抗菌药物合理使用优秀 (2)课件.ppt
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1、抗菌药物合理使用第1页,此课件共62页哦内容提要抗菌药物使用的现状抗菌药物使用的现状抗菌药物的分类和作用机制抗菌药物的分类和作用机制 各类抗菌药物的作用特点各类抗菌药物的作用特点抗感染治疗中的几个概念抗感染治疗中的几个概念医疗机构抗菌药物管理办法医疗机构抗菌药物管理办法(征求意见稿征求意见稿)抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则第2页,此课件共62页哦一、抗菌药物使用的现状一、抗菌药物使用的现状 抗菌药是国内耗量最大的药物:抗菌药是国内耗量最大的药物:国内抗感染药销售金额已连续多年稳居药品总销售国内抗感染药销售金额已连续多年稳居药品总销售金额的金额的第第1 1位。位。年销售金额额达
2、年销售金额额达200200余亿余亿元,占全国药品总销售金额元,占全国药品总销售金额的的3030左右。左右。第3页,此课件共62页哦20032003年度上海与国际药品销售比较年度上海与国际药品销售比较抗菌药物所占全部药物份额抗菌药物所占全部药物份额 上海:超过总量的上海:超过总量的1/41/4(25.3725.37)其中抗生素占其中抗生素占3/43/4以上,头孢菌素近一半。以上,头孢菌素近一半。世界:以调脂药、抗精神失常药占多数世界:以调脂药、抗精神失常药占多数 头孢菌素及抗菌复合物制剂仅占头孢菌素及抗菌复合物制剂仅占2 2 销售额前销售额前1010位药物位药物 上海:有上海:有4 4种抗生素(
3、多为头孢类抗生素)种抗生素(多为头孢类抗生素)且排名第一、二、四、五位且排名第一、二、四、五位 世界:没有抗菌药世界:没有抗菌药第4页,此课件共62页哦2009年全国年全国776家医院销售金额前三大类药物家医院销售金额前三大类药物第5页,此课件共62页哦年份年份抗感染药物抗感染药物所有药物所有药物百分比(百分比(%)200575.24293.2025.66200679.75329.0824.232007105.72427.8524.71全国全国360360家医院家医院2005-20072005-2007年年抗感染药物使用金额(亿元)抗感染药物使用金额(亿元)抗感染药销售金额连续几年来均处于增长
4、状态,年抗感染药销售金额连续几年来均处于增长状态,年均增长率达均增长率达18.92%18.92%。资料来源于中国药学会22城市360家样本医院数据库。第6页,此课件共62页哦不协调不协调p药费增长(药费增长(19%)GDP增长(增长(8%)p抗菌药比例约抗菌药比例约30%欧美发达国家欧美发达国家p新、贵品种居多新、贵品种居多p合理用药推荐合理用药推荐30h 阿奇霉素 对G-杆菌的作用增强,组织中浓度高 (肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞)2.大环内酯类大环内酯类第24页,此课件共62页哦1 1 1 1、第一代:、第一代:、第一代:、第一代:萘啶酸萘啶酸萘啶酸萘啶酸 62626262年上市,主要对
5、年上市,主要对年上市,主要对年上市,主要对G G G G-杆菌有效,用于泌尿系和肠道杆菌有效,用于泌尿系和肠道杆菌有效,用于泌尿系和肠道杆菌有效,用于泌尿系和肠道感染,但感染,但感染,但感染,但ADRADRADRADR严重(严重(严重(严重(CNSCNSCNSCNS毒性毒性毒性毒性),很快淘汰。,很快淘汰。,很快淘汰。,很快淘汰。2 2 2 2、第二代:、第二代:、第二代:、第二代:吡哌酸吡哌酸吡哌酸吡哌酸 72727272年上市,比第一代年上市,比第一代年上市,比第一代年上市,比第一代ADRADRADRADR减少,对泌尿系和肠道感减少,对泌尿系和肠道感减少,对泌尿系和肠道感减少,对泌尿系和肠
6、道感染作用增强。染作用增强。染作用增强。染作用增强。3 3 3 3、第三代:、第三代:、第三代:、第三代:78787878年在母环引入氟原子年在母环引入氟原子年在母环引入氟原子年在母环引入氟原子(称称称称“氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类”)后,相继开发)后,相继开发)后,相继开发)后,相继开发了一批抗菌谱广,活性增强,全身分布广泛的新品种。了一批抗菌谱广,活性增强,全身分布广泛的新品种。了一批抗菌谱广,活性增强,全身分布广泛的新品种。了一批抗菌谱广,活性增强,全身分布广泛的新品种。主要有主要有主要有主要有诺氟沙星、氧氟沙星诺氟沙星、氧氟沙星诺氟沙星、氧氟沙星诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙
