影响血液及造血系统药讲稿.ppt

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1、影响血液及造血系统药第一页，讲稿共四十二页哦肝素肝素(heparin)药理作用药理作用机制：激活抗凝血酶机制：激活抗凝血酶（AT），从而抑），从而抑制多种凝血因子活性。制多种凝血因子活性。特点：特点：1、抗凝作用强大而迅速。、抗凝作用强大而迅速。2、体内体外均有抗凝作用。、体内体外均有抗凝作用。3、对已形成的血栓无溶解作用。、对已形成的血栓无溶解作用。第二页，讲稿共四十二页哦肝素肝素(heparin)临床应用临床应用1、血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病病：能能防防止止血血栓栓形形成成与与扩扩大大，如深静脉血栓，脑栓塞，心肌梗塞等。如深静脉血栓，脑栓塞，心肌梗塞等。第三页，讲稿共四十二页哦2、弥漫性血

2、管内凝血（、弥漫性血管内凝血（DIC）早早期期：凝凝血血，消消耗耗大大量量凝凝血血因因子子及及纤纤维维蛋白原蛋白原后期：低凝期，继发性出血。后期：低凝期，继发性出血。肝素应在肝素应在DIC的早期应用，禁用于低凝期。的早期应用，禁用于低凝期。3、其其它它：心心血血管管手手术术、心心导导管管检检查查、血液透析等时的抗凝。血液透析等时的抗凝。肝素肝素(heparin)第四页，讲稿共四十二页哦不良反应不良反应1、自自发发性性出出血血：过过量量易易引引起起自自发发性性出出血血，用用鱼鱼精精蛋蛋白白解解救救，1mg鱼鱼精精蛋蛋白白可可中中和和100单单位位肝肝素。素。2、过敏反应、过敏反应3、其其它它：可

3、可发发生生血血小小板板减减少少，长长期期应应用用可可引引起起骨骨质质疏疏松松和和自自发发性性骨骨折折，孕孕妇妇可可引引起起早早产产及胎儿死亡。及胎儿死亡。肝素肝素(heparin)第五页，讲稿共四十二页哦低分子量肝素低分子量肝素（low-molecular-weightheparins,LMWHs）本本类类药药物物是是肝肝素素经经化化学学或或酶酶法法解解聚的小分子片段。聚的小分子片段。1、常用药物：、常用药物：替地肝素替地肝素(tedelparin)依诺肝素依诺肝素(enoxaparin)第六页，讲稿共四十二页哦2、作用特点作用特点（1）选择性高，抗凝血因子）选择性高，抗凝血因子a活性强活性强

4、（2）抗凝作用强）抗凝作用强（3）半衰期较长，每日只需皮下注射）半衰期较长，每日只需皮下注射1次次（4）对凝血因子）对凝血因子影响小，不易引起出血。影响小，不易引起出血。本本类类药药物物有有逐逐渐渐取取代代普普通通肝肝素素用用于于血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病的防治，尤其是预防。病的防治，尤其是预防。第七页，讲稿共四十二页哦香豆素类香豆素类1、常用药物、常用药物华法令（苄丙酮香豆素，华法令（苄丙酮香豆素，warfarin）双香豆素双香豆素(dicoumarol)新抗凝（醋硝香豆素，新抗凝（醋硝香豆素，acenocoumarol）第八页，讲稿共四十二页哦香豆素类香豆素类2、体体内内过过程程：口口服服

5、易易吸吸收收，与与血血浆浆蛋蛋白白结结合率高。合率高。3、药理作用、药理作用机机制制：化化学学结结构构与与维维生生素素K相相似似，在在肝肝中中竞竞争争性性拮拮抗抗维维生生素素K的的作作用用，从从而而抑抑制制有有活活性性的的凝凝血因子血因子、的合成。的合成。第九页，讲稿共四十二页哦作用特点作用特点（1）作作用用缓缓慢慢、持持久久，对对已已合合成成的的凝凝血血因子无对抗作用因子无对抗作用（2）无溶栓作用）无溶栓作用（3）体外无抗凝作用）体外无抗凝作用香豆素类香豆素类第十页，讲稿共四十二页哦香豆素类香豆素类4、用途：防治血栓栓塞性疾病、用途：防治血栓栓塞性疾病5、不不良良反反应应：过过量量引引起起自

