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1、关于利尿药脱水药第一页,讲稿共三十三页哦 第一节第一节 利尿药利尿药(diuretics)作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿作用于肾脏,增加电解质和水排泄,使尿量增多的药物。量增多的药物。v 临床应用:临床应用:各种原因的水肿,各种原因的水肿,高血压,心力衰竭,肾结石等。高血压,心力衰竭,肾结石等。第二页,讲稿共三十三页哦分类:分类:(按作用强度与作用部位)(按作用强度与作用部位)高效利尿药高效利尿药 髓袢升枝粗段皮质和髓质部髓袢升枝粗段皮质和髓质部 呋塞米呋塞米、依他尼酸等、依他尼酸等 中效利尿药中效利尿药 远曲小管近端,远曲小管近端,氯噻嗪、氢氯噻嗪等氯噻嗪、氢氯噻嗪等 低效利尿药低效利
2、尿药 远曲小管及集合管,远曲小管及集合管,螺内酯、氨苯蝶定等。螺内酯、氨苯蝶定等。第三页,讲稿共三十三页哦利尿药生理学基础利尿药生理学基础v肾小球肾小球:形成原尿约形成原尿约180L/每天,尿量每天,尿量12L.v肾小管肾小管:1.近曲小管近曲小管2.髓袢升支粗段髓质和皮质部髓袢升支粗段髓质和皮质部3.远曲小管及集合远曲小管及集合管管第四页,讲稿共三十三页哦2030508030406090100100逆流交换模式图逆流交换模式图H2OH2OH2OH2ONa+H2ONaClNaClNaClNa+2Cl-K+皮质皮质内髓内髓外髓外髓H2ONaCl尿素尿素尿素尿素尿素尿素尿尿素素稀释稀释浓缩浓缩浓缩
3、浓缩第五页,讲稿共三十三页哦正正电电位位qq 髓袢升支粗段髓袢升支粗段 roximal convoluted tubule roximal convoluted tubule间液间液管腔管腔肾小管细胞肾小管细胞K+2Cl-Na+Na+Cl-K+K+速尿(速尿(Furosemide)肾的稀释功能肾的稀释功能 浓缩功能浓缩功能Ca2+Mg2+共转运子共转运子第六页,讲稿共三十三页哦一一.高效利尿药高效利尿药(high efficacy diuretics)髓袢利尿药髓袢利尿药 (loop diuretics)布美他尼布美他尼(bumetanide)依他尼酸依他尼酸(etcrynic acid,利尿
4、酸),利尿酸)呋塞米(呋塞米(furosemide,速尿),速尿)【特点】【特点】迅速,强大,短暂迅速,强大,短暂 第七页,讲稿共三十三页哦药理作用药理作用:1.利尿作用:利尿作用:排钠利尿;排出大量等渗尿。排钠利尿;排出大量等渗尿。排出大量排出大量Cl-、Ca2+、Mg2+。2.K+重吸收重吸收 肾排肾排K+。第八页,讲稿共三十三页哦作用机制作用机制:与与Cl-竞争竞争Na+-K+-2Cl-共同转运子的共同转运子的Cl-结合部位,抑制髓袢升枝粗段结合部位,抑制髓袢升枝粗段NaCl重吸收,降重吸收,降低肾脏的稀释和浓缩功能。低肾脏的稀释和浓缩功能。髓质间液渗透压髓质间液渗透压,集合管重吸收水集
5、合管重吸收水,排出排出大量大量 Na+、K+、CI-、水。、水。K+重吸收重吸收排排Ca2+、Mg2+增加。增加。第九页,讲稿共三十三页哦3.扩张血管扩张血管增加肾血流量。增加肾血流量。扩张全身静脉扩张全身静脉,使心力衰竭患者回心血量减少,使心力衰竭患者回心血量减少,降低左室充盈压,减轻肺淤血。降低左室充盈压,减轻肺淤血。机制:促进机制:促进PGE2的合成有关。的合成有关。第十页,讲稿共三十三页哦体内过程体内过程:口服:口服:30min起效,起效,静注:静注:5min起效,维持起效,维持2 3小时,小时,t1/2:1h,受肾功能影响,受肾功能影响,肾功能不全时,肾功能不全时,t1/2:10h。
