15镇痛药(精品).ppt

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1、 掌握吗啡的作用、用途、不良反应掌握吗啡的作用、用途、不良反应熟悉哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他熟悉哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛的作用特点及应用佐辛的作用特点及应用了解其他镇痛药和阿片受体拮抗药了解其他镇痛药和阿片受体拮抗药 第五节第五节 镇痛药镇痛药（analgesics）1概述概述o疼痛疼痛n疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，伤害性刺激通过痛觉后发出的一种保护反应，伤害性刺激通过痛觉传入神经传至中枢，大脑皮质综合分析产生的传入神经传至中枢，大脑皮质综合分析产生的一种感觉一种感觉n疼痛使患者感到痛苦伴有不愉快的情绪反应，疼

2、痛使患者感到痛苦伴有不愉快的情绪反应，可能引起心血管及呼吸系统生理功能紊乱，甚可能引起心血管及呼吸系统生理功能紊乱，甚至休克。镇痛是必要的，但诊断未明确的疼痛，至休克。镇痛是必要的，但诊断未明确的疼痛，应慎用镇痛药应慎用镇痛药2锐痛或快痛锐痛或快痛钝痛或慢痛钝痛或慢痛定位定位 清楚，尖锐，清楚，尖锐，严重创伤，烧伤，严重创伤，烧伤，心梗，癌症心梗，癌症不明确，烧灼痛，持不明确，烧灼痛，持续时间长续时间长感染性炎症，腹痛，感染性炎症，腹痛，牙痛，头疼，神经痛牙痛，头疼，神经痛兴奋阈兴奋阈 低低 高高 躯体躯体疼痛的分类疼痛的分类 3缓解疼痛药物缓解疼痛药物分类分类(用途用途):classific

3、ation1.1.1.1.镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药(成瘾性镇痛药成瘾性镇痛药成瘾性镇痛药成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药):):2.2.2.2.解热痛抗炎药解热痛抗炎药解热痛抗炎药解热痛抗炎药:3.3.局麻药局麻药局麻药局麻药作用于作用于作用于作用于CNS,CNS,选择性抑制或消除痛觉选择性抑制或消除痛觉选择性抑制或消除痛觉选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪，不影响意识。紧张、焦虑等情绪，不影响意识。镇痛作用强大，反复镇痛作用强大，反复镇痛作用强大，反复镇痛作用强大，反复用易成瘾用易成瘾用易成瘾用易成瘾.代表药：代表药：代表药：

4、代表药：吗啡吗啡吗啡吗啡 抑制体内前列腺素的生物合成抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛用于各种钝痛用于各种钝痛用于各种钝痛,无成瘾性。无成瘾性。无成瘾性。无成瘾性。4镇痛药镇痛药(analgesics)作用于中枢神经系统，通过激动阿片受体，在不影作用于中枢神经系统，通过激动阿片受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选择性的消除或缓解响意识和其他感觉的情况下，选择性的消除或缓解疼痛的药物疼痛的药物用于缓解用于缓解剧痛剧痛，反复应用易产生，反复应用易产生依赖性。依赖性。（长期用药长期用药后患者对药物产生主观和客观

5、需要连续用药的现象后患者对药物产生主观和客观需要连续用药的现象精神依赖性、躯体依赖性）精神依赖性、躯体依赖性）阿片类生物碱、人工合成、其他类镇痛药阿片类生物碱、人工合成、其他类镇痛药阿片类镇痛药阿片类镇痛药5阿片类镇痛药阿片类镇痛药 作用于中枢神经系统的镇痛药作用于中枢神经系统的镇痛药来源：来源：分类（作用机制）：分类（作用机制）：1.阿片受体激动剂阿片受体激动剂 2.阿片受体部分激动剂阿片受体部分激动剂阿片生物碱（吗啡、可待因）阿片生物碱（吗啡、可待因）人工合成镇痛药（度冷丁）人工合成镇痛药（度冷丁）特点特点:镇静时，意识清醒，其镇静时，意识清醒，其他感觉不受影响；镇痛作用强，他感觉不受影响

