镇痛药 课件.ppt
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1、关于镇痛药 第1页,此课件共59页哦疼痛概述l分类分类:快痛快痛(锐痛)和(锐痛)和慢痛慢痛(钝痛)(钝痛)l疼痛疼痛:多种原因所致、使患者感受痛苦的一种:多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状症状l病理生理意义:病理生理意义:疼痛对机体具有疼痛对机体具有保护作用保护作用,但,但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦,且常伴随剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦,且常伴随情情绪、心血管、呼吸绪、心血管、呼吸等异常,甚至等异常,甚至休克、死亡休克、死亡l临床意义:临床意义:疼痛的疼痛的部位部位和和性质性质具有具有诊断意义诊断意义第2页,此课件共59页哦镇痛药(镇痛药(Analgesics)l主要作用于CNS,选择
2、性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪,但不影响意识及其他感觉的药物。第3页,此课件共59页哦具有缓解疼痛作用的药物分类麻醉药品麻醉药品阿片生物碱类(吗啡、可待因)阿片生物碱类(吗啡、可待因)人工合成镇痛药(度冷丁等)人工合成镇痛药(度冷丁等)具有镇痛作用的其他药物具有镇痛作用的其他药物(罗通定、奈福泮)(罗通定、奈福泮)l解热抗炎镇痛药解热抗炎镇痛药(阿司匹林等)(阿司匹林等)第4页,此课件共59页哦阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药与解热抗炎镇痛药区别与解热抗炎镇痛药区别l有明显呼吸抑制、镇静和欣快等中有明显呼吸抑制、镇静和欣快等中枢作用枢作用l长期使用易致耐受性、依赖性
3、和长期使用易致耐受性、依赖性和成瘾性成瘾性l易造成用药者精神变态而出现药物易造成用药者精神变态而出现药物滥用及停药戒断症状滥用及停药戒断症状第5页,此课件共59页哦第一节第一节 阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药 阿片阿片(opiumopium)是是罂罂粟粟果果浆浆汁汁的的干干燥燥物物,含含吗吗啡啡、帝帝巴巴因因、可可待待因因等等2020多多种种生生物物碱碱,分为:分为:第6页,此课件共59页哦 菲类(吗啡、可待因等)异喹啉类(罂粟碱等)第7页,此课件共59页哦构效关系HOOHON-CH3AB15C12345678910111213141617N-CH3吗啡吗啡苯基哌啶类基本结构苯基哌啶类基
4、本结构第8页,此课件共59页哦一、阿片受体激动药一、阿片受体激动药吗啡吗啡morphinemorphinel药动学药动学l口服易吸收,口服易吸收,首关消除显著首关消除显著,F低低注注射给药射给药t1/2=2.53hl1/3与血浆蛋白结合,游离型迅速分布全与血浆蛋白结合,游离型迅速分布全身,少量进入中枢身,少量进入中枢发挥作用发挥作用l主要主要肝代谢、肾排泄肝代谢、肾排泄胆汁、乳汁排泄胆汁、乳汁排泄(少)(少)l可通过胎盘屏障可通过胎盘屏障第9页,此课件共59页哦药理作用(药理作用(1)中枢作用中枢作用 镇痛与欣快感(镇痛与欣快感(euphoriaeuphoria):特点:特点:强大强大,选择性