6、第十一页,讲稿共三十三页哦临床应用:临床应用:1.急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿和脑水肿2.其他各类严重水肿(心、肝、肾性)其他各类严重水肿(心、肝、肾性)3.急慢性肾功能衰竭急慢性肾功能衰竭4.加速毒物排泄加速毒物排泄5.高血钙症。高血钙症。第十二页,讲稿共三十三页哦v不良反应不良反应:血容量血容量 、低钾、低钠、低钾、低钠、低氯性碱中毒。、低氯性碱中毒。低钾易诱发强心苷中毒、肝昏迷。低钾易诱发强心苷中毒、肝昏迷。耳毒性耳毒性 耳鸣、听力减退。耳鸣、听力减退。依他尼酸长期应用,依他尼酸长期应用,永久性耳聋。永久性耳聋。布美他尼布美他尼毒性最小。毒性最小。高尿酸血症(高尿酸血症(重吸收重吸收),
7、诱发痛风。,诱发痛风。第十三页,讲稿共三十三页哦药物相互作用药物相互作用:合用氨基糖苷类及一、二代头孢可增强耳毒合用氨基糖苷类及一、二代头孢可增强耳毒性。性。非甾体抗炎药抑制非甾体抗炎药抑制PGs合成,干扰利尿药作用。合成,干扰利尿药作用。第十四页,讲稿共三十三页哦二二.中效利尿药中效利尿药(moderate efficacy diuretics)v 噻嗪类利尿药(噻嗪类利尿药(thiazides):):氢氯噻嗪氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)12-18hr氯噻嗪氯噻嗪(chlorothiazide)6-12hr。氯噻酮氯噻酮(chlortalidon)吲达帕胺(吲达帕胺(i
8、ndapamide):作用持久):作用持久 u非噻嗪类利尿药:非噻嗪类利尿药:第十五页,讲稿共三十三页哦第十六页,讲稿共三十三页哦其他药:其他药:美托拉宗美托拉宗 metolazone:氢氟噻嗪氢氟噻嗪 hydroflumethiazide 苄氟噻嗪苄氟噻嗪 bendrofluazide 环戊噻嗪环戊噻嗪 cyclopenthiazide 环噻嗪环噻嗪 cyclothiazide 三氯噻嗪三氯噻嗪 trichlormethiazide 第十七页,讲稿共三十三页哦v药理作用药理作用:1.利尿作用:利尿作用:特点:特点:温和而持久。温和而持久。作用机制:作用机制:抑制远曲小管近端抑制远曲小管近端N
9、a+-K+-2Cl-共转运子共转运子 抑制抑制Na+、Cl-重吸收。重吸收。第十八页,讲稿共三十三页哦药药 物物相对效价相对效价成人剂量成人剂量mg/日日维持时间维持时间(小时)(小时)氯噻嗪氯噻嗪15001000812氢氯噻嗪氢氯噻嗪20251001218三氯噻嗪三氯噻嗪200282436苄氟噻嗪苄氟噻嗪2002.5102436环戊噻嗪环戊噻嗪20000.250.52436中效利尿药中效利尿药利尿作用比较利尿作用比较第十九页,讲稿共三十三页哦2.抗尿崩症作用:抗尿崩症作用:氢氯噻嗪,减少尿量、控制口渴。氢氯噻嗪,减少尿量、控制口渴。(机制不明)(机制不明)3.降压作用。降压作用。早期:早期:
10、利尿利尿血容量减少。血容量减少。长期:长期:?第二十页,讲稿共三十三页哦长期排长期排Na血管平滑肌细胞内血管平滑肌细胞内Na+减减少少Na+-Ca2+交换减少交换减少细胞内细胞内Ca2+降低降低血管扩张,血压下降。血管扩张,血压下降。噻嗪类长期降压机制:噻嗪类长期降压机制:第二十一页,讲稿共三十三页哦1.各种原因的轻、中度水肿,各种原因的轻、中度水肿,慢性心性水肿主要治疗慢性心性水肿主要治疗2.高血压,与其他抗高血压药合用。高血压,与其他抗高血压药合用。3.尿崩症:肾性尿崩症、垂体性尿崩症。尿崩症:肾性尿崩症、垂体性尿崩症。临床应用:临床应用:第二十二页,讲稿共三十三页哦v不良反应:不良反应:
