影响中药药理作用的因素 (2)讲稿.ppt

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1、关于影响中药药理作用的因素(2)第一页，讲稿共二十五页哦一、药物因素一、药物因素:n（一）药材（一）药材n1品种：品种：n(1)品种混淆品种混淆:同名异种，混杂误用同名异种，混杂误用n如大青叶：药典规定为十字花科植物菘如大青叶：药典规定为十字花科植物菘蓝的叶。混杂品种来自蓝的叶。混杂品种来自5个不同科属。个不同科属。n2010版药典收载的金钱草为报春花科植版药典收载的金钱草为报春花科植物过路黄，但各地金钱草有物过路黄，但各地金钱草有10科科14种之种之多。多。第二页，讲稿共二十五页哦n(2)品种多样品种多样:符合规定，来源多种符合规定，来源多种n如淫羊藿来源于小檗科植物淫羊藿、箭叶如淫羊藿来源

2、于小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿4个不个不同品种。同品种。n豆科植物甘草豆科植物甘草(药典收载药典收载)含甘草次酸含甘草次酸7.2甘草甜素甘草甜素11.1n光果甘草（药典收载）光果甘草（药典收载）含甘草次酸含甘草次酸3.4甘草甜素甘草甜素4.02（以上甘草产地相同）（以上甘草产地相同）第三页，讲稿共二十五页哦2.2.产地产地n河南、山东产金银花：绿原酸含量河南、山东产金银花：绿原酸含量 4 4-7.5-7.5n非道地产金银花：绿原酸含量非道地产金银花：绿原酸含量 ：小于：小于3 3n不同产地常山，生物碱含量差异约不同产地常山，生物碱含量差

3、异约4 4倍。倍。n不同产地草乌，乌头碱含量差异约不同产地草乌，乌头碱含量差异约1717倍。倍。n提倡：提倡：使用道地药材或定点产药材（道地药材：云南使用道地药材或定点产药材（道地药材：云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。第四页，讲稿共二十五页哦3 3采收季节采收季节n茎：未老浆汁充溢茎：未老浆汁充溢(麻黄麻黄)；n花：将开、含苞待放。（如花：将开、含苞待放。（如槐花，花蕾中芦丁含量高达槐花，花蕾中芦丁含量高达23.5%，而开放花中仅含，而开放花中仅含13%）n果实果实:成熟后。少数如青皮，未成熟时采；成熟后。少数如青皮，未成熟时采；n叶

4、：新生未老，花前叶：新生未老，花前(青蒿、银杏叶青蒿、银杏叶)n根：秋后根：秋后(丹参、人参丹参、人参)。n树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁较多。树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁较多。第五页，讲稿共二十五页哦4.贮藏贮藏n宜干燥、低温、避光贮藏宜干燥、低温、避光贮藏n三颗针见光，避光不同条件下存放三年，三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降小檗碱含量分别下降54.154.1和和39.8339.83n刺五加、见光、高温（刺五加、见光、高温（40406060）高湿）高湿（相对温度（相对温度7474）存放）存放6 6个月。丁香苷几个月。丁香苷几乎完全损失。乎完全损失。第六

5、页，讲稿共二十五页哦（二）（二）炮制炮制1.1.消除或降低药物的毒副作用：消除或降低药物的毒副作用：n 如：乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降如：乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降毒性下降。毒性下降。n乌头碱乌头碱 （加热）（加热）乌头次碱乌头次碱 （加热）（加热）乌头原碱（毒性为乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的双酯型乌头碱的1/2001/200 1/40001/4000）n又如：马钱子（砂炒）又如：马钱子（砂炒）毒性降低（消肿止痛、通络药毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）效不变）n甘遂醋制后甘遂醋制后LDLD5050提高约提高约4 4倍，刺激性、泻下作用缓解倍，刺激性、泻下作用缓解 n半夏