5、高选择性高,各种痛有效各种痛有效 提高对痛的耐受及感受欣快,提高对痛的耐受及感受欣快,处于处于“痛而不苦痛而不苦”的状态的状态 镇痛效果镇痛效果:l 持续性钝痛持续性钝痛 急性间歇性锐痛急性间歇性锐痛 主要部位:主要部位:中脑导水管周围灰质中脑导水管周围灰质第10页,此课件共59页哦 镇静:镇静:消除焦虑、紧张、恐惧等消除焦虑、紧张、恐惧等 呼呼吸吸抑抑制制:呼呼吸吸中中枢枢对对CO2敏敏感感性性,-呼呼吸吸调调节节中中枢枢呼呼吸吸频频率率,潮潮气气量量,呼呼吸吸节节律律不不规规整整(延延脑脑呼呼吸吸中中枢枢和和桥桥脑脑呼呼吸吸调整中枢调整中枢)剂量剂量抑制抑制第11页,此课件共59页哦镇咳镇
6、咳:抑制咳嗽中枢(:抑制咳嗽中枢(孤束核孤束核,药,药物有可待因和右美沙芬)物有可待因和右美沙芬)缩瞳:缩瞳:瞳孔缩小(瞳孔缩小(动眼神经缩瞳核,动眼神经缩瞳核,诊断依据诊断依据)催吐:催吐:恶心,呕吐(恶心,呕吐(催吐化学感受催吐化学感受区,区,CTZ)其他:其他:促进利尿激素;催乳素;生促进利尿激素;催乳素;生长激素释放;抑制黄体生长素释放长激素释放;抑制黄体生长素释放第12页,此课件共59页哦药理作用(药理作用(2)平滑肌兴奋作用平滑肌兴奋作用l胃肠道:胃肠道:张力张力,蠕动,蠕动,引起,引起便秘便秘l胆道:胆道:收缩平滑肌和括约肌,引起胆道和收缩平滑肌和括约肌,引起胆道和胆囊内压胆囊内
7、压 胆绞痛胆绞痛l支气管:支气管:平滑肌痉挛,平滑肌痉挛,支气管哮喘支气管哮喘禁用禁用l膀胱:膀胱:括约肌张力括约肌张力,引起,引起尿潴留尿潴留l子宫:子宫:张力张力,-子宫收缩,子宫收缩,产程产程第13页,此课件共59页哦心血管系统:心血管系统:扩张血管,引起体位性低血压扩张血管,引起体位性低血压促进组胺释放,扩张血管促进组胺释放,扩张血管抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢作用于孤束核,中枢作用于孤束核,中枢交感张力交感张力颅内高压颅内高压抑制呼吸,抑制呼吸,体内体内COCO2 2蓄积蓄积继发性扩张脑血管,继发性扩张脑血管,脑血流量增加脑血流量增加第14页,此课件共59页哦 免疫系统:免疫系统
8、:-细胞免疫和体液免疫细胞免疫和体液免疫长期药物滥用者:长期药物滥用者:机体免疫力低下机体免疫力低下感染感染性疾病性疾病机机理理:与与激激动动受受体体有有关关,抑抑制制T细细胞胞增增殖殖,抑制巨噬细胞吞噬功能和抑制巨噬细胞吞噬功能和NO释放释放可能是可能是神经系统神经系统与与免疫系统免疫系统之间的重要联系之间的重要联系环节环节临床意义不清临床意义不清第15页,此课件共59页哦镇痛机制镇痛机制 生物体抗痛系统的发现和组成:生物体抗痛系统的发现和组成:阿片受体阿片受体 内源性阿片样活性物质内源性阿片样活性物质 (内阿片肽)(内阿片肽)脑啡肽神经元脑啡肽神经元 抗痛系统的生物学作用抗痛系统的生物学作
9、用第16页,此课件共59页哦 阿片受体 阿片受体的发现:阿片受体的发现:19731973年,三个实验室同时发现;年,三个实验室同时发现;阿片受体的特点:阿片受体的特点:高效性和选择性高效性和选择性 严格的立体特异性严格的立体特异性 有特异的拮抗剂有特异的拮抗剂第17页,此课件共59页哦 分布:分布:丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室及导水管周围灰质丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室及导水管周围灰质:较较高高,与与疼痛刺激传入疼痛刺激传入、痛觉整合痛觉整合及及感受感受有关有关边缘系统、蓝斑核边缘系统、蓝斑核:最高最高,与与情绪及精神活动情绪及精神活动有关有关延脑孤束核延脑孤束核:与与呼吸及咳嗽呼吸及咳嗽有关脑干
