麻醉药品第一类精神药品临床应用精选PPT课件.ppt
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1、关于麻醉药品第一类精神药品临床应用第1页,此课件共50页哦 常用癌痛治疗药物第2页,此课件共50页哦三阶梯用药轻度疼痛轻度疼痛中度疼痛中度疼痛重度疼痛重度疼痛吗啡羟考酮美沙酮芬太尼可待因布桂嗪曲马多地佐辛阿司匹林对乙酰氨基酚双氯芬酸布洛芬第4页,此课件共50页哦药品名称规格对乙酰氨基酚分散片0.1g*12吲哚美辛栓0.1g*10双氯芬酸钠缓释片75mg*10布洛芬片0.1g*100布洛芬缓释胶囊0.3g*20洛索洛芬钠片60mg*20 第一阶梯药品第5页,此课件共50页哦第二阶梯药品药品名称规格盐酸曲马多缓释片0.1g*10磷酸可待因片30mg*6盐酸布桂嗪注射剂0.1g盐酸布桂嗪片30mg*
2、20地佐辛注射液5mg第6页,此课件共50页哦第三阶梯药品药品名称规格盐酸吗啡注射液10mg硫酸吗啡缓释片30mg*10盐酸羟考酮缓释片10mg*10盐酸羟考酮缓释片40mg*10芬太尼透皮贴剂8.4mg第7页,此课件共50页哦 含麻醉药品的复方制剂应严格按处方药管理,避免药物的过度使用,以免产生依赖性 复方可待因口服溶液:(120ml/瓶,含可待因1mg/ml)枇杷止咳胶囊:(罂粟壳:吗啡、可待因、罂粟碱)固肠止泻丸:(罂粟壳)第8页,此课件共50页哦 麻醉药品特点和使用注意事项第9页,此课件共50页哦10吗啡的来源来源于罂粟(Papaver somniferum),是罂粟科植物,以“金三角
3、”地区种植罂粟为多。鸦片(opium),又叫阿片,俗称大烟,是罂粟未成熟蒴果经割开果皮后,渗出之白色乳汁干燥凝固而得,其所含主要生物碱是吗啡(含量约10-15%),还含有少量可待因(甲基吗啡)等。罂粟壳是罂粟的干燥成熟果壳,用于久咳、久泻,脱肛,脘腹疼痛。第10页,此课件共50页哦吗啡的来源 1806年法国化学家F泽尔蒂纳首次将吗啡从鸦片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验,结果狗吃下去后很快昏昏睡去,用强刺激法也无法使其兴奋苏醒;他本人吞下这些粉末后也长眠不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯(Morphus)的名字将这些物质命名为“吗啡(Morphine)”。第11页
4、,此课件共50页哦12阿片类作用机制阿片类中枢镇痛的机制:药物进入血液循环后通过血脑屏障作用于中枢神经系统突触前膜的阿片受体,通过抑制P物质等神经递质的释放,阻断了疼痛信号向脑内的传导,达到了中枢镇痛的作用镇痛作用强(大脑,脊髓)长期用药无器官毒性作用无封顶效应最古老的镇痛药 第12页,此课件共50页哦13癌痛治疗中常用缓控释制剂举例硫酸吗啡缓释片硫酸吗啡缓释片(美施康定)盐酸羟考酮缓释片(奥施康定)芬太尼贴剂(多瑞吉)第13页,此课件共50页哦14缓控释制剂与普通制剂比较普通制剂普通制剂 缓释制剂缓释制剂 零级控释制剂零级控释制剂 时间时间血血药药浓浓度度有有效效药药物物浓浓度度范范围围第1
5、4页,此课件共50页哦15中国药典20201010版相关指导原则第15页,此课件共50页哦16硫酸吗啡缓释片 药理作用药理作用纯粹的阿片受体激动剂纯粹的阿片受体激动剂,有很强的镇痛作用,有很强的镇痛作用,同时也具有明显的镇静作用,以及镇咳作用。同时也具有明显的镇静作用,以及镇咳作用。血药浓度达峰时间较长,一般为服后血药浓度达峰时间较长,一般为服后2 23 3小时,峰浓度也稍低,消除半衰期为小时,峰浓度也稍低,消除半衰期为3.53.55 5小时。小时。第16页,此课件共50页哦1717硫酸吗啡缓释片 结构特点结构特点C3C3位的酚羟基和位的酚羟基和C6C6位的醇羟基位的醇羟基是吗啡的活性是吗啡的