6、自发发性性出出血，可用维生素血，可用维生素K对抗。对抗。第十一页，讲稿共四十二页哦香豆素类香豆素类6、相互作用、相互作用（1）阿阿司司匹匹林林、口口服服降降血血糖糖药药等等血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率高高的的药药物物，与与香香豆豆素素类类合合用用，可可使使后后者者游游离离型型增增加，阿司匹林还可与其发生药理协同作用。加，阿司匹林还可与其发生药理协同作用。（2）肝肝药药酶酶诱诱导导剂剂可可加加速速香香豆豆素素类类的的代代谢谢，抗抗凝凝作作用用减减弱弱；反反之之，肝肝药药酶酶抑抑制制剂剂可可抑抑制制香香豆豆素素类类的的代谢，抗凝作用增强。代谢，抗凝作用增强。（3）各各种种原原因因所所致致的的维维生

7、生素素K缺缺乏乏，可可使使本本类药物作用增强。类药物作用增强。第十二页，讲稿共四十二页哦枸橼酸钠枸橼酸钠(sodiumcitrate)1、作作用用与与用用途途：枸枸橼橼酸酸根根离离子子与与血血浆浆中中的的Ca2+形形成成难难解解离离的的可可溶溶性性络络合合物物，使使血血中中游游离离Ca2+浓度降低而发挥抗凝作用。浓度降低而发挥抗凝作用。2、不不良良反反应应：大大量量输输血血或或输输入入速速度度太太快快，可可使使血血中中游游离离Ca2+浓浓度度降降低低导导致致手手足足抽抽搐搐，尤尤其其是是新新生生儿及幼儿容易发生，必要时用钙盐防治。儿及幼儿容易发生，必要时用钙盐防治。第十三页，讲稿共四十二页哦水

8、蛭素水蛭素水蛭素是水蛭唾液中的抗凝成分，具水蛭素是水蛭唾液中的抗凝成分，具有直接抑制凝血酶的作用，从而抑制纤维有直接抑制凝血酶的作用，从而抑制纤维蛋白的聚集。蛋白的聚集。第十四页，讲稿共四十二页哦26-2 26-2 抗血小板药抗血小板药噻氯匹啶（抵克立得，噻氯匹啶（抵克立得，ticlopidine）为为强强效效抑抑制制血血小小板板聚聚集集药药。能能抑抑制制ADP、花花生生四四烯烯酸酸、胶胶原原、凝凝血血酶酶和和血血小小板板活活化化因因子子等等所所引引起起的的血血小小板板聚聚集集和和释释放放，防防止止血血栓栓形形成成和和发发展展。可可延延长长出血时间。出血时间。临临床床用用于于预预防防急急性性心

9、心肌肌梗梗死死、脑脑缺缺血血性性疾疾病病及及冠状动脉栓塞性疾病。冠状动脉栓塞性疾病。不不良良反反应应主主要要为为胃胃肠肠道道反反应应和和出出血血，偶偶可可引引起骨髓抑制。起骨髓抑制。第十五页，讲稿共四十二页哦双嘧达莫（潘生丁，双嘧达莫（潘生丁，dipyridamole）能抑制血小板聚集。能抑制血小板聚集。机制为机制为抑抑制制磷磷酸酸二二酯酯酶酶，从从而而抑抑制制cAMP的的降降解；解；抑抑制制腺腺苷苷的的摄摄取取，激激活活腺腺苷苷环环化化酶酶，使使cAMP合成增加。合成增加。临床用于防治血栓栓塞性疾病。临床用于防治血栓栓塞性疾病。第十六页，讲稿共四十二页哦26-3 26-3 纤维蛋白溶解药纤维

10、蛋白溶解药链激酶（链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶），溶栓酶）1、作用和用途：、作用和用途：机机制制：使使纤纤溶溶酶酶原原激激活活因因子子的的前前体体活活化化为为激激活活因因子子，激激活活因因子子使使纤纤溶溶酶酶原原转转变变为为纤纤溶酶，降解纤维蛋白而溶解血栓。溶酶，降解纤维蛋白而溶解血栓。第十七页，讲稿共四十二页哦链激酶（链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶），溶栓酶）特点特点对对新新形形成成的的血血栓栓有有溶溶解解作作用用，对对已已机机化化的的血血栓（血栓形成超过栓（血栓形成超过6小时）则几无溶解作用。小时）则几无溶解作用。用途用途急急性性血血栓栓栓栓塞塞性性疾