10、极后区、迷走神经背核脑干极后区、迷走神经背核:与与胃肠活动胃肠活动有关有关肠肌、输精管肠肌、输精管 分型:分型:、第18页,此课件共59页哦镇痛部位镇痛部位:脊髓胶质区,丘脑内侧第三脑室、第四脑室导水管周围灰质阿片受体与镇痛有关。我国学者邹刚教授60年首次证实第三脑室为镇痛部位镇痛作用机理镇痛作用机理:吗啡(阿片类药物)通过与不同脑区的阿片受体结合,激动阿片受体,模拟内源性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。第19页,此课件共59页哦表表1 阿片受体激动与效应关系阿片受体激动与效应关系 效 应受 体镇痛脊髓以上水平+*+脊髓水平+*+*呼吸抑制+缩瞳+止咳+镇静(欣快)+(焦虑,烦燥不安)胃肠活动(
11、抑制)+免疫抑制+注:+有作用,无作用;可疑;*主要部位第20页,此课件共59页哦 内源性阿片样活性物质 (内阿片肽)脑啡肽:脑啡肽:甲啡肽(甲啡肽(M-enkephalinM-enkephalin)亮啡肽(亮啡肽(L Lenkephalinenkephalin)内啡肽:内啡肽:-内啡肽内啡肽(-endorphin-endorphin)强啡肽强啡肽 (dynorphindynorphin)内源性吗啡内源性吗啡第21页,此课件共59页哦 吗啡类药物与阿片受体(吗啡类药物与阿片受体()结合,结合,模拟内阿片样的作用。模拟内阿片样的作用。SPSPSPSPEEE第22页,此课件共59页哦临床应用临床应
12、用 1.镇痛镇痛 对各种疼痛有效,对各种疼痛有效,有成瘾性有成瘾性,不用于一般性疼痛,仅用于不用于一般性疼痛,仅用于剧痛剧痛如如癌痛、癌痛、严重外伤、骨折和烧伤严重外伤、骨折和烧伤等等心肌梗塞心肌梗塞:止痛、止痛、焦虑和心脏负担焦虑和心脏负担内脏绞痛内脏绞痛:+阿托品阿托品 第23页,此课件共59页哦 2.心源性哮喘心源性哮喘 与强心苷、氨茶碱合用;与强心苷、氨茶碱合用;机制:机制:-呼吸中枢,呼吸中枢,对对CO2敏感性,敏感性,缓解短促的呼吸缓解短促的呼吸 扩张外周血管:扩张外周血管:外周阻力,外周阻力,心脏负荷心脏负荷 中枢镇静:中枢镇静:焦虑、心脏负担焦虑、心脏负担 3.止泻止泻 阿片酊
13、或复方樟脑酊阿片酊或复方樟脑酊第24页,此课件共59页哦不良反应 治疗剂量:恶心、呕吐、眩晕、意识模糊、不安、便秘、尿潴留、低血压、鼻周围瘙痒、荨麻疹、呼吸抑制等第25页,此课件共59页哦 耐受性及成瘾性:耐受性及成瘾性:身体依赖性和精神依赖性身体依赖性和精神依赖性 成瘾机制成瘾机制 戒断症状戒断症状 成瘾的治疗:成瘾的治疗:停药;美沙酮和停药;美沙酮和二氢埃托啡序贯交替使用二氢埃托啡序贯交替使用第26页,此课件共59页哦中毒急救中毒急救 中毒表现中毒表现 昏迷、瞳孔针尖样、昏迷、瞳孔针尖样、呼吸高度抑制、血压呼吸高度抑制、血压、休克、休克 急救急救 人工呼吸、给氧、纳洛人工呼吸、给氧、纳洛酮
14、(死因:呼吸麻痹)酮(死因:呼吸麻痹)第27页,此课件共59页哦 禁忌症禁忌症分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心病、颅内压升高、肝功能严重损害心病、颅内压升高、肝功能严重损害的病人及新生儿、婴儿的病人及新生儿、婴儿第28页,此课件共59页哦可待因(codeine,甲基吗啡)l前体药物前体药物,口服易吸收,口服易吸收l体内转化为体内转化为吗啡吗啡或其它有活性的阿片类或其它有活性的阿片类代谢物代谢物l镇痛效力弱,无欣快感、少成瘾镇痛效力弱,无欣快感、少成瘾l与与乙酰氨基酚乙酰氨基酚合用治疗中等程度疼痛合用治疗中等程度疼痛l明显的镇咳作用明显的镇咳作用中枢镇咳药中枢镇
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