常用抗菌药物的临床合理应用讲稿.ppt
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1、关于常用抗菌药物的临床合理应用第一页,讲稿共一百一十九页哦Contents抗菌药基本概念及分类抗菌药基本概念及分类 常用抗菌药物特点常用抗菌药物特点抗菌药物分级管理抗菌药物分级管理 抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用4123第二页,讲稿共一百一十九页哦一、一、抗菌药基本概念及分类抗菌药基本概念及分类 第三页,讲稿共一百一十九页哦抗菌药物(抗菌药物(antibacterial agent):):指治疗指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药等病原微生物所致感染性疾病病原的药物,不包括物,不包括治疗结核病、寄
2、生虫病和各种病毒所致治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的以及具有抗菌作用的中药制剂中药制剂。-卫生部卫生部抗菌药物临床应用管理办法抗菌药物临床应用管理办法,2012年年 基本概念基本概念第四页,讲稿共一百一十九页哦具体解释:具体解释:抗菌药抗菌药(antibacterial agent):能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括染的药物。包括抗生素抗生素和和完全人工合成的抗细菌完全人工合成的抗细菌药物药物(如(如磺胺类、喹诺酮类磺胺类、喹诺酮类、硝基呋喃类、硝基、硝基呋喃类、硝基咪唑类、噁唑烷
3、酮类、吡咯类等咪唑类、噁唑烷酮类、吡咯类等),),但不包括外但不包括外用制剂。用制剂。第五页,讲稿共一百一十九页哦抗生素抗生素(antibiotics):由由微生物在生长过程中产生微生物在生长过程中产生的抑制或杀的抑制或杀灭其它微生物的化学物质。灭其它微生物的化学物质。可见,可见,抗菌药抗菌药 抗生素抗生素第六页,讲稿共一百一十九页哦抗微生物药抗微生物药(antimicrobial agent):能抑制或杀伤致病微生物,使其生长、繁殖能抑制或杀伤致病微生物,使其生长、繁殖受阻碍的药物。包括受阻碍的药物。包括消毒防腐药消毒防腐药及及临床治疗用抗临床治疗用抗微生物药物微生物药物。化疗药物化疗药物(
4、chemotherapy agent):对病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的对病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。治疗药物。第七页,讲稿共一百一十九页哦抗菌谱:抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性:抗菌活性:药物抑制或杀灭细菌的能力。药物抑制或杀灭细菌的能力。最低抑菌浓度最低抑菌浓度(MIC):药物能抑制培养基内细菌药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。生长的最低浓度。最低杀菌浓度最低杀菌浓度(MBC):药物能杀灭培养基内细菌药物能杀灭培养基内细菌的最低浓度。的最低浓度。第八页,讲稿共一百一十九页哦抗生素后效应抗生素后效应 (po
5、st-antibiotic effect,PAE):抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下仍以下仍残存的抗菌效应残存的抗菌效应。意义:意义:对对PAE较长较长的抗生素,用药的抗生素,用药间隔时间可以拉长间隔时间可以拉长,甚至一天给药一次即可,如:氨基糖苷类;而对甚至一天给药一次即可,如:氨基糖苷类;而对PAE短或缺乏短或缺乏的抗生素,如的抗生素,如-内酰胺类,应一天用药内酰胺类,应一天用药2-3次,重症患者甚至应次,重症患者甚至应Q6h的用药,否则难以取得应有的用药,否则难以取得应有的疗效,甚至造成耐药。的疗效,甚至造成耐药。第九页,讲稿共一百一十九页哦AU