6、；镇痛作用强，反复应用易于成瘾。反复应用易于成瘾。6阿片受体激动剂阿片受体激动剂阿片类生物碱阿片类生物碱:吗啡吗啡(morphinemorphinemorphinemorphine)，可待因可待因人工合成人工合成:哌替啶哌替啶吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表.阿片受体部分激动剂阿片受体部分激动剂人工合成人工合成:喷喷他佐辛他佐辛(镇痛新镇痛新)丁丙诺啡（叔丁啡）丁丙诺啡（叔丁啡）7 一、一、阿片受体激动药阿片受体激动药（一）阿片生物碱类（一）阿片生物碱类 是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，是罂粟科植物

7、罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有含有吗啡，可待因等吗啡，可待因等20余种生物碱。余种生物碱。8910 11体内过程：体内过程：1.1.口服易吸收，首关消除明显，生物利用度低，多口服易吸收，首关消除明显，生物利用度低，多用注射给药用注射给药2.302.30与血浆蛋白结合，游离型迅速分布全身，少与血浆蛋白结合，游离型迅速分布全身，少量进入中枢量进入中枢3.3.大部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合大部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效，失效，t t1/21/2为为2.5-3h2.5-3h4.4.原形和代谢产物从肾脏和乳汁排出，并透过胎盘原形和代谢产物从肾脏和乳汁排出，并透过胎盘 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗

8、啡啡12药药 理理 作作 用用o中中 枢枢 作作 用用镇痛、镇静、欣快镇痛、镇静、欣快抑制呼吸、抑制呼吸、镇咳镇咳缩瞳、呕吐等缩瞳、呕吐等o心血管系统心血管系统o内脏平滑肌兴奋内脏平滑肌兴奋o其他：其他：免疫抑制免疫抑制 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡131.中枢作用：中枢作用：镇痛，镇静镇痛，镇静 各种疼痛有效，慢性钝痛各种疼痛有效，慢性钝痛 间间断性锐痛，一次给药，持续断性锐痛，一次给药，持续45h 抑制呼吸：抑制呼吸：治疗量使呼吸频率减慢、肺通气量治疗量使呼吸频率减慢、肺通气量减少，剂量增加，抑制程度加深减少，剂量增加，抑制程度加深 镇痛不影响意识和其它感觉，消除不良情镇痛不影响

9、意识和其它感觉，消除不良情绪，易于入睡。随疼痛缓解和情绪稳定，绪，易于入睡。随疼痛缓解和情绪稳定，有明显的欣快感有明显的欣快感机制：降低呼吸中枢对血液中的机制：降低呼吸中枢对血液中的CO2张力的敏感性张力的敏感性 抑制脑桥呼吸中枢抑制脑桥呼吸中枢 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡141.中枢作用：中枢作用：镇咳镇咳：强大，依赖性，强大，依赖性，可待因代替可待因代替 其它中枢作用其它中枢作用：抑制咳嗽中枢，作用于延脑的孤束抑制咳嗽中枢，作用于延脑的孤束核的阿片受体核的阿片受体缩瞳：缩瞳：作用于中脑前盖核的阿片作用于中脑前盖核的阿片R，兴奋动眼神经缩兴奋动眼神经缩瞳瞳催吐：催吐：兴奋延脑的兴

10、奋延脑的CTZ，引起恶心呕吐（连续用引起恶心呕吐（连续用药，消失）药，消失）抑制排尿：抑制排尿：促进抗利尿激素释放促进抗利尿激素释放 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡152.心血管系统作用心血管系统作用治疗量：血管扩张，血压下降治疗量：血管扩张，血压下降 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡降压机制：降压机制：抑制血管运动中枢，外周血管扩张；抑制血管运动中枢，外周血管扩张；促进组胺释放，血管扩张；促进组胺释放，血管扩张；抑制呼吸，抑制呼吸，CO2蓄积，血管扩张，（尤其脑血管蓄积，血管扩张，（尤其脑血管扩张，颅内压增高）扩张，颅内压增高）颅外伤禁用颅外伤禁用163.兴奋平滑肌作用：兴奋平

