抗生素类药物的分析蓝色课件.ppt

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1、抗生素类药物的分析蓝色第1页，此课件共37页哦第一节 概 述第二节 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素第四节第四节 四环素类抗生素四环素类抗生素第五节 抗生素类药物中高分 子杂质的检查基本要求基本要求第2页，此课件共37页哦基本要求基本要求一一、掌掌握握抗抗生生素素类药物物的的结构构特特点点与与分分析析方方法法之之间的关系。的关系。二、掌握抗生素二、掌握抗生素类药物的物的鉴别原理与方法。原理与方法。三三、掌掌握握抗抗生生素素类药物物法法定定含含量量测定定方方法法的的原原理理、测定方法与定方法与计算。算。四、熟悉抗生素四、熟悉抗生素类药物物杂质检查的方法

2、。的方法。五、了解抗生素五、了解抗生素类药物中高分子聚合物物中高分子聚合物检查。第3页，此课件共37页哦第一节第一节 概述概述1.抗生素抗生素药物的特点物的特点化学化学纯度度较低低活性活性组分易分易发生生变异异稳定性差定性差第4页，此课件共37页哦2.微生物学法与理化法的比微生物学法与理化法的比较微生物微生物检定法定法理化法理化法以抗生素以抗生素对微生物的微生物的杀伤或抑制程或抑制程度度为指指标衡量抗生素的生物效价衡量抗生素的生物效价 根据抗生素根据抗生素结构特点，利用其构特点，利用其特有的理化性特有的理化性质测定其含量定其含量已知或新已知或新发现的抗生素、精致品或的抗生素、精致品或粗制品均能

3、粗制品均能测定定 测定化学定化学结构已知、已提构已知、已提纯的的抗生素抗生素灵敏度高、灵敏度高、样品需用量小、反映抗品需用量小、反映抗生素的医生素的医疗价价值，但操作步，但操作步骤多、多、费时、误差大差大 迅速、准确、迅速、准确、专属性高、属性高、样品品需用量小、操作需用量小、操作简单、省、省时第5页，此课件共37页哦第6页，此课件共37页哦3.抗生素的活性以效价抗生素的活性以效价单位来表示：位来表示：每每ml或每或每mg中含有某种抗生素的有效成分的中含有某种抗生素的有效成分的多少，用多少，用单位（位（u）或）或g 表示。表示。1mg青霉素青霉素G钠盐定定为1667单位位1mg青霉素青霉素G钾

4、盐的的单位（位（u）=1667356.4/372.5=1595u/mg第7页，此课件共37页哦分分类（按（按结构与性构与性质）：）：内内酰胺胺类、氨基糖苷、氨基糖苷类、四四环素素类、大、大环内内酯类、氯霉素霉素类、多、多肽类、抗、抗肿瘤瘤类林可霉素林可霉素类、其他抗生素、其他抗生素类返返 回回第8页，此课件共37页哦第二节第二节 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 青霉素青霉素类NSCH3CH3COOHOHN1234567RCOAB酸性和溶解度旋光性紫外吸收不稳定性：四元环张力大、酰胺易水解第9页，此课件共37页哦头孢菌素菌素类AB第10页，此课件共37页哦（一）呈色反（一）呈色反应1.羟肟酸酸铁反

5、反应-内内酰胺胺类呈色呈色羟肟酸衍生物酸衍生物Fe3+/3H+鉴别试验 二、二、NaOH2 2HClNOHH-内内酰胺胺类第11页，此课件共37页哦H+Fe3+/3（红、棕、褐）、棕、褐）第12页，此课件共37页哦2.茚三三酮反反应-氨基氨基-氨基氨基茚三三酮 蓝紫色紫色第13页，此课件共37页哦3.双双缩脲反反应似似肽键（开（开环分解）分解）-内内酰胺胺类碱性酒石酸碱性酒石酸铜紫紫在碱性溶液（在碱性溶液（NaOHNaOH）中，）中，双缩脲双缩脲（H H2 2NOCNOCNHNHCONHCONH2 2）能与）能与铜离铜离子子（CuCu2+2+）作用，形成紫红色）作用，形成紫红色络合物（该物质的