6、C024/MIC:24小时浓度时间曲线下面积与小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。比值。Cmax/MIC:血浆峰浓度与:血浆峰浓度与MIC比值。比值。TMIC:血药浓度超过血药浓度超过MIC的维持时间。的维持时间。TMIC%:血药浓度超过血药浓度超过MIC的维持时间与给药间隔时间的比值。的维持时间与给药间隔时间的比值。TMIC 给药间隔给药间隔MIC浓浓度度TMIC 给药间隔给药间隔Cmax第十页,讲稿共一百一十九页哦抗生素的药动学抗生素的药动学/药效学药效学(PK/PD)及及PAE对用药方法的影响对用药方法的影响 药代动力学(药物的血浆半衰期与组织半衰药代动力学(药物的血浆半衰期与组织半衰期
7、)、药效动力学(抗菌活性,期)、药效动力学(抗菌活性,MIC)及)及PAE决决定了抗生素的用药浓度与用药间隔时间;定了抗生素的用药浓度与用药间隔时间;根据上述三个参数可将抗生素分为三种类型。根据上述三个参数可将抗生素分为三种类型。第十一页,讲稿共一百一十九页哦1.1.浓度依赖性抗菌药:浓度依赖性抗菌药:包括氨基苷类、喹诺酮类、包括氨基苷类、喹诺酮类、甲硝唑甲硝唑等等PAE长;长;疗效评价指标:疗效评价指标:AUC024/MIC、Cmax/MIC;可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效;可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效;但浓度不能超过最低中毒浓度。但浓度不能超过最低中毒浓度。抗菌药物分类抗菌药
8、物分类按抗菌活性分类按抗菌活性分类第十二页,讲稿共一百一十九页哦2.时间依赖性且时间依赖性且PAE较短的抗菌药物较短的抗菌药物多数多数-内酰胺类内酰胺类(青霉素类、头孢菌素青霉素类、头孢菌素),林可,林可霉素类;霉素类;抗菌作用与同细菌接触时间相关,与峰浓度关系抗菌作用与同细菌接触时间相关,与峰浓度关系不大不大;在在MIC 45倍时杀菌率即处于饱和;倍时杀菌率即处于饱和;疗效评价指标:血药浓度超过疗效评价指标:血药浓度超过MIC时间时间(TMIC)。第十三页,讲稿共一百一十九页哦-内酰胺类:内酰胺类:当当浓度浓度4倍倍MIC时,其杀菌作用不再增强;时,其杀菌作用不再增强;当当TMIC占给药间隔
9、占给药间隔50%60%时,杀菌效果最佳时,杀菌效果最佳已达有效治疗浓度,进一步增加剂量不一定能提高疗效。已达有效治疗浓度,进一步增加剂量不一定能提高疗效。可通过增加给药次数来提高疗效可通过增加给药次数来提高疗效。提提 示示第十四页,讲稿共一百一十九页哦例:头孢呋辛例:头孢呋辛 t1/2 80min 用法:用法:0.751.5g ivgtt tid 头孢曲松头孢曲松t1/2 68h 用法:用法:12g ivgtt qd头孢菌素对头孢菌素对G+球菌的球菌的PAE为为13h,bid;对对G-菌基本无菌基本无PAE,tid。第十五页,讲稿共一百一十九页哦3.时间依赖性且时间依赖性且PAE较长的抗菌药物
10、较长的抗菌药物大环内酯类(阿奇霉素等)、大环内酯类(阿奇霉素等)、碳青霉烯类碳青霉烯类 (亚胺培南等)、糖肽类(万古霉素等);(亚胺培南等)、糖肽类(万古霉素等);PAE较长;较长;给药间隔时间可适当延长;给药间隔时间可适当延长;疗效评价指标:疗效评价指标:AUC/MIC。第十六页,讲稿共一百一十九页哦例:例:阿奇霉素阿奇霉素 t1/2为为41h特点:可蓄积于巨噬细胞并缓慢外排,组织和细胞中特点:可蓄积于巨噬细胞并缓慢外排,组织和细胞中浓度高于血液浓度,因此浓度高于血液浓度,因此PAE长。长。给药方法:给药方法:0.5g po/ivgtt qd。序贯疗法序贯疗法:先经过短疗程(:先经过短疗程(