11、滑肌作用：1）兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久）兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久 止泻，致止泻，致便秘便秘胃肠道平滑肌张力胃肠道平滑肌张力，减慢其蠕动，减慢其蠕动胃排空延迟、胃排空延迟、肠内容物通过延缓肠内容物通过延缓使水分吸收增加；使水分吸收增加；回盲部肛门括约肌张力回盲部肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻，肠内容物通过受阻消化液的分泌抑制，食物消化延迟消化液的分泌抑制，食物消化延迟中枢抑制，便意迟钝中枢抑制，便意迟钝 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡173.兴奋平滑肌作用：兴奋平滑肌作用：2）胆道平滑肌：奥狄括约肌收缩）胆道平滑肌：奥狄括约肌收缩 胆汁排泄受胆汁排泄受阻，胆内压升高，上腹不适，

12、甚至阻，胆内压升高，上腹不适，甚至胆绞痛（阿胆绞痛（阿托品）托品）3）膀胱括约肌张力）膀胱括约肌张力 尿潴留；输尿管平滑肌收尿潴留；输尿管平滑肌收缩缩 肾绞痛肾绞痛4）支气管平滑肌收缩）支气管平滑肌收缩诱发哮喘；诱发哮喘；5）降低子宫平滑肌张力）降低子宫平滑肌张力 延长产程，影响分娩延长产程，影响分娩 胆绞痛、肾绞痛不单独使用，哮喘者禁用胆绞痛、肾绞痛不单独使用，哮喘者禁用 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡18吗啡的镇痛作用机制吗啡的镇痛作用机制：阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡疼痛产生：疼痛产生：伤害性刺激，使伤害性刺激，使脊髓初级感觉神经脊髓初级感觉神经的传入纤维的传入纤维释放

13、释放兴奋性递质兴奋性递质（P物质、谷氨酸等），激动后物质、谷氨酸等），激动后膜相应受体，引起疼痛；脑啡肽神经元释放膜相应受体，引起疼痛；脑啡肽神经元释放脑脑啡肽，啡肽，作用于初级感觉神经元末梢阿片受体作用于初级感觉神经元末梢阿片受体（前膜），产生（前膜），产生突触前抑制突触前抑制，减少，减少P物质的产物质的产生；或作用于生；或作用于后膜后膜阿片受体，阻止痛觉冲动传阿片受体，阻止痛觉冲动传入脑内入脑内 19内啡肽或拟阿内啡肽或拟阿片肽镇痛药片肽镇痛药20吗啡的镇痛作用机制吗啡的镇痛作用机制：阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡吗啡镇痛：吗啡镇痛：激动中枢神经系统的阿片受体激动中枢神经系统的阿片

14、受体，减少减少P物质的释放物质的释放与痛觉感受神经末梢突触前与痛觉感受神经末梢突触前膜受体结合，膜受体结合，减少减少Ca2 内流，内流，抑制抑制P物质释放物质释放与后膜受体结合，使后膜超与后膜受体结合，使后膜超极化，干扰痛觉冲动传入脑极化，干扰痛觉冲动传入脑 镇痛镇痛211.镇痛：镇痛：急性锐痛：严重外伤，烧伤、癌症等引起，其它急性锐痛：严重外伤，烧伤、癌症等引起，其它镇痛药无效镇痛药无效 心梗引起的剧痛：镇静，扩血管心梗引起的剧痛：镇静，扩血管 减轻恐惧情减轻恐惧情绪和心脏负荷，降低机体耗氧量绪和心脏负荷，降低机体耗氧量 内脏绞痛解痉药内脏绞痛解痉药 依赖性，慢性钝痛不宜应用依赖性，慢性钝痛