6、分子络合物（该物质的分子结构式结构式见图），该反应即双缩脲反应见图），该反应即双缩脲反应第14页，此课件共37页哦第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素链霉素霉素 双双氢链霉素霉素新霉素新霉素 卡那霉素卡那霉素庆大霉素大霉素 巴巴龙霉素霉素第15页，此课件共37页哦链霉素霉素链霉胍霉胍+链霉糖霉糖+N-甲基甲基-L-葡萄糖胺葡萄糖胺 苷元苷元糖糖链霉双糖胺霉双糖胺第16页，此课件共37页哦链霉胍霉胍链霉糖霉糖N-甲基甲基-L-葡萄糖胺葡萄糖胺碱性和溶解度：旋光性：紫外吸收苷键与稳定性：苷键不稳定第17页，此课件共37页哦坂口反坂口反应N-甲基葡萄甲基葡萄糖胺反糖胺反应麦芽酚反麦芽酚反应

7、第18页，此课件共37页哦二二、鉴别 茚三三酮反反应（一一）羟基胺、氨基酸基胺、氨基酸第19页，此课件共37页哦 Molisch 试验（二二）氨基糖苷氨基糖苷类H+糠糠醛羟甲基糠甲基糠醛-萘酚酚 蒽蒽酮呈色呈色第20页，此课件共37页哦红紫色紫色第21页，此课件共37页哦N-甲基葡萄糖胺反甲基葡萄糖胺反应（三三）甲基葡萄糖胺甲基葡萄糖胺巴巴龙霉素霉素链霉素霉素水解水解-N乙乙酰丙丙酮 OH-吡咯衍生物吡咯衍生物对二甲氨基苯甲二甲氨基苯甲醛H+红色色（Elson-Morgan反反应）庆大霉素大霉素第22页，此课件共37页哦 麦芽酚反麦芽酚反应（四四）链霉素特征反霉素特征反应H+分子重排分子重排第

8、23页，此课件共37页哦紫紫红麦芽酚麦芽酚第24页，此课件共37页哦链霉胍特有反霉胍特有反应（或或-萘酚酚）8-8-羟基基喹啉啉坂口反坂口反应（五五）-萘酚酚第25页，此课件共37页哦橙红色化合物第26页，此课件共37页哦第四节第四节 四环素类抗生素四环素类抗生素ABCD第27页，此课件共37页哦四四环素素（TC）tetracycline两性旋光性与金属离子络合不稳定性：差向异构化、降解第28页，此课件共37页哦第29页，此课件共37页哦不不稳定性定性1.差向异构化差向异构化差向金霉素差向金霉素差向四差向四环素素金霉素金霉素四四环素素-4 4-4 46 62pH淡黄淡黄黑黑蓝色色荧光光第30页

9、，此课件共37页哦差向四差向四环素素第31页，此课件共37页哦（土霉素、多西土霉素、多西环素不易差向异构化素不易差向异构化）第32页，此课件共37页哦2.降解反降解反应（1）酸性下降解酸性下降解max=445nmmax=435nm橙黄色橙黄色脱水金霉素脱水金霉素脱水四脱水四环素素金霉素金霉素四四环素素 2 2pH第33页，此课件共37页哦脱水四脱水四环素素第34页，此课件共37页哦（2）碱性下降解碱性下降解异四异四环素素四四环素素-OH第35页，此课件共37页哦二二、鉴别试验 浓H2SO4反反应（一一）黄色黄色朱朱红色色绿蓝深紫色深紫色盐酸多西酸多西环素素盐酸土霉素酸土霉素盐酸金霉素酸金霉素盐酸四酸四环素素4 42 2SOH盐酸美他酸美他环素素橙橙红色色第36页，此课件共37页哦FeCl3反反应（二二）褐色褐色橙褐色橙褐色深褐色深褐色红棕色棕色盐酸多西酸多西环素素盐酸土霉素酸土霉素盐酸金霉素酸金霉素盐酸四酸四环素素3 3FeCl第37页，此课件共37页哦