11、34天)静脉注射给药,天)静脉注射给药,然后停药然后停药23天,或换为口服给药。天,或换为口服给药。第十七页,讲稿共一百一十九页哦 抗菌药物分类抗菌药物分类按化学结构分类按化学结构分类第十八页,讲稿共一百一十九页哦第十九页,讲稿共一百一十九页哦分类分类代表药代表药氨基苷类氨基苷类庆大霉素、依替米星庆大霉素、依替米星大环内酯类大环内酯类红霉素、阿奇霉素、克拉霉素红霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素类林可霉素类克林霉素克林霉素糖肽类糖肽类万古霉素、替考拉宁万古霉素、替考拉宁喹诺酮类喹诺酮类诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星咪唑类衍生物咪唑类衍生物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑甲硝唑
12、、替硝唑、奥硝唑其它类其它类夫西地酸钠、利奈唑胺夫西地酸钠、利奈唑胺第二十页,讲稿共一百一十九页哦二、常用抗菌药物特点二、常用抗菌药物特点第二十一页,讲稿共一百一十九页哦(一)(一)青霉素类青霉素类(1)主要作用于主要作用于G+菌的药物菌的药物:青霉素青霉素、苄星青霉素。、苄星青霉素。(2)耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素:氟氯西林钠氟氯西林钠。(3)广谱青霉素广谱青霉素:抗菌谱除:抗菌谱除G+菌外,还包括:菌外,还包括:对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄 西林、阿莫西林;西林、阿莫西林;对多数对多数G-杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性杆菌包括铜绿假单胞
13、菌具抗菌活性 者,如哌拉西林、者,如哌拉西林、磺苄西林磺苄西林、美洛西林。、美洛西林。第二十二页,讲稿共一百一十九页哦表表1 1 临床常用青霉素类药物的抗菌活性临床常用青霉素类药物的抗菌活性病病原原菌菌氨苄氨苄西林西林青霉青霉素素G G美西美西林林苯唑苯唑西林西林青霉青霉素素V V哌拉哌拉西林西林替莫替莫西林西林替卡替卡西林西林G+球球菌菌金黄葡萄球菌金黄葡萄球菌+化脓性链球菌化脓性链球菌+肺炎链球菌肺炎链球菌+粪肠球菌粪肠球菌+G-细细菌菌大肠埃希菌大肠埃希菌+克雷伯菌属克雷伯菌属+肠杆菌属肠杆菌属+粘质沙雷氏菌粘质沙雷氏菌+铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌+流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌+奈瑟淋球菌奈瑟
14、淋球菌+脆弱类杆菌脆弱类杆菌+第二十三页,讲稿共一百一十九页哦 青霉素类药物的共同特点:青霉素类药物的共同特点:1.1.繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用,繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用,而对静止期细菌几乎无抑制作用。因此,而对静止期细菌几乎无抑制作用。因此,一般不宜与抑菌剂合用一般不宜与抑菌剂合用。2.2.因为其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细菌无细胞壁;故对因为其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细菌无细胞壁;故对 人类的毒副反应小。其杀菌作用与组织中药物浓度有关,因此人类的毒副反应小。其杀菌作用与
15、组织中药物浓度有关,因此必要时可适当地增必要时可适当地增 加用药剂量和加用药剂量和/或给药次数或给药次数。3.3.较较易引起变态反应易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克;为避免药物引起的变态,甚至可发生致死性的过敏性休克;为避免药物引起的变态 反应,无论采用何种给药途径,反应,无论采用何种给药途径,用药前应询问过敏史和常规做皮试用药前应询问过敏史和常规做皮试(除了少数经(除了少数经 有关部门批准可免做皮试的口服青霉素制剂外)。发生过敏性休克就地抢救。有关部门批准可免做皮试的口服青霉素制剂外)。发生过敏性休克就地抢救。4.4.易被易被-内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。5.5.
