(精品)解热镇痛抗炎药.ppt

《(精品)解热镇痛抗炎药.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《(精品)解热镇痛抗炎药.ppt（25页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs解热镇痛抗炎药：解热、镇痛、抗炎、抗风湿非甾体类抗炎药(NSAIDs)：不同于糖皮质激素阿司匹林类药物：代表药阿司匹林NSAIDs的发展古希腊、罗马用柳树皮叶等古希腊、罗马用柳树皮叶等1860 1860 合成水杨酸合成水杨酸1899 1899 阿司匹林阿司匹林 aspirin1950s 1950s 保泰松保泰松1960s 1960s 消炎痛消炎痛1970s 1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康1980s 1980s 舒林酸、阿

2、西美幸舒林酸、阿西美幸1990s 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、特异性特异性 COX-2 抑制剂抑制剂非甾体类抗炎药的共同作用：非甾体类抗炎药的共同作用：1.1.解热作用：解热作用：降低降低发热发热病人的病人的体温体温，抑制下丘脑，抑制下丘脑PGPG的生成。的生成。但对正常人无影响。但对正常人无影响。2.2.镇痛作用镇痛作用 ：中等程度镇痛，炎症和组织损伤。中等程度镇痛，炎症和组织损伤。镇痛不产生欣快感，无成瘾性。镇痛不产生欣快感，无成瘾性。镇痛作用的部位在外周。镇痛作用的部位在外周。3.3.抗炎作用：抗炎作用：苯胺类除外，都有苯胺类除外，都有抑制炎症

3、介质抑制炎症介质PGPG的合成，缓解症的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛状，减轻炎症时的红肿热痛，并有抗风湿作用。并有抗风湿作用。炎症反应过程和炎症反应过程和NSAIDs作用机制作用机制花生四烯酸花生四烯酸,AA前列腺素前列腺素,PG白三烯白三烯,LTsPGE2PGF2 PGI2TXA2磷脂酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶A A2 2COXCOX膜磷脂膜磷脂COXCOXNSAIDs脂氧酶LO环氧化酶炎症介质炎症介质作作作作用用用用机机机机制制制制通过抑制环氧化酶（通过抑制环氧化酶（通过抑制环氧化酶（通过抑制环氧化酶（PGPG合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用（COXCOX

4、）COX 概念概念(1995)花花花花 生生生生 四四四四 烯烯烯烯 酸酸酸酸 血栓素血栓素 A2 前列环素前列环素 前列腺素前列腺素 E2(血小板血小板)(胃肠粘膜胃肠粘膜)(肾肾)炎性前列腺素炎性前列腺素促发炎症促发炎症促发炎症促发炎症生理保护功能生理保护功能生理保护功能生理保护功能内毒素内毒素内毒素内毒素 ,细胞因子细胞因子细胞因子细胞因子 ,有丝分裂原有丝分裂原有丝分裂原有丝分裂原激激激激 活活活活非甾体类药物非甾体类药物非甾体类药物非甾体类药物副作用副作用副作用副作用抗炎镇痛作用抗炎镇痛作用抗炎镇痛作用抗炎镇痛作用抑抑抑抑 制制制制抑抑 制制COX-1COX-1COX-1COX-1C

5、OX-2COX-2第一节 非选择性环氧酶抑制药水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚吡唑酮类吡唑酮类 保泰松保泰松吲哚类吲哚类 吲哚美辛吲哚美辛芳基丙酸类芳基丙酸类 布洛芬布洛芬芳基乙酸类芳基乙酸类 双氯芬酸双氯芬酸烯醇类烯醇类 吡罗昔康吡罗昔康烷酮类烷酮类 萘丁美酮萘丁美酮水杨酸类乙酰水杨酸，阿司匹林aspirin【药理作用及应用药理作用及应用】解热镇痛及抗炎抗风湿：解热镇痛及抗炎抗风湿：头痛、牙痛、肌肉痛、头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，风湿性关节炎痛经及感冒发热等，风湿性关节炎,急性风湿急性风湿热的鉴别诊断（大剂量）热的鉴别诊断（大剂量）风湿性关节

6、炎临床采用小剂量阿司匹林预防临床采用小剂量阿司匹林预防心肌梗塞心肌梗塞和和脑血栓脑血栓的形成。的形成。影响血小板功能：影响血小板功能：低浓度低浓度高浓度高浓度血小板环氧酶血小板环氧酶（血栓素合成酶）（血栓素合成酶）血管壁环氧酶血管壁环氧酶（前列环素合成酶）（前列环素合成酶）TXA2PGI2抗凝抗凝促凝，血栓形成促凝，血栓形成作作作作用用用用机机机机制制制制儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）的治疗儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）的治疗近年来发病率逐近年来发病率逐渐升高，应引起渐升高，应引起家长足够重视家长足够重视【不良反应】不可逆抑制环氧酶，血小板不可逆抑制环氧酶，血小板血血管内皮管内