6、活性部位。这两个羟基使吗啡易溶于水而脂溶性部位。这两个羟基使吗啡易溶于水而脂溶性差。差。3 3位酚羟基若被取代则镇痛作用减弱位酚羟基若被取代则镇痛作用减弱,如可待如可待因因;6 6位醇羟基若被取代则镇痛作用增强位醇羟基若被取代则镇痛作用增强,如如二乙酰吗啡二乙酰吗啡,即海洛因。即海洛因。吗啡口服后几乎全部经肠道吸收吗啡口服后几乎全部经肠道吸收,在空肠和十二指肠吸收最快。在空肠和十二指肠吸收最快。由于首过效应只有一小部分吗啡进入全身循环由于首过效应只有一小部分吗啡进入全身循环,因此生物利用因此生物利用度较低度较低,为为19%19%47%47%。第17页,此课件共50页哦18硫酸吗啡缓释片 体内代
7、谢体内代谢M6GM3G 缓释制剂缓释制剂第18页,此课件共50页哦19硫酸吗啡缓释片吗啡吗啡6葡糖苷酸葡糖苷酸 M6G吗啡的主要代谢产物吗啡的主要代谢产物吗啡吗啡3葡糖苷酸葡糖苷酸M3GM6G有生物活性,能结合阿片有生物活性,能结合阿片受体,动物实验显示其镇痛作受体,动物实验显示其镇痛作用比吗啡强。用比吗啡强。M3G与阿片受体亲和力低,没有镇痛与阿片受体亲和力低,没有镇痛作用,且动物实验表明作用,且动物实验表明M3G能对抗吗能对抗吗啡和啡和M6G的镇痛作用,可能参与吗的镇痛作用,可能参与吗啡耐受的形成。啡耐受的形成。第19页,此课件共50页哦20盐酸羟考酮缓释片 药理特性药理特性大部分羟考酮在
8、人体肝脏经大部分羟考酮在人体肝脏经大部分羟考酮在人体肝脏经大部分羟考酮在人体肝脏经CYP3A4CYP3A4代谢代谢代谢代谢为去甲羟考酮,再由为去甲羟考酮,再由为去甲羟考酮,再由为去甲羟考酮,再由CYP2D6CYP2D6代谢为代谢为代谢为代谢为羟吗羟吗羟吗羟吗啡酮啡酮啡酮啡酮,最后进入循环系统并通过尿液排出,最后进入循环系统并通过尿液排出,最后进入循环系统并通过尿液排出,最后进入循环系统并通过尿液排出,所以对于肾损伤、肝功能低下和免疫功能所以对于肾损伤、肝功能低下和免疫功能所以对于肾损伤、肝功能低下和免疫功能所以对于肾损伤、肝功能低下和免疫功能低下的患者应采用低剂量的羟考酮。低下的患者应采用低剂
9、量的羟考酮。低下的患者应采用低剂量的羟考酮。低下的患者应采用低剂量的羟考酮。第20页,此课件共50页哦盐酸羟考酮缓释片药理特性药理特性 口服生物利用度为口服生物利用度为口服生物利用度为口服生物利用度为60-87%60-87%消除半衰期短,消除半衰期短,消除半衰期短,消除半衰期短,4.54.5h h,长期应用无药物蓄积长期应用无药物蓄积长期应用无药物蓄积长期应用无药物蓄积 达稳态时间达稳态时间达稳态时间达稳态时间24-3624-36h h 没有临床活性的代谢产物没有临床活性的代谢产物没有临床活性的代谢产物没有临床活性的代谢产物第21页,此课件共50页哦22盐酸羟考酮缓释片控释技术:控释技术:即:
10、控释与即释相结合的双相释放技术,即:控释与即释相结合的双相释放技术,38%38%的药物的药物即刻释放、即刻释放、6262的药物控释释放,使奥施康定不仅的药物控释释放,使奥施康定不仅能够在能够在1 1小时内快速起效,还能够持续强效小时内快速起效,还能够持续强效1212小时。小时。第22页,此课件共50页哦药药 物物受受 体体 类类 型型 吗啡吗啡+羟考酮羟考酮+芬太尼芬太尼+美沙酮美沙酮+-+哌替啶哌替啶+-与芬太尼、吗啡相比,羟考酮对受体作用更强,更适用于内脏痛和神经病理性疼痛的治疗。疼痛性质与药物选择第23页,此课件共50页哦24缓释制剂优点与其他剂型相比较与其他剂型相比较1 1、口服给药,