16、大剂量可引起青霉素脑病;大剂量可引起青霉素脑病;6.6.不作鞘内注射;青霉素钾盐不可快速静注。不作鞘内注射;青霉素钾盐不可快速静注。第二十四页,讲稿共一百一十九页哦氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林(广谱、不耐酶)广谱、不耐酶)对对G+葡萄球菌作用与青霉素相仿,葡萄球菌作用与青霉素相仿,对肠球菌作用对肠球菌作用优于青霉素优于青霉素。对部分对部分G-杆菌亦具抗菌活性,但杆菌亦具抗菌活性,但易耐药易耐药。对铜绿假单胞菌无效。对铜绿假单胞菌无效。第二十五页,讲稿共一百一十九页哦阿莫西林克拉维酸钾阿莫西林克拉维酸钾(广谱、耐酶)(广谱、耐酶)对产酶金葡菌、表葡菌、肠球菌有良好作用。对产酶金葡菌、表葡
17、菌、肠球菌有良好作用。对某些产酶对某些产酶G-杆菌有较强活性。杆菌有较强活性。不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及耐甲氧西林葡耐甲氧西林葡萄球菌(萄球菌(MRSA)感染)感染。不适用于中枢神经系统(不适用于中枢神经系统(CNS)感染)感染(克拉维酸钾难(克拉维酸钾难透过血脑屏障)。透过血脑屏障)。第二十六页,讲稿共一百一十九页哦磺苄西林磺苄西林(广谱、不耐酶)(广谱、不耐酶)对对G-杆菌的作用较氨苄西林强。杆菌的作用较氨苄西林强。除对部分肠杆菌科细菌外,除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用良好抗菌作用。对部分厌氧菌有一定作用。对部分厌
18、氧菌有一定作用。适用于适用于铜绿假单胞菌、肠杆菌科铜绿假单胞菌、肠杆菌科及其它及其它G-杆菌杆菌所所致感染。致感染。第二十七页,讲稿共一百一十九页哦哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦(8:1)(广谱、耐酶)(广谱、耐酶)对对G-杆菌作用强,杆菌作用强,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用。对部分对部分G+菌(包括肠球菌)有效。菌(包括肠球菌)有效。对对MRSA无效。无效。适用于适用于肠杆菌科肠杆菌科细菌及细菌及铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌所致感染。所致感染。第二十八页,讲稿共一百一十九页哦(二)头孢菌素类(二)头孢菌素类G+菌活性菌活性G-菌活性菌活性内酰胺酶内酰胺酶稳定性稳
19、定性肾毒性肾毒性第第1代代+第第2代代+第第3代代+-第第4代代+-第二十九页,讲稿共一百一十九页哦表表2 各代头孢菌素抗菌活性比较各代头孢菌素抗菌活性比较病原菌病原菌第一代药第一代药第二代第二代第三代第三代第四代第四代头孢头孢氨苄氨苄头孢头孢唑林唑林头孢头孢克罗克罗头孢头孢呋新呋新头孢头孢西丁西丁头孢头孢他定他定头孢头孢噻肟噻肟头孢头孢吡肟吡肟金葡萄金葡萄+化脓链球菌化脓链球菌+肺炎链球菌肺炎链球菌+粪肠球菌粪肠球菌大肠埃希菌大肠埃希菌+克雷伯菌属克雷伯菌属+肠杆菌属肠杆菌属+粉质沙雷氏菌粉质沙雷氏菌+流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌+淋球菌淋球菌+不动杆菌属不动杆菌属+铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌+嗜
20、麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌+类杆菌类杆菌+第三十页,讲稿共一百一十九页哦主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌(MSSA)、)、溶血性链溶血性链球菌和肺炎链球菌所致感染。球菌和肺炎链球菌所致感染。注射剂有注射剂有头孢唑啉头孢唑啉、头孢硫脒头孢硫脒等;等;口服制剂有口服制剂有头孢拉定头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。1.1.第一代头孢菌素第一代头孢菌素头孢唑啉头孢唑啉常用于预防手术后切口感染。常用于预防手术后切口感染。头孢拉定头孢拉定等口服剂的抗菌作用较头孢唑啉差,主要适用等口服剂的抗菌作用较头孢唑啉差,主要适用于轻症病例。于轻症病例。第三十一页,