15、不宜应用临床应用临床应用2.心源性哮喘：心源性哮喘：3.止泻：止泻：阿片酊、复方樟脑酊；非细菌性、消耗性腹泻阿片酊、复方樟脑酊；非细菌性、消耗性腹泻 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡2223不良反应不良反应 Adverse effects1.一般反应：一般反应：头晕头晕头晕头晕,恶心恶心恶心恶心,呕吐呕吐呕吐呕吐,便秘便秘便秘便秘,胆绞痛胆绞痛胆绞痛胆绞痛,呼吸呼吸呼吸呼吸抑制抑制抑制抑制2.耐受性及依赖性：耐受性及依赖性：3.3.急性中毒急性中毒 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡24不良反应不良反应2.耐受性及依赖性：耐受性及依赖性：反复应用，产生耐受；连续反复应用，产生耐受；连

16、续反复应用，产生耐受；连续反复应用，产生耐受；连续用药用药用药用药1 1 1 12 2 2 2周，成瘾。一旦停药周，成瘾。一旦停药周，成瘾。一旦停药周，成瘾。一旦停药,有戒断症状，如兴奋有戒断症状，如兴奋有戒断症状，如兴奋有戒断症状，如兴奋,失眠失眠失眠失眠,震颤震颤震颤震颤,流泪流泪流泪流泪,流涕流涕流涕流涕,出汗，打呵欠，腹泻出汗，打呵欠，腹泻出汗，打呵欠，腹泻出汗，打呵欠，腹泻,虚脱等。虚脱等。虚脱等。虚脱等。停药停药停药停药3636363648h48h48h48h最严重，最严重，最严重，最严重，5d5d5d5d后消失。连续用药不超过后消失。连续用药不超过后消失。连续用药不超过后消失。连

17、续用药不超过1 1 1 1周周周周（晚期癌症剧痛除外）（晚期癌症剧痛除外）（晚期癌症剧痛除外）（晚期癌症剧痛除外）可能机制：耐受性：负反馈使内阿片肽减少可能机制：耐受性：负反馈使内阿片肽减少可能机制：耐受性：负反馈使内阿片肽减少可能机制：耐受性：负反馈使内阿片肽减少 戒断症状：蓝斑核失去吗啡抑制戒断症状：蓝斑核失去吗啡抑制戒断症状：蓝斑核失去吗啡抑制戒断症状：蓝斑核失去吗啡抑制可乐定可乐定可乐定可乐定 抑制蓝斑核放电抑制蓝斑核放电抑制蓝斑核放电抑制蓝斑核放电,缓解吗啡戒断症状缓解吗啡戒断症状缓解吗啡戒断症状缓解吗啡戒断症状 阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡25不良反应不良反应3.3.急性

18、中毒急性中毒（用量过大）（用量过大）昏迷昏迷,针尖样瞳孔针尖样瞳孔,呼吸抑制三大特征呼吸抑制三大特征；少；少尿、体温、血压下降，甚至休克，死亡（呼尿、体温、血压下降，甚至休克，死亡（呼吸抑制）。吸抑制）。抢救：吸氧、人工呼吸，纳洛酮（阿片受抢救：吸氧、人工呼吸，纳洛酮（阿片受体拮抗剂）及尼克刹米（呼吸中枢兴奋）体拮抗剂）及尼克刹米（呼吸中枢兴奋）阿片受体激动药阿片受体激动药吗吗 啡啡26禁忌证禁忌证禁用于分娩止痛禁用于分娩止痛,哺乳期妇女止痛哺乳期妇女止痛,支气管哮喘支气管哮喘,肺心病肺心病,颅外伤，诊断未颅外伤，诊断未明的急性腹痛，肝功严重减退者明的急性腹痛，肝功严重减退者 阿片受体激动药阿

