初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂899.pdf

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1、药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂 一、胆碱能受体激动剂和拮抗剂 1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。2.激动血管内壁的 M 受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。M 样作用 3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空；5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加 药物 药理作用 临床应用 不良反应和禁忌症 备注 M 胆碱受体激动剂 毛果芸

2、香碱 眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛 腺体：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显著 平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力 青光眼：闭角型疗效较好 虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连 全身给药或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛 作用于胆碱酯酶药 溴新斯的明 可逆性的抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表 现出 M、N 样作用。兴奋作用强弱依次为：骨骼肌胃 肠道和膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 重症肌无力、腹气胀和尿潴 留、阵发性室上心动过速、肌松药过量中毒的解救(非极 化型：筒箭毒碱)过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至“胆碱能

3、危象”。禁 用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、支气管哮喘病患者 易逆性抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 青光眼 易逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯 轻度中毒表现为 M 样作用，中度中毒表现为 M、N 样作用，中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗：清除 毒物避免继续吸收（经皮肤和黏膜吸收者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用 2%碳酸氢钠或 0.9%生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻），对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂）难逆性抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活剂：碘解 磷定、氯解磷定 M 胆碱受体拮抗剂 阿托品 腺体：唾液腺和汗腺最敏感 眼：散瞳、升高眼压、调节麻痹 平滑肌：松弛多种

4、内脏平滑肌，但对胆管、子宫平滑肌、支气管平滑肌影响较小 心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢，较大剂量引起心率加快）、血管与血压（大剂量可扩 张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显）中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢 抑制腺体分泌 解除平滑肌痉挛 眼科：虹膜睫状体炎、验光 抗心律失常 抗休克（感染中毒性休克）解救有机磷酸酯类中毒 口干、视力模糊、心悸、皮肤干 燥潮红、排尿困难、便秘 青光眼与前列腺肥大患者禁用 合成代用品 合成散瞳药：后托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 合成解痉药：普鲁本辛、曲美布汀、贝那替秦 M1 胆碱受体阻断剂：哌 仑西平 东莨菪碱 麻醉前给药、晕动

5、病、妊娠 呕吐、放射病呕吐、帕金森病 山莨菪碱 胃肠道绞痛、感染中毒性休克 N 胆碱受体拮抗剂 N1 胆碱受体 拮抗剂 不良反应多，现已少用 筒箭毒碱 肌松作用 神经节阻断作用和组胺释放作用 全身麻醉的辅助用药 心率加快、血压下降、支气管痉 挛、唾液分泌过多 非除极化型肌松药 氯琥珀胆碱 起效快维持时间短，易于控制 除极化型肌松药 N 胆碱受体激动剂：尼古丁 二、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 受 体激 动剂 去甲肾 上腺素（NA）静脉注射（口服无效，皮下、皮内注射吸收 少且易造成局部组织 坏死）心脏：NA 加速心率的直接作用转为减慢心率 血管：收缩血

6、管（皮肤黏膜血管肾血管其他血管）血压：升高血压 其他：增加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱 抗休克 上消化道止血 局部组织缺血性坏死 急性肾衰竭 停药后的血压下降 间羟胺 去氧肾上腺素 受 体拮 抗剂 酚妥拉明 肌内或静脉注射 心血管系统：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血 压下降（阻断血管平滑肌1 受体、舒张血管平滑肌、同时有组胺作用）其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作 用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值 K+通道作用 治疗外周血管痉挛性疾病；静脉滴注 NA 外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 血性坏死；抗休克；缓解嗜络细胞瘤分泌大量 NA 引起高血压与高血压危象；治疗

7、心衰 妥拉唑林 酚苄明 1 受体 拮抗剂 哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应、受体激 动剂 肾上腺素 皮下注射（吸收缓慢）肌内注射 心血管系统：心脏（心肌手术率加强、心率加快、传导 加速）；血管（激动受体，使腹腔内脏和皮肤黏膜收 缩，激动2 受体，是骨骼肌血管和冠状血管扩张）；血 压（小剂量舒张压不变或下降，大剂量舒张压升高）平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使支气管平滑肌 松弛，激动受体而收缩气管粘膜血管，减轻或消除黏 膜水肿；激动胃肠道、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌2 受 体，导致这些部位平滑肌舒张；激动瞳孔开大肌1 受 体，使瞳孔散大 代

8、谢：提高机体代谢 心脏骤停：一般采用心室内注射法给药 过敏性休克 变态反应性疾病：支气管哮喘急性发作，血管神经性水 肿和血清病 局部应用：将少量肾上腺素加入局麻药普鲁卡因溶液中，时注射局部血管收缩，延缓麻药吸收，延长局部麻药作 用时间 心悸、不安、面色苍 白、恐慌、焦虑等；大剂量或滴注过快出 现搏动性头痛、胸骨 后痛、血压急剧升高，有诱发脑出血的危险；用药时间过长可致急性 肾衰竭，静滴时药液 漏到血管外可引起组 织坏死 多巴胺 静脉滴注 心脏：激动心脏1 受体和促进神经末梢释放 NA，使心 肌收缩力加强，心排出量增加，一般剂量对心率无影响 血管和血压：小剂量激动血管 D1 受体，引起冠状血管、

9、肾血管和肠系血管等扩张；大剂量激动血管1 受 体，引起血管收缩，血压升高 肾脏：小剂量激动肾脏 D1 受体，引起肾血管扩张；大剂 量激动肾血管1 受体，引起血管收缩，肾血流量减少 心源性休克 感染性休克 出血性休克 与利尿剂合用治疗急性肾衰竭 静滴速度过快或用药 剂量过大时，可出现 心绞痛、血压升高、头 痛、心率失常 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 受 体激 动剂 异丙肾上 腺素 口服无效 气雾剂吸入用药 心脏：激动1 受体，增加心肌收缩力，加快心率，加 速传导，增加心排出量 血管、血压：激动2 受体产生扩血管作用，血压下降 平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使平滑肌松弛 代谢：

10、促进糖原和脂肪分解 支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 感染性休克 心悸、头晕、心动过 速、头痛、面色潮红、可诱发心律失常或心 绞痛 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 特布他林 奥西那林 受 体拮 抗剂（非选 择性）普萘洛尔（心得安）口服吸收快而完全，存在首关效应 心脏：心率减慢，心肌收缩率和心排出量减低 血压：血压下降 平滑肌：收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力 高血压 心绞痛 心律失常 甲亢 恶心、呕吐、轻度腹 泻、便秘、发力、失 眠 纳多洛尔 噻吗洛尔 1 受 体拮 抗剂 无内在活性：阿替洛尔、美托洛尔 有内在活性：醋丁洛尔 麻黄碱 口服有效 心血管系统：激动心脏1 受体，使心肌收缩力加强，心率加快，血压升高反射性引起迷走神经，抵消直接加 快心率的作用 支气管平滑肌：激动支气管平滑肌2 受体，使支气管 平滑肌松弛 中枢神经系统：中枢兴奋作用 防止蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压 鼻粘膜充血 预防支气管哮喘 缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症 状 由于中枢兴奋作用，有 失眠、不安、头痛、心 悸等反应 注射给药出现高血压、心律失常、受体拮抗剂 拉贝洛尔