6、半夏、巴豆巴豆 第七页，讲稿共二十五页哦（二）（二）炮制炮制n2.2.增强疗效增强疗效n延胡索（醋炮制）生物碱溶出量延胡索（醋炮制）生物碱溶出量药效药效增强。增强。n杜仲（炮制）：胶质破坏有效成分溶杜仲（炮制）：胶质破坏有效成分溶出率上升药效提高。出率上升药效提高。n第八页，讲稿共二十五页哦（二）（二）炮制炮制n3.3.加强或突出某一作用：加强或突出某一作用：n生首乌结合型蒽苷含量高生首乌结合型蒽苷含量高泻下作用强泻下作用强；n制首乌：结合型蒽苷降低，游离型蒽苷上升制首乌：结合型蒽苷降低，游离型蒽苷上升泻下作用降泻下作用降低，补益作用增强。低，补益作用增强。n炉甘石（炉甘石（ZnCO3ZnCO

7、3）煅制煅制 ZnOZnO 消炎、收敛作用增强。消炎、收敛作用增强。n红参：生成红参：生成 Rg2 Rg2、Rg3Rg3、Rh2Rh2、Rh1Rh1第九页，讲稿共二十五页哦（二）炮制（二）炮制n4.保持药效稳定：保持药效稳定：n苦杏仁（炮制）苦杏仁（炮制）苦杏仁酶破坏苦杏仁酶破坏 贮藏时贮藏时苦杏仁苷分解减慢苦杏仁苷分解减慢 药效稳定。药效稳定。n芥子（炮制）芥子（炮制）芥子酶活性降低芥子酶活性降低贮藏时芥贮藏时芥子苷破坏减慢子苷破坏减慢。第十页，讲稿共二十五页哦（三）制剂：（三）制剂：n1.剂型剂型n剂型决定给药方法、途径剂型决定给药方法、途径,可导致药效差可导致药效差别。别。n青皮、枳实口

8、服液无升压作用，注射液青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使可使BP升高升高抗休克。抗休克。n不同给药方法、途径不同给药方法、途径,药物吸收和产生效药物吸收和产生效应的速度和程度不一样。应的速度和程度不一样。n吸收速度和程度：吸入吸收速度和程度：吸入舌下舌下直肠直肠肌内肌内皮下皮下口服口服皮肤。皮肤。第十一页，讲稿共二十五页哦（三）制剂：（三）制剂：n2.2.制剂工艺制剂工艺n影响因素：有效成分得率、崩解度等。影响因素：有效成分得率、崩解度等。n牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2 2 3 3倍。倍。n葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的葛根黄豆苷元

9、胶囊：生物利用度，分散型为普通型的5 5倍；倍；最高血浓度为普通型的最高血浓度为普通型的1212倍。倍。n3.3.煎煮方法煎煮方法n影响因素：时间、火候、先煎后下（大承气汤）、影响因素：时间、火候、先煎后下（大承气汤）、分煎、合煎。分煎、合煎。第十二页，讲稿共二十五页哦（四）剂量（四）剂量n中药在一定范围内呈量效依赖关系（不中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。很规则）。有时剂量改变导致功效改变。n甘草甘草1 12 2g g有调和诸药作用；有调和诸药作用；5 51010g g清肺清肺利咽利咽,温胃养心；温胃养心；151530g30g解毒解毒；大于；大于3030g

10、 g有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用。第十三页，讲稿共二十五页哦（五）配伍（五）配伍n七情配伍：七情配伍：n1 1）单行：一种药物单独使用。）单行：一种药物单独使用。n2 2）相须：两种功用相同的药物配合使用，）相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效；如：石膏（退热快，作用短增强疗效；如：石膏（退热快，作用短而弱）知母（起效缓，作用持久）而弱）知母（起效缓，作用持久）作用快、强、持久。作用快、强、持久。n3 3）相使：两种功效不同的药伍用，相互）相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。如：黄芪（补气）茯苓提高疗效。如：黄芪（补气）茯苓（祛湿）（祛湿）利水、

11、补气作用利水、补气作用第十四页，讲稿共二十五页哦n4 4）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半夏和天南星的毒药物减轻或消除：如生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除。性被生姜减轻或消除。n5 5）相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒）相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性；甘草减轻乌头毒性。性；甘草减轻乌头毒性。第十五页，讲稿共二十五页哦6 6）相恶：一种药物的功效能被另一种药物）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参莱菔子合煎莱菔子合煎Rg1Rg1煎出率减少，耐缺氧、煎出率减少，