7、皮TXA2/PGI2血小血小板凝集受抑制板凝集受抑制出血出血最常见，直接刺激胃黏膜，上腹最常见，直接刺激胃黏膜，上腹不适、恶心、呕吐、胃出血、胃不适、恶心、呕吐、胃出血、胃溃疡，餐后服药溃疡，餐后服药胃肠道反应胃肠道反应加重出血倾向加重出血倾向水杨酸反应水杨酸反应 过敏反应过敏反应 瑞夷综合征瑞夷综合征 对肾脏的影响对肾脏的影响 剂量过大，头痛、眩晕、恶剂量过大，头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减心、呕吐、耳鸣、视听力减退，中毒表现。退，中毒表现。荨麻疹、血管荨麻疹、血管神经性水肿、神经性水肿、过敏性休克，过敏性休克，阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘儿童病毒型感染使儿童病毒型感染使用阿司匹林退热，

8、用阿司匹林退热，急性肝脂肪变性急性肝脂肪变性-脑病综合症脑病综合症老年人，伴心肝老年人，伴心肝肾功能损害者，肾功能损害者，水肿、多尿水肿、多尿苯胺类对乙酰氨基酚 acetaminophen扑热息痛解热镇痛作用无抗炎作用无明显胃肠刺激作用肝损严重吲哚类吲哚美辛 indomethacin消炎痛最强的PG合成酶抑制药之一显著抗炎及解热作用（风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎，癌性发热及其他不易控制的发热）不良反应较多，仅用于其他药物不能耐受或无效时胃肠：食欲减退、恶心、腹痛、溃疡、穿孔、出血中枢：头痛、眩晕、精神失常造血系统：粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应：皮疹、诱发哮喘、血管性水肿、休克芳

9、基丙酸类布洛芬 ibuprofen抗炎、解热、镇痛明显胃肠不良反应少治疗类风湿性关节炎和骨关节炎不良反应胃肠道反应最常见吡唑酮类保泰松 phenylbutazone强抗炎抗风湿作用解热作用弱主要治疗风湿和类风湿性关节炎第一节 非选择性环氧酶抑制药水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚吡唑酮类吡唑酮类 保泰松保泰松吲哚类吲哚类 吲哚美辛吲哚美辛芳基丙酸类芳基丙酸类 布洛芬布洛芬芳基乙酸类芳基乙酸类 双氯芬酸双氯芬酸烯醇类烯醇类 吡罗昔康吡罗昔康烷酮类烷酮类 萘丁美酮萘丁美酮第二节 选择性COX-2抑制药塞来昔布 celecoxib抗炎镇痛和解热作用用于治疗风湿性

10、、类风湿性关节炎骨关节炎术后镇痛、牙痛、痛经尼美舒利nimesulide新型新型NSAIDs临床研究现状临床研究现状特异性特异性/倾向性倾向性COX-2抑制剂抑制剂（SCOX-2I/PCOX-2I）的疗效并不优于传统的疗效并不优于传统NSAIDsSCOX-2I/PCOX-2I的严重胃肠道副作用明显低的严重胃肠道副作用明显低于传统于传统NSAIDsSCOX-2I的严重心脑血管副作用发生率高于传的严重心脑血管副作用发生率高于传统统NSAIDs SCOX-2I总的副作用发生率与传统总的副作用发生率与传统NSAIDs无无明显差别明显差别镇痛药与解热镇痛抗炎药区别镇痛药与解热镇痛抗炎药区别镇痛药镇痛药解

11、热镇痛药解热镇痛药作用机制作用机制 中枢中枢,（）阿片（）阿片R 抑制抑制PG合成合成 镇痛主要在外周镇痛主要在外周药理作用药理作用 镇痛镇静抑呼吸镇痛镇静抑呼吸 解热镇痛抗风湿解热镇痛抗风湿 无解热、抗风湿无解热、抗风湿 无抑呼吸无抑呼吸、便秘便秘不良反应不良反应 耐受、成瘾耐受、成瘾 胃肠、血液、肝肾、胃肠、血液、肝肾、过敏过敏主要应用主要应用 剧痛剧痛、麻前给药、麻前给药 发热、钝痛、关节炎发热、钝痛、关节炎1阿片受体特异性拮抗剂是（）A哌替啶B曲马朵C美沙酮D纳洛酮E喷他佐辛2下列哪个药物禁用于心源性哮喘（）A吗啡B西地兰C肾上腺素D氨茶碱E呋噻米3下列哪个药物抗炎抗风湿作用最弱（）A

12、阿司匹林B对乙酰氨基酚C保泰松D吲哚美辛E布洛芬5.治疗癫小作的首选药物是（）A.乙琥胺B.苯妥英纳C.苯巴比妥钠D.卡米酮E.地西泮6.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的是（）A.地西泮B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.乙琥胺E.乙酰唑胺4解热镇痛抗炎药物的共同作用机制是（）A.抑制细胞间粘附因子的合成B.抑制肿瘤坏死因子的合成C.抑制前列腺素的合成D.抑制白介素的合成E.抑制血栓素的合成7用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是（）A美沙酮B哌替啶C曲马朵D纳洛酮E喷他佐辛8癫痫持续状态宜首选（）A口服苯妥英钠B注射苯妥英钠C静注地西泮D口服地西泮E口服卡马西平9、地西泮的作用机制是（）A不通过受体，直接抑制中枢B作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力C作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用D诱导生成一种新蛋白质起作用E以上都不是Thanks