7、星等。环丙沙星等。环丙沙星等。环丙沙星等。3.喹诺酮类喹诺酮类第25页,此课件共62页哦 第四代氟喹诺酮类药物第四代氟喹诺酮类药物洛美沙星洛美沙星洛美沙星洛美沙星(Lomefloxacin)1990 Lomefloxacin)1990 托氟沙星托氟沙星托氟沙星托氟沙星(Tosufloxacin)1990Tosufloxacin)1990芦氟沙星芦氟沙星芦氟沙星芦氟沙星 (rufloxacin)1992 rufloxacin)1992 氟罗沙星氟罗沙星氟罗沙星氟罗沙星(Fleroxacin)1992Fleroxacin)1992司帕沙星司帕沙星司帕沙星司帕沙星(Sparfloxacin)1993
8、Sparfloxacin)1993 那氟沙星(那氟沙星(那氟沙星(那氟沙星(nadifloxacin)1993nadifloxacin)1993左氧沙星左氧沙星左氧沙星左氧沙星(Levofloxacin)1994Levofloxacin)1994 格帕沙星格帕沙星格帕沙星格帕沙星(Grepafloxacin)1997Grepafloxacin)1997曲伐沙星曲伐沙星曲伐沙星曲伐沙星(Trovafloxacin)1997Trovafloxacin)1997 阿拉沙星阿拉沙星阿拉沙星阿拉沙星(Alatrafloxacin)1997Alatrafloxacin)1997克林沙星(克林沙星(克林沙星
9、(克林沙星(ClinafloxacinClinafloxacin)莫西沙星(莫西沙星(莫西沙星(莫西沙星(MoxifloxacinMoxifloxacin)19991999加替沙星(加替沙星(加替沙星(加替沙星(GatifloxacinGatifloxacin)19991999 帕珠沙星(帕珠沙星(帕珠沙星(帕珠沙星(PazufloxacinPazufloxacin)鲁丽沙星(鲁丽沙星(鲁丽沙星(鲁丽沙星(PrulifloxacinPrulifloxacin)氨氟沙星(氨氟沙星(氨氟沙星(氨氟沙星(AmifloxacinAmifloxacin)巴洛沙星(巴洛沙星(巴洛沙星(巴洛沙星(balof
10、loxacinbalofloxacin)西他沙星(西他沙星(西他沙星(西他沙星(SitafloxacinSitafloxacin)阿拉沙星(阿拉沙星(阿拉沙星(阿拉沙星(alatrafloxacin)alatrafloxacin)第26页,此课件共62页哦第四代氟喹诺酮类药物的特点第四代氟喹诺酮类药物的特点莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星增强了对增强了对G G+球菌的抗菌活性。球菌的抗菌活性。对典型致病原(肺炎支原体)作用强对典型致病原(肺炎支原体)作用强增强了对厌氧菌、幽门螺旋菌等的作用。增强了对厌氧菌、幽门螺旋菌等的作用。呼吸呼吸氟喹诺酮类氟喹诺酮类第27页,此
11、课件共62页哦常用品种名称 药效学特点四环素类 仅用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染氯霉素类 用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染林可霉素类 金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染糖肽类抗生素 万古霉素 抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物 去甲万古霉素磷霉素 抗菌谱广、安全性好硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑抗结核药 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺抗真菌药 二性霉素、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、卡泊芬净4.其他第28页,此课件共62页哦(二)抗菌药物的药动学特点 吸收 口服、肌内注射 分布(1)骨组织:林可霉素类、氟喹诺酮类及磷霉素(2)前列腺:氟喹诺酮类、四环素类及SMZ(3)血/