11、1.电解质紊乱:低钾、低镁、低钠。电解质紊乱:低钾、低镁、低钠。2.高尿酸血症,痛风患者慎用;高尿酸血症,痛风患者慎用;3.代谢变化:代谢变化:高血糖、高血脂、高高血糖、高血脂、高BUN。注意:补钾注意:补钾(强心苷合用)(强心苷合用)第二十三页,讲稿共三十三页哦u非噻嗪类利尿药:非噻嗪类利尿药:吲达帕胺(吲达帕胺(indapamide):作用持久):作用持久 作用机制与噻嗪类相同作用机制与噻嗪类相同,可抑制碳酸酐酶活性可抑制碳酸酐酶活性,直接舒张小动脉,直接舒张小动脉,降低血管对升压物质的反应性,降低血管对升压物质的反应性,长期应用,不引起血脂、血糖升高。长期应用,不引起血脂、血糖升高。第二
12、十四页,讲稿共三十三页哦三三.低效利尿药低效利尿药 (保钾利尿药)(保钾利尿药)螺内酯螺内酯 (spironolactone)(安体舒通(安体舒通 antisterone)醛固酮醛固酮螺内酯螺内酯第二十五页,讲稿共三十三页哦螺内酯螺内酯(spironolactone)作用机制作用机制:竞争性拮抗醛固酮,抑制竞争性拮抗醛固酮,抑制Na+-K+交换,产生交换,产生排排Na+、保、保K+作用。作用。药理作用药理作用:利尿作用弱,起效慢。:利尿作用弱,起效慢。应用应用:肝性、肾病性水肿,充血性心衰。:肝性、肾病性水肿,充血性心衰。不良反应:高血钾、性激素样副作用。不良反应:高血钾、性激素样副作用。第二
13、十六页,讲稿共三十三页哦氨苯蝶啶氨苯蝶啶 triamterene 阿米洛利阿米洛利 amiloride作用机制:抑制远曲小管和集合管对作用机制:抑制远曲小管和集合管对Na+的的重吸收,减少重吸收,减少K+的排泄。的排泄。药理作用:利尿作用弱(保药理作用:利尿作用弱(保K+)不良反应:高血钾、叶酸缺乏等。不良反应:高血钾、叶酸缺乏等。第二十七页,讲稿共三十三页哦乙酰唑胺乙酰唑胺 acetazolamide抑制肾小管细胞碳酸酐酶。抑制肾小管细胞碳酸酐酶。利尿作用弱利尿作用弱,碱化尿液。,碱化尿液。抑制眼房水、治疗青光眼,抑制眼房水、治疗青光眼,抑制脑脊液产生,抑制脑脊液产生,应用应用:高原性脑水肿
14、、肺水肿,:高原性脑水肿、肺水肿,代谢性碱中毒。代谢性碱中毒。第二十八页,讲稿共三十三页哦利尿药的临床应用利尿药的临床应用1.水肿水肿:心性、肾性、肝性、肺水肿脑水肿心性、肾性、肝性、肺水肿脑水肿2.慢性心功能不全慢性心功能不全3.高血压高血压4.加速毒物的排泄加速毒物的排泄5.尿崩症尿崩症6.特发性高尿钙症和钙结石特发性高尿钙症和钙结石7.高血钙症高血钙症第二十九页,讲稿共三十三页哦第二节第二节 脱水药脱水药(dehydrants)v渗透性利尿药渗透性利尿药osmotic diuretics,甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。v特点特点:不易通过毛细血管
15、进入组织;不易通过毛细血管进入组织;易易经肾小球滤过;经肾小球滤过;不易被肾小管再吸收;不易被肾小管再吸收;在体内不被代谢。在体内不被代谢。第三十页,讲稿共三十三页哦甘露醇(甘露醇(mannitol)v药理作用:脱水作用,利尿作用。药理作用:脱水作用,利尿作用。v临床应用:脑水肿(临床应用:脑水肿(20%)、青光眼、)、青光眼、急性肾功能衰竭。急性肾功能衰竭。v不良反应:增加循环血量,加重心脏负荷不良反应:增加循环血量,加重心脏负荷慢性心功能不全者禁用。慢性心功能不全者禁用。第三十一页,讲稿共三十三页哦v山梨醇山梨醇:水溶性较高,应用:水溶性较高,应用25%高渗液。高渗液。v高渗葡萄糖高渗葡萄糖:50%高渗糖高渗糖 用于脑水肿及急性肺水肿。用于脑水肿及急性肺水肿。v尿素尿素:脱水作用快而强,维持时间短,:脱水作用快而强,维持时间短,用脑水肿、脑疝、青光眼。用脑水肿、脑疝、青光眼。其它脱水药其它脱水药第三十二页,讲稿共三十三页哦感感谢谢大大家家观观看看01.04.2023第三十三页,讲稿共三十三页哦
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