11、避免注射、口服给药,避免注射、口服给药,避免注射、口服给药,避免注射2 2、服药次数少,方便患者服用,可稳定控制疼痛、服药次数少,方便患者服用,可稳定控制疼痛、服药次数少,方便患者服用,可稳定控制疼痛、服药次数少,方便患者服用,可稳定控制疼痛3 3、血药浓度持续平稳,成瘾性小、血药浓度持续平稳,成瘾性小、血药浓度持续平稳,成瘾性小、血药浓度持续平稳,成瘾性小4 4、不良反应小,不易出现药物耐药、不良反应小,不易出现药物耐药、不良反应小,不易出现药物耐药、不良反应小,不易出现药物耐药5 5、长期使用病人依从性、顺应性好、长期使用病人依从性、顺应性好、长期使用病人依从性、顺应性好、长期使用病人依从
12、性、顺应性好第24页,此课件共50页哦枸橼酸芬太尼透皮贴剂硫酸吗啡缓释片枸橼酸芬太尼为强阿片类镇痛药,镇痛效果为吗啡枸橼酸芬太尼为强阿片类镇痛药,镇痛效果为吗啡100100倍倍叠加中枢抑制作用:中枢神经系统抑制剂、抗组胺药、酒精饮料叠加中枢抑制作用:中枢神经系统抑制剂、抗组胺药、酒精饮料肝脏代谢肝脏代谢透皮缓释给药系统透皮缓释给药系统-多瑞吉多瑞吉(Duragesic)(Duragesic)特殊微孔缓释膜渗透入皮肤特殊微孔缓释膜渗透入皮肤真皮层经毛细血管吸收真皮层经毛细血管吸收先在表皮层存储先在表皮层存储经真皮层微循达全身经真皮层微循达全身首贴首贴6-12 h6-12 h达血浆峰浓度,达血浆峰
13、浓度,12-24 h12-24 h达稳态血浓度达稳态血浓度半衰期是半衰期是17-2217-22小时小时第25页,此课件共50页哦26枸橼酸芬太尼透皮贴剂硫酸吗啡缓释片第26页,此课件共50页哦27枸橼酸芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂即释阿片类制剂即释阿片类制剂缓释阿片类制剂缓释阿片类制剂第27页,此课件共50页哦28枸橼酸芬太尼透皮贴剂 优优 点点经皮给药经皮给药适合吞咽困难,消化道梗阻等患者适合吞咽困难,消化道梗阻等患者持续持续7272小时稳定的疼痛控制小时稳定的疼痛控制吸收不受消化道问题的影响吸收不受消化道问题的影响胃肠道分布浓度低,消化道不良反应少胃肠道分布浓度低,消化道不良
14、反应少三天一次贴用,使用最方便三天一次贴用,使用最方便患者依从性良好患者依从性良好第28页,此课件共50页哦29枸橼酸芬太尼透皮贴剂注注意意事事项项1 1、过量使用该贴剂后出现的症状过量使用该贴剂后出现的症状包括呼吸困难、极度嗜包括呼吸困难、极度嗜睡、大脑迟钝、头昏眼花、思维混乱、说话或走路异常,睡、大脑迟钝、头昏眼花、思维混乱、说话或走路异常,严重时可导致死亡。严重时可导致死亡。肺功能不全患者应谨慎使用肺功能不全患者应谨慎使用。2 2、贴剂局部不可接触热源,贴剂局部不可接触热源,因温度升高会增加皮肤对芬因温度升高会增加皮肤对芬太尼的通透性,增加药物释放的速率,缩短药物持续作太尼的通透性,增加
15、药物释放的速率,缩短药物持续作用时间。用时间。第29页,此课件共50页哦硫酸吗啡缓释片直肠给药直肠给药:直肠给药:通过肛门将药物送入肠管,通过直肠粘膜的迅速吸收进通过肛门将药物送入肠管,通过直肠粘膜的迅速吸收进入血循环,发挥药效以治疗全身或局部疾病的方法。入血循环,发挥药效以治疗全身或局部疾病的方法。直肠粘膜的结构与小肠粘膜基本相同,只是细胞间的结合比小肠紧直肠粘膜的结构与小肠粘膜基本相同,只是细胞间的结合比小肠紧密,膜阻力更大。密,膜阻力更大。直肠表面积小,直肠表面积小,pHpH接近中性或微偏碱,缓冲接近中性或微偏碱,缓冲能力弱。能力弱。吗啡为碱性药物利于吸收,但吗啡为碱性药物利于吸收,但口
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