[酒石酸美托洛尔片说明书]盐酸普萘洛尔片(沈阳一药)说明书.doc

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1、酒石酸美托洛尔片说明书盐酸普萘洛尔片(沈阳一药)说明书篇一 : 盐酸普萘洛尔片说明书通用名称：盐酸普萘洛尔片功能主治：1. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2. 高血压。3. 劳力型心绞痛。4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6. 配合受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。用法用量：1. 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3

2、4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。2. 心绞痛：开始时510mg，每日34次；每3日可增加1020mg，可渐增至每日200mg，分次服。3. 心律失常：每日1030mg，日服34次。饭前、睡前服用。4. 心肌梗死：每日30240mg，日服23次。5. 肥厚型心肌病：1020mg，每日34次。按需要及耐受程度调整剂量。6. 嗜铬细胞瘤：1020mg，每日34次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。剂型：片剂 不良反应：应用本品可出现眩晕、神志模糊、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏；心率过慢；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、

3、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛、皮疹、出血倾向； 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。禁忌：1. 支气管哮喘。2. 心源性休克。3. 心脏传导阻滞。4. 重度或急性心力衰竭。5. 窦性心动过缓。注意事项：1. 本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。2. 受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。4. 冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出

4、现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。5. 甲亢病人用本品也不可骤停， 否则使甲亢症状加重。6. 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。7. 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。9. 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。10. 对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红

5、质的重氮反应，出现假阳性。11. 下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。成份：本品主要成分为盐酸普萘洛尔。性状：本品为白色片。孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。儿童用药：尚未确定，一般按体重每日0.51.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童

6、用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。药物相互作用：1. 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。2. 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。3. 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。4. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，

7、也可出现房室传导阻滞。5. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。6. 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。7. 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。8. 酒精可减缓本品吸收速率。9. 与苯妥英钠、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。10. 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。11. 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。12. 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。13. 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。14. 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。药理作用：普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的1、2

8、受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+-转运有关。2致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给

9、药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。篇二 : 倍他乐克说明书通用名称：酒石酸美托洛尔片功能主治：本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。用法用量：口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1. 治疗高血压：一次100200mg，分1至2次服用。2. 急性心肌梗死：主张在早期，即最

10、初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期死亡率。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.55mg，毎5分钟一次，共3次总剂量为1015mg。之后15分钟开始口服2550mg，每612小时1次，共2448小时，然后口服一次50100mg，一日2次。3. 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50100mg，一日2次

11、。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次2550mg，一日23次，或一次100mg，一日2次。4. 心力衰竭：应在使用洋地黄和利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日23次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.2512.5mg，一日23次，最大剂量可用至一次50100mg，一日2次。最大剂量一日不应超过300mg400mg。不良反应：不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见一般副作用 ：疲劳，头痛，头晕。循环系统 ：肢端发冷，心动过缓，心悸。胃肠系统 ：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见一般副作用 ：胸痛，体重增加。循环系

12、统 ：心力衰竭暂时恶化。神经系统 ：睡眠障碍，感觉异常。呼吸系统 ：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。罕见一般副作用 ：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常。血液系统 ：血小板减少。循环系统 ：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。神经系统 ：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉。皮肤 ：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏。肝 ：转氨酶升高。眼 ：视觉损害，眼干和/或眼刺激。耳 ：耳鸣。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。禁忌：心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞

13、。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者，持续地或间歇地接受受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它受体阻滞剂过敏者。注意事项：1.肾功能损害肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。2.肝功能损害通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害时才需考虑减少剂量。3.接受受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。4.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒

14、的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。5.在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型心绞痛的患者，在使用受体阻滞剂后可能会由于受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。6.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，2受体激动剂的剂量可能需要增加。7.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性受体阻滞剂。8.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重。9.受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并

15、不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用受体阻滞剂。10.本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25 mg。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。11.在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用受体阻滞剂。12.对驾驶汽车和操作机械的影响。13.在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。14.运动员慎用。成份：本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【

16、对-2-丙醇L-酒石酸盐。性状：本品为白色片。孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。药物相互作用：1.若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它受体阻滞剂、或单胺氧化酶抑制剂，则必须严密监视患者情况。2.若计划终止与可乐定的联合用药，必须注意受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。3.美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用

17、。服用受体阻滞剂的患者，不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。4.受体阻滞剂会增加抗心律失常药的负性变力和负性变传导作用。接受受体阻滞剂的患者，吸入麻醉增加心脏抑制作用。5.酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度，西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5羟色胺重摄取抑制剂，如：帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。6.与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低受体阻滞剂的抗高血压作用。7.在某些情况下，使用受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的受体阻滞剂小很多。接受受体阻滞剂

18、治疗的患者，其口服降糖药的剂量必须调整。药理作用：1.美托洛尔是一种选择性的1受体阻滞剂，其对心脏1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，1受体选择性可能降低。2.美托洛尔无受体激动作用，几乎无膜激活作用。受体阻滞剂有负性变力和变时作用。3.美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的受体阻滞剂，该特性使之能与2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者

19、。美托洛尔对胰岛索释放及糖代谢的影响小于非选择性受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。4.对于高血压患者，本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。5.对快速型心律失常的患者本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导时

20、间来实现。6.本品显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的T3值。T4水平不受影响。7.美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。药物过量：1.毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。2.症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注

21、不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。合并酒精，抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物可能加重患者的病情。药物过量的首发症状可见于服药后20分钟至24小时。3.治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。注意！为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉给予阿托品。有指征时进行气管内插管和呼吸支持治疗。给予适当的容量替代治疗，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.02.0静脉注射，必要时可重复注射。对心肌功能抑制的

22、患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸钙1020 ml。另一种替代方法是胰高血糖素50150g，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注，或用氨力农。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林。此外，进行对症治疗。药代动力学：本品的生物利用度为40-50%，在服药后1-2小时达到最大的受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄，其余的均被代谢。贮藏：避光、密闭保存。药品有效期：36个月。执行标准：中国药典2010年版二部说明书修订日期：2010-10-01