19、片受体激动药吗吗 啡啡27可待因可待因(甲基吗啡甲基吗啡)codeine可待因在阿片中含量为可待因在阿片中含量为5，在体内脱甲基后转变，在体内脱甲基后转变为吗啡为吗啡v镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的1 11010左右。左右。v镇咳作用为吗啡的镇咳作用为吗啡的1 14 4左右。左右。v用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。阿片受体激动药阿片受体激动药28阿片受体激动剂阿片受体激动剂 哌替啶哌替啶（度冷丁度冷丁,杜冷丁），杜冷丁），芬太尼，美沙酮芬太尼，美沙酮阿片受体部分激动剂阿片受体部分激动剂 喷他佐辛（镇痛新），丁丙诺啡喷他佐辛（镇痛新），丁丙诺啡（二）（二）人工合成镇

20、痛药人工合成镇痛药29药理作用：药理作用：1.1.中枢作用中枢作用 镇镇痛痛，镇镇静静时时间间短短，24h，镇镇痛痛效效力力1/10吗啡，镇痛的同时产生欣快吗啡，镇痛的同时产生欣快,弱于吗啡弱于吗啡 抑制呼吸，作用强度与吗啡相似抑制呼吸，作用强度与吗啡相似 兴奋兴奋CTZ，引起恶心、呕吐引起恶心、呕吐 无明显镇咳、缩瞳无明显镇咳、缩瞳 依赖性发生慢依赖性发生慢 人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶哌替啶302 2 心血管系统：心血管系统：体位性低血压，颅内压升高体位性低血压，颅内压升高 3 3 平滑肌作用：平滑肌作用：兴兴奋奋胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌作作用用弱弱于于吗吗啡啡，作作用用时时间间短短

21、，不引起便秘，无止泻作用不引起便秘，无止泻作用 对胆道括约肌的作用弱于吗啡，对胆道括约肌的作用弱于吗啡，治疗量时对支气管平滑肌无影响治疗量时对支气管平滑肌无影响 不影响缩宫素对子宫的兴奋作用不影响缩宫素对子宫的兴奋作用药理作用：药理作用：人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶哌替啶311.1.镇痛镇痛:可代替吗啡，用于可代替吗啡，用于各种剧痛，如创伤性疼痛、各种剧痛，如创伤性疼痛、术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌性疼痛等术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌性疼痛等 内脏绞痛合用阿托品内脏绞痛合用阿托品 分娩痛（产前分娩痛（产前24h不用不用新生儿敏感新生儿敏感）钝痛不用钝痛不用 2.2.心源性哮喘心源性哮喘:可用

22、来代替可用来代替吗吗啡。啡。3.3.麻醉前给药：麻醉前给药：4.4.人工冬眠人工冬眠:临床应用：临床应用：人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶哌替啶32 1 1 一般反应一般反应 2 2耐受性及成瘾性比吗啡弱耐受性及成瘾性比吗啡弱 3 3 剂剂量量过过大大引引起起昏昏迷迷、呼呼吸吸抑抑制制和和肌肌肉肉痉痉挛挛、惊惊厥厥等等中中枢枢兴兴奋奋症症状状，中中毒毒解解救救时时纳纳洛洛酮酮不不能对抗惊厥作用，能对抗惊厥作用，需合用抗惊厥药需合用抗惊厥药 不良反应：不良反应：人工合成镇痛药人工合成镇痛药哌替啶哌替啶33芬太尼芬太尼 (fentanylfentanyl)1.1.镇痛作用比吗啡强镇痛作用比吗啡强

23、100100倍；倍；用于各种剧痛。用于各种剧痛。2.用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉3.与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。舒芬太尼的镇痛作用是吗啡的舒芬太尼的镇痛作用是吗啡的1000倍，而阿倍，而阿芬太尼弱于芬太尼。两药对心血管系统影芬太尼弱于芬太尼。两药对心血管系统影响小，常用于心血管手术麻醉响小，常用于心血管手术麻醉 人工合成镇痛药人工合成镇痛药34 与吗啡比较，美沙酮镇痛作用强度相当，持续时与吗啡比较，美沙酮镇痛作用强度相当，持续时与吗啡比较，美沙酮镇痛作用强度相当，持续时与吗啡比较，美沙酮镇痛作用强度相当，持续时间较长，镇静作用