12、耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。抗应激能力、增强耐力作用减弱。黄连、黄柏五陪子、地榆，合煎黄连、黄柏五陪子、地榆，合煎生生物碱溶出率降低。物碱溶出率降低。7 7）相反：两种药物合用后产生毒性反应）相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用。芫花甘草或副作用。芫花甘草毒性毒性（LDLD5050减减小）。小）。第十六页，讲稿共二十五页哦相须、相使：协同、增效；相须、相使：协同、增效；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；上述上述配伍配伍为用药之所求。为用药之所求。相恶：药效拮抗；相恶：药效拮抗；相反：毒副作用上升相反：毒副作用上升 为用药之所忌。为用药之所忌。十八反、

13、十九畏，研究结果不一致。其科学性有十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学性有待深入观察。待深入观察。第十七页，讲稿共二十五页哦二、机体因素二、机体因素n1.生理因素：生理因素：n年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，剂量相应减少。用，剂量相应减少。n性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。n（禁用药：毒性大、药性峻烈药：莪术、巴豆、（禁用药：毒性大、药性峻烈药：莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。n慎用药：破气、行滞、活血化瘀、攻下药：大黄、川慎用药：破气、

14、行滞、活血化瘀、攻下药：大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等。）芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等。）第十八页，讲稿共二十五页哦n情志精神状况情志精神状况:鼓励积极、乐观鼓励积极、乐观 。n“安慰剂作用安慰剂作用”（placebo actionplacebo action）n遗传：高效性，耐受性。遗传：高效性，耐受性。第十九页，讲稿共二十五页哦2.病理因素病理因素n肝肾功能下降肝肾功能下降药物代谢排泄率下降药物代谢排泄率下降蓄积可能蓄积可能性升高。性升高。n机能状况不同机能状况不同对药物反应性不同。对药物反应性不同。n五苓散对健康人无利尿作用，对水肿、小便不利五苓散对健康人无利尿作用，对水肿、小便不

15、利的病人，有利尿作用。的病人，有利尿作用。n桂枝汤对高体温动物可解热，对低体温可升温。桂枝汤对高体温动物可解热，对低体温可升温。第二十页，讲稿共二十五页哦三、环境因素三、环境因素 （一）外环境（一）外环境 地理、气候、季节、饮食、社会环境及地理、气候、季节、饮食、社会环境及家庭环境等。家庭环境等。第二十一页，讲稿共二十五页哦（二）内环境（二）内环境n1.1.肠道内微生态环境肠道内微生态环境n肠道菌对中药有代谢作用。肠道菌对中药有代谢作用。n如：肠道菌使黄芩苷分解为黄芩素如：肠道菌使黄芩苷分解为黄芩素,抗抗过敏作用增强。过敏作用增强。n栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作栀子苷转化为京尼平，促进胆

16、汁分泌作用增强。用增强。第二十二页，讲稿共二十五页哦2.2.时辰节律时辰节律n服药要顺应四时之序服药要顺应四时之序 ，“岁有四时，病岁有四时，病有四时有四时”。n补肾药应在晨服。有补阳作用的右归丸，补肾药应在晨服。有补阳作用的右归丸，可提高垂体可提高垂体肾上腺轴的兴奋性。肾上腺轴的兴奋性。n补阴药应在补阴药应在“阳消阴长阳消阴长”中滋助。六味中滋助。六味地黄丸、知柏八味丸、杞菊地黄丸等宜地黄丸、知柏八味丸、杞菊地黄丸等宜晚间服用，即晚间服用，即“夕用六味夕用六味”。第二十三页，讲稿共二十五页哦n乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午1212点点 死亡率最高。死亡率最高。n青藤碱相同剂量（青藤碱相同剂量（100mg/kg,iv100mg/kg,iv）7:007:00给给药，血浓度高于药，血浓度高于1919：0000给药。给药。第二十四页，讲稿共二十五页哦感感谢谢大大家家观观看看第二十五页，讲稿共二十五页哦