性耳毒性6氯霉素的抗菌作用原理是：氯霉素的抗菌作用原理是：A阻止细菌细胞壁黏肽合成阻止细菌细胞壁黏肽合成B改改变变细细菌菌细细胞胞膜膜通通透透性性，使重要物质外逸使重要物质外逸C与与30S亚亚基基结结合合，抑抑制制细细菌蛋白质合成菌蛋白质合成D与与50S亚亚基基结结合合，影影响响肽肽链延伸链延伸E影响细菌叶酸代谢影响细菌叶酸代谢答案答案答案答案现在学习的是第21页，共30页7可用于斑疹伤寒感染的药物可用于斑疹伤寒感染的药物Atetracycline（四环素）（四环素）Bpenici

13、line（青霉素）（青霉素）Cerythromycin（红霉素）（红霉素）Dgentamicin（庆大霉素）（庆大霉素）Eamikacin(阿米卡星阿米卡星)8胆道感染可选用胆道感染可选用Atetracycline（四环素）（四环素）Bchlortetracycline(金金霉霉素素)C.chloramphenicol（氯氯霉霉素）素）Dgentamicin（庆大霉素）（庆大霉素）Earbekacin(阿贝卡星阿贝卡星)答案答案答案答案现在学习的是第22页，共30页9.tetracycline（四环素）的（四环素）的抗菌机制：抗菌机制：A.抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 B.抑制细菌

14、蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成 C.妨碍细菌的叶酸代谢妨碍细菌的叶酸代谢D.阻碍阻碍DNA的复制的复制E.影响影响RNA的合成的合成10.灰婴综合征是哪个灰婴综合征是哪个药的不良反应：药的不良反应：A.青霉素青霉素G B.红霉素红霉素C.庆大霉素庆大霉素D.氯霉素氯霉素E.万古霉素万古霉素答案答案答案答案现在学习的是第23页，共30页11.下下列列四四环环素素类类种种可可用用于于肾功能受损患者的是肾功能受损患者的是A.tetracycline（四环素）（四环素）B.doxycycline(多西环素多西环素)C.Minocycline（米诺环素）（米诺环素）D.Tigecycline（替加环素）（

15、替加环素）E.oxytetracycline（土霉素）（土霉素）12.chloramphenicol（氯氯霉霉素素）引引起起的的再再生生障障碍碍性性贫贫血血属属于于A.副作用副作用B.毒性反应毒性反应C.特异质反应特异质反应D.变态反应变态反应E.继发反应继发反应答案答案答案答案现在学习的是第24页，共30页X型选择题13.tetracycline（四环素）（四环素）的正确叙述项是：的正确叙述项是：A.胆汁浓度高，具有肝肠循环胆汁浓度高，具有肝肠循环B.多价金属离子可妨碍其吸多价金属离子可妨碍其吸收收C.不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障D.胃液中酸度高时，吸收较好胃液中酸度高时，吸收较好E.口

16、服吸收量有一定限度口服吸收量有一定限度14.chloramphenicol（氯霉素）（氯霉素）的正确叙述项是：的正确叙述项是：A.抗菌谱广抗菌谱广B.与核蛋白体与核蛋白体30S亚基结合，亚基结合，抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成C.细菌产生耐药性较慢细菌产生耐药性较慢D.可引起严重骨髓抑制和可引起严重骨髓抑制和灰婴综合征灰婴综合征E.对伤寒、副伤寒有特效对伤寒、副伤寒有特效 答案答案答案答案现在学习的是第25页，共30页15.与与细细菌菌核核糖糖体体50S亚亚基基结结合合，抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质合合成成的药是的药是A.erythromycin（红霉素）（红霉素）B.chloramphenic

17、ol（氯霉素）（氯霉素）C.oxytetracycline(土霉素土霉素)D.gentamicin（庆大霉素）（庆大霉素）E.licomycin(林可霉素林可霉素)16.影影响响tetracycline（四四环环素）素）吸收的因素有吸收的因素有A.与氢氧化铝、三硅酸与氢氧化铝、三硅酸镁同服镁同服B.与铁剂同服与铁剂同服C.饭后服用饭后服用D.每次口服剂量超过每次口服剂量超过0.5g时时E.与维生意与维生意B1同服同服答案答案答案答案现在学习的是第26页，共30页17.tetracycline（四四环素环素）的不良反应有）的不良反应有A.胃肠道反应胃肠道反应 B.骨髓骨髓抑抑制制C.影影响响骨骨

18、和和牙牙齿齿的的生生长长 D.二重感染二重感染E.大剂量可损害肝脏大剂量可损害肝脏18.chloramphenicol（氯氯霉霉素素）的的主主要要不不良反应有良反应有A.二重感染二重感染B.出血倾向出血倾向C.灰灰婴综合征婴综合征D.可可逆性血细胞减少逆性血细胞减少E.不不可可逆逆再再生生障障碍碍性性贫血贫血答案答案答案答案现在学习的是第27页，共30页19.细菌对四环素产生细菌对四环素产生耐药的机制是耐药的机制是A.外排泵蛋白大量表外排泵蛋白大量表达达B.改变代谢途径改变代谢途径C.产生灭活酶产生灭活酶D.改变靶位改变靶位E.保护核糖体保护核糖体20.多多数数情情况况下下，属属于于抑抑菌菌剂

19、的药物是剂的药物是A.erythromycin（红霉素）（红霉素）B.licomycin(林可霉素林可霉素)C.tetracycline（四环素）（四环素）D.chloramphenicol（氯霉素）（氯霉素）E.Penicillin G（青青霉霉素素 G）答案答案答案答案现在学习的是第28页，共30页 简述题简述题简述简述tetracycline（四环素）的抗菌机制。（四环素）的抗菌机制。论述题论述题试述试述chloramphenicol（氯霉素）的抗（氯霉素）的抗菌作用和应用。菌作用和应用。现在学习的是第29页，共30页选择题答案：选择题答案：1B6D7A8A9B10D2C3D4D5C11B16ABD17ACDE18ACDE19ACE20ACD12C13ABCDE14ACDE15AB现在学习的是第30页，共30页