11、疾病病，如如急急性性心心肌肌梗梗塞塞、肺肺栓塞等。栓塞等。第十八页，讲稿共四十二页哦链激酶（链激酶（streptokinase,SK，溶栓酶），溶栓酶）2、不良反应、不良反应（1）自自发发性性出出血血：较较多多见见，一一旦旦发发生生应应注注射纤维蛋白原、氨甲苯酸等。射纤维蛋白原、氨甲苯酸等。（2）过过敏敏反反应应：本本药药有有抗抗原原性性，可可引引起起皮皮疹疹、发热，甚至过敏性休克。发热，甚至过敏性休克。第十九页，讲稿共四十二页哦尿激酶尿激酶(urokinase,UK)本本品品可可直直接接激激活活纤纤溶溶酶酶原原，溶溶解解新新鲜血栓。鲜血栓。无无抗抗原原性性，但但价价格格昂昂贵贵，用用于于对对

12、链激酶过敏或耐药者。链激酶过敏或耐药者。第二十页，讲稿共四十二页哦26-4 26-4 促凝血药促凝血药一、促进凝血因子生成药一、促进凝血因子生成药维生素维生素K(vitaminK)1、来源：、来源：天然品天然品VK1：存在于绿色植物中，如波菜：存在于绿色植物中，如波菜VK2：由肠道细菌合成：由肠道细菌合成天然品为脂溶性，经肠道吸收需胆汁协助。天然品为脂溶性，经肠道吸收需胆汁协助。人人工工合合成成品品：VK3、VK4，为为水水溶溶性性，吸吸收收无无需需胆胆汁协助。汁协助。第二十一页，讲稿共四十二页哦2、药药理理作作用用：促促进进肝肝脏脏合合成成有有活活性性的的凝凝血血因因子子、3、临床用途、临床

13、用途（1）防治维生素）防治维生素K缺乏引起的出血缺乏引起的出血阻塞性黄疸、胆瘘患者。阻塞性黄疸、胆瘘患者。早产儿、新生儿出血早产儿、新生儿出血长期应用广谱抗生素引起的出血长期应用广谱抗生素引起的出血（2）解痉止痛）解痉止痛维生素维生素K(vitaminK)第二十二页，讲稿共四十二页哦4、不良反应、不良反应（1）维维生生素素K1静静注注过过快快可可出出现现面面部部潮潮红红、出出汗汗、胸胸闷闷等等，甚甚至至有有因因血血压压剧剧降降而而死死亡亡者者，故故以肌注为宜。以肌注为宜。（2）较较大大剂剂量量维维生生素素K3、K4对对新新生生儿儿、早早产产儿儿可可发发生生溶溶血血、高高铁铁血血红红蛋蛋白白症症

14、和和脑脑核核性性黄黄疸疸；对少数特异质患者，可诱发溶血性贫血。对少数特异质患者，可诱发溶血性贫血。维生素维生素K(vitaminK)第二十三页，讲稿共四十二页哦二、凝血因子制剂二、凝血因子制剂凝血酶原复合物凝血酶原复合物第二十四页，讲稿共四十二页哦三、抗纤维蛋白溶解药三、抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，p-aminomethylbenzoicacid,PAMBA）1、作作用用：竞竞争争性性对对抗抗纤纤溶溶酶酶原原激激活活因因子子，使使纤纤溶溶酶酶原原不不能能转转变变为为纤纤溶溶酶酶，大大剂剂量量还还可可直直接接抑制纤溶酶的活性。抑制纤溶酶的活性。

15、第二十五页，讲稿共四十二页哦氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，p-aminomethylbenzoicacid,PAMBA）2、用用途途：纤纤溶溶亢亢进进所所致致出出血血，如如肺肺、肝肝、脾脾、甲甲状状腺腺、前前列列腺腺、子子宫宫等等手手术术时时的的异异常常出出血血及及产产后后出出血血；也也可可用用于于链链激激酶酶、尿尿激激酶酶过过量量所所致致的的出出血血；DIC后期应用防止纤溶亢进引起的纤溶出血。后期应用防止纤溶亢进引起的纤溶出血。3、不不良良反反应应：用用量量过过大大可可促促进进血血栓栓形形成成，诱诱发心肌梗死。发心肌梗死。第二十六页，讲稿共四十二页哦26-5