12、脑屏障:美洛西林/头孢曲松/甲硝唑/异烟肼/环丙沙星 代谢 肝药酶 排泄 大部分药物经肾脏排泄:-内酰胺类大多数品种、氨基糖苷类和氟喹诺酮类在尿中达高浓度 某些药物经肝胆系统排泄:大环内酯类、林可霉素类、利福平、头孢哌酮、头孢曲松等在胆汁中达高浓度第29页,此课件共62页哦(三)抗菌药物的不良反应 神经精神系统 1)脑病 青霉素 2)听神经损害 氨基糖苷 3)周围神经病变 异烟肼/乙胺丁醇/链霉素 4)神经肌肉接头阻滞 氨基糖苷/林可霉素 5)精神症状 氯霉素/氟喹诺酮 肝脏毒性 四环素、酯化红霉素、利福平、异烟肼、酮康唑 肾脏毒性 氨基糖苷类、头孢唑啉、两性霉素B、万古霉素 血液毒性 氯霉素
13、、磺胺、氟喹诺酮类、头孢孟多、头孢哌酮第30页,此课件共62页哦“理想理想”品种品种抗菌作用独特在感染部位药物浓度足够高对患者安全第31页,此课件共62页哦四、抗感染治疗中的几个概念抗生素后效应抗生素后效应;抗菌药物的时间依赖性抗菌药物的时间依赖性;抗菌药物的剂量依赖性抗菌药物的剂量依赖性;序贯疗法序贯疗法,升阶梯治疗,降阶梯治疗;升阶梯治疗,降阶梯治疗;细菌的耐药性细菌的耐药性第32页,此课件共62页哦抗生素后效应抗生素后效应(抗生素后效应(PAEPAE)是指细菌与抗生素短暂接触,当药物清除后,细菌生是指细菌与抗生素短暂接触,当药物清除后,细菌生长仍然受到持续抑制的效应。长仍然受到持续抑制的
14、效应。对于对于G G球菌,所有抗生素都有球菌,所有抗生素都有PAEPAE;对于对于G G-菌,干扰蛋白和核酸合成的抗菌药(氨基糖苷菌,干扰蛋白和核酸合成的抗菌药(氨基糖苷/喹喹诺酮诺酮/阿奇霉素)都有较长的阿奇霉素)都有较长的PAEPAE;短短PAEPAE或无或无PAEPAE见于见于-内酰胺类对内酰胺类对G G-菌,例外的是碳青菌,例外的是碳青霉烯类,它们对绿脓假单胞菌的霉烯类,它们对绿脓假单胞菌的PAEPAE较长。较长。第33页,此课件共62页哦时间依赖型和浓度依赖型抗菌药物时间依赖型和浓度依赖型抗菌药物 ShahShah等等将将抗抗菌菌药药分分成成两两个个基基本本的的杀杀菌菌活活性性模模式
15、式,或或称称作作为两个群为两个群:时间依赖型(时间依赖型(Time-dependentTime-dependent)抗菌药物抗菌药物 杀杀菌菌率率在在低低倍倍MICMIC时时即即已已饱饱和和(通通常常4 455MIC),在在此此浓浓度度以以上上杀杀菌菌速速度度及及强强度度不不再再增增加加,主主要要参参数数为为TimeMIC浓度依赖型(浓度依赖型(Concentration-dependentConcentration-dependent)抗菌药物)抗菌药物 浓浓度度与与杀杀菌菌活活性性正正相相关关,随随着着药药物物血血药药浓浓度度的的增增高高,杀菌效果增加。主要参数为杀菌效果增加。主要参数为C
16、max/MICCmax/MIC或或AUCAUC0-240-24/MIC/MIC第34页,此课件共62页哦CTMIC给药间隔CMAX/MICAUCCMAXPAETMIC第35页,此课件共62页哦时间依赖型和浓度依赖型抗菌药物时间依赖型和浓度依赖型抗菌药物类型类型参数参数药物药物给药次数给药次数时间依赖型时间依赖型TMIC内酰胺类内酰胺类大环内酯类大环内酯类林可类林可类磷霉素磷霉素1日多次日多次浓度依赖型浓度依赖型AUC/MICCMAX/MIC氨基糖苷类氨基糖苷类喹诺酮类喹诺酮类甲硝唑甲硝唑阿奇霉素阿奇霉素两性霉素两性霉素B氟康唑氟康唑1日日1次次第36页,此课件共62页哦序贯疗法序贯疗法:在重症
17、感染初期予以静脉或肌注给药,:在重症感染初期予以静脉或肌注给药,待临床症状、体征显著改善后,改为口服给药。待临床症状、体征显著改善后,改为口服给药。升阶梯疗法升阶梯疗法:治疗之初选用窄谱抗菌药物,保留广谱抗:治疗之初选用窄谱抗菌药物,保留广谱抗菌药物作为最后选用的治疗方法,即菌药物作为最后选用的治疗方法,即“逐代升级、分逐代升级、分别袭击别袭击”。降阶梯疗法降阶梯疗法:在重症感染治疗之初即选用广谱抗菌药:在重症感染治疗之初即选用广谱抗菌药物,以覆盖所有可能的致病菌,并使用足够的剂物,以覆盖所有可能的致病菌,并使用足够的剂量,迅速控制感染,随后(量,迅速控制感染,随后(484872h72h)根据
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