药物双硫仑样反应精选PPT.ppt
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1、关于药物双硫仑样反应第1页,讲稿共13张,创作于星期三1、双硫仑样反应1948年哥本哈根的Jacobsen等人发现,作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显。人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。第2页,讲稿共13张,创作于星期三2、反应机制进入体内的乙醇90%98肝脏进行生物转化,其途径为:乙醇脱氢酶(ADH)氧化乙醇乙醛双硫抑制ALDH的活性乙醛脱氢酶(ALDH)仑乙酸自动分解CO2和H2O使乙醛在体内堆积。第3页,讲稿共13张,创作于星期三3、毒性:乙醛是一种毒性物质,当体内乙醛浓度
2、升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状。第4页,讲稿共13张,创作于星期三4、临床表现:许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等。查体时可有血压下降、心率加速(可达120bpm)及心电图正常或部分改变(如STT改变),即为双硫仑样反应。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后
3、15-30分钟发生。第5页,讲稿共13张,创作于星期三5、引起双硫仑样反应的药物头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋号)、头孢拉啶(先锋号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋号)、头孢克洛等、其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。第6页,讲稿共13张,创作于星期三这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)环的3位上有甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻
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