16、 26-5 抗贫血药抗贫血药铁剂铁剂一、常用药物一、常用药物硫酸亚铁硫酸亚铁(ferroussulfate)富马酸亚铁富马酸亚铁(ferrousfumarate)葡萄糖酸亚铁葡萄糖酸亚铁(ferrousgluconate)右旋糖酐铁右旋糖酐铁(irondextran)枸橼酸铁胺枸橼酸铁胺(ferricammoniumcitrate)第二十七页，讲稿共四十二页哦铁剂铁剂二、体内过程二、体内过程1、吸收、吸收（1）吸收形式：）吸收形式：Fe2+（2）影响吸收因素）影响吸收因素胃胃酸酸、维维生生素素C、果果糖糖、半半胱胱氨氨酸酸等等还还原原性性物物质可促进铁剂的吸收质可促进铁剂的吸收钙、磷、鞣酸、四

17、环素等可妨碍铁剂的吸收钙、磷、鞣酸、四环素等可妨碍铁剂的吸收第二十八页，讲稿共四十二页哦2、转转运运：Fe2+吸吸收收入入血血后后即即被被氧氧化化成成Fe3+，并并与与血血中中的的转转铁铁蛋蛋白白结结合合成成血血浆浆铁铁，转转运运到到肝肝、脾、骨髓等部位。脾、骨髓等部位。3、分分布布：65%铁铁是是以以血血红红蛋蛋白白形形式式经经血血液液循循环环分分布布到到全全身身，25%30%以以铁铁蛋蛋白白或或含含铁铁血血黄黄素素形形式式贮贮存存在在肝肝、脾脾、骨骨髓髓中中，其其余余5%铁铁广广泛泛存存在在于肌红蛋白、细胞内氧化还原酶中。于肌红蛋白、细胞内氧化还原酶中。4、排排泄泄：主主要要通通过过肠肠粘

18、粘膜膜细细胞胞脱脱落落，以以及及胆胆汁汁、尿液、汗液等排出。尿液、汗液等排出。铁剂铁剂第二十九页，讲稿共四十二页哦铁剂铁剂三三、药药理理作作用用：参参与与构构成成血血红红蛋蛋白白、肌肌红红蛋蛋白白和含铁的酶。和含铁的酶。四、临床用途：缺铁性贫血四、临床用途：缺铁性贫血慢慢性性失失血血（如如钩钩虫虫病病、痔痔疮疮、月月经经过过多多等等）需需铁铁量量增加增加（如儿童生长期、妊娠期等）（如儿童生长期、妊娠期等）吸收障碍吸收障碍（如慢性腹泻、萎缩性胃炎等）（如慢性腹泻、萎缩性胃炎等）第三十页，讲稿共四十二页哦铁剂铁剂五、不良反应五、不良反应1、胃肠道反应、胃肠道反应2、急性中毒：小儿误服、急性中毒：小

19、儿误服1g以上。以上。第三十一页，讲稿共四十二页哦叶酸（叶酸（folicacid）存在于肝、肾、酵母及绿叶蔬菜中。存在于肝、肾、酵母及绿叶蔬菜中。叶叶酸酸本本身身无无活活性性，进进入入体体内内被被还还原原和和甲甲基基化化为为具具有有活活性性的的5-甲甲基基四四氢氢叶叶酸酸，进进入入细细胞胞后后作作为为甲甲基基供供给给体体，使使维维生生素素B12转转变变成成甲甲基基维维生生素素B12，而而自自身身变为四氢叶酸。变为四氢叶酸。四四氢氢叶叶酸酸作作为为一一碳碳单单位位的的传传递递体体，参参与与嘌嘌呤呤核核苷苷酸酸和和脱脱氧氧胸胸苷苷酸酸的的合合成成，以以及及某某些些氨氨基基酸酸的的互互变变等。等。第

