医学专题一-胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药..ppt
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1、第六章第六章 胆碱受体冲动胆碱受体冲动(jdng)(jdng)药药 (cholinoceptor agonists)(cholinoceptor agonists)l l M胆碱受体冲动药:临床药物l 较多,具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体冲动药l N胆碱受体冲动药:主要有尼l 古丁,对 N1、N2受体均有冲动l 作用(zuyng),无实用价值,仅具有l 毒理学上的意义。第一页,共三十六页。3/24/20231 一、M 胆碱受体冲动(jdng)药l 一、胆碱酯类(M、N受体冲动药l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)来源l1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。l2.人工合成:药
2、用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过(tnggu)血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。第二页,共三十六页。3/24/20232l由于由于AchAch在体内在体内(t ni)(t ni)作用广泛,选择性差,无临床作用广泛,选择性差,无临床实用价值。实用价值。Ach Ach主要作为药理学研究的工具药。主要作为药理学研究的工具药。l 药理作用药理作用 l1.1.血管作用血管作用l2.2.心脏作用心脏作用l3.3.平滑肌作用平滑肌作用l4.4.腺体作用腺体作用l5.5.骨骼肌作用骨骼肌作用第三页,共三十六页。3/
3、24/20233l (二)、生物碱类(M受体冲动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制:选择性(直接)冲动M受体,产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显(mngxin),l对心血管的影响小。第四页,共三十六页。3/24/20234l1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用l(1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔兴奋瞳孔(tngkng)(tngkng)虹膜括约肌上的虹膜括约肌上的M M受受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔(tngkng)(tngkng)缩小。缩小。第五页,共三十六页。3/24/20235l(2)(2)降低眼内压降低眼内压l房水产生房水产生(
4、chnshng)(chnshng)及回流及回流第六页,共三十六页。3/24/20236第七页,共三十六页。3/24/20237l(3)(3)调节调节(tioji)(tioji)痉挛痉挛l睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋,睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向眼中心睫状肌向眼中心部方向拉紧部方向拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸,屈光度增屈光度增大大,近物清楚近物清楚,远物模糊称调节痉挛。远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌睫状肌l l 悬韧带悬韧带l l 第八页,共三十六页。3/24/20238l2.对腺体作用对腺体作用l皮下注射皮下注射1015mg毛果芸香碱,可明显增毛果芸香碱,可明显
5、增加汗腺、唾液腺的分泌。加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用临床应用l1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点:作用快、温和特点:作用快、温和(wnh)、短暂,刺激性小,、短暂,刺激性小,渗透性好。渗透性好。l 第九页,共三十六页。3/24/20239l l 闭角型闭角型(angle-closure glauconma 充血充血l 性青光眼性青光眼):前房角间隙:前房角间隙(jin x)狭窄狭窄。l青光眼青光眼l 开角型开角型(open-closure glauconma 单纯单纯 性青光眼性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化。:巩膜静脉窦血管硬化。l 第十页,共
6、三十六页。3/24/202310第十一页,共三十六页。3/24/202311l l2.虹膜炎l l与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。l l3.口腔枯燥l l口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部(jn b)放疗后的口腔枯燥。第十二页,共三十六页。3/24/202312l l不良反响l l眼科局部用药无明显不良反响。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的病症。可用阿托品对抗。l l注意l l滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收(xshu)产生副作用。第十三页,共三十六页。3/24/202313二、二、N胆碱受体冲动胆碱受体冲动(jdng)药药l l 烟碱(Nicotine,尼古丁l l烟碱是烟叶
7、(tobacco)中的主要(zhyo)成分。国产晒烟中含烟碱38%,经加工制成烤烟后含烟碱12%。第十四页,共三十六页。3/24/202314l l毒性(d xn)作用l l烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg),一支雪茄烟l l含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后8090%在体内破坏,少局部以原形从肾排出。第十五页,共三十六页。3/24/202315l l药理作用药理作用l l小剂量兴奋小剂量兴奋,大剂量抑制。大剂量抑制。l l1、对、对N1受体兴奋受体兴奋l
8、 l2、对、对N2受体兴奋受体兴奋l l3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤(zhngli)(zhngli)、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。病等。第十六页,共三十六页。3/24/202316抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 胆碱酯酶胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)l l 乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(真性真性(zhnxng)(zhnxng)胆碱酯酶胆碱酯酶,l l acetylcholinesterase,AChE)l lChEl l l l 假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)l
9、l 第十七页,共三十六页。3/24/202317 胆碱酯酶水解胆碱酯酶水解(shuji)乙酰胆碱示意图乙酰胆碱示意图第十八页,共三十六页。3/24/202318l l抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 易逆性抗胆碱酯酶药:易逆性抗胆碱酯酶药:l l 新斯的明等新斯的明等l l抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 难逆性抗胆碱酯酶药:难逆性抗胆碱酯酶药:l l 有机有机(yuj)(yuj)磷酸酯类药磷酸酯类药第十九页,共三十六页。3/24/202319一、易逆性抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明(neostigmine)为人工合成品为人工合成品体内过程体内过程1 1、本品具有本品具有本品具
10、有本品具有(jyu)(jyu)季胺基团,不通过血脑屏障,无季胺基团,不通过血脑屏障,无季胺基团,不通过血脑屏障,无季胺基团,不通过血脑屏障,无 中枢作用;中枢作用;中枢作用;中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。不透过角膜,对眼睛无明显作用。2 2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大1010倍以上。临倍以上。临倍以上。临倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危
11、险性。注射床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后后后后510min510min起作起作起作起作 用,维持用,维持用,维持用,维持24h24h。第二十页,共三十六页。3/24/202320l l3、新斯的明在体内局部被血浆假性胆碱酯酶水解,局部以原形由肾脏排出。l l药理作用及作用机制l l1、抑制AchE,使Ach增加(zngji),产生M和N样作用。l l2、直接冲动N2受体。l l3、促进运动神经末梢释放Ach。第二十一页,共三十六页。3/24/202321l新斯的明对骨骼肌的兴奋作用新斯的明对骨骼肌的兴奋作用(zuyng)(
12、zuyng)最强,对胃最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用(zuyng)(zuyng)较强,较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用(zuyng)(zuyng)较弱。较弱。l l临床应用临床应用l l1、重症肌无力、重症肌无力l l2、术后腹胀气和尿潴留、术后腹胀气和尿潴留第二十二页,共三十六页。3/24/202322l l3、阵发性室上性心动过速l l4、非除极化肌松药过量中毒的解救l l不良反响l l胆碱能危象(cholinergic crisis):重症肌无力的病人,短时间内反复给药,造成(zo chn)剂量
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