24、弱，耐受性与成瘾性发生较间较长，镇静作用弱，耐受性与成瘾性发生较间较长，镇静作用弱，耐受性与成瘾性发生较间较长，镇静作用弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。慢，戒断症状略轻。慢，戒断症状略轻。慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，使吗啡等的成瘾性减弱。亦不出现戒断症状，使吗啡等的成瘾性减弱。亦不出现戒断症状，使吗啡等的成瘾性减弱。亦不出现戒断症状，使吗啡等的成瘾性减弱。用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛用于创伤、手术

25、及晚期癌症等所致剧痛用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛,吗啡、吗啡、吗啡、吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。海洛因等成瘾的脱毒治疗。海洛因等成瘾的脱毒治疗。海洛因等成瘾的脱毒治疗。可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。美沙酮美沙酮 (methadone)(methadone)人工合成镇痛药人工合成镇痛药35喷他佐辛喷他佐辛(pentazocinepentazocine)镇痛作用：镇痛作用：镇痛作用：镇痛作用：部分激动剂部分激动剂部分激动剂部分激动剂,强度为吗啡

26、的强度为吗啡的强度为吗啡的强度为吗啡的1 1 1 13 3 3 3。没没没没有有有有列列列列入入入入麻麻麻麻醉醉醉醉药药药药品品品品(成成成成瘾瘾瘾瘾性性性性小小小小)，但但但但仍仍仍仍为为为为“精精精精神神神神药药药药物物物物”范围。范围。范围。范围。对对对对心心心心血血血血管管管管作作作作用用用用不不不不同同同同于于于于吗吗吗吗啡啡啡啡，大大大大剂剂剂剂量量量量心心心心率率率率加加加加快快快快，血血血血压压压压升升升升高高高高。增增增增加加加加心心心心脏脏脏脏作作作作功功功功量量量量。(与与与与提提提提高高高高血血血血浆浆浆浆浓浓浓浓度度度度中中中中NANA水平有关。水平有关。水平有关。水

27、平有关。)用于各种用于各种用于各种用于各种慢性疼痛慢性疼痛慢性疼痛慢性疼痛。部分激动剂部分激动剂 人工合成的镇痛药人工合成的镇痛药36 曲马朵曲马朵 布桂嗪（强痛定）布桂嗪（强痛定）罗通定罗通定三、其他镇痛药三、其他镇痛药37曲马朵：（曲马朵：（tramadol)o受体弱激动剂，受体弱激动剂，NA、5-HT再摄取抑制剂。再摄取抑制剂。o镇痛类似喷他佐辛。镇痛类似喷他佐辛。o镇咳为可待因的一半。镇咳为可待因的一半。o呼吸抑制较弱。呼吸抑制较弱。o无明显心血管、胃肠道作用。无明显心血管、胃肠道作用。o适用于中、重度疼痛。适用于中、重度疼痛。38阿片受体的拮抗剂阿片受体的拮抗剂 纳洛酮纳洛酮 naloxonenaloxone 1 1、结构与吗啡相似、结构与吗啡相似 2 2、与阿片受体的亲和力比吗啡和脑啡肽强，无、与阿片受体的亲和力比吗啡和脑啡肽强，无内在活性内在活性 3 3、iv iv 或或imim 小小剂剂量量可可翻翻转转阿阿片片类类的的作作用用，成成瘾瘾者者出现戒断症状出现戒断症状 4 4、应应用用：阿阿片片类类急急性性中中毒毒、抗抗休休克克、酒酒精精急急性性中毒中毒39谢谢谢谢!40