20、三十二页，讲稿共四十二页哦叶酸（叶酸（folicacid）临床用于治疗巨幼红细胞性贫血。临床用于治疗巨幼红细胞性贫血。对对叶叶酸酸对对抗抗剂剂甲甲氨氨喋喋呤呤、乙乙胺胺嘧嘧啶啶、甲甲氧氧苄苄啶啶等等所所致致的的巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫血血，需需用用甲甲酰酰四四氢叶酸钙治疗。氢叶酸钙治疗。对对恶恶性性贫贫血血只只能能改改变变血血象象，不不能能改改善善神神经经症状，需与维生素症状，需与维生素B12合用。合用。第三十三页，讲稿共四十二页哦维生素维生素B12一一、体体内内过过程程：口口服服维维生生素素B12，需需与与“内内因因子子”结合才可吸收。结合才可吸收。二、药理作用二、药理作用1、参与叶酸循

21、环利用、参与叶酸循环利用2、有有助助于于神神经经髓髓鞘鞘脂脂质质的的合合成成，维维持持有有髓髓鞘鞘神神经纤维功能。经纤维功能。三三、临临床床用用途途：主主要要用用于于治治疗疗恶恶性性贫贫血血和和巨巨幼幼红细胞性贫血，还可用于神经炎、神经萎缩等。红细胞性贫血，还可用于神经炎、神经萎缩等。第三十四页，讲稿共四十二页哦N5-甲酰四氢叶酸甲酰四氢叶酸维生素维生素B12四氢叶酸四氢叶酸甲基维生素甲基维生素B12第三十五页，讲稿共四十二页哦甲基维生素甲基维生素B12同型半胱氨酸同型半胱氨酸维生素维生素B12甲硫氨酸甲硫氨酸第三十六页，讲稿共四十二页哦 四氢叶酸四氢叶酸丝氨酸丝氨酸N5，10-甲烯四氢叶酸甲

22、烯四氢叶酸甘氨酸甘氨酸第三十七页，讲稿共四十二页哦N5，10-甲烯四氢叶酸甲烯四氢叶酸dUMP二氢叶酸二氢叶酸dTMP第三十八页，讲稿共四十二页哦重组人促红细胞生成素重组人促红细胞生成素(recombinanthumanerythropoietin,rHuEPO)本本品品属属基基因因工工程程药药，与与人人体体内内源源性性促促红红细细胞胞生生成成素素（EPO）的的生生物物效效应应相相同同，能能刺刺激激红红系系干干细细胞胞，促促使使红红系系干干细细胞胞增增殖殖、分分化化、成成熟熟，使使红红细细胞胞数数和和血血红红蛋蛋白白含含量量增增加加。主主要要用用于于慢慢性性肾肾功功能能衰衰竭竭性贫血和晚期肾病

23、所致的贫血。性贫血和晚期肾病所致的贫血。主要不良反应为血压升高。主要不良反应为血压升高。第三十九页，讲稿共四十二页哦26-7血容量扩充药血容量扩充药右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）一、常用药物：一、常用药物：右旋糖酐右旋糖酐70（中分子右旋糖酐）（中分子右旋糖酐）右旋糖酐右旋糖酐40（低分子右旋糖酐）（低分子右旋糖酐）右旋糖酐右旋糖酐10（小分子右旋糖酐）（小分子右旋糖酐）第四十页，讲稿共四十二页哦右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）二、作用和用途二、作用和用途1、扩扩充充血血容容量量：右右旋旋糖糖酐酐70和和右右旋旋糖糖酐酐40分分子子量量较较大大，可可提提高高血血浆浆胶胶体体渗渗透透压

24、压，用用于于低低血血容容量量性休克。性休克。2、抑抑制制红红细细胞胞和和血血小小板板聚聚集集：右右旋旋糖糖酐酐40和和右右旋旋糖糖酐酐10可可降降低低血血液液粘粘滞滞度度，防防止止血血栓栓形形成成。临临床床用用于于血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病病及及各各种种休休克克的的辅辅助助治治疗疗，也也可可用于用于DIC早期的治疗。早期的治疗。第四十一页，讲稿共四十二页哦3、渗渗透透性性利利尿尿：右右旋旋糖糖酐酐10易易经经肾肾排排泄泄，使使肾肾小小管管腔腔内内渗渗透透压压升升高高，水水的的重重吸吸收收减减少少而而利利尿尿。临临床床用于防治急性肾功能衰竭。用于防治急性肾功能衰竭。三、不良反应三、不良反应1、过敏反应、过敏反应2、用量过大易致出血、用量过大易致出血右旋糖酐（右旋糖酐（dextran）第四十二页，讲稿共四十二页哦