21、讲稿共一百一十九页哦头孢硫脒头孢硫脒对对肠球菌肠球菌、金葡菌、表葡菌、草绿色链球菌、肺、金葡菌、表葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较头孢唑啉强;对炎球菌的作用较头孢唑啉强;对MRSA作用不及万古作用不及万古霉素和替考拉宁。霉素和替考拉宁。注射后在体内组织分布广泛,以注射后在体内组织分布广泛,以胆汁胆汁、肝、肾、肺、胃、肝、肾、肺、胃肠等处含量为高,肠等处含量为高,不透过血不透过血-脑脊液屏障脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,肾功能肾功能减退及老年患者应减量减退及老年患者应减量。第三十二页,讲稿共一百一十九页哦2.2.第二代头孢菌素第二代头孢菌
22、素注射剂有头孢呋辛、头孢替安等;注射剂有头孢呋辛、头孢替安等;口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等,主主要适用于轻症病例要适用于轻症病例。第三十三页,讲稿共一百一十九页哦 头孢呋辛头孢呋辛围手术期预防感染推荐用药;围手术期预防感染推荐用药;95%95%以上以原形经肾排泄,肾功能不全患者需调整以上以原形经肾排泄,肾功能不全患者需调整剂量:剂量:肌酐清除率肌酐清除率(ml/min)剂量剂量间隔间隔200.751.5g每每8h10200.75g每每12h100.75g每每24h第三十四页,讲稿共一百一十九页哦头孢替安头孢替安组织分布广,其中痰、肺组织
23、、扁桃体、肾、盆腔、组织分布广,其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆腔、胆汁中浓度高,胆汁中浓度高,不易进入脑脊液中不易进入脑脊液中。主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄,tl/2为为0.61.1小时小时。可致红细胞、粒细胞、血小板减少,嗜酸性粒细胞增可致红细胞、粒细胞、血小板减少,嗜酸性粒细胞增多。多。第三十五页,讲稿共一百一十九页哦 对对肠杆菌科细菌等肠杆菌科细菌等G-杆菌杆菌具有强大抗菌作用具有强大抗菌作用。对对G+菌所致感染亦有效,但并非首选用药。菌所致感染亦有效,但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮头孢他啶、头孢哌酮对对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌具高度抗菌活性,
24、具高度抗菌活性,可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。3.3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素第三十六页,讲稿共一百一十九页哦注射剂:注射剂:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等;松、头孢他啶、头孢哌酮等;口服制剂:口服制剂:头孢克肟、头孢地尼、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯等,头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用,不宜用于铜绿不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。假单胞菌和其他非发酵菌的感染。第三十七页,讲稿共一百一十九页哦头孢曲松头孢曲松对流感杆菌、淋球菌、脑膜
25、炎球菌作用最强。对流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌作用最强。易透过血脑屏障、胎盘屏障;易透过血脑屏障、胎盘屏障;60%60%以原形经肾排泄,以原形经肾排泄,40%40%经胆汁排泄经胆汁排泄;适用于肝胆系统和适用于肝胆系统和CNSCNS感染;肝肾功能感染;肝肾功能不全患者使用较安全不全患者使用较安全。tl/2为为8h,每天给药,每天给药12次次。第三十八页,讲稿共一百一十九页哦头孢哌酮头孢哌酮对铜绿假单胞菌、沙雷均属作用强。对铜绿假单胞菌、沙雷均属作用强。70%70%经胆汁排泄经胆汁排泄,适用于肝胆系统感染,肾功能不全适用于肝胆系统感染,肾功能不全患者不需调整剂量患者不需调整剂量。不易透